Melperone kuusnurk

Melperone Hexal on antipsühhootikum, mis on osa butürofenooni derivaatide rühmast.

Ravimi aktiivne element on aine, mis on melperoon (hüdrokloriidi varjus), mis kuulub butürofenoonide kategooriasse. Sellel komponendil on butürofenoonidele iseloomulik neuroleptiline toime, mis varieerub kergest kuni mõõduka tasemeni. Loomkatsete kohaselt leiti, et butürofenoonid blokeerivad dopamiini lõppude mõju, nõrgendades seeläbi dopamiini neurotransmitteri toime intensiivsust.

[1]

Näidustused Melperone kuusnurk

Seda kasutatakse järgmiste rikkumiste korral:

• unetus, vaimne segadus, psühhoos ja psühhomotoorse looduse ärevus (eriti vaimse häire ja eakate inimeste puhul);
• dementsus (seotud orgaaniliste kesknärvisüsteemi kahjustustega);
• Gyopofeerid;
• neuroos (kui ülitundlikkuse või sõltuvuse riski tõttu ei ole võimalik kasutada rahustavaid aineid);
• alkoholism.

Vabastav vorm

Ravimielemendi vabastamine toimub tablettides - 20 tükki blisterpakendis, 2 pakki pakendis.

Farmakodünaamika

In vitro testid näitasid, et melperoonil on madalam sünteesikiirus D2-otsaga kui haloperidooliga (peaaegu 200 korda). Lisaks dopamiinergilisele toimele avaldab ravim tugevat antiserotonergilist toimet.

Ravimi tsentraalset ja perifeerset antihistamiini ja antikolinergilist toimet on raske hinnata.

Antipsühhootilised toimed tekivad ainult suurte ravimiosade sisseviimisega.

Lisaks ülalkirjeldatud mõjudele, mida tavaliselt täheldatakse nõrga aktiivsusega neuroleptikumides, võib melperoonil olla lihasrelaksantne toime ja antiarütmiline toime.

Ravim erineb teistest neuroleptikutest selles, et kui manustatakse selle terapeutilisi osi, ei tekita see negatiivset mõju aju konvulsiivse lävi indeksitele. Läbiviidud asjakohased testid näitasid, et keskmiste ravimite osades kasutatavate ravimite kasutamisel võib täheldada selle künnise väikest suurenemist.

Melperooni mõju mootori ekstrapüramidaalsele aktiivsusele on üsna nõrk.

Farmakokineetika

Sisse sissevõtmisel imendub melperoon täielikult ja suure kiirusega veresse ning osaleb seejärel intensiivsetes ainevahetusprotsessides esimese intrahepaatilise läbipääsu ajal. Plasma Cmax väärtused registreeritakse 60-90 minuti jooksul pärast suukaudset manustamist.

Annuse suurendamine viib Cmax plasmakontsentratsiooni mittelineaarse suurenemiseni, mis on tingitud intrahepaatilise metabolismi omadustest.

Sünteesi tase intraplasma valguga on 50% (18% neist on seerumi albumiiniga).

Toidu söömine ei muuda ravimi imendumise intensiivsust ega selle vereparameetreid.

Ravim on peaaegu täielikult ja suure kiirusega läbib intrahepaatilise metabolismi. Uuringutes loomadega uriinis leiti mitmeid metaboolseid komponente.

Neerude kaudu muutumatul kujul eritus 5-10% toimeainest. Poolväärtusaeg 1-kordsel vastuvõtul on umbes 4-6 tundi. Pärast korduvat kasutamist suureneb see indikaator umbes 6-8 tunnini.

Annustamine ja manustamine

Osa Melperon Hexal'ist tuleb valida, võttes arvesse inimese kehakaalu ja vanust, samuti tema isiklikku sallivust ning lisaks haiguse intensiivsust ja tüüpi. Sellisel juhul on arstil kõige olulisem juhinduda võimalusest vähendada ravi osa ja kestust.

Päevane osa tuleks jagada mitmeks kasutuseks. Enne magamaminekut tuleb võtta üksikannus koos toiduga (eriti kui vajate sedatsiooni). Tee, kohvi või piima kasutamine on keelatud.

Nõrga rahustava ja suurenenud anksiolüütilise toime saavutamiseks, kus meeleolu paraneb, kasutatakse sageli 20-75 mg ööpäevast annust. Tugevama rahustava toime saavutamiseks võite kasutada maksimaalset annust (õhtul).

Segaduse ja ärritusega inimesed peavad kõigepealt kasutama 0,05-0,1 g ravimit päevas. Vajadusel võib mõne päeva pikkust osa suurendada kuni 0,2 g-ni. Mõnel juhul, kui esineb raskeid häireid, kus täheldatakse agressiivsust, hallutsinatsioonide ja illusioonide ilmnemist, võib manustada maksimaalselt 0,4 g.

Sageli ei ole narkootikumide kasutamise piirangud kättesaadavad. 2-3 nädala jooksul ei pruugi vajalik antipsühhootiline toime tekkida. Peale selle, võttes arvesse patsiendi isiklikku vastust, võib osa vähendada.

Kombineeritud kasutamine liitiumainetega nõuab mõlema ravimi osa vähendamist.

Kasutamine Melperone kuusnurk raseduse ajal

Melperone Hexali ei saa raseduse ajal kasutada, sest olemasolev teave selle ohutuse kohta vastsündinule on liiga väike.

Seoses sellega, et puuduvad andmed rinnapiima erituva toimeaine koguse kohta, tuleb imetamise ajal ravi ajal loobuda imetamise ajal vajadusest ravimite kasutamise järele.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tõsine talumatus melperooni, teiste butürfenoonide või teiste ravimite komponentide suhtes;
• ägeda mürgistuse või kooma, mis on põhjustatud opiaatidest, alkoholist, unistustest ja muudest psühhotroopilistest vahenditest, mis nõrgendavad kesknärvisüsteemi funktsiooni (neuroleptikumidega antidepressandid, samuti liitiumisoolad);
• maksapuudulikkus raskes staadiumis.

Kõrvalmõjud Melperone kuusnurk

Ravimite terapeutilised osad ei mõjuta sageli (või neil on nõrk mõju) vereringe, hingamise, urineerimise, toidu ja maksa seedimise protsesside suhtes.

Ravi algstaadiumis võib tekkida väsimus või (aeg-ajalt) ortostaatiline reguleerimine / vererõhu langus või südame löögisageduse väärtuste refleksi suurenemine. Kardiopaatiaga inimesed peavad regulaarselt jälgima EKG näitu, sest mõnikord tekivad nad arütmia.

Melperon Hexali suurte osade kasutamine, võttes arvesse keha isiklikku reaktsiooni, võib viia tahtmatu liikumise vormide (ekstrapüramidaalsete häirete ilmnemise) lagunemiseni. Sümptomite hulka kuuluvad varase iseloomuga düskineesia (neelu lihaste spasm, spastiline keele hammustus, tortikollis, silmakriis, lõualuu lihaseid mõjutav spasm ja emakakaela lihaste jäikus) ja värisemise halvatus (jäikus või värisemine) ja akatisia (hüperkineesia ilmumine)

Düskineesia varajases staadiumis ja väriseva paralüüsi märke areneb ravimite koguse vähendamise või kolinolüütiliste parkinsonismivastaste ravimite kasutamisega. Neuroleptikumi kaotamine kõrvaldab need sümptomid täielikult. Kuid akatiisia on raskem ravida. Esiteks võite proovida vähendada ravimi annust ja selle tulemuse puudumisel määrata ravi bipüriidi, rahustite või hüpnootiliste ravimite või ainetega, mis blokeerivad β-adrenoretseptorite toime.

Mõnikord esineb ajutise düskineesia ilmnemise ja melperooni kasutamise vahel ajutine seos. Kuid kõikidel sellistel juhtudel kasutasid nad koos selle ravimiga või enne selle kasutuselevõttu teisi ravimeid, mis võivad põhjustada sellist kõrvalnähtu. Ravi ei ole talle veel välja töötatud.

Mõnikord esineb intrahepaatiline kolestaas või kollatõbi ning ajutiselt suureneb ka intrahepaatiliste ensüümide toime.

Butürofenoonide kasutamisega täheldati harva allergia (lööve) epidermaalseid märke.

Mõnikord põhjustab melperooni kasutamine veresüsteemiga seotud häireid - pancyto-, leuko- või trombotsütopeenia. Agranulotsütoosi täheldatakse ainult.

Vahel, eriti suure aktiivsusega neuroleptikumide sissetoomisega suurtes osades, on võimalik välja töötada potentsiaalselt surmav ZNS (temperatuuriindeksid üle 40 ° C, teadvuse mahasurumine, kooma, jäikus ja ka vegetatiivse iseloomu dekompenseerimine vererõhu ja tahhükardia suurenemisega), mis nõuavad kohest ravimi lõpetamine. Nagu mürgistuse korral, on sellised negatiivsed ilmingud hädaabi.

Mõnikord esineb galaktorröa, kehakaalu langus, düsmenorröa ja seksuaalse funktsiooni halvenemine.

Samuti on võimalik arendada termoreguleerimise või majutuse häireid, peavalu, lõhnahäireid (ninakinnisuse tõttu), kserostomiaid, kõhukinnisust, iiveldust ja iiveldust, samuti uriini kadumist ja suurenenud IOP taset.

Nagu ka teiste rahustavate psühhotroopide sissetoomise puhul, põhjustab ravimi kasutamine vaagna ja jalgade venoosse tromboosi tõenäosust - seda faktorit tuleb arvesse võtta voodikohta, pikendatud liikumatuse või vastuvõtlikkuse suhtes selle rikkumise korral.

[2], [3]

Üleannustamine

Seoses suure hulga melperooni terapeutiliste annustega tuvastatakse mürgistus ainult märkimisväärse üleannustamise korral. Mürgistuse ajal ei täheldatud kõiki allpool toodud ilminguid, kuid ükski neist ei ole välistatud.

Mürgistuse tunnused:

• unisus, mis võib kujuneda koomaks, ja mõnikord on segane teadvus delirious iseloomust ja põnevusest;
• antikolinergilised sümptomid (glaukoom, uriinipeetus, nägemishäired või soolehaigused);
• kardiovaskulaarsed häired (bradükardia või tahhükardia, verevoolu protsesside puudulikkus, vererõhu langus, ventrikulaarne tahhüarütmia või HF);
• hüpoglükeemia või hüpertermia;
• ekstrapüramidaalsete häirete rasked staadiumid (visuaalsed spasmid, ägedad düstoonilised või düskineetilised ilmingud, kõri või neelu mõjutavad spasmid, samuti glossofarüngeaalse närvi kadumine);
• üksikud kahjustused, mis on seotud hingamisteede aktiivsusega (aspiratsioon, tsüanoos, kopsupõletik, hingamisteede seiskumine või pärssimine).

Teostatakse standardseid sümptomaatilisi meetmeid, mida kasutatakse sageli mürgistuse korral; kuid sel juhul on mõned omadused, sest ravim imendub kiiresti. Tehke maoloputus võimalik ainult mürgistuse varajase määramisega. Dialüüs koos sunnitud diureesiga on ebaefektiivne.

Raskete ekstrapüramidaalsete häirete korral kasutatakse parkinsonismivastaseid aineid (näiteks biperideeni intravenoosne süstimine).

Näärmete lihaste spasmide vältimiseks viiakse läbi intubatsioon või manustatakse lihasrelaksant lühikese toimega.

Vererõhu languse korral on selle paradoksaalse suurenemise vältimiseks vaja kasutada noradrenaliiniga sarnaseid ravimeid (või norepinefriini), kuid on keelatud kasutada epinefriini (või adrenaliini) sarnaseid aineid. Β-adrenoretseptori agonistide kasutamine on keelatud, sest need põhjustavad vasodilatatsiooni.

Antikolinergilised omadused kõrvaldatakse füsostigmiini salitsülaadiga (1-2 mg manustamine koos korduva kasutamise võimalusega). Standardse annustamisrežiimi kasutamine on võimatu, sest see võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid.

[4]

Koostoimed teiste ravimitega

Alkoholi sisaldavate ravimite kasutamine võib suurendada alkoholi ekspositsiooni.

Sissejuhatus koos ravimitega, mis pärsivad kesknärvisüsteemi toimet (valuvaigistid, unerohud, antihistamiinid või muud psühhotroopsed ained), võivad tekitada sedatsiooni või respiratoorse depressiooni suurenemist.

Kasutamine tritsükliliste ravimitega võib põhjustada vastastikust aktiivsust.

Hüpertensioonivastaste ravimite toimet saab suurendada kombinatsioonis melperoonheksaaliga.

Kombinatsioon dopamiini antagonistidega (näiteks koos levodopaga) vähendab dopamiini agonisti terapeutilist aktiivsust.

Neuroleptikumide kasutamine samaaegselt teiste dopamiini antagonistidega (näiteks metoklopramiidiga) võib tekitada motoorse ekstrapüramidaalse märgi intensiivsuse suurenemise.

Melperooni ja antikolinergilise toimega ravimite (näiteks atropiiniga) kombineeritud kasutamine põhjustab selle toime tugevnemise. Sümptomid on düsoopia, kserostoomia, IOP väärtuste suurenemine või südame löögisageduse näitajad, kuseteede häired, kõhukinnisus, hüpersalivatsioon, mälu osaline kaotus, kõneprobleemid ja hüpohüdroos. Ravimite toime intensiivsus võib nõrgeneda selle imendumise vähenemise tõttu seedetraktis.

Butürofenoonid on võimelised moodustama halvasti lahustuvaid kombinatsioone tee, kohvi või piimaga, mis muudab ravimi imendumise raskemaks.

Kuigi Melperon Hexali kasutamine põhjustab prolaktiini taseme tõusu vaid üsna nõrgalt ja lühiajaliselt, võib prolaktiini inhibiitorite (näiteks gonadoreliini) toime väheneda. Sellist suhtlemist ei ole veel täheldatud, kuid selle arengut ei saa täielikult välistada.

Kuigi ravimite koostoimeid järgnevate ravimitega ei ole varem registreeritud, ei saa neid täielikult välistada, sest melperoonil on α-adrenergiline aktiivsus.

Amfetamiini tüüpi stimulandid: melperooni antipsühhootilise toime ja amfetamiini stimuleeriva toime nõrgenemine.

Epinepriin (või adrenaliin) põhjustab tahhükardiat või paradoksaalset vererõhu langust.

Kombinatsioon fenüülefriiniga vähendab selle ravimi toimet.

Dopamiini kasutamine põhjustab perifeersete veresoonte laienemist (näiteks neerude arterid). Dopamiini suurte osade sisseviimine põhjustab melperoni poolt vasokonstriktsiooni. Melperooni kasutamine võib avaldada antagonistlikku mõju perifeersete veresoonte (näiteks neeruarteri) laienemisele või dopamiini suure annuse korral vasokonstriktsioonile.

[5]

Ladustamistingimused

Melperone Hexali tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuuri väärtused - mitte üle 25 ° С.

Säilitusaeg

Melperone Hexali võib kasutada kolm aastat pärast ravimi müüki.

Taotlus lastele

Alla 12-aastastele isikutele ei saa määrata ravimeid.

Analoogid

Ravimi analoogid on ained Galomond, Halopril koos Haloperdoliga ja Senormiga.