Kahvatulilla

Melbek on NSAIDide (mis kuuluvad oksükamide rühma) kategooria ja COX-2 aktiivsuse selektiivne inhibiitor, mis sisaldab enoolhapet. Ravimi aktiivne element on meloksikaami aine.

Ravimil on tugev põletikuvastane, samuti anesteetiline ja palavikuvastane toime. Meloksikaam aitab aeglustada põletikuliste vahendajate biosünteesi, inhibeerides selektiivselt COX-2 toimet. See protsess on uimastite mõju peamine põhimõte.

[1]

Näidustused Melbeka

Kasutatakse selliste probleemide korral:

• reumatoidartriidi sümptomaatiline ravi;
• valu leevendamine osteoartriidi, degeneratiivsete liigeste kahjustuste, artroosi ja anküloseeriva spondüliidi korral;
• erinevat laadi valu (algodüsmenorröa, müalgia, hambavalu, dorsalgia, vigastuste või operatsioonidega seotud valu, samuti lumboischialgia) kõrvaldamine.

Vabastav vorm

Farmaatsiatooteid valmistatakse 7,5 mg tablettidena (5, 10 või 30 tükki pakis) või 15 mg (10 tükki karbis).

Lisaks sellele on see teostatud süstelahuse kujul, ampullides mahuga 1,5 ml (10 tükki karbis).

Saadaval ka rektaalsete suposiitide kujul (15 mg) - 10 tk pakendi kohta.

Farmakodünaamika

Kliinilistes uuringutes leiti, et meloksikaamil on madalam toksilisus võrreldes teiste NSAID-kategooria ainetega (naprokseen koos piroksikaami ja diklofenakiga). Viimane pärsib ka COX-1 aktiivsust COX-2-ga, kuid samal ajal avaldab see negatiivset mõju seedetraktile ja neerudele.

Meloksikaami mõju põhimõte on ohutum, sest selektiivselt aeglustab COX-2 toimet, millel on IC50 COX-1 / COX-2 selektiivsusfaktor 2. See selgitab ravimite väiksemat raskust seedetraktile ja neerudele.

Melbeck ei muuda trombotsüütide agregatsiooni ja verejooksu perioodi, kui seda kasutatakse teatud osades. Samal ajal pikendab naprokseen koos indometatsiini, ibuprofeeni ja diklofenakiga oluliselt veritsuse perioodi ja aeglustab trombotsüütide agregatsiooni.

[2], [3],

Farmakokineetika

Meloksikaam imendub suurel kiirusel seedetrakti sees, olenemata toidu kasutamisest. Selle biosaadavus on 89%. Allaneelamise järel määratakse Cmax vereväärtused 5-6 tunni pärast (pärast 7,5 mg annuse manustamist on Cmax plasmakontsentratsioon 0,4–1 mg / ml ja pärast 15 mg annuse manustamist 0,8–2,0 mg / ml). 3-5 ravipäeva jooksul täheldatakse ravimite tasakaaluparameetreid.

Kui i / m, kasutades ravimit, on täielikult imendunud, on parenteraalsel manustamisel biosaadavuse indeks peaaegu 100%.

Meloksikaami farmakokineetilised parameetrid on seotud annuse suurusega, kui kasutatakse 5 ja 30 mg ravimit.

Plasma Cmax väärtused registreeritakse pärast 60 minuti möödumist süstimisest. Stabiilsed plasma väärtused on täheldatud 3-5 ravipäeval.

Ligikaudu 99,5% meloksikaami sünteesitakse vereproteiiniga. Ravimi sisaldus sünovia sees on kaks korda väiksem kui aine plasma parameetrid.

Ravimi biotransformatsioon viiakse läbi maksa sees, oksüdeerides metüülosad, moodustades 4 metaboolset komponenti, mis ei oma terapeutilist aktiivsust.

Umbes 42% ravimi tarbitavast osast eritub uriiniga ja ülejäänud sapiga. Vähem kui 5% ravimist eritub muutumatul kujul soolte kaudu. Poolväärtusaeg on 20 tundi.

Probleemid neerude või maksa töös ei avalda meloksikaami farmakokineetilistele omadustele märgatavat mõju. Ravimite plasmakliirens on 8 ml minutis (eakatel inimestel väheneb). Meloksikaamil on väike jaotusruumala (umbes 11 liitrit).

[4],

Annustamine ja manustamine

Ravimit võib manustada m / m, samuti rektaalselt või suu kaudu.

Osa ravimist valitakse isiklikult. Seda on vaja rakendada minimaalsetes efektiivsetes osades võimalikult lühikese ajavahemiku jooksul.

Tabletid tuleb võtta suu kaudu koos toiduga, ilma närimiseta, üks kord päevas annuses 7,5-15 mg.

Intramuskulaarseid süste tuleks kasutada ainult ravi esimestel päevadel ja seejärel kantakse patsient suukaudsesse ravimitesse.

Ravimite keerulise kasutamise korral (süstepreparaadid) ei tohi koguannus päevas ületada 15 mg.

Suposiidid Melbek manustatakse esimesele ühikule päevas (15 mg).

Päeva jooksul ei tohi kasutada rohkem kui 15 mg ravimit. Raske neerufunktsiooni puudulikkusega ja lisaks hemodialüüsi saavatele isikutele võite päevas manustada kuni 7,5 mg ravimeid.

Kerge või mõõduka neerufunktsiooni halvenemise korral, samuti kompenseeritud maksatsirroosiga, ei ole ravimi annust vaja muuta. Inimesed, kellel on suurenenud negatiivsete tunnuste risk, peaksid kõigepealt võtma 7,5 mg ravimit päevas.

Ravimilahust ei saa manustada intravenoosselt.

Kasutamine Melbeka raseduse ajal

Rinnaga toitmise ja raseduse ajal ei saa Melbek'i kasutada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• maksa- või neerufunktsiooni puudumine raske;
• kindlaksmääratud meloksikaami ja teiste ravimi komponentide talumatus;
• seedetrakti mõjutavate haavandite peptiline mitmekesisus (aktiivne faas);
• nina polüposis või BA;
• Quincke turse või urtikaaria, mis on põhjustatud aspiriini või teiste MSPVA-de kategooria ravimite kasutamisest.

Kõrvalmõjud Melbeka

Ravimi ebasoodsate sümptomite hulgas:

• kõhukinnisus, kõhupuhitus, iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, röhitsus ja oksendamine, lisaks hepatiit, esophagitis, gastriit, gastroduodenaalsed haavandid, koliit ja transaminaaside või bilirubiini väärtuste ajutine tõus;
• trombotsüütide või leukopeenia, samuti aneemia;
• sügelus, stomatiit, epidermaalne ärritus ja urtikaaria;
• kõrva müra, meeleolu labiilsus, pearinglus, letargia ja peavalud;
• kuumahood, südamepekslemine, turse ja vererõhu tõus;
• kreatiniini või uurea suurenemine, samuti äge neerupuudulikkus;
• konjunktiviit või visuaalse funktsiooni häire;
• Quincke turse ja talumatuse sümptomid.

[5], [6]

Üleannustamine

Ravimimürgistuse korral võivad meloksikaami kõrvaltoimed tugevneda.

Teostatakse maoloputus, rakendatakse aktiivsütt ja viiakse läbi sümptomaatiline toime.

Ravimite eritumise kiirus suurendab kolestüramiini. Kuna meloksikaamil on kõrge valgusisaldusega süntees, on sunnitud diureesi, uriini leelistamine või hemodialüüs protsessid ebaefektiivsed. Ravimil puudub vastumürk.

[7]

Koostoimed teiste ravimitega

Kahe või enama ravimi kombineeritud kasutamine mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kategooriast suurendab ravimite mõju sünergia tõttu haavandilist riski ja verejooksu tõenäosust seedetraktis.

Ravimeid ei tohi kasutada koos liitiumisooladega, sest MSPVA-d on võimelised nõrgendama liitiumi eritumist neerude kaudu, mille tõttu võib see koguneda ja tekitada täiendavaid toksilisi toimeid.

Kombinatsioon metotreksaadiga põhjustab selle toksilise toime suurenemist vereloome suhtes, mistõttu on vaja regulaarselt jälgida hemogrammi näitude dünaamikat.

Sissejuhatus koos tiklopidiini ja hepariiniga suurendab nende terapeutilisi omadusi, mis suurendab verejooksu tõenäosust seedetraktis.

Ravim nõrgendab emakasisene vahendi rasestumisvastaseid omadusi.

Melbeci ja diureetikumide kasutamine nõuab suurtes kogustes vedelikku.

Meloksikaam võib nõrgendada antihüpertensiivsete ainete (AKE inhibiitorid, samuti β-adrenergiliste retseptorite toimet blokeerivad ravimid) toimet.

NSAIDide, AKE inhibiitorite ja angiotensiin-2 otsade antagonistide ravimitel on sünergia glomerulite filtreerimise suhtes, mis võib põhjustada ARF-i patsientidel, kellel on anamneesis neerufunktsiooni häire.

Seedetrakti sees saab meloksikaami sünteesida Kolestiramiiniga, mis suurendab esimese eritumise kiirust.

Ravimit ei tohi kombineerida tsüklosporiiniga, et vältida viimaste nefrotoksilise toime tõenäosuse suurenemist.

Me ei saa välistada suukaudsete ravimite koostoimete ja hüpoglükeemiliste ravimite tekkimise võimalust.

[8], [9], [10], [11]

Ladustamistingimused

Melbek on kohustatud lastest suletud kohas hoidma. Temperatuuri tase on maksimaalselt 25 ° C.

[12]

Säilitusaeg

Melbeckit võib raviaine müügist alates kasutada 4 aasta jooksul.

[13]

Taotlus lastele

Ravimit ei ole ette nähtud alla 15-aastastele lastele.

[14]

Analoogid

Narkootikumide analoogid on Movalis, Matarin, Movasin koos Meloxicamiga, Mirlox ja Revmoxicam koos Mesipoliga ja Amelotexiga, samuti Bi-Skikam ja Artrozan.

Arvustused

Melbeckit peetakse üheks kõige tõhusamaks ravimiks valu leevendamiseks artroosi või artriidi korral - seda ütlevad arstid eksperdid oma ülevaates. Samal ajal tuleb märkida, et võrreldes teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega ei ole sellel ravimil pikaajaline kasutamine seedetraktile nii intensiivse negatiivse mõjuga ning see on eriti tähtis MSPVA-de kasutamisel.