Zolopent

Zolopent on prootonpumba aktiivsuse aeglustamine.

Näidustused Zolopenta

Seda kasutatakse järgmiste häirete raviks:

• kellel on tagasijooksu ösofagiidi mõõduka või raske vormis intensiivsus;
• H. Pylori mikroobide hävitamine peptiliste haavanditega inimestel, mis on põhjustatud selle mikroobi aktiivsusest (kombinatsioonis teiste antibiootikumidega);
• mao-sooletrakti mõjutavad haavandid ;
• gastriinoom ja teised hüpersekretoorse iseloomuga patoloogilised seisundid.

Vabastav vorm

Terapeutilise aine vabanemine toimub tablettidega, mille maht on 40 mg. Need tabletid on pakitud 14 või 10 tükiks blisterpakendisse. Pakendis on 1 blisterpakend 14 tabletti või 3 pakendit 10 tablettiga.

Farmakodünaamika

Pantoprasool blokeerib sekretsiooni protsesse mao sees. Aine pärsib mao parietaalsete glandulotsüütidega esinevat H ⁺ / K ⁺ -ATPaasi toimet , mis põhjustab vesinikkloriidhappe evolutsiooni lõppfaasi blokeerimist. Selline mõju võimaldab alandada basaalse sekretsiooni parameetreid, ilma et sellega seotakse ärrituse etioloogiat.

Ravimil on antibakteriaalsed omadused, mis on Helicobacter pylori suhtes näidanud ja aitab teistel ravimitel avaldada Helicobacteri toimeid. Ravim efekt pärast 1-kordse osa manustamist areneb piisavalt kiiresti, alles järgmise 24 tunni jooksul.

Farmakokineetika

Imendumine.

Pantoprasooli imendumine toimub suurel kiirusel. Cmax väärtused vereplasmas on juba täheldatud 20 mg annuse ühekordsel manustamisel. Pärast 2-2,5 tundi (keskmiselt) pärast tarbimist registreeritakse seerumi Cmax väärtus ligikaudu 1-1,5 μg / ml. Need näitajad jäävad stabiilseks pärast uimastite mitmekordset kasutamist.

Raviaine terapeutilised parameetrid ei muutu ühekordse või korduva manustamisega. Annustamisvahemikus vahemikus 10-80 mg peetakse pantoprasooli farmakokineetilisi omadusi plasmas plasmas nii sissevõtmisel kui intravenoosselt.

On kindlaks tehtud, et Zolopent'i biosaadavus on umbes 77%. Tarbimine koos toiduga ei mõjuta AUC või seerumi Cmax taset, seetõttu ei mõjuta see biosaadavust. Kombineeritud kasutamine toiduga pikendab ainult latentse lõhe varieeruvust.

Jaotusprotsessid.

Valkudega ravimi plasmakontsentratsioon on ligikaudu 98%. Samas on jaotusmahuindeks ligikaudu 0,15 l / kg.

Vahetusprotsessid.

Ravim on peaaegu täielikult avatud maksa metaboolsetele protsessidele. Metabolism toimub peamiselt demetüülimise teel läbi CYP2C19 ja seejärel väävli konjugeerimise protsesside kaudu. Teised metaboolsed rajad on oksüdeerimine, mis hõlmab elementi CYP3A4.

Eritumine.

Poolestusaja lõppfaas on ligikaudu 60 minutit ja puhastamise kiirus on 0,1 l / h / kg. Retsursside eritumise hilinemisega esines juhtumeid. Pantoprasooli spetsiifiline süntees parietaalsete glandulotsüütide prootonpumbaga ei võimalda poolväärtusaega vastata pikemaajalise ravimi toimele (happe sekretsiooni pärssimine).

Enamik pantoprasooli metaboolsetest ravimitest eritub uriiniga (ligikaudu 80%) ja ülejäänud osa - väljaheitega. Peamine ainevahetusprodukt, nii seerumi sees kui ka uriinis, on desmetüülpentoprasool, mis konjugeeritakse sulfaadiga.

Põhiaineva aineprodukti poolväärtusaeg (ligikaudu 90 minutit) on ainult veidi suurem kui pantoprasooli poolestusaeg.

Annustamine ja manustamine

Tavaline refluksösofagiit, millel on tugev või mõõdukas intensiivsus, eeldab 40 mg ravimi ühekordset ööpäevast tarbimist. Mõnikord on annus lubatud kahekordistuda.

Inimeste haavandilise kahjustuse tekivad seedetraktis ja positiivse vastuse proovile H. Pylori suhtes, on nõutav, et hävitada bakterid lehe kompleksi raviskeemide mis sõltuvad tundlikkus mikroobide mis põhjustavad haigusi.

Seedetrakti tsooni haavandiliste kahjustuste monoteraapia hõlmab 1. Tableti kasutamist 40 mg ühekordse annusena päevas. Sellise ravi kestus määratakse ravimi nõude järgi.

Võtke tablett 60 minutit enne hommikusööki, neelake see tervelt, ilma tükeldamata või närimiseta, pigistatakse tavalise veega.

Kasutamine Zolopenta raseduse ajal

Zolopenti kasutamine imetamise või raseduse ajal on keelatud.

Kui on vaja ravimit imetamise ajal võtta, peate selle perioodi loobuma rinnaga toitmise ajal.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tõsine talumatus ravimi elementide suhtes;
• maksatsirroos või hepatiit;
• inimesed, kellel on mõõduka või raske maksafunktsiooni puudulikkus;
• kombinatsioon atazanaviiriga.

Kõrvalmõjud Zolopenta

Vastuvõtmine Zolopent võib põhjustada mitmeid negatiivseid sümptomeid:

• leukopeenia või trombotsütopeenia;
• kõhulahtisus, epigasmistsooni mõjutavad valulikud aistingud, puhitus ja kõhukinnisus;
• raske iiveldusega oksendamine;
• perifeerset laadi paistetus;
• maksaensüümide või triglütseriidide parameetrite tõus ja lisaks ka temperatuuri tõus ja tubulointerstitsiaalne nefriit;
• anafülaktilised manifestatsioonid, mille hulgas anafülaksia;
• allergilised tunnused (lööve epidermis ja sügelus);
• müalgia libiido liigesed;
• peapööritus, peavalu, nägemishäired.

[1]

Üleannustamine

Mürgistuse märgid: ataksia, hüpoaktiivsus ja ka treemor.

Kui kahtlustatakse üleannustamise arengut, tuleb läbi viia sümptomaatilised protseduurid. Dialüüs ei ole vajalik.

Koostoimed teiste ravimitega

Zolopent aitab vähendada ravimite imendumise ulatust, mille biosaadavus määratakse mao pH näitajatega (nt ketokonasool).

Metabolism Pantoprasool toodetakse maksa sees, kaasates hemoproteiini P450 ensüümsüsteemi. Ei saa välistada, et ravim interakteerub teiste ravimitega, mille metaboolsed protsessid esinevad ka selle süsteemi osalusel.

Tehes eratesteerimist kliiniliselt olulisi koostoimeid enamik nendest ravimitest leiti (käesoleval fenütoiin nimekirja, metoprolool, diklofenak ja lisaks karbamasepiini etüülalkoholi ja kofeiini ja naprokseen diasepaami ja glibenklamiid koos fenprokumooniga, teofülliini ja nifedipiini; Lisaks on lisatud piroksikaam, varfariin ja suukaudsed rasestumisvastased vahendid).

Ravimi manustamisel koos antatsiididega ei täheldatud koostoimeid.

Katsed mõju, mis tekivad, kui kombineerida ravimi teatud antibiootikumid (metronidasool seas klaritromütsiini ja amoksitsilliin) ei ilmnenud kliiniliselt olulist lingid nende ravimite vahel.

On selgunud, et kasutada 0,3 g Atazanaviiri / ritonaviiri koos 0,1 g omeprasooli (ühekordne vastuvõtu 40 mg päevas) või 0,4 g Atazanaviiri Lansoprasoolravi (1 omastamise korda 60 mg) toob kaasa märkimisväärse vabatahtlikel vähendades atasanaviiri biosaadavust. Atazanaviiri imendumise määr määratakse pH-ga. Selle tõttu ravimeid, mis aeglustavad prootonpumba aktiivsus, mille hulgas pantoprasooli on keelatud kombineeruvad atasanaviiri.

[2]

Ladustamistingimused

Zolopenti tuleb hoida pimedas kohas, mis on lastele ligipääsmatusest suletud. Temperatuuri väärtused on kuni 25 ° C.

Säilitusaeg

Zolopenti saab kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Laste taotlus

Pediaatrilises uuringus ei võta alla 12-aastased lapsed ravimit.

Analoogid

Valgul on ravimid, Kontrolok, Panotsid, Pantasan koos Ulsepanom ning lisaks Nolpaza, Proksium, Zovanta, pangastrit koos Pultsetom ja Pantokar.

Arvamused

Zolopent saab maohaavandeid põdevatel inimestel häid arvustusi - ravim kõrvaldab selle haiguse ebameeldivad sümptomid, nagu põletustunne ja mõru maitse suus. Ravim on efektiivne ka GERD-is. Lisaks sellele märgitakse, et see põhjustab harva mis tahes negatiivseid sümptomeid.