Sergolin

Sergolin on ravim, mis mõjutab CASi tööd. Kaasatud perifeersete vasodilaatorite rühma.

Näidustused Sergolina

Seda kasutatakse ravis sellistes tingimustes:

• Alzheimeri tõbi, mõõduka või kerge raskusega;
• vaskulaarne dementsus;
• preseniilse või seniilse olemuse kognitiivne kahjustus, mille vastu on intellektuaalsete võimete halvenemine, käitumuslikud ja emotsionaalsed häired, keskendumisvõime halvenemine, meeleolu labiilsus, väsimus, peapööritus ning lisaks ka cchlear- ja vestibulaarsed häired (kõrvarõngas ja kuulmislangus) ;
• perifeersete tsirkulatsiooniprotsesside häired (Raynaud 'sündroom).

Vabastav vorm

Tablettides toodetud ravimi vabastamine blisterpakendis 14 tükki; Kast sisaldab 2 või 4 paketti.

Farmakodünaamika

Nikergoliin on taldrikk alkaloidide poolsünteetiline derivaat; on võimeline läbima kesknärvisüsteemi. Sellel komponendil on anti-agregatsioon, vasodilataator ja a-adrenolüütiline toime ning lisaks aitab see kaasa kesknärvisüsteemi metaboolsete protsesside paranemisele.

Nicergoline aitab parandada nii perifeerse kui ka aju vereringe dünaamikat ja tugevdab seda ning samal ajal nõrgendab veresoonte resistentsust. Samuti vähendab see viskoossust, aeglustades trombotsüütide agregatsiooni, vähendab mikrotrombi moodustumist ja aitab kaasa hapniku liikumise parandamisele, eriti ajukoes.

Ravimil on mitmeid neurofarmakoloogilisi omadusi. See võimendab glükoosi püüdmist ja kasutamist ning sellega nukleiinhappe biosünteesi protsesse ajukoe sees olevate valkudega; peale selle mõjutab see erinevate vahendajate ja transformatsioonimehhanismide süsteeme. Nikergoliin aitab parandada aju kolinergilist aktiivsust, suurendab dopamiini transformatsiooni, eriti mesolimbilistes piirkondades (dopamiini lõppu moduleerides), ja samal ajal parandab rakkude kaudu edastatava signaali ülekandemehhanisme (võimendab fosfoinositiidi konversiooni ja suurendab ka kaltsiumist sõltuvate valgu kinaasi isovormide translokatsiooni membraanis) osakonnad).

Mõju vaimsele tegevusele.

Nicergoline stabiliseerib elektroensephalograafia näitajaid nii eakatel kui ka noorematel hüpoksiaga patsientidel. Aine suurendab α- ja β-aktiivsust ning vähendab sellega δ- ja τ-aktiivsust.

Mõõduka dementsusega isikutel (vaskulaarne dementsus või Alzheimeri tõbi) põhjustab Sergoliini (2-6 kuud) pikaajaline ravi aju bioelektrilise aju aktiivsuse positiivseid muutusi.

Farmakokineetika

Kulutatud nikergoliin imendub peaaegu täielikult ja suurel kiirusel (90-100%) ning läbib ka olulise presistreeriva ainevahetuse. Nitergoliini kõige olulisemad ainevahetusproduktid, mis moodustuvad presüstilise metabolismi käigus, on MDL ja MDL komponendid. Ravimi plasmataseme Cmax täheldatakse 1-1,5 tunni pärast, MMDL - pärast 60 minutit ja MDL - 4 tunni pärast. Toiduained ei mõjuta oluliselt imendumise raskust ja kiirust.

Rohkem kui 90% ainest sünteesitakse valkudega (enamasti glükoproteiinidega). Glükoproteiinide plasmakontsentratsioonid suurenevad vanusega ja lisaks pahaloomuliste kasvajate või stressi põhjustatud ägeda põletiku tõttu. Sarnased tingimused põhjustavad nikergoliini taseme langust.

Ligikaudu 90% kasutatud portsjonist läbib metaboolsed protsessid - suuremal määral desmetüülimine ja hüdrolüüs. Desmetüülimine toimub kaudselt ensüümi CYP2D6 katalüütilise toime tõttu.

Ligikaudu 80% aktiivsest elemendist ja selle metaboolsetest preparaatidest erituvad uriiniga ja ülejäänu väljaheitega. Nikergoliinil ja MMDL-il on kõrge eliminatsioonikiirus (poolväärtusaeg nikergoliini puhul 2,5 tundi ja MMDL-i puhul 2-4 tundi), samas kui MDL eritub aeglasemalt (poolväärtusaeg on umbes 10-12 tundi).

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanud standarddoosi suurus on 30 mg nikergoliini 1 korda päevas. Annust on võimalik suurendada 60 mg-ni, 2-kordne kasutamine päevas (see on maksimaalne lubatud täiskasvanud annus) - hommikul ja õhtul. Kui ravimit kasutatakse 1 korda päevas (30 mg), tuleb seda võtta hommikul.

Ravimi ekspositsioon areneb ainult pikaajalise raviga, mille tõttu on ravimite kasutamisega seotud ravitsüklid üsna pikad. Ravi tulemuste hindamine toimub aasta esimesel poolel 1 korda - selle perioodi lõpus peab arst hindama edasise ravi teostatavust.

Neerude häired peavad vähendama Sergoliini annust.

Tablettide kasutamine toimub enne sööki; neid ei tohi närida, vaid neelata, pesta maha veega. Seedeprotsessiga seotud probleemide korral võib ravimit võtta koos toiduga.

[2]

Kasutamine Sergolina raseduse ajal

Sergoliini kasutamine raseduse ajal on keelatud, sest selle patsiendirühma ravi kogemus ei ole piisav selle ohutuse kohta järelduste tegemiseks.

Nicergolin on võimeline ema piima sattuma, mistõttu seda ei kasutata imetamise ajal, sest see võib põhjustada tõsiste negatiivsete sümptomite ilmnemist.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• tugeva tundlikkuse olemasolu aktiivse ravimi elemendi või selle teiste komponentide suhtes;
• porfüüria;
• äge verejooks;
• stenokardia;
• hiljutine müokardiinfarkt;
• bradükardia, mis on väljendunud (südame löögisagedus on <50 lööki minutis);
• oluliselt madalamad vererõhu väärtused;
• raske ateroskleroos.

Kõrvalmõjud Sergolina

Sageli on negatiivsetel märkidel kerge raskus ja need on mööduvad.

Nahal võib tekkida punetus või põletustunne, apaatia või väsimus, suu limaskesta kuivus, kõrva helisemine ja pearinglus. Samuti on võimalik tekitada seedetrakti häired (oksendamine, kõhuvalu, iiveldus, kõhukinnisus ja kõhulahtisus) või uni, peavalu, tahhükardia, ärevus või närvilisus, samuti südame löögisageduse tõus. Lisaks võivad tekkida ejakulatsioonihäired, ortostaatilised häired, ninakinnisuse tunne ja kusihappe vere väärtused.

[1]

Üleannustamine

Mürgistuse korral vererõhu näitajate vähenemine.

Ravimil puudub vastumürk; sümptomaatilisi sündmusi.

Koostoimed teiste ravimitega

Nicergolin võimendab suukaudseks manustamiseks antihüpertensiivsete ravimite ja antikoagulantide toimet.

Ravimi kasutamine α- või β-blokaatoritega on keelatud.

Kombinatsioon sümpatomimeetikumidega võib põhjustada märkimisväärseid vererõhu kõikumisi.

Nikergoliini metabolism toimub CYP450 2D6 osalusel. Seetõttu ei saa me välistada võimalust arendada koostoimeid ravimitega, mille ainevahetus areneb sarnaselt:

• valuvaigistid - metadoon koos petidiini ja fenatsetiiniga ning lisaks morfiin ja tramadool koos oksükodooniga;
• anorektilised ained - deksfenfluramiin koos fenfluramiiniga;
• antiarütmikumid - amiodaroon koos kinidiini ja enkainiidiga, samuti propafenoon ja flekainiid koos meksiletiiniga;
• antihistamiin - klorofeniramiin;
• antidepressandid - bupropioon, fluvoksamiin, maprotiliin, amitriptüliin ja doksepiin koos tsitalopraami ja klomipramiiniga; Lisaks desipramiin, trazodoon, estsitalopraam, minapriin koos fluoksetiiniga, moklobemiid imipramiiniga ja paroksetiin, venlafaksiin ja nortriptüliin koos sertraliiniga;
• antikoagulandid - tyclophidins;
• antiemeetilised ravimid - ondansetroon metoklopramiidiga;
• malaariavastane aine - halofantriin;
• põletikuvastane ravim tselekoksiib;
• antihüpertensiivsed ravimid - preheksüliin, alprenolool, karvedilooli mibefradiil, bisoprolool, debrisokviin koos bufuralooliga, propranolool kaptopriili ja metoprolooliga;
• köhavastased ravimid - kodeiin ja lisaks dekstrometorfaan hüdrokodooniga;
• miorelaksant - tsüklobensapriin;
• vähivastased ravimid - tsimetidiin koos ranitidiiniga;
• viirusevastane ravim - ritonaviir;
• tsütostaatikumid - tamoksifeen koos doksorubitsiiniga;
• diabeedivastane ravim suukaudseks manustamiseks - fenformiin;
• antimükootiline - terbinafiin;
• lokaalanesteetikum - lidokaiin;
• antipsühhootikumid - halperidool koos risperidooniga, flufenasiin koos klosapiiniga, perfenasiin koos kloorpromasiiniga ja levomepromasiin koos tioridasiiniga;
• silmatilgad - tümooli vahend;
• psihostimulyator - donepesiilile.

Nikergoliini antihüpertensiivne toime on võimendatud alkohoolsete jookidega kombineerimisel.

[3], [4]

Ladustamistingimused

Sergoliini tuleb hoida kohas, mis on suletud lastele juurdepääsu ja päikesevalguse eest. Temperatuuri väärtused - maksimaalselt 25 ° С.

Säilitusaeg

Sergoliini võib kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi vabastamisest.

Taotlus lastele                                  

Puuduvad andmed ravimite efektiivsuse ja ohutuse kohta lastel kasutatavate ravimite kasutamisel, mistõttu seda ei ole lastele ette nähtud.

Analoogid

Ravimi analoogid on sellised vahendid nagu Nitsergolin, Nitseromaks ja Nitserium koos Sermioniga.