Zolmigren

Zolmigren on ravim, mida kasutatakse migreeni raviks. Kasutab spetsiaalseid serotoniini 5HT1-terminaalseid selektiivseid agoniste ja sisaldab komponenti zolmitriptaani.

Näidustused Zolmigrena

Seda kasutatakse migreenihoogude peatamiseks (koos auraga kaasas või mitte).

Vabastav vorm

Aine vabaneb tablettidest, mis on pakitud 2 või 10 tk blisterplaatidesse. Karbis - 1 pakkimisplaat.

Farmakodünaamika

Zolmitriptaanil - tal selektiivse agonisti erilist mõju serotoniini 5-HT1B / 1D-tüüpi lõpmete inimese rekombinantset laevadel. Ravim mõjub mõõdukalt väljendunud afiinsus eespool otsad, põhjustamata olulisi sugulusest või terapeutiline toime esitatav 5NT2-, kuid peale selle 5NT3- ja 5HT4- serotoniini lõpuosal α1-, α2-, β1-adrenergilise lõpud, ning lisaks sellele N1- ja H2 lõpud histamiini M-koliini koos lõpud ja D1- D2-dopamiini lõpud.

Ravim on suhteliselt vasokonstriktoriga efekti kraniaalse veresooni, kombineeritakse blokeeritakse neuropeptides vabanemisega protsessid (sh se peptiidi milline väljaulatuvad peamiselt efektori modulaator ergastus refleksi tüüp, põhjustab see laienemine veresooni, mis on määrava tähtsusega patogeneesis migreeni). Samuti peatab protsessi esinemise migreenihoogude, par need ei anna otsest valuvaigistavat mõju.

Koos migreenihoogude leevendamisega vähendab ravim uimasust ähvardavat iiveldust (eriti vasakpoolset tüüpi rünnakute), samuti tausta ja fotofoobiaga. Lisaks perifeersele mõjule mõjutab see migreenihooge seostatud aju tüvirakke, mis seletab korduvat tulemust seeria ravis, mis koosneb mitmest järjestikusest krampidest ühel patsiendil.

Zolmigren näitab suurt efektiivsust kombinatsioonis teiste migreeniravimitega (rida raskeid järjestikuseid migreenihooge, mis kestavad 2-5 päeva). Kõrvaldab ka migreeni, mis esineb menstruatsiooni taustal. Suured narkootikumide osad on rahustav ja põhjustavad unisust.

Ravim efekt areneb 15-20 minuti pärast, jõudes maksimaalselt 60 minuti jooksul pärast allaneelamist. Maksimaalne ravitoime on täheldatud ravimite kasutamisel migreenihoogude tekkimisel.

[1]

Farmakokineetika

Allaneelamisel imendub ravim, läbides seedetrakti. Imendumise aste ei ole seotud toidu vastuvõtmisega. Keskmine absoluutne biosaadavus on umbes 40%. Süntees vereproovidega plasmas - 25%. Ravimi Cmax taseme saavutamiseks kulub 60 minutit; plasmakontsentratsioonide ravimite väärtused säilitatakse järgmise 4-6 tunni jooksul. Pärast korduvat kasutamist terapeutiline komponent ei koguneda.

Ravim läbib intensiivse biotransformatsiooni maksas, kus on moodustatud -desmetüül- derivaat, mis annaks parema (2-6 korda) ravitoimet kui esialgne element ja mõned inaktiivsed metaboliidid.

Enamiku ravimite eritumine toimub neerude kaudu - ainevahetusproduktide kujul ja umbes 30% eritub muutumatul kujul soolestiku kaudu.

Tuvastati zolmitriptaani kolm peamist ainevahetustoodet: heteroauksiin (peamine element uriinis koos plasmaga), N-desmetüül- ja N-oksiidanaloogid. N-desmetüülitud ainetel on aktiivsus ja 2 muud laguproduktid on passiivsed.

Zolmitriptaani keskmine poolväärtusaeg on 2,5 ... 3 tundi.

Naistel on Cmax ja biosaadavus kõrgemad kui meestel (madalamad kliirensi väärtused).

Mõõduka ja ka raskekujulise neerupuudulikkusega patsientidel on aktiivse elemendi ja selle ainevahetusproduktide renaalse kliirensi indikaatorid 7 ... 8 korda madalamad kui vabatahtlike indeksid. Poolväärtusaeg suureneb 60 minutit (maksimaalselt 3 ... 3,5 tundi), samas kui zoolmitriptaani ja selle aktiivse metaboolse produkti biosaadavus suureneb ainult 16% ja ka 35%.

Inimestel, kellel esineb maksafunktsiooni puudulikkus, väheneb ravimi toimeaine metabolism vastavalt haiguse tõsidusele.

Annustamine ja manustamine

Migreenihoogude profülaktiliseks ennetamiseks on ravimit keelatud kasutada. Võtke see võimalikult kiiresti pärast valu-rünnaku algust.

Te peate võtma esimest ravimi ravimit (sisaldab 2,5 mg ainet). Kui taotluse mõju puudub või see on toimunud, võib teise tableti võtta. Korduvaid annuseid tuleb võtta vähemalt 2 tunni jooksul pärast esimese annuse manustamist.

Kui 2,5 mg annusel oli nõrk toime, on võimalik seda suurendada 5 mg-ni (maksimaalne lubatud ühekordne annus). Päev on lubatud võtta maksimaalselt 10 mg ravimit.

Inimesed, kellel on raske maksahaiguse häired, võivad tarbida maksimaalselt 5 mg ravimit päevas.

[3]

Kasutamine Zolmigrena raseduse ajal

Ravimi kasutamise ohutus raseduse ajal ei ole kindel. Loomkatsed ei andnud tulemust ravimite otsesele teratogeensele toimele, kuid embrüotoksilisuse katsete individuaalsed andmed näitavad, et embrüonaalne elujõulisus väheneb. Rasedatel naistel võib Zolmigren võtta ainult sellistes olukordades, kus naise abistamise tõenäosus on suurem kui lootele tüsistuste oht.

Testid näitavad ka seda, et ravim eritub põetavate loomade piimast. Puuduvad andmed aine läbimise kohta inimese rinnapiima. Seetõttu peavad imetavad naised seda ravimit väga hoolikalt võtma. Ravimite mõju beebile peaks olema minimaalne, nii et söötmine peaks toimuma vähemalt 24 tundi pärast Zolmigreni kasutamist.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tugevale tundlikkusele meditsiiniliste elementide suhtes;
• mõõduka või raske raskusastmega vererõhu suurenenud väärtused, samuti rõhu tõusu kontrollimatu tõusu nõrk intensiivsus;
• IHD või sarnased ilmingud, mis hõlmavad müokardi infarkti anamneesi;
• spontaanne stenokardia;
• anamneesis esinevad tserebrovaskulaarsed häired või TIA;
• QC tase, mis jõuab väärtustele alla 15 ml märgi minutis;
• Kombineeritud manustamine koos ergotamiini või ainet, mis selle derivaadid (kaasa arvatud need metüsergiidi) ning lisaks koos naratriptanom või sumatriptaan ja teiste omast teiste agonistide lõpud 5NT1V / 1D;
• haigused, mis mõjutavad perifeersete veresoonte funktsiooni;
• vanuritel (vanuses üle 65 aasta).

Kõrvalmõjud Zolmigrena

Zolmigreni kasutamisel tekkivad negatiivsed sümptomid on sageli kerge ja tavaliselt ajutise iseloomuga. Need esinevad esimese 4 tunni jooksul pärast ravimite kasutamist, kuid need ei suurene koos korduva manustamisega; kaovad iseseisvalt, ilma täiendavate ravimeetoditeta. Muud kõrvaltoimed:

• Immuunsuse puudulikkus: talumatuse sümptomid, sealhulgas Quincke tursed, urtikaaria ja anafülaktilised manifestatsioonid;
• südamehäired: tahhükardia, südametegevuse tunne, stenokardia või müokardi infarkt, samuti koronarospasm;
• veresoonte toimemeprobleemid: vererõhu kerge tõus ja vererõhu mööduv suurenemine;
• NS-düsfunktsioon: pearinglus, paresteesia, tugev kuumuse tunne, märgatav tundlikkuse häire või märkimisväärne unisuse, hüperesteesia ja peavalu tunne;
• mõjutavad sümptomid seedetrakti tööd: iiveldus, düsfaagia, kõhuvalu, kuivaks suu limaskesta, oksendamine ja lisaks isheemia või infarkt (nt sooleinfarkt vormis või põrna), mis väljendub kujul verise kõhulahtisuse, või valu kõhukelme;
• kuseteede või neerufunktsiooni häired: suurenenud urineerimise sagedus, polüuuria, samuti hädavajalik nõuda urineerimist;
• lihasluukonstruktsiooni ja sidekoe kahjustused: valu või nõrkus lihastes;
• süsteemsed häired: pigistustunne, tugev raskusjõu või rõhk või valu kaelas või kurgus piirkonnas ning lisaks rinnaku või jäsemete või asteenia sees.

Individuaalsed märgid võivad olla migreeni enda tagajärg.

[2]

Üleannustamine

Neil, kes võtsid 1-kordse zolmitriptaani annuse (0,05 g) vabatahtlikele, oli rahustav toime.

Elemendi poolväärtusaeg on 2,5-3 tundi, mistõttu üleannustamise korral tuleb ohvri seisundit jälgida vähemalt 15 järjestikust tundi või kuni sümptomid kaovad. Ravimil puudub antidoot.

Tõsise mürgistuse korral tuleks läbi viia intensiivravi meetmed, sealhulgas hingamisteede voolavus vaba õhuvoolu, piisav ventilatsioon hapnikuga, ja sellega seoses CCC tegevuste kontroll ja toetamine.

Puuduvad andmed selle kohta, kuidas peritoneaaldialüüs hemodialüüsi abil mõjutab komponendi seerumiväärtusi.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimikomponendi kombinatsioon paratsetamooliga või rifampitsiiniga, kofeiiniga, samuti metoklopramiidiga, propranolooliga, fluoksetiiniga ja pisotifeeniga on lubatud.

Kuna teoreetiliselt patsiendil tekkiva koronarospasmi tõenäosus suureneb, tuleb ravimit tarvitada vähemalt 24 tundi pärast ergotamiini sisaldavate ravimite võtmist. Vastupidi, ergotamiini sisaldavad ravimid kasutavad vähemalt 6 tundi pärast Zolmigren'i võtmist.

Pärast moklobemiidi (IMAO-A spetsiifiline preparaat) kasutamist täheldati zolmitriptaani AUC (26%) kerget suurenemist ja aktiivse ainevahetuse toote sama indeksi suurenemist 3 korda. Sellega seoses peaksid MAOA-A-d kasutavad inimesed võtma maksimaalselt 5 mg zolmitriptaani päevas. Kui maksobemiidi manustatakse annuses üle 0,15 g kaks korda päevas, ei tohi ravimit samaaegselt tarbida.

Tsimetidiini (süsteemse elemendi P450 inhibiitori) kasutamisel suureneb zolmitriptaani poolväärtusaeg 44% ja AUC väärtus 48% võrra. Lisaks sellele tsimetidiin kahekordistab aktiivse ainevahetuse produkti, N-dimetüülitud komponendi (183C91) poolväärtusaega ja AUC väärtust. Inimesed, kes kasutavad tsimetidiini, peaksid kasutama maksimaalselt 5 mg Zolmigrena päevas.

Võttes arvesse koostoime üldist parameetrit, on täiesti tõenäoline, et on võimalik siduda spetsiifilisi ravimeid, mis aeglustavad CYP 1A2 komponendi aktiivsust. Seetõttu võib selliste ühendite (fluvoksamiini ja kinoloonide (see rühm sisaldab tsiprofloksatsiini) kombineerimisel) ka annuseid väiksem.

Kui kombineeritud Triptaanide SSRI või serotoniini IOZSiN märkida välimus mürgistuse (sh märke - autonoomne ebastabiilsus, vaimse seisundi muutused ja neuromuskulaarse kõrvalekaldeid milline).

Nagu teised 5HT1B / 1D lõpptulemused agonistid, on ravim suuteline inhibeerima teiste terapeutiliste ravimite imendumise kiirust.

Ravimi kombineeritud kasutamine ülejäänud 5-HT1B / 1D-elemendi agonistidega on vaja loobuda vähemalt 24 tundi pärast manustamist ja vastupidi.

[4], [5]

Ladustamistingimused

Zolmigrenit tuleb hoida kohtades, kus lapsed tungivad. Temperatuur on maksimaalselt 25 ° C.

Säilitusaeg

Zolmigrenit saab kasutada 3 aasta jooksul pärast ravimi valmistamist.

Laste taotlus

Ravimit ei ole pediaatrias välja kirjutatud.

Analoogid

Valgul ravimid on ained Rapimig, Antimigren, Relpaks koos Migrepamom ja Imigranom ning lisaks Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren koos Sumamigrenom ja Frovamigran koos Migranolom. Nimekirjas on ka Risatriptan-Pharmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan ja Antimigren-Health.

Arvamused

Zolmigren saab palju häid arvustusi. Enamik patsiente, kes võtsid ravimit migreenihoogude ärahoidmiseks, märkisid selle kõrge efektiivsust. Paljude jaoks oli see tööriist üldiselt ainus, mis toob tulemuse.