Cefoperabol

Cefoperabol on kolmanda põlvkonna tsefalosporiin.

Näidustused Cefoperabol

Seda kasutatakse raviks järgmistes olukordades:

• nakkushaigused, mis mõjutavad GPD-d (nt kolesiit koos koletsüstiidi ja emulsiooniga sapipõies);
• sepsis või peritoniit;
• neutropeeniline palavik;
• infektsioonilised kahjustused urogenitaalsüsteemis, millel on raske vorm;
• kopsupõletik (tingitud gramnegatiivsete bakterite aktiivsusest);
• vaagna organites (pelvioperitoniit või endometriit) tekkinud infektsioonid, samuti gonorröa;
• haiglaravi nakkuslike protsesside mitmekesine asukoht;
• infektsioonid, mis mõjutavad immuunpuudulikkusega inimesi.

Seda kasutatakse ka infektsioonide raviks või ärahoidmiseks, mis võivad esineda operatsioonide tulemusena (günekoloogia ja sünnitus, koloprotoloogia ja kõhu piirkond).

Vabastav vorm

Ravimi vabanemine on lüofilisaadi kujul intramuskulaarselt või intravenoosselt süstitud lahuste valmistamiseks. Esimese pudeli maht on 0,5, 1 või 2 g, samuti on see lahusti (maht 5 ml). Karbis - 1 või 5 pudelit.

Farmakodünaamika

Cefoperabolil on bakteritsiidne ja antibakteriaalne toime, millel on lai aktiivsus.

See aeglustab peptidoglükaani seondumist bakterite seintesse. Sellel on suhteliselt suur hulk gramnegatiivseid aeroobe (nende hulgas hemofiilsed või Pseudomonas aeruginosa, samuti teised mittefermenteeruvad mikroobid ja mikroorganismid soolestikus), samuti paljud anaeroobid.

Gram-positiivse mikrofloora (stafülokokkidega streptokokkide) aktiivsuse aste on madalam kui tsefotaksiimil või tseftriaksoonil. Ravimil on aktiivsus mõnede enterokokkide tüvede (fekaalid või fetium) vastu.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokineetika

Pärast intramuskulaarset või intravenoosset manustamist täheldatakse Cmax pärast 1. Tunni möödumist. Ravim liigub peaaegu kõikidesse kudedesse elundite ja kehavedelikega; tungib BBB-sse (kuid selle liikumise aste on nõrgem kui tseftasidiim ja tseftriaksoon). Ema piimaga eritub väga väike kogus ravimeid.

Suurtes ravimikontsentratsioonides registreeriti 12 tunni jooksul pärast süstimist. Ravim ei eemalda bilirubiini plasmavalkudega sünteesist.

Eritumine toimub suuremal määral sapiga (umbes 70–80% annusest; ravimi parameetrid sapi sees jõuavad maksimaalselt 1… 2 tunni jooksul pärast kasutamist ja ka nende tase ületab 100 korda) ja lisaks uriiniga (umbes 20-30%). Poolväärtusaeg on 2,5 tundi (ravimi manustamise meetod ei ole oluline).

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14]

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb süstida intravenoosselt (aeglasel kiirusel, joa (5 minutit) või IV (0,5-1 tundi)), samuti intramuskulaarselt.

Intravenoosselt süstitava vedelikuga tuleb 1000 mg ainet lahustada 10 ml süstevees (või steriilses NaCl isotoonilises lahuses). Tilguti kasutamisel lahjendatakse 1000-2000 mg ravimit 0,1 l NaCl lahuses.

Intramuskulaarseks süstimiseks lahustatakse ravim süstitavas vees või 0,5% lidokaiini lahuses (1000 mg ravimi puhul on vaja 3 ml vedelikku).

12-aastased noorukid ja lisaks sellele peavad täiskasvanud manustama 1-2 g ravimit 2 korda päevas. Kui infektsioon on raske, võib ühekordset annust suurendada 4 g-ni (manustatuna IV-liini kaudu). Täiskasvanutel lubatakse siseneda kuni 12 g ravimit päevas.

Gonorröa ilma tüsistusteta: 1 ühekordne intramuskulaarne 0,5 g aine süstimine.

Tüsistuste esinemise vältimine pärast operatsiooni: 1 ... 2 g ravimi intravenoosset manustamist 0,5 ... 1,5 tundi enne operatsiooni ja hiljem manustatakse 12-tunniste intervallidega, kuid sageli maksimaalselt 24 tundi (protseduuride ajal) SSS-alad või koloprotoloogia ajal - kuni 72 tundi pärast selle lõpetamist. Kui operatsioon viiakse läbi pärasooles või käärsooles, võib metronidasooli täiendavalt kasutada (IV tilguti kaudu).

Vastsündinud lapsed, samuti alla 12-aastased lapsed, vajavad keskmist annust 0,05-0,1 g / kg päevas, ja see tuleb jagada kaheks süstiks. IV annuse kaudu manustatakse sageli veenisiseselt üle 0,1 mg / kg. Raske nakkuse staadiumiga lapsed peavad manustama 0,2-0,3 g / kg päevas, mis on jagatud 2-3 süsti. Kuni 3 kuu vanuseid imikuid võib ravida ainult siis, kui on olemas ranged näidustused.

Kui QC väärtused on väiksemad kui 18 ml / min, võib päevase annuse suurus olla maksimaalselt 4000 mg.

GWP, maksa patoloogia raskete ja samaaegselt neerude töös esinevate häirete korral on lubatud kasutada maksimaalselt 2000 mg ravimit päevas.

[20]

Kasutamine Cefoperabol raseduse ajal

Te ei saa rase määrata. Imetamise ajal tuleb kasutada väga hoolikalt.

Vastunäidustused

See on vastunäidustatud kasutamiseks ravimi talumatuse või raske funktsiooni maksapuudulikkuse korral.

[15], [16], [17], [18]

Kõrvalmõjud Cefoperabol

Ravimi sissetoomine võib põhjustada kõrvaltoimeid:

• seedetrakti kahjustused: oksendamine või iiveldus, samuti kõhulahtisus (raske kõhulahtisus, peate viivitamatult tühistama ravimite kasutamise) ja leeliselise fosfataasi ja transaminaaside ajutine suurenemine;
• allergia sümptomid: lööve, eosinofiilia, urtikaaria ja palavik;
• teised: neutropeenia ja lisaks K-vitamiini puudulikkus või hüpotrombineemia (maksaprobleemid maksapuudulikkuse või soole imendumishäiretega inimestel ja parenteraalsel toitumisel - on vaja jälgida PTV väärtusi);
• kohalikud nähud: flebiit (pärast intravenoosset süstimist) või valu süstekohas (pärast intramuskulaarset süstimist).

[19]

Üleannustamine

Üleannustamise korral võib tekkida epilepsiahoog.

Ravi vajab sedatsiooni, kasutades diasepaami.

[21]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim võimendab antikoagulantide toimet.

Cefoperabol kombinatsioon vereliistakute agregatsiooni agensitega (salitsülaadid või mittesteroidsed põletikuvastased ravimid) põhjustab verejooksu riski suurenemist.

Etüülalkoholi kasutamine koos ravimiga võib põhjustada antabus-sarnast sündroomi.

[22], [23]

Ladustamistingimused

Cefoperabol on kohustatud hoidma suletud lastele juurdepääsu, pimedas ja kuivas kohas. Temperatuurinäidud on maksimaalselt 25 ° C.

Säilitusaeg

Cefoperabolit võib kasutada 24 kuu jooksul pärast raviaine valmistamist. Valmistatud ravimi kõlblikkusaeg on 24 tundi (temperatuurivahemikus 5-25 ° C) või 5 päeva (temperatuurinäidikud jäävad vahemikku 2-5 ° C).

Analoogid

Narkootikumide analoogideks on Cefoperus, Dardum, Operaz koos Lorizoniga, samuti Cefpar, Medocef, Cefobid koos Cephapisone'iga, Cefoperazone koos Movoperisega, samuti Cefoperazone-Vial ja Cefoperazone-Agio.