Emetron

Emetron - antiemeetikum ravim, mis aitab kõrvaldada iiveldust.

Näidustused Emetrona

Seda kasutatakse iivelduse ärahoidmiseks, mis tekib tsütostaatilise iseloomuga kiiritusravi või kemoteraapia protseduuride abil, ning lisaks sellele, et ennetada ja kõrvaldada pärast kirurgilisi operatsioone pärast iiveldust tekkiv oksendamine.

Vabastav vorm

Väljumine toimub lahuse kujul, 4 ml ampullides. Kasti sees on 5 sellist ampulli.

Farmakodünaamika

Ondansetroon on lõpp-antagonist (5-HT3), millel on suur selektiivsus. Puuduvad täpsed andmed mehhanismi kohta, mis võimaldaks uimastil vähendada iiveldusega oksendamist. Tsütostaatilise iseloomuga kemoterapeutilised ravimid, aga ka kiiritusravi, võivad põhjustada serotoniini väärtuste suurenemist peensooles. Ja see element, mis aktiveerib aferent-tüüpi vagalikiudude, milles sisalduvad 5-HT3 lõpp-punktid, stimuleerib gag-refleksi. Ravim takistab selle refleksi arengut.

Auraalsete kiudude aktiivsuse ergastamise tagajärjel vagusnärvi piirkonnas on võimalik 4. Tserebrahuarteri alaosas paikneva postrema piirkonnas suurendada serotoniiniindeksit. See protsess tekitab 5-HT3 lõpus ka oksendamist. Ondansetrooni antagonistlik toime kesknärvisüsteemi ja PNS-i neuronites paiknevatele 5-HT3-dele pärsib oksendamise arengut. See mehhanism on sarnane sellele, mis toimib pärast operatsioonijärgset oksendamist või iiveldust (tsütostaatikumide mõju all).

Meditsiiniline element ei mõjuta prolaktiini plasmakontsentratsioone.

Farmakokineetika

Ravimi jaotus pärast manustamist sisse või sisse / sisse või sisse / sisse on samad näitajad. Terminali poolestusaeg on ligikaudu 3 tundi ja tasakaalustusjaotus on umbes 140 liitrit.

Sünteesi tase plasmavalkudega on umbes 70-76%.

Aine väljaheide süsteemsest verevoolust toimub mitmete metaboolsete protsesside kaudu, mis hõlmavad ensüüme - peamiselt maksa kaudu. Vähem kui 5% muutumatul kujul eritub uriiniga.

CYP2D6 ensüümi puudumine (polümorfism seoses debrisokviini lõhustamisega) ei mõjuta ondansetrooni farmakokineetilisi omadusi. Nende parameetrite muutusi ei täheldatud ravimite korduvate süstidega.

Test ravimi efektiivsus lastel, mis viidi läbi osalemise 21. Lapse 3-12 aastastel lastel, kes läbis planeeritud operatsioon tuimastuse, näitas, et pärast ühe toidukorra ravimi (2 mg 3-7-aastastest ja ka 4 mg 8-12-aastastele) vähenes jaotusmaht ja absoluutne kliirensi määr. Suurusjärku need muutused määrati patsiendi vanusest ja kliirensi väärtused jäid vahemikku 300 ml / minutis (12-aastastest) kuni 100 ml / minutis (3-aastastest). Näitaja jaotusruumala 12-aastane patsient oli 75 liitrit, samas kui 3-aastane - 17 liitrit. Portsjonitena valitud pidades silmas kaalu (0,1 mg / kg, kuid mitte üle 4 mg), need erinevused aitavad hoida tasakaalu ja stabiliseerimiseks PS indikaator süsteemne ekspositsioon lastel.

Inimesed mõõduka neerupuudulikkusega (QC näitajad moodustavad 15-60 ml / minutis) alandas helitugevust levitamise ja süsteemne kliirens, mille tõttu oli väike kasv elimineerimise poolväärtusaeg (kuni 5,4 tundi).

Maksapuudulikkusega patsientidel täheldati ondansetrooni süsteemse kliirensi märkimisväärset langust, mille tagajärjel suurenes eliminatsiooni poolväärtusaeg (15-32 tunni jooksul).

Annustamine ja manustamine

Kasutamine pärast kiiritusravi või tsütostaatilise iseloomuga keemiaravi protseduure.

Täiskasvanud.

Ravimi osa suurus määratakse ravikuuri emetogeense aktiivsuse järgi. Sageli on vajalik 8 mg päevas. Vajadusel võib seda annust suurendada kuni 32 mg-ni järgmistel juhtudel:

• emetogeense aine või kiiritusravi protseduuri kasutamine - enne tsütostaatilise ravimi kasutamist peate süstima aeglaselt 8 mg ravimit. Et vältida hilinenud või hilisete oksendamise rünnakute esinemist, tuleb pärast esimest 24 tundi ravimeid tablettidena kasutada;
• väga emeetikavahendite (näiteks suured tsisplatiini osad) kasutamine - enne tsütostaatilise aine manustamist manustatakse patsiendile aeglaselt 8 mg LS IV meetodi abil.

Osa, mis ületab 8 mg (kuid mitte üle 32 mg), võib meetodi sisse viia ainult infuzionno. Nõutav Emetroni osa lahustatakse sobivas infusioonilahuses (50-100 ml). Valmis lahus sisestatakse aeglaselt kiirusega vähemalt 15 minutit.

Samuti on alternatiivne meetod - enne tsütotoksiliste ravimite manustamisprotseduuri süstitakse intravenoosselt 8 mg ravimit (aeglasel kiirusel). Seejärel võib infusiooni teel manustada 2 täiendavat ravimpreparaati (8 mg), mis teeb intervallideks 2-4 tundi või pideva infusiooni 24 tunni jooksul (kiirus on 1 mg / tunnis).

Annuse suurus valitakse sõltuvalt oksendamise astmest. Kasutades vysokoemetogennyh tsütostaatikumide võib võimendada Odansetrooni kasutades ühe I / süsti kortikosteroide (nt 20 mg deksametasooni), mis on sisestatud enne algust tsütostaatilised teraapias.

Hilinenud oksendamise vältimiseks, mis tekib 24 tunni jooksul pärast keskmise või kõrge emeetiliste tsütotoksiliste ravimite manustamist, tuleb ravimit võtta tablettide (8 mg kaks korda päevas) 5 päeva jooksul.

Lapsed.

Lapsed, kelle kehapinna suurus on> 1,2 m ^2, tuleb enne kemoteraapiat läbi viia IV süsti 8 mg LS (esialgne annus). Patsient peaks seejärel võtma Emetroni tablette (8 mg) 12-tunniste intervallidega. Pärast ravi lõppu võetakse 8 mg tablette kaks korda päevas ja kestab kuni 5 päeva.

Enne oksendamist tekkinud iivelduse vältimine pärast operatsiooni.

Täiskasvanud.

Kirurgiliste sekkumiste põhjustatud iivelduse põhjustatud iivelduse vältimiseks tuleb aeglaselt süstida IV või IV, kasutades 4 mg ravimit patsiendi anesteseerumisse lubamise ajal. Oksendamiseks iivelduse eemaldamiseks peate kasutama samu annuseid ja manustamisviise.

Lapsed.

Et vältida esinemise iiveldusoksendamise pärast operatsiooni läbi üldnarkoosi, siis lisamiseks on vaja ravimi annuse 0,1 mg / kg (max ühekordne 4 mg) aeglasel kiirusel - enne taotluse narkoosi või pärast manustamise algust.

Umbes 2-aastastele imikutele mõeldud ravimite ohutu kasutamise kohta on teavet väga vähe.

Kasutamine maksapatoloogias.

Kuna maksahäiretel on ondansetrooni kliirens märkimisväärselt vähenenud, on selle poolväärtusaeg vereplasma sees pikenenud - selle tõttu tuleb ravimi ööpäevast kogust vähendada 8 mg-ni.

Ravimi kasutamine infusiooniks.

Lahuse valmistamine viiakse vahetult enne ravimi manustamist. Vajadusel võib ettevalmistatud segu hoida temperatuuril 2-8 ° C, kuid mitte kauem kui 24 tundi. Valmistatud ravim säilitab oma omadused stabiilsena, kui neid hoitakse valguse olemasolu tingimustes.

Raviaine lahustamisel on lubatud kasutada selliseid lahuseid:

• Naatriumkloriidi 0,9% lahus;
• 10% mannitooli lahus;
• 5% glükoosilahus;
• Ringeri lahus
• 0,3% KCl lahus koos 0,9% NaCl lahusega;
• 0,3% KCl lahus koos 5% glükoosilahusega.

Muud infusioonisegud Emetroni lahustumine on keelatud. Samuti ei tohi ravimit ühe süstlaga teiste ravimitega segada. Ravimi infusiooni manustatakse kiirusega 1 mg / h.

Ravimikontsentratsioonidega 16-160 μg / ml (nt 8 mg / 0,5 l või 8 mg / 50 ml) võib seda manustada sarnaste vahenditega Y-kujulise infusiooniseadme mehhanismi abil.

Tsisplatiini kasutamine: kontsentratsioonini 0,48 mg / ml (nt 240 mg / 0,5 L) ravimite manustamise ajal 1-8 tundi.

5-fluorouratsiili kasutamine kontsentratsioonil 0,8 mg / ml (nt 2,4 g / 3 liitrit või 0,4 g / 0,5 liitrit) manustamise ajal kiirusega vähemalt 20 ml / h ( 0,5 l / 24 tundi). Fluorouratsiili suure kontsentratsiooni kasutamisel on Emetroni sadestumine võimalik. Lahuse sees ei tohi fluorouratsiil sisaldada rohkem kui 0,045% magneesiumkloriidi koos teiste ühiste elementidega.

Karboplatiini kasutamine: kontsentratsiooniks 0,18-9,9 mg / ml (nt 90 mg / 0,5 L või 990 mg / 0,1 L), süstimise ajal 10-60 minutit .

Etoposiidi kasutamine kontsentratsiooniindeksis 0,144-0,25 mg / ml (nt 72 mg / 0,5 L või 0,25 g / 1 L) manustamisel 0,5-1 tunni jooksul .

Tseftasidiimi kasutamine: pärast lahustamist destilleeritud vees kontsentratsioonis 0,25-2 g, järgides juhiseid (nt 0,25 g / 2,5 ml või 2 g / 10 ml) tindipritsi süste ajal 5 minutit.

Kasutage tsüklofosfamiidi: kontsentratsiooniks 0,1-1 g pärast lahustamist destilleeritud süsteveega (nt 0,1 g / 5 ml), järgides juhiseid 5 minuti jooksul manustamise ajal.

Doksorubitsiini manustamine: kontsentratsioon 10-100 mg pärast lahustamist, kasutades destilleeritud süstevedelikku (nt 10 mg / 5 ml), järgides juhiseid, jootmise ajal 5 minutit.

Kasutamise deksametasooni: mingi aine annusega 20 mg veenisiseselt aeglase kiirusega üle 2-5 minutit, Y-kujulise mehhanismi infusioonikoostu seadme, mille kaudu üle 15-minutilise infusioonina manustatakse lahustatakse vedelikus (0,05-0 , 1 L) Emetron (annuses 8-32 mg).

Autoklaavi abil on steriliseeritud ampullid, milles ravim sisaldab.

Kasutamine Emetrona raseduse ajal

Loomkatsete põhjal ilmnes ondansetrooni teratogeensete omaduste puudumine. Kuid puuduvad andmed teratogeense toime puudumise kohta inimestel, mistõttu Emetroni kasutamine raseduse ajal on keelatud (eriti 1. Trimestril).

Ondansetroon eritub inimese piimaga, mistõttu on selle kasutamise ajal keelatud rinnaga toitmine.

Vastunäidustused

Vastunäidustus on meditsiiniliste elementide talumatus.

Kõrvalmõjud Emetrona

Ravimi kasutamine põhjustab tavaliselt kõrvaltoimete tekkimist:

• Immuunsüsteemi häired: mõnikord tekivad suurenenud tundlikkuse vahetu sümptomid (sealhulgas anafülaksia);
• rahvusassamblee töö mõjutavad kahjustused: esineb sageli peavalu. Mõnikord on täheldatud krampe, ekstrapüramidaalseid häireid (nagu düstoonilised ilmingud või nägemootorikriis) ja pearinglust (kiire ravimi manustamise korral);
• nägemisfunktsiooniga seotud probleemid: mõnikord esineb mööduva nägemise kahjustus (nt selle hägusus) ja ajutine pimedus (tavaliselt koos süstimisega), mis tekib sageli 20 minutit pärast protseduuri lõpetamist;
• südamefunktsiooni häired: aeg-ajalt tekib bradükardia või arütmia, samuti rinnakoe valu (ST-dega või ilma);
• vaskulaarse funktsiooni häired: sageli märgatavad kuumad hood ja sooja tunne, samuti punetus. Aeg-ajalt võib vererõhku langeda;
• kopsude, samuti kõhukinnisus ja rinnakorv: mõnikord on ka hukk;
• häired, mis mõjutavad seedimist: mõnikord esineb kõhukinnisus (kuna ondansetroon pikendab käärsoolega väljaheidete läbimise perioodi);
• hepatobiliaarsüsteemi toimet mõjutavad kahjustused: tihtipeale toimub transaminaaside aktiivsuse tõus vereseerumis ilma sümptomitega (tavaliselt inimestel, keda ravitakse tsisplatiiniga);
• süsteemsed häired: sageli on süstekohal sümptomid.

Üleannustamine

Nüüd on Emetroni mürgistuse kohta väga vähe teavet. Tavaliselt on antud juhul sarnased ülalmainitud kõrvaltoimed.

Ravimil puudub antidoot, mistõttu tuleb üleannustamise korral teha sümptomaatilised ja toetavad meetmed.

Koostoimed teiste ravimitega

Puuduvad tõendid selle kohta, et ravim võib blokeerida või indutseerida teiste ravimite metaboolseid protsesse, mida kasutatakse koos sellega.

Spetsiifilised katseandmed näitasid, et ravim ei käivitu furosemiidi, propofooli, tramadooli ja temesepami ning lisaks alkohoolsetele jookidele.

Isikud, kes kasutada koos suukaudsel manustamisel ravimitega CYP3A4 indutseerija element (näiteks karbamasepiin, fenütoiin või rifampitsiin), oli suurenenud kliirens aktiivse elemendi LS ja tema tulemuste veres - vastupidi, vähenenud.

Piiratud arvu patsientidega läbiviidud testidel põhinevad andmed näitasid, et Emetron suudab nõrgestada tramadooli analgeetilisi omadusi.

[1], [2], [3]

Ladustamistingimused

Emetronit tuleb hoida kohtades, mis on suletud nii päikesevalgust kui ka väikelastele. Temperatuur on 30 ° C.

[4]

Säilitusaeg

Emetoni võib kasutada 4 aasta jooksul ravimi valmistamise kuupäevast.

Laste taotlus

Üle 2-aastastel lastel on ravim lubatud kasutada (oksendamise kaotamine, mis tekib pärast iiveldust operatsiooni).

[5], [6]

Analoogid

Analooge nagu on ravimid,: Vero ondansetrooni Zofran ja Atossa koos Domeganom ja lisaks ondansetroni, Latran Lazaranom koos KMM ja ondansetroni-Altfarm ja Ondazan ja ondansetroni-ESCOM. Selles nimekirjas oli ka ondansetroni-objektiiv, Ondasol, ondansetroni-Teva, Setronon koos Osetronom ja Ondantorom, kuid peale selle ondansetroni-Verein ja Emeset.