Neyralgin

Neuralgin on ravim krambivastaste ainete alamkategooriast.

Näidustused Neuralgin

Seda kasutatakse täiskasvanutel, et kõrvaldada valu tugev intensiivsus (ka neuropaatiline).

Pealegi kasutatakse kombinatsioonis teiste epilepsiavastaste ravimite kõrvaldamiseks krambid epilepsia osalise milline (kaasneb teisene üldistus etapis või mitte) - täiskasvanud ja üle 12-aastastel lastel. Samal ajal on see ette nähtud osaliste krampide - 6-12-aastaste laste jaoks.

[1], [2], [3], [4]

Vabastav vorm

Komponendi vabastamine toimub kapslites, 100 tükis pudeli sees või 10 tükki rakuplaadi sees; pakendis - 3 sellist kirjet.

[5], [6]

Farmakodünaamika

Gabapentiini kokkupuute põhimõtte täpselt kindlaksmääramine hetkel ebaõnnestus. Element on struktuurselt seotud neurotransmitteriga GABA, kuid selle mõju poolest erineb see teistest aktiivsetest komponentidest, mis interakteeruvad GABA sünapsisega (nende hulgas on barbituraadid valproaatide, bensodiasepiinide ja ainetega, mis aeglustavad GABA transaminaasi aktiivsust ja aeglustavad GABA püüdmise protsesse ja lisaks see eelravim GABA ja GABA agonistid).

Radioaktiivse isotoobiga märgistatud gabapentiiniga in vitro testid, kirjeldati roti aju sees oleva uue peptiidi sidumispiirkonna kirjeldust, mis hõlmas neokortexiga seotud hipokampust, mis võib olla seotud nii gabapentiini kui ka selle struktuursete derivaatide anesteetikumide ja krambivastaste toimetega. Gabapentiini sünteesi tsoon on defineeritud pinge-tundlike Ca-kanalite a2-δ subühiku varjus.

Gabapentiini, mis on kliiniliste näitajate tasemel, ei sünteesita teiste tavaliste neurotransmitterite või terapeutiliste ajuotsikutega, kaasa arvatud GABA-A ja GABA-B, ning lisaks glutamaadi, bensodiasepiini, glütsiini või N-metüül-d-aspartaadi lõpud.

In vitro protseduuride käigus ei mõjuta gabapentiin Na-kanalitega, mis eristab seda karbamasepiinist fenütoiiniga. Aine osaliselt nõrgendab NMDA glutamaadi agonisti aktiivsust eraldi in vitro katsetega, kuid ainult väärtustel üle 100 μm, mida ei ole võimalik in vivo saavutada.

Ravim vähendab veidi in vitro vabanenud monoamiini neurotransmitterite hulka. Selle kasutamine rottidel põhjustab GABA käibe suurenemist teatavates aju piirkondades (naatriumvalproaadi toimele sarnane toime, kuigi teistes aju piirkondades). Millist tähtsust selline gabapentiini aktiivsus krampivastase aktiivsuse jaoks on veel vaja selgitada.

Loomadel tungib aine aju ilma tüsistusteta, hoides ära krambid, mis on põhjustatud maksimaalsest elektrokihist või keemilistest krampidest (nende hulgas ka GABA sidumist aeglustavad elemendid), ning krampide geneetilistest mudelitest.

[7]

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub gabapentiin seedetraktis suure kiirusega, ilma et see viitaks toidu kasutamisele; üldiselt ei täheldata koostoimet toiduga. Plasma Cmax väärtused registreeritakse 2-3 tunni pärast. Portsjoni suurus ja ravimi parameetrid plasmas sõltuvad lineaarselt. Ravimi korduv manustamine ei muuda farmakokineetilisi omadusi. Absoluutse biosaadavuse väärtused on umbes 59%, loomuliku kasutamise korral ei muutu.

Sünteesimine intraplasma vereproteiiniga gabapentiinis puudub. Aine läbib hepatoentsefaalse barjääri; epileptikumides on selle väärtused tserebrospinaalvedelikus ligikaudu 20% ravimite vastavate tasakaaluplasma parameetrite tasemest.

Ravim ei ole inimorganismis peaaegu metaboolsete protsesside all, ei põhjusta maksaensüümide aeglustumist ega indutseerimist. Ravim takistab kõige sagedamini kasutatavate krambivastaste ainete metabolismi.

Eritumine muutumatul kujul toimub ainult neerude kaudu. Poolväärtusaeg ei ole seotud annuse suurusega, keskmiselt 5–7 tundi neerude tervisliku sekretoorse aktiivsusega inimestel. Vereplasmast saab aine hemodialüüsi teel elimineerida.

Annustamine ja manustamine

Kapslit on võimalik kasutada ilma toiduga seondumata. Negatiivsete sümptomite tõenäosuse vähendamiseks soovitatakse enne magamaminekut esimene annus.

Neuropaatilise tekke valu korral peate esimesel päeval rakendama 0,3 g ravimit 1 kord, 2. Päeval - 2 korda 0,3 g ja kolmandal päeval - 3 korda 0,3 g Vajadusel suurendatakse päevaannust järk-järgult, kuni saadakse valuvaigistav toime (maksimaalselt 1,8 g, mis on jagatud 3 kasutuseks). Haiguse rasketes etappides kasutatakse suuremaid annuseid - 1,8-3,6 g päevas.

Epilepsia korral viiakse läbi keeruline ravi. Üle 12-aastased isikud peaksid kõigepealt kasutama 0,3 g ravimit 3 korda päevas. Kõige efektiivsemad on osad vahemikus 0,9-1,8 g päevas (need tuleb jagada kolmeks kasutuseks). Kasutage ainet maksimaalselt 12-tunniste intervallidega.

Lapsed vanuses 6–12 aastat peaksid kasutama 25–35 mg / kg päevas (annus jaguneb 3 kasutuseks).

Kasutamine Neuralgin raseduse ajal

Ravimi väljakirjutamine rasedatele naistele on lubatud ainult olukordades, kus naise sissetoomise eeliseid peetakse tõenäolisemaks kui lootele negatiivse mõju tekkimise ohtu.

Aktiivne element (gabapentiin) eritub emapiimaga, mistõttu ei saa seda selle kasutamise ajal rinnaga toita.

Vastunäidustused

See on vastunäidustatud ravimite ainetega seotud tugeva talumatuse korral.

[8]

Kõrvalmõjud Neuralgin

Kõrvaltoimed on järgmised:

• nakkushaigused: viirused, kuseteede kahjustused, kopsupõletik ja keskkõrvapõletik;
• veresüsteemi kahjustused: leuko- või trombotsütopeenia;
• immuunsüsteemi häired: allergiad;
• ainevahetushäired: muutused veresuhkru väärtustes, anoreksia, suurenenud söögiisu ja kehakaalu suurenemine või vähenemine;
• vaimsed häired: depressioon, hallutsinatsioonid, ärevus või erutus, mõtlemishäire ja emotsionaalne lability;
• NA-d mõjutavad kahjustused: ataksia, amneesia, uimasus, düsartria ja krambid ning lisaks hüperkineesia, peavalud, unetus, pearinglus ja treemor. Lisaks on koordinatsioonihäire, nüstagm, paresteesia ja hüpoesteesia hüpokineesia, samuti reflekside ja teiste motooriliste häirete (düstoonia, athetoos või düskineesia) võimendamine / vähenemine / kadumine;
• nägemisfunktsiooni probleemid: diplopia või amblüoopia, samuti nägemisteravuse nõrgenemine;
• kuulmispuudulikkuse häired: peapööritus või kõrva helisemine;
• südame-veresoonkonna seadmete kahjustused: südamelöök, veresoonte laienemine ja suurenenud rõhk;
• hingamisfunktsiooni kahjustus: farüngiit, nohu, köha, düspnoe ja bronhiit;
• seedehäired: kõhulahtisus, oksendamine, kõhukinnisus, igemepõletik, kõhuvalu, hammaste haigus, kuiv suu limaskesta ja kõhupuhitus ning lisaks hepatiit, ikterus, pankreatiit ja maksa proovide suurenemine;
• epidermaalsed kahjustused: sügelus, akne, SJS, angioödeem, verevalumid ja lööbed ning lisaks näo turse, polüformaalne erüteem ja alopeetsia;
• ODA kahjustused: artralgia, seljavalu, lihaste tõmblemine ja müalgia;
• urogenitaalse aktiivsuse häired: kusepidamatus, neerupuudulikkus, günekomastia ja impotentsus;
• muud sümptomid: tugev väsimus, asteenia, turse (mõnikord perifeersed), kõndimishäired ja samal ajal valu, palavik, külm ja ebamugavustunne, rinnaku valu ja võõrutussündroom (sealhulgas iiveldus, hüperhüdroos, unetus ja ärevus).

[9], [10], [11], [12]

Üleannustamine

Mürgistuse tunnused: uimasus, sagedased ja lahtised väljaheited, kahekordne nägemine, letargia ja nõrk kõne.

Sellisel juhul määratakse ohvrile sorbendid. Ravim võib erituda hemodialüüsi seansside abil.

[13]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimil on lubatud kombineerida teiste krambivastaste ainetega (karbamasepiin, fenobarbitaal ja lisaks sellele valproehappele ja fenütoiinile), suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid (mis sisaldavad etinüülöstradiooli või noretindroni) ja vahendit, mis blokeerib tubulite sekretsiooni ja vähendab gabapentiini eritumist neerude kaudu.

Antatsiidid, mis sisaldavad nii koostises Al3 + kui ka Mg2 +, vähendavad ravimi biosaadavust umbes 20% võrra, mistõttu on soovitatav seda kasutada 2 tunni jooksul pärast antatsiidide manustamist.

Kombineeritud kasutamisel koos müelotoksiliste ravimitega on hematotoksilisus tugevnenud (leukopeenia areng).

Kasutades morfiinikapsleid, mille kontrollitud vabanemine annuses 60 mg 2 tunni jooksul koos gabapentiiniga 0,6 g annuses, suurenes selle keskmine AUC 44% võrreldes morfiini kasutamata gabapentiini AUC väärtustega. Seetõttu on vaja hoolikalt jälgida inimeste seisundit, märkides sellist sümptomit kesknärvisüsteemi funktsiooni allasurumise kui unisustunde all. Sellise rikkumise korral tuleb morfiini või gabapentiini osa vastavalt alandada.

[14], [15]

Ladustamistingimused

Neuralginit tuleb hoida temperatuurivahemikus 15-30 ° C.

[16]

Säilitusaeg

Neuralginit võib kasutada 5 aastat alates raviaine vabanemisest.

[17], [18]

Taotlus lastele

Neuralginit kasutatakse üle 6-aastastel lastel osaliste krampide sekundaarseks generaliseerimiseks (või mitte).

Üle 12-aastastel lastel võib ravimit nimetada ülalmainitud häirete monoteraapiaks.

[19]

Analoogid

Ravimi analoogid on ravimid Gababamma, Gabantin koos Gabastadiniga, Nupintin koos Gabaleptomiga, Tebantin koos Gatoniniga ning Gabamaxi ja Meditaniga Gabapentiniga. Lisaks Gabatile, Convalisele koos Grimodini ja Epiganiga Newropentiga.