Lekoptin

Lekoptiin blokeerib aeglase Ca-kanali aktiivsuse.

[1], [2], [3]

Näidustused Lekoptina

Seda kasutatakse sellistes tingimustes:

• stenokardia ;
• stenokardia vasospastiline vorm, millel on stabiilne iseloom;
• stenokardia stabiilne vorm, millega ei kaasne angiospasm;
• supraventrikulaarne tahhükardia;
• WPW sündroom;
• kodade virvendus;
• sinuse tahhükardia;
• kõrgenenud vererõhu väärtused;
• kodade laperdus;
• essentsiaalne hüpertensioon, mis on seotud väikese vereringe ringiga;
• atriaga seotud ekstrasüstool.

Hüpertensiivse kriisi korral tuleb ravimit rakendada meetodis / meetodis.

[4],

Vabastav vorm

Raviaine vabanemine toimub tableti kujul - 25 tabletti rakupakendis ja 2 pakendit karbi kohta (40 mg mahus) või 10 tabletti plaadi sees ja 5 plaati pakendi sees (80 mg mahus).

Farmakodünaamika

Ravimi toimeaine on verapamiil. Ravim aeglustab kaltsiumiioonide liikumist silelihaste kudede kiudude piirkonnas. Toimeaine on difenüülalküülamiini derivaat.

Ravimil on antianginaalne, antihüpertensiivne ja antiarütmiline toime.

Antianginaalsed toimed tekivad otsese mõjuga perifeersele hemodünaamikale ja müokardile. Rakkude sees liikuvate kaltsiumioonide blokaad viib ATP transformatsiooni vähenemiseni ja nõrgendab müokardi kontraktiilset aktiivsust.

Vasodilataator, kronotroopsed ja negatiivsed inotroopsed omadused arenevad koos müokardi hapnikusisalduse vähenemisega.

Lekoptiin inhibeerib automatismi protsesse, pikendab sinusõlme refraktaarset perioodi, vähendab AV-juhtivust, vähendab müokardimembraanide tooni ja pikendab vasaku vatsakese diastoolse lõõgastumise perioodi.

Mõnikord kasutatakse ravimit vaskulaarsete haiguste põhjustatud peavalude kõrvaldamiseks.

Kaltsiumiooni blokeerimine takistab ja vähendab vasodilatatsiooni.

Ravim inhibeerib metaboolseid protsesse, milles osaleb hemoproteiini P450 ensüüm.

Ravimite puhul ei avaldu tolerantsus ja antianginaalse toime olemus sõltub annustamisosa suurusest.

Booluse intravenoosse süstimise korral tekib terapeutiline toime kohe.

Farmakokineetika

Imemine

Rohkem kui 90% ravimist imendub peaaegu täielikult suurel kiirusel peensooles. Lekoptiini 1-kordse kasutamisega vabatahtlikel on biosaadavuse keskmised väärtused 22%, mis on seletatav ulatuslike vahetusprotsessidega 1. Intrahepaatilise läbimise ajal. Biosaadavuse tase kahekordistub korduva kasutamisega.

Kiire vabanemisega tablettide kasutamisel Cmax verapamiili plasmakontsentratsioonid registreeritakse 1-2 tunni pärast ja norverapamiil 1 tunni pärast. Söömine ei mõjuta verapamiili biosaadavust.

Jaotamisprotsessid.

Verapamiil jaotub mitmesugustes kudedes; vabatahtlikel on jaotusruumala 1,8-6,8 l / kg. Ravimi intraplasma süntees valguga on umbes 90%.

Vahetusprotsessid.

Verapamiil metaboliseerub aktiivselt. In vitro metabolismi testid näitasid, et aine osaleb metabolismis hemoproteiin P450 CYP3A4, samuti CYP1A2 koos CYP2C8 ja CYP2C9 abil koos CYP2C18-ga.

Selgus, et meeste vabatahtlikele ravimite juurutamisega läbib verapamiilvesinikkloriid intensiivseid intrahepaatilisi ainevahetusprotsesse, moodustades 12 ainevahetust, millest enamik on täheldatud mikroelementides. Peamised metaboolsed tooted registreeritakse verapamiili erinevate N- ja O-dealküülitud elementidena. Nendest metaboliitidest on ainult norverapamiilil ravimi aktiivsus (umbes 20% algsest sidemest), mis leiti koertega läbiviimise ajal.

Eritumine.

Poolväärtusaeg on pärast manustamist 3... 7 tundi. Ligikaudu 50% annusest eritub neerude kaudu kogu 24-tunnise perioodi jooksul ja 70% 5-päevase perioodi jooksul. Umbes 16% annusest eritub väljaheitega. Umbes 3-4% ravimitest eritub neerude kaudu muutumatul kujul.

Verapamiili kliirensi üldised väärtused on praktiliselt sama suured kui maksa tsirkulatsiooni väärtused ja on umbes 1 l / tunnis / kg (vahemiku piirid: 0,7-1,3 l / tunnis / kg).

Annustamine ja manustamine

Angina või supraventrikulaarse tahhükardia ravis kasutatakse ravimit 3 korda päevas, koguses 40-80 mg.

Kõrgenenud vererõhu korral on vaja 2-kordset ravimite vastuvõtmist.

Laste puhul arvutatakse annuse suurus 10 mg / kg päevas.

Ravimi pikendatud tablettide osade suurused arvutatakse isiklikult, võttes arvesse kõiki põhihaiguse kulgu, sellega seotud häireid ja patsiendi vanust.

Pikaajalise ravi korral tuleb päevas võtta maksimaalselt 0,48 g verapamiili. Annustamist on lubatud suurendada ainult hädaolukordades ja lühikese aja jooksul.

Säilitusravi korral süstitakse ravimit IV tilguti kaudu.

Raske staadiumis maksahaigusega inimesed peavad kasutama ravimit annustes, mis ei ületa 0,12 g.

[10]

Kasutamine Lekoptina raseduse ajal

Lekoptini rasedat või imetavat patsienti ei saa määrata.

[5], [6], [7], [8]

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• langenud vererõhk on raske;
• verapamiiliga seotud ülitundlikkuse olemasolu;
• AV-blokaad 2-3 astmel.

Sellistes olukordades on vajalik ettevaatus ja eelnev arstiabi:

• bradükardia;
• aordi stenoos, millel on tõsine lekkevorm;
• müokardiinfarkt;
• 1. Astme AV-blokaad;
• CHF;
• vähenenud vererõhk;
• neeruhaigus;
• maksapuudulikkus;
• vanadus

[9]

Kõrvalmõjud Lekoptina

Peamised kõrvaltoimed:

• kahjustused NA-s: tugev väsimus, minestamine, peapööritus, jäsemete värisemine, neelamis- ja depressiooniprobleemid. Lisaks sellele, ataksia, ekstrapüramidaalsed sümptomid, inhibeerimise tunne, ärevus või uimasus, asteenia ja liigeste liigne liikumine jalgades ja käes;
• kardiovaskulaarse süsteemi funktsiooni häired: vererõhu märkimisväärne vähenemine, tahhükardia, bradükardiaga arütmia, südamepuudulikkuse voolu halvenemine. Vahel esineb kollaps, müokardiinfarkt või asüstool. Intravenoosse infusiooni korral võib kõrge kiirusega AV-blokaad tekkida suurel määral;
• seedehäired: suurenenud maksaensüümide sisaldus, suurenenud söögiisu, kummardust mõjutav turse või hüperplaasia, samuti iiveldus ja kõhukinnisus;
• teised: harva agranulotsütoos, artriit, allergia sümptomid, ajutine nägemiskaotus, perifeersed tursed, galaktorröa, trombotsütopeenia, kopsuturse ja epidermise hüpereemia.

Üleannustamine

Kui mürgistus tekitab šokki, AV-blokaadi, bradükardiat ja asüstooli, samuti vähendab oluliselt vererõhu taset.

Ohvri peab maoloputus võimalikult kiiresti läbi viima ja andma enterosorbente. Kui täheldatakse rütmi- ja juhtivushäireid, kasutatakse norepinefriini, atropiini, kaltsiumglükonaati, isoprenaliini ja plasma asendavaid vedelikke.

Suurendada vererõhu väärtusi, kasutades α-stimulante ja fenüülefriini.

Isoprenaliini ei tohi manustada koos norepinefriiniga.

Hemodialüüsil ei ole soovitud terapeutilist toimet.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim võib suurendada prasosiini ja digoksiini, tsüklosporiiniga lihasrelaksantide ja sellega karbamasepiini ja teofülliini vereindekseid koos kinidiini ja valproehapega (metabolismiprotsesside inhibeerimise tõttu, mis osalevad aktiivselt hemoproteiin P450 ensüümis).

Tsimetidiini toime suurendab verapamiili biosaadavust 40-50% võrra, kuna see nõrgendab intrahepaatilist ainevahetust.

Kaltsiumravimitega kokkupuude nõrgendab oluliselt Lekoptini terapeutilist efektiivsust.

Rifampitsiin koos nikotiini ja barbituraatidega suurendab intrahepaatilise metabolismi kiirust, mis vähendab ravimi vereparameetreid, mis põhjustab antianginaalsete, antiarütmiliste ja antihüpertensiivsete omaduste nõrgenemist.

Inhaleeritava anesteesiaga kombineerimine võib põhjustada AV-blokaadi, HF-i või bradükardiat.

Negatiivne inotroopne toime on võimendatud kombineerituna β-blokaatoritega, mille tagajärjel võib tekkida bradükardia või häirida AV juhtimist.

Ravimi antihüpertensiivne toime väheneb prasosiini või α-blokaatorite mõjul.

Ravim suurendab vere arvu SG.

Sümpatomimeetikumidega ravimite kasutamisel nõrgeneb antihüpertensiivne toime.

Östrogeenid põhjustavad organismis vedelikupeetust, mille tõttu nõrgeneb verapamiili antihüpertensiivne toime.

Neurotoksiline negatiivne toime on võimendatud, kui seda kasutatakse kombinatsioonis liitiumagensitega.

On vaja muuta lihasrelaksantide annustamisskeemi, sest nende ravimite aktiivsus suureneb.

[11], [12], [13]

Ladustamistingimused

Lekoptiini tuleb hoida kohas, mis on suletud laste ja päikesevalguse eest.

Säilitusaeg

Lekoptiini võib kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi valmistamisest.

Taotlus lastele

Kasutamine lastel on lubatud ainult siis, kui lapsel on südamerütmihäired.

[14]

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Finoptin, Verogalid koos Verathardiga ja Isoptin koos Verapamiiliga.