Tvir

Tenvir on ravim, millel on mõju B-hepatiidi ja HIV-nakkuse suhtes.

Näidustused Tannira

Seda kasutatakse HIV-i ja AIDS-i raviks. Lisaks kasutatakse seda B-tüüpi hepatiidi kombineeritud ravi eraldi skeemides. Seda tuleb kasutada ka retroviirusevastase ravi ajal.

[1]

Vabastav vorm

Preparaat on müüdud tableti kujul, mahuga 30 tk, mis on varustatud kottidega, mis sisaldavad silikageeli. Selles pakendis on 1 selline pakend.

[2]

Farmakodünaamika

Tenofoviirdisoproksiili ainest pärast imendumist transformeeritakse aktiivne element tenofoviir, mis on monofosfaat-nukleotiidi analoog. Pärast seda muudetakse aine aktiivseks lagunemisproduktiks, tenofoviir-2-fosfaadiks (osaledes konstruktiivselt ekspresseeritud rakusensüümides).

Tenofoviir-2-fosfaadi intratsellulaarne poolväärtusaeg on aktiivses olekus 10 tundi ja 50 tundi, jäädes rahulikus seisundis perifeerse vere mononukleaarsetes rakkudes.

See element aeglustab pöördtranskriptaasi HIV-1 ja HBV polümeraasi abil konkurentsieeliseid otsesünteesi looduslikest desoksüribonukleotiidsubstraadiga liige, ning katkestab seeläbi DNA ahela pärast seoses sellega.

Tenofoviir-2-fosfaadil on nõrk aeglustuv toime polümeraasrakkudele α, β ja γ. In vitro katsed näitavad, et tenofoviir kuni 300 μmol / l mõjutab nii mitokondriaalse DNA sidumist kui ka piimhappe moodustumise protsessi.

[3]

Farmakokineetika

Imendumine.

On tõendeid, et patsiendile allaneelamiseks HIV tenofoviirdisoproksiilfumaraat imendub suurel kiirusel ning muundatakse tenofoviir element. Kasutamisel hulga portsjonite tenofoviirdisoproksiilfumaraat- koos toiduga indiviididel HIV nakkuse jälgiti keskmiselt tenofoviir parameetrid Cmax (326 (36,6%) ng / ml), tase AUC 0-∞ (3324 (41,2%) ng · h / ml), samuti Cmin väärtused (64,4 (39,4%) ng / ml).

Tenofoviiri maksimaalne seerumiväärtus registreeritakse umbes 60 minutiga koos tühja kõhuga ja umbes 120 minutit toiduga. Pärast ravimite võtmist tühja kõhuga on biosaadavus ligikaudu 25%. Kui rasvapõhiste toitude puhul tarbiti, suurenes ravimi biosaadavus (lisaks suurenes ka AUC (ligikaudu 40%) ja Cmax (ligikaudu 14%)).

Kui ravimi esimene osa, mis võeti kasutusele pärast rasvade toitude söömist, oli keskmine seerumi Cmax väärtus ligikaudu 213-375 ng / ml. Sellisel juhul ei avaldanud ravimi kasutamine kergemate toitudega olulist mõju tema farmakokineetilisele profiilile.

Jaotusprotsessid.

Täheldati, et TENVIRi sisemus jaotub mitmesugustes kudedes, maksimaalsete neerudega peetavate maksimaalsete väärtuste ja soolestiku sisalduse (prekliinilised uuringud). In vitro katsetes saadud süntees plasma või seerumvalguga oli väiksem kui 0,7% ja 7,2% (erinevate LS vahemikus 0,01-25 μg / ml).

Vahetusprotsessid.

In vitro testimine näitas, et ei ravimi aktiivne element ega selle ainevahetusproduktid ei ole CYP450 ensüümide substraadid.

Eritumine.

Tenofoviir eritub peamiselt neerude kaudu - läbi filtreerimise, samuti aktiivse torukujulise transpordisüsteemi kaudu. Muutumatu komponent eritub uriiniga (ligikaudu 70-80% aktsepteeritud annusest).

Kogu kliirensi tase on umbes 230 ml / h / kg (ligikaudu 300 ml / minut). Neerukliirens on ligikaudu 160 ml / h / kg (ligikaudu 210 ml / minut), mis on suurem kui glomerulaarfiltratsiooni kiirus. See fakt kinnitab tubulaarsekretsiooni suurt tähtsust tenofoviiri eritumise ajal.

Suukaudse manustamise korral on tenofoviiri lõplik poolväärtusaeg 12 ... 18 tundi.

Annustamine ja manustamine

Tenwire'i kasutamine on lubatud ainult retroviirusevastase ravi osana. Monoteraapiana, ilma teiste raviainete lisamiseta, soovitud efekt ei arene, kuna tenofoviiril on nõrk inhibeeriv toime.

Te peate tarbima ravimit enne sööki või koos sellega, esimese pilli koguses üks kord päevas. Kasutamisintervall peaks olema kuni 24 tundi. Kui te ei saa aega, peate ravimit võtma niipea kui võimalik.

Ärge suurendage annust. Päevas (üks kord) on lubatud võtta maksimaalselt 0,3 g ravimit. Üldiselt on osa suuruse sõltumatu suurendamine või vähendamine keelatud, kuna see võib suurendada üleannustamise tõenäosust või nõrgendada ravimi efektiivsust.

Tablette kasutatakse ilma eelneva lihvimiseta tervena. Jooge neid rohke veega.

Kasutamine Tannira raseduse ajal

Ravimit tuleb rasedatele ettevaatlikult ette kirjutada. Kuna puuduvad andmed selle kohta, kuidas tenofoviir mõjutab loote arengut, tuleb kõigepealt hinnata naisele selle kasutamisest saadavat kasu ja loote riski tõenäosust.

Inimesed, keda ravitakse Tenvir'iga, peaksid selle aja jooksul kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste seas:

• inimesed, kes lisaks patoloogiale kannatavad ka polüneuropaatia all;
• raske neerude funktsionaalsed häired;
• Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Sellistel juhtudel on vaja ettevaatust:

• neerupuudulikkus, mille CK tase on vahemikus 30-50 ml / min;
• patsient vajab hemodialüüsi seansse.

Kui teil on ülaltoodud tegureid, võta ravimit arsti järelevalve all. Meditsiiniline kontroll on vajalik ka siis, kui seda kasutatakse üle 65-aastastel inimestel.

Kui peate Tenvrira võtma imetavast nainest, peate ravi lõpetamise ajaks rinnaga toitmise lõpetama.

[4]

Kõrvalmõjud Tannira

Ravimi kasutamine võib põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid:

• süsteemse verevoolu ja lümfi funktsioonihäired: aneemia või neutropeenia areng;
• immuunhäired: allergiliste nähtude ilmnemine;
• metaboolsete protsesside probleemid: laktatsidoosi areng, hüperglükeemia, samuti hüpofosfateemia või hüpertriglütserideemia;
• vaimuhaigused: unetus või ebanormaalsed unenäod;
• rahvusassamblee töö häired: peavalude, rindkere või hingamisteede häirete esinemine, samuti peapööritus ja hingamisprotsessi raskused;
• seedetrakti mõjutavad häired: oksendamise, kõhulahtisuse, düspeptiliste sümptomite tekkimine, iiveldus, epigastimaalses piirkonnas esinev valu ja pankreatiit. Samuti on suurenenud amülaasi tase (näiteks pankrease piirkonnas), puhitus ja seerumi lipaasi väärtuste tõus;
• hävitamine epidermise ja nahaaluse kihist: lööve, pustuloosset võttes, makulopapuloosse või vesiikulite abil värvimuutust epidermis (suurenenud pigmentatsioon), sügelus ja urtikaaria;
• luu- ja lihaskonna aktiivsuse probleemid ja sidekoe funktsioonid: kreatiinkinaasi väärtuste tõus. Võib tekkida osteomalaatsia, rabdomüolüüs, samuti lihaste nõrkus ja müopaatia;
• põiehäired: proteinuuria, suurendades kreatiniiniväärtuste, neerupuudulikkus (äge või krooniline faas), neeru tubulopaatiat proksimaal- iseloomu (siinkohal Fancon'i sündroom), ning lisaks ägeda tubulaarnekroos ja teisel kujul.

[5], [6]

Koostoimed teiste ravimitega

Tuleb märkida, et ravim on enamiku ravimite puhul keelatud. See on tingitud asjaolust, et Tenvir ei sobi kokku paljude ravimitega. Seetõttu võib ravimite samaaegsel kasutamisel tekkida suhteliselt rasked negatiivsed sümptomid, samuti nõrgestada või neutraliseerida Tenviri terapeutiline efektiivsus. Allpool on ravimi ja üksikute ravimite koostoimed.

Koos didanosiini kombinatsiooniga suurenevad selle meditsiinilised väärtused. Seetõttu on selline kombinatsioon keelatud (ainult mõnel juhul võib kaaluda didanosiini annuse vähendamise varianti).

Kombinatsioon atasanaviiriga vähendab selle indekseid, samuti suurendab tenofoviiri väärtusi paralleelselt. Selline ravimi kombinatsioon on lubatud ainult koos atasanaviiri ja ritonaviiri toime täiendava võimendamisega.

Samaaegne manustamine ritonaviiriga ja lopinaviiriga suurendab tenofoviiri taset, mistõttu see kombinatsioon on keelatud.

Taotlus koos darunaviiriga suurendab ligikaudu 20-25% tenofoviiri väärtusi. Kasutage neid ravimeid standardsetes annustes, jälgides hoolikalt tenofoviiri nefrotoksilist toimet.

Tenvir'i kombineerimisel tsidofoviiri, gantsükloviiri või valgantsükloviiriga suurenevad tenofoviiri või samaaegselt samaaegselt manustatava ravimi näitajad. Seetõttu tuleb neid ravimeid kasutada ettevaatlikult, vältides kõrvaltoimete tekkimist. Nefrotoksilised ravimid on võimelised suurendama tenofoviiri seerumit.

Kui patsiendil on kroonilised patoloogiad, milleks on vajalik ravimite regulaarne kasutamine, peate oma arstiga nõu pidama Tenviri sobivuse üle.

[7], [8], [9]

Ladustamistingimused

Tenvir'i tuleb hoida kohtades, mis on suletud niiskuse ja päikesevalguse eest, kus väikelastele juurdepääs puudub. Temperatuuri tase peaks olema maksimaalselt 30 ° C.

[10],

Säilitusaeg

Tenierit saab manustada 24 kuu jooksul pärast terapeutilise ravimi vabanemist.

Laste taotlus

Ärge andke alla 18-aastastele isikutele.

[11], [12]

Analoogid

Ravimi analoogid on Zeffix, Lamivudine ja Epivir koos Sebivo, Azimite, Retrovir ja Tenofovir-TL.

[13]