Meloksikaam

Meloksikaam kuulub oksükami ravimite kategooriasse. Ravim on aine NSAID-id enolievohappe alarühmast; Sellel on analgeetiline, põletikuvastane ja lisaks sellele antipüreetiline toime kehale.

COX-2 isoensüümi aktiivsuse selektiivse pärssimise tõttu arendatakse edasi ravimite põletikuvastast ja analgeetilist toimet. Meloxicami ravimil on IS 50 selektiivsuse koefitsient, mis on võrdne 2. Astmega.

[1], [2], [3], [4]

Näidustused Meloksikaam

Seda kasutatakse selliste patoloogiate sümptomite kõrvaldamiseks:

• ägenemised osteoartriidi ajal (lühike toime);
• krooniline artriit (krooniline toime);
• reumatoidse artriidi (pikaajaline kokkupuude);
• anküloseeriv spondüliit

[5], [6], [7], [8]

Vabastav vorm

7,5 või 15 mg tablettidena toodetud ravimi vabanemine. Rakuplaadil - 20 tükki.

Lisaks rakendatakse seda süstelahusena (v / m), mis on 1,5 ml (15 mg aktiivset elementi) ampulli sees, 5 tükki pakendis.

[9], [10], [11]

Farmakokineetika

Imendub peaaegu täielikult seedetrakti sees. Allaneelamisel on absoluutne biosaadavus umbes 89%. Pärast 5-6 tundi pärast ühekordset suukaudset manustamist on täheldatud plasma Cmax väärtust. Pärast 3-5 päeva kestvat pidevat manustamist täheldatakse ravimite tasakaalu taset.

Ravimi tasakaalu väärtused (Cmin / Cmax) vahemikus 0,4-1,0 mg / l pärast 7,5 mg ravimi suukaudset manustamist ja 0,8-2,0 mg / l - pärast 15 mg manustamist. Cmax tase jääb püsivalt kasutamata. Söömine koos toiduga ei muuda ravimi imendumise intensiivsust.

Kui i / m süstid, on biosaadavuse tase samuti 89% ja plasma Cmax väärtused märgitakse juba pärast esimese tunni möödumist. Ravimite keskmise terapeutilise osa (7,5 või 15 mg) kasutamise korral täheldatakse lineaarset farmakokineetikat.

Ravimi afiinsus intraplasma valguga on üsna kõrge (eriti albumiini puhul - kuni 99%). 50% plasmakontsentratsioonidest, mida täheldati sünovia sees. Jaotusmaht on keskmiselt kuni 11 liitrit (individuaalse varieerumise piirid - 30-40%). Metaboolsed protsessid viiakse läbi intrahepaatiliste ensüümidega.

Eliminatsioon toimub võrdsetes osades läbi soolte ja neerude; Uriini sees leidub 4 ravimite ainevahetuselementi (millel ei ole terapeutilist toimet). Peamine metaboliit on 5'-karboksümeloksikaam, mis on kuni 60% kasutatud portsjonist ja moodustub vahepealsete komponentide (näiteks 5'-hüdroksümetüülmüroksikaami) oksüdeerimise käigus. Viimane eritub muutumatul kujul 9%.

[12], [13], [14], [15], [16]

Annustamine ja manustamine

Tabletid tarbitakse koos toiduga 1 kord päevas. Ravim tuleb pesta alla veega (0,25 l).

Süstevedelikku võib manustada ainult intramuskulaarselt, aine intravenoosne kasutamine on keelatud. Rakendage intramuskulaarset süstimist esimese ravipäeva jooksul ja seejärel kandke patsient suukaudsetele pillidele.

Artroosi voolu ägenemise korral kasutatakse 7,5 mg ravimit 1 korda päevas. Ebapiisava ravimiga võib ekspositsiooni suurendada 15 mg-ni.

Reumatoidse iseloomuga artriidi või anküloseeriva spondüliidi puhul manustatakse 15 mg ravimit üks kord päevas. Soovitud meditsiinilise toime saavutamisel vähendatakse päevaannust ühekordselt 7,5 mg päevas. Keelatud on kasutada rohkem kui 15 mg meloksikaami päevas.

Dialüüsi saavatel isikutel ja lisaks neerupuudulikkusega inimestel peaks olema maksimaalne annus 7,5 mg päevas. Kerge või mõõduka rikkumise korral (CC tase on üle 25 ml minutis) ei tohi ravimite annust vähendada.

Reumatoidse artriidiga eakatel inimestel või anküloseeriva spondüliidiga, mis vajab pikaajalist ravi, tuleb päevas manustada 7,5 mg ainet. Kui teil on vaja kasutada suuremat annust, kuid negatiivsete sümptomite riskiga, hoitakse päevaannust umbes 7,5 mg.

[19], [20], [21]

Kasutamine Meloksikaam raseduse ajal

Meloksikaami ei saa raseduse ajal määrata.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• haavandid, mis mõjutavad seedetrakti (nagu on olemas ägeda faasi ajal ja ajaloolise esinemise korral);
• tõsine talumatus, mis on põhjustatud ravimi aktiivse elemendi või teiste komponentide toimest ning lisaks teistele mittesteroidsetele põletikuvastastele ravimitele, sealhulgas aspiriinile. Pärast mis tahes mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite sissetoomist on rangelt keelatud määrata isikuid, kellel tekivad nina polüübid, urtikaaria, angioödeem või astma sümptomid;
• verejooks, mis mõjutab seedetrakti;
• imetamine;
• tserebrovaskulaarse verejooksuga;
• maksa- või neerufunktsiooni puudumine raske;
• verejooks, mis mõjutab teisi elundeid;
• millel on tugev CH intensiivsus, mida ei saa parandada.

[17]

Kõrvalmõjud Meloksikaam

Kõrvaltoimete hulgas:

• veresüsteemi mõjutavad kahjustused: mõnikord on vereanalüüsi tunnistustes sellised muutused nagu agranulotsütoos ja trombotsüto- või leukopeenia. Aneemia tekib sageli;
• nägemispuudulikkus: mõnikord ilmneb nägemisteravuse muutus;
• immuunsüsteemi häired: ravimite isikliku talumatuse sümptomeid on harva täheldatud;
• kesknärvisüsteemi tööd mõjutavad probleemid: sageli täheldatakse teadvuse kadu ja tõsiseid peavalusid. Mõnikord esineb pearinglust või kõrva müra. Mõnikord registreeritakse unisust, luupainajaid, segane teadvus ja meeleolu labilisus;
• häired, mis on seotud seedetrakti funktsiooniga: sageli esineb mao ebamugavustunne või valu, puhitus, kõhukinnisus või kõhulahtisus, valu, mis mõjutab epigastriumi, oksendamine koos raske iiveldusega. Mõnikord tekib stomatiit või söögitoru, samuti maohaavandid või verejooks seedetraktis. Mõnikord arendab koliit, gastriit või seedetrakti seina perforatsioon. Kõige raskemad seedehäirete häired on täheldatud eakatel - perforatsiooni, verejooksu juhtude suurenemine seedetraktis või peptilised haavandid;
• sümptomid, mis mõjutavad südame-veresoonkonna süsteemi tööd: mõnikord esineb tahhükardiat, vererõhu tõusu, samuti subkutaansete veresoonte (koos palavikuga) tekkimist;
• kuseteede häired: mõnikord esineb probleeme neerude tööga, kus on suurenenud uurea sisaldus seerumis kreatiniiniga. Harva tekib neerufunktsiooni häire;
• välise hingamisega seotud probleemid: mõnikord tekkisid mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (eriti aspiriini suhtes) allergiat põdevatel isikutel astmahoog;
• epidermaalsed kahjustused: sageli täheldatakse allergilist laadi löövet ja sügelust. Mõnikord tekib urtikaaria. Vahel esineb SSD või TEN, valgustundlikkus, angioödeem, mis mõjutab epidermist või limaskestasid, ja lisaks sellele polüformaalsele erüteemile;
• häired, mis mõjutavad maksa- ja sapiteede süsteemi: mõnikord esineb probleeme maksaga. Hepatiiti teatatakse harva;
• Muu: sageli märgatav turse.

[18]

Üleannustamine

NSAIDide ägeda mürgistuse korral ilmuvad uimasus, oksendamine, kõhupiirkonna valu ja iiveldus. Sellised sümptomid kõrvaldatakse sageli sümptomaatiliste ainete abil. Mõnikord tekib seedetraktis verejooks.

Suure osaga ravimite mürgistuse korral esineb maksatalitluse häire, vererõhu tõus, hingamise pärssimine ja lisaks akuutse neerupuudulikkuse või kokkuvarisemise tekkimine. Võib esineda südame seiskumine või kooma.

On teavet anafülaktoidsete sümptomite ilmnemise kohta ravimite üleannustamise korral, samuti raviravimite kasutuselevõtu korral.

On vaja toetada toetavaid ja sümptomaatilisi toiminguid. Ravi viiakse läbi, võttes arvesse mürgistusnähte ja nende intensiivsust. Kliinilistes testides määrati, et 4 g kolestüramiini suukaudne manustamine kolmekordistas ravimi eliminatsiooni kiirust.

[22], [23]

Koostoimed teiste ravimitega

Farmakokineetilised koostoimed.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mille hulgas samaaegselt liitiumiga manustatava ravimiga Meloxicam, võivad suurendada seerumi väärtusi toksiliseks tasemeks, sest need nõrgendavad liitiumi eritumist neerude kaudu. Seetõttu ei ole võimalik ravimit liitiumi ainetega kombineerida. Kui selline kombinatsioon on vajalik, on vaja hoolikalt jälgida vere seerumis sisalduvaid liitiumelektrolüütide väärtusi (enne ravimi kasutamist, ravi ajal, samuti teatud aja jooksul pärast ravikuuri lõppu).

Kolestüramiin suurendab ravimi eliminatsiooni kiirust; samal ajal on meloksikaami kliirensi väärtused kaks korda suuremad ja selle poolestusaeg vähenenud (ligikaudu 13 (± 3) tundi). Sellel toimel on märkimisväärne kliiniline toime.

Metotreksaat suurendab Meloxicami negatiivset mõju veresüsteemile (aneemia või leukopeenia tekkimise oht on suur). Sellise kombinatsiooniga peate regulaarselt jälgima hemogrammi.

MSPVA-de ravimid vähendavad emakasisene rasestumisvastaste vahendite tõhusust.

Farmakodünaamilised koostoimed.

Ravimi ja diureetikumide kombineeritud manustamine nõuab ravi ajal piisava koguse vedeliku vastuvõtmist. Samal ajal peate pidevalt ja hoolikalt jälgima neerude tööd (enne ravi ja ravi ajal). Sellise kontrolli läbiviimiseks peaksid meditsiinitöötajad.

Trombolitikumid ja antitrombootilised ained koos ravimiga suurendavad oluliselt verejooksu tõenäosust. Selliste ravimite kasutamisega tuleb regulaarselt jälgida vere hüübimisvõime väärtusi.

Haavandite erossiivse iseloomuga seedetrakti kahjustuste tõenäosus suureneb dramaatiliselt, kui seda kasutatakse koos teiste kategooriate NSAIDidega (see hõlmab ka salitsüülhappe derivaate). Seetõttu ei saa seda kombinatsiooni kasutada.

AKE inhibiitori ja teiste antihüpertensiivsete ravimite kasutamisel dehüdratsiooniga inimestel võib tekkida äge neerupuudulikkus. Lisaks võib selliste ainete koosmõju Meloxicamiga põhjustada antihüpertensiivse toime kadumist.

Allaneelavate antikoagulantidega ravimite kombinatsioon suurendab oluliselt erinevate organite verejooksu tõenäosust - seedetrakti limaskestade kahjustumise ning trombotsüütide aktiivsuse pärssimise tõttu. Seetõttu ei kohaldata selliseid kombinatsioone.

Ravim nõrgendab hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite terapeutilist toimet.

Ravimite kasutuselevõtuga võimendas tsüklosporiini nefrotoksiline toime.

[24]

Ladustamistingimused

Meloksikaami tuleb hoida temperatuuril 25 ° C.

[25], [26]

Säilitusaeg

Meloksikaami võib määrata 24-kuuliseks ajavahemikuks alates ravimi müügist.

[27], [28]

Taotlus lastele

Ei kasutata alla 15-aastastel isikutel.

[29], [30], [31]

Analoogid

Ravimite analoogideks on Amelotex, Movalis, Bi-Hsikam ja Movasin koos Melbeciga ning lisaks Artrozan, Mesipol ja Revmoksikam koos Matareniga, samuti Mirloks.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]