Natulan

Natulan on antineoplastiline ravim metüülhüdrasiini rühmast.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Näidustused Natulana

Seda kasutatakse lümfogranulomatoosi, lümfosarkoomi, retikulosarkoomi ja lisaks makrofollikulaarse lümfoblastoomravi ravis.

[7],

Vabastav vorm

Ravimi vabastamine toimub kapslites, 50 klaasi pudelisse. Kastis on üks selline pudel.

Farmakodünaamika

Prokarbasiini farmatseutilise toime täpne skeem ei ole veel uuritud. Ravim aeglustab valkude seondumist, aga ka DNA ja RNA sünteesi, hävitades transmetüülimise protsesse - metioniinist tRNA piirkonnale ülekantud propellendi radikaalide liikumist. Tavaliselt toimiva tRNA puudumisel katkeb valkude ja DNA seondumine RNA-ga.

Meditsiinilise ekspositsiooni protsesside oluliseks elemendiks on HO2-aine moodustamine, mis toimub eneses oksüdatsiooni tulemusena. See komponent interakteerub kudedes elavate valkude sulfhüdrüülrühmadega. See aitab pingutada DNA molekuli spiraali ja lisaks transkriptsiooniprotsesside keerukusele.

Farmakokineetika

Element prokarbasiin imendub seedetraktist täielikult ja kiiresti. Ravimite suukaudse manustamise korral läbib aine BBB kaudu kiiresti tasakaalu vedeliku ja plasma taseme vahel. Maksimaalsed väärtused pärast suukaudset manustamist täheldatakse 60 minutit.

Aine metabolismis prokarbasiin voolab neerudes maksaga; Protsessi koosneb 4 etappi: oksüdatsiooni ja täiendavalt isomeriseerumist ja hüdrolüüs, mille järel jälle oksüdeerib, mille tulemuseks on metaboolse vormitud toodetest - N-izopropiltereftalevaya happega.

Komponendi poolväärtusaeg on umbes 10 minutit. Ligikaudu 70% ainest eritub koos uriiniga 24 tundi.

[8]

Annustamine ja manustamine

Ravimit kasutatakse pärast söömist suu kaudu.

Ravi alustatakse väikese annuse võtmisega, mis seejärel tõuseb järk-järgult maksimaalseks väärtuseks 0,25-0,3 g päevas:

• Esimene päev - annus 50 mg;
• 2. Päev - tarbimine 0,1 g;
• 3. Päev - 0,15 mg manustamine;
• 4. Päev - 0,2 g manustamine;
• 5. Päev - 0,25 g kasutamine;
• 6. Ja järgnevad päevad - tarbimine 0,25-0,3 g.

Ravi jätkamine.

Ravi, milles võetakse osa 0,25-0,3 g päevas, tuleks jätkata kuni haiguse maksimaalse remissiooni saavutamiseni. Lisaks tuleb hooldusravi teha, võttes 50-150 mg ravimit päevas.

Ravi ei tohi peatada, kuni saavutatakse tavaline ravikuur annus vähemalt 6 g, sest enne seda piiri on heitkoguste tulemusi raske hinnata. Kui ravi algfaasis vähendab valgete rakkude arv 3000 ühikut ja trombotsüütide arv ulatub 80 000-ni, tuleks ravimite kasutamine ajutiselt peatada. Hooldusosade vastuvõtmist võib jätkata, kui ülaltoodud elementide parameetrid tõusevad uuesti. Selle tulemusena on äärmiselt oluline pidevalt testid, et määrata kindlaks vere seisund.

Kompleksne ravi.

Kui tsütostaatilised ahelad päevas võttes 0,1 g / m ² PM, viis päeva 10-14. Täiskasvanute jaoks kasutage ainult 2-4 mg / kg päevas või jagage see osa mitmeks eraldi annuseks ja tarbige seda esimese 7 päeva jooksul. Pärast seda tuleb vahetada annus, mis arvutatakse vastavalt 4-6 mg / kg / päevas skeemile ja ravib kuni küllastumise sümptomideni (trombotsüütide ja leukopeenia esinemine). Seejärel võetakse ravimit säilitusannusena, mis arvutatakse 1-2 mg / kg / päevas.

[10], [11]

Kasutamine Natulana raseduse ajal

See on vastunäidustatud Natulani rasedatele naistele. Reproduktiivse vanuse saanud naised peavad selle ravimi rakendamisel kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Ravimiga ravitavad patsiendid peaksid rinnaga toitmise keelama.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste seas:

• kõrge tundlikkuse olemasolu ravimi ja selle koostisosade suhtes;
• leuko- või trombotsütopeenia;
• maksakõla või neerutalitluse häired, millel on väljendunud iseloom.

Kõrvalmõjud Natulana

Esimeste ravipäevade staadiumis märgiti tihti iiveldust ja isukaotust, kuid need manifestatsioonid võeti mõne aja pärast möödudes.

Ravimite kasutamine põhjustab ka järgmiste kõrvaltoimete tekkimist:

• vere ja lümfihäire: luuüdi funktsiooni pärssimine, trombotsütoos, pancito- või leukopeenia, eosinofiilia ja aneemia (mõnikord ka tema hemolüütiline vorm);
• seedetrakti tööga seotud probleemid: oksendamine, kõhukinnisus, kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus, stomatiit ja anoreksia;
• NS düsfunktsioon: neuropaatia, peavalu, paresteesia ja krambid;
• vaimsed häired: depressiooni seisund, psühhoos, unisus või segasus, samuti hallutsinatsioonid;
• hepatobiliaarsüsteemi häired: hepatiit, maksapatoloogia ja ikterus;
• hingamisteede kahjustused: interstitsiaalne kopsupõletik;
• veresoonte aktiivsuse häired: verejooks;
• nahaaluste kudede ja epidermise kahjustused: alopeetsia, lööbed, urtikaaria, TEN ja Stevens-Johnsoni sündroom;
• Immuunsüsteemi häired: allergilised tunnused, sealhulgas Quincke ödeem ja anafülaksia;
• ainevahetusprotsesside häired: anoreksia areng;
• reproduktiivfunktsiooni mõjutavad probleemid: pikaajaline azoospermia;
• neoplaasia: mitte-lümfoidne sekundaarne neoplaasia, sealhulgas bronhogeenne kartsinoom ja äge müelotsüütleukeemia. Areneb ka müelodüsplaasia;
• nägemishäired: nägemishäired;
• kudede, lihaste ja luustikku mõjutavad kahjustused: luu või sideme nekroos ja müalgia;
• nakkushaigused: sepsis või ülekuumenemisega nakatumine;
• üldised häired: asteenia või püreksia.

[9]

Üleannustamine

Mürgistuse nähud: kõhulahtisus, pearinglus, tahhükardia, iiveldus, krambid, värisemine ja oksendamine, lisaks hallutsinatsioonidele suureneb vererõhk ja depressioon.

Häirete kõrvaldamiseks kutsuge esile oksendamine või maoloputus ning seejärel tehke veenisisene rehüdratsiooniprotseduur. Vere seisundit ja maksafunktsiooni tuleb jälgida kuni 14 päeva pärast patsiendi seisundi stabiliseerumist. Lisaks viiakse läbi antimikroobne profülaktika.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravi perioodil on alkohoolsete jookide kasutamisest keeldumine (seoses disulfiramitaolise sümptomi tekkimise võimalusega).

Prokarbasiini - nõrk MAO inhibiitorid, nii ajal oma taotluse oma dieeti, et välistada toidud, mis sisaldavad suures koguses türamiini (nende juustu), ja lisaks sellele ei saa võtta eraldi ravimeid. On vaja loobuda Natulani tursetevastaste ravimite ja sümpatomimeetikumide kombinatsioonist.

Kuna meditsiinilist toimet Natulan võib suurendada sellega koos hoolduse ja väikeste portsjonitena võetavate selliste ravimite: inhibiitorid koos suunavast (näiteks barbituraadid ja narkoosi ning lisaks opiaadid), ravimid kolinolüütilisi omadused (sh tritsüklikumidega), fenotiasiin ja hüpotensiivsed ravimid.

[12], [13]

Ladustamistingimused

Natulani tuleks hoida kuivas kohas, kus väikelapsed ei ole kättesaadavad. Temperatuur ei ületa 25 ° C.

[14]

Säilitusaeg

Natulani saab kasutada 3 aastat pärast ravimi vabanemist.

Laste taotlus

Igas vanuses lapsed ravimit manustatakse annuses 0,1 g / m ²  (2-3 kasutamisel).

[15]

Analoogid

Terapeutilise aine analoogiks on prokarbasiin.