Nexpro

Nexpro - ravim, mis aeglustab prootonpumba aktiivsust. Kasutatakse GERD või peptilise haavandi raviks.

Esomeprasooli komponent toimib omeprasooli S-isomeerina, mis nõrgendab maomahla sekretsiooni spetsiifilise terapeutilise mõju mehhanismi kaudu. Ravim aeglustab spetsiifiliselt prootonpumba tegevust vooderiraku sees. Samal ajal on omeprasooli aine R- ja S-isomeeridel sama farmakodünaamiline toime.

Näidustused Nexpro

Kasutatakse järgmistel GERDi vormidel:

• refluksohofagiit, millel on erossiivne iseloom;
• pikaajaline ravi, et vältida kordumise tõenäosust;
• GERDi märkide kõrvaldamine.

Helicobacter pylori hävitamiseks koos põhjalikult antibakteriaalsete ravimitega:

• haavand, mida põhjustab kaksteistsõrmiksoole mõjutav Helicobacter pylori aktiivsus;
• H. Pyloriga seotud haavanditega patsientidel ennetada peptiliste haavandite kordumise arengut.

NSAIDide pikaajalise kasutamisega seotud haavandite ravi. Seda kasutatakse ka, et vältida haavandite teket seedetraktis inimestel, kellel on risk NSAIDide võtmiseks.

Määratud vältima verejooksu kordumist haavandite korral seedetrakti piirkonnas, mis on seotud esomeprasooli kasutamisega infusioonivedeliku kujul.

Seda kasutatakse gastrinoomide raviks.

[1]

Vabastav vorm

Terapeutilise elemendi vabanemine on tablettides - 7 või 10 tükki rakuplaadi sees. Kastis on 2 sellist kirjet.

[2]

Farmakodünaamika

Pärast kontsentreerimist muundatakse esomeprasool selle aktiivseks vormiks vooderduskambri eritorustiku sees, millel on kõrge happesusega keskkond. Seal aeglustab see ensüümi H ⁺ K ⁺ -ATPaasi - happepumba aktiivsust ja samal ajal inhibeerib nii happe stimuleeritud kui ka basaalset sekretsiooni.

Sekreteerivate ainete kasutamise ajal suureneb gastriini tase plasmas - reaktsioonina happe sekretsiooni nõrgenemisele.

ECL-rakkude arvu suurenemine, mida täheldatakse üksikutel patsientidel, kellel on pikaajaline esomeprasooli kasutamine, võib olla seotud gastriini plasmakontsentratsiooni suurenemisega.

Teavet granuleeritud mao-tsüstide arengu sageduse suurenemise kohta antisekretoorse aine pikaajalise manustamise korral. Sellised sümptomid on pöörduvad ja healoomulised ning on füsioloogiline reaktsioon happe vabanemisprotsesside pikaajalisele pärssimisele.

Maomahla sekretsiooni nõrgenemine iga prootonpumba toimimist aeglustava ravimi kasutuselevõtuga suurendab esialgu normaalset bakterite arvu maos. Ravi eelneva rühma ravimite kasutamisega võib suurendada seedetrakti infektsiooni tekkimise tõenäosust, mis on seotud näiteks Campylobacter või Salmonella'ga.

[3], [4]

Farmakokineetika

Esomeprasool puutub kokku happega. Sisestatud tablettidel on enterokate. Ümberarvutamine R-isomeeri moodustumisega in vivo protsessides on üsna ebaoluline.

Esomeprasooli imendumine toimub suure kiirusega, saavutades Cmax väärtused plasmas 1-2 tunni jooksul pärast ravimi manustamist. Biosaadavuse indikaator 1-kordse 40 mg annuse sisestamisega võrdub 64% ja korduva manustamise korral suureneb see kord päevas kuni 89% -ni. 20 mg ravimi võtmisel on need arvud vastavalt 50% ja 68%.

Vabatahtlike tasakaalu jaotusruumala on 0,22 l / kg. Esomeprasooli süntees intraplasma valguga - 97%.

Toidu tarbimine nõrgendab ja pärsib esomeprasooli imendumist, kuid ei mõjuta selle tõhusust maohappe suhtes.

Esomeprasool osaleb täielikult metaboolsetes protsessides, mida teostatakse hemoproteiini P450 (CYP) abil. Ravimite metabolism toimub peamiselt polümorfse 2С19 abil, mis aitab kaasa esomeprasooli desmetüüli ja hüdroksümetaboliitide moodustumisele. Jääk metaboliseeritakse teise spetsiifilise isoensüümi CYPRA4 osalusel. See element aitab moodustada peamise metaboolse komponendi vereplasmas - esomeprasoolsulfoonis.

Intraplasma kliirensi koguväärtused on ligikaudu 17 liitrit tunnis ühe portsjoni sisseviimisega, samuti korduvkasutamise korral ligikaudu 9 liitrit tunnis. Poolväärtusaeg on umbes 1,3 tundi, korduvalt manustades 1 korda päevas.

Esomeprasooli farmakokineetilisi omadusi uuriti 40 mg annusega 2 korda päevas. Nexpro korduva kasutamise korral suurenevad plasma AUC näitajad. Selline suurenemine sõltub portsjoni suurusest ja põhjustab korduva manustamise korral annuse suhtes proportsionaalse AUC taseme tõusu. Selline sõltuvus ajavahemikust ja annuse suurusest on tingitud 1. Intrahepaatilise läbipääsu nõrgenemisest ja kogu kliirensist, mis on tingitud 2С19 ensüümi esomeprasooli või selle sulfmetaboliidi toime pärssimisest.

Ravim eritub täielikult plasmast selle manustamisel. 1-kordse kasutamisega päevas ei kogune ravim.

Ravimi peamised metaboolsed elemendid ei mõjuta maomahla sekretsiooni. Ligikaudu 80% ravimi tarbitavast osast eritub metaboolsete komponentidena ja ülejäänu eritub. Vähem kui 1% muutumatust ainest registreeritakse uriini sees.

[5]

Annustamine ja manustamine

Tabletid tuleb tervelt alla neelata, purustamata või närida, samal ajal pigistades seda tavalise veega.

Isikud, kellel on neelamisfunktsiooni kahjustus, võivad ravimi lahustada gaseerimata vedelikus (0,1 l). Keelatud on kasutada muid vedelikke kui vesi, sest need võivad tableti enterokesta hävitada. Lahustamiseks tuleb klaasi vedelikku loksutada. Saadud segu tuleks juua poole tunni jooksul pärast lahustumist. Seejärel valatakse klaasile veidi rohkem vett, loputades seinad ja joomine. Lahustumise käigus moodustunud mikrograanuleid ei saa purustada ega närida.

Samuti võib ravimeid manustada nasogastrilise tuubiga - tabletid on eelnevalt lahustatud ka gaseerimata vedelikus (0,5 tassi).

Kasutage koos GERD-iga.

Refluksseofoftiidi puhul, millel on erossiivne iseloom: 40 mg üks kord päevas esimese kuu jooksul. Isikud, kellel on teatud aja pärast haiguse tunnuseid, võivad saada täiendavat 1-kuulist ravikuuri.

Pikendatud ravi retsidiivide raviks ravitud söögitoruhaigetel: ühekordne 20 mg ravimi kasutamine päevas.

GERDi sümptomite ravi: ühekordne 20 mg ravimite manustamine päevas (esophagitiseta inimestele). Kui ravi esimesel kuul pole tulemust saavutatud, tuleb patsienti uurida. Kui haiguse sümptomid on kõrvaldatud, teostatakse järgnev jälgimine 20 mg üks kord päevas.

Kombinatsioon antibakteriaalsete ainetega H.pylori tapmiseks.

Haavandite puhul, mis mõjutavad kaksteistsõrmiksoole, mida põhjustab Helicobacter pylori aktiivsus, ning et vältida H. Pyloriga seotud peptiliste haavandite kordumist: 20 mg ravimit manustatakse 0,5 g klaritromütsiini ja 1000 mg amoksitsilliini 2 korda päevas. 7 päeva.

MSPVA-de pikaajalise manustamisega seotud haavandite ennetamine ja ravi.

MSPVA-de ravi tulemusena esinevate maohaavandite korral manustatakse Nexpro't 20 mg üks kord päevas. Ravi kestab 1-2 kuud.

Haavandite vältimiseks seedetraktis nähakse riskikategoorias olevatele inimestele ette üks päevane annus 20 mg ravimit päevas.

Verejooksude kordumise ennetamine seedetrakti haavandites pärast esomeprasooli süstelahuse kasutamist.

Esimese kuu jooksul manustatakse üks kord päevas 40 mg ainet. Enne seda kursust viiakse läbi ravi, mille eesmärk on happesuse inhibeerimine (esomeprasooli infusioonivedeliku sissetoomine).

Ravi gastrinoomide korral.

Tavaliselt määratakse 40 mg ravimit 2 korda päevas. Osa valitakse individuaalselt ja tsükli kestus sõltub kliinilistest näidustustest. Ravi peamises osas saab haigust kontrollida, rakendades 0,08-0,16 g ainet päevas. Kui ületate ööpäevase annuse 80 mg, jagatakse see kaheks kasutuseks.

Probleemid maksa tööga.

Raskete häiretega inimesed ei tohi päevas kasutada rohkem kui 20 mg ravimeid.

Kasutamine Nexpro raseduse ajal

Teave vastuvõtu kohta Nexpro raseduse ajal on piiratud. Uuringud ei ole näidanud lootele vahendatud või otsest negatiivset mõju. Selle aja jooksul määratakse ravim väga ettevaatlikult.

Puuduvad andmed selle kohta, kas esomeprasool eritub inimese rinnapiima. Ravimi manustamist imetamise ajal ei ole uuritud, mistõttu selle perioodi jooksul ei saa seda kasutada.

[6]

Vastunäidustused

See on vastunäidustatud esomeprasooli, bensimidasooli derivaatide või muude ravimite teiste osadega seotud raske talumatusega. Ei saa kasutada kombinatsioonis nelfinaviiri või atasanaviiriga.

Kõrvalmõjud Nexpro

Peamised kõrvalmärgid on:

• hematopoeetiliste protsesside häired: trombotsüto-, leuko- või pancytopeenia, samuti agranulotsütoos;
• immuunnähtused: talumatuse sümptomid, sealhulgas angioödeem, palavik ja anafülaksia või anafülaktilised sümptomid;
• metaboolsed häired: hüpomagneseemia või natriemia, samuti perifeersed tursed. Hüpomagneseemia raskes staadiumis võib tekkida hüpokaltseemia;
• vaimsed probleemid: agressioon, unetus, segasus, hallutsinatsioonid, depressioon ja ärevus;
• NAga seotud sümptomid: paresteesia, maitsetundlikkus, peavalu, uimasus ja nõrkus;
• nägemishäired: nägemishäired;
• labürindi katkemine: pearinglus;
• hingamisteede kahjustused: bronhide spasm;
• seedetrakti funktsioone mõjutavad ilmingud: oksendamine, kõhuvalu ja seedetrakti mõjutav kandidoos, kõhukinnisus ja lisaks iiveldus, suukuivus, kõhulahtisus, kõhupuhitus, stomatiit ja mikroskoopiline koliit;
• maksapuudulikkusega seotud probleemid: maksapuudulikkus, hepatiit (kaasas kollatõbi või mitte), maksaensüümide ja entsefalopaatia suurenemine maksapuudulikkusega inimestel;
• nahaaluse kihi ja epidermise kahjustused: lööve, valgustundlikkus, dermatiit, SJS, sügelus, multiformne erüteem, urtikaaria, TEN ja alopeetsia;
• luu- ja lihaskonna vaevused: müalgia või liigesvalu, samuti lihasnõrkus;
• kuseteede ja neerukahjustus: tubulointerstitsiaalne nefriit;
• probleeme reproduktiivse funktsiooniga: günekomastia;
• süsteemsed nähud: hüperhüdroos või nõrkus.

[7], [8]

Üleannustamine

Teave ravimimürgistuse kohta on piiratud. 0,28 g ravimi kasutamisega kaasneb seedetraktiga seotud nõrkus ja märgid. 80 mg annuse ühekordne süstimine ei põhjusta tõsiste rikkumiste ilmnemist.

Nexpro'l ei ole vastumürki. Enamik esomeprasooli sünteesitakse vereproteiiniga, mistõttu ravim ei reageeri dialüüsile. Toimuvad sümptomaatilised toimingud.

[9], [10]

Koostoimed teiste ravimitega

Esomeprasooli toime teiste ravimite farmakokineetikale.

Mao pH vähenemise tõttu pärast esomeprasooli manustamist on võimalik suurendada või vähendada ravimite imendumist, mille imendumine on seotud happesuse näitajatega.

Näiteks nõrgestab ravimite nagu itrakonasool imendumist ketokonasooli ja erlotiniibiga. Kuid digoksiini imendumine aspiriini või esomeprasooli sissetoomisega suurendab vastupidi. 20 mg omeprasooli lisamine päevas ja digoksiini kasutamine vabatahtlikel tõi kaasa viimase 10% -se biosaadavuse suurenemise (samuti kahes kümnest inimesest, indeks tõusis 30%).

Esomeprasool aeglustab ensüümi 2C19, mis on tema ainevahetusprotsessides peamine osaleja, toimet. Seetõttu võib ravimite lisamine koos ainetega, mille ainevahetus toimub 2С19-ga (sh fenütoiin koos diatsepaamiga, imipramiiniga ja tsitalopraamiga koos klomipramiiniga), suurendada nende plasm indeksit, mis nõuab nende annuste vähendamist. Seda tegurit tuleb esomeprasooli kasutamisel arvesse võtta.

Esomeprasooli (30 mg) ja diasepaami kombinatsioon põhjustab substraadi diasepaami CYP2C19 kliirensi vähenemise 45% võrra.

40 mg ravimi kasutamine koos fenütoiiniga põhjustab epilepsiaga patsientide plasma parameetrite tõusu 13%. Esomeprasooli kasutamisel või lõpetamisel on vaja neid näitajaid jälgida.

On vaja kontrollida INR taset varfariini või teiste kumariini derivaatide kombineeritud kursuse alguses ja lõpus.

40 mg ravimi kombinatsioon tsisapriidiga põhjustas AUC väärtuste suurenemise 32% ja lisaks oli poolväärtusaeg 31% pikem; siiski ei täheldatud tsisapriidi plasmaindeksite Cmax märkimisväärset suurenemist. Tsisapriidi eraldi manustamisega täheldati mõõdukat QT-intervalli suurenemist, kuid selle pikenemist ei esinenud koos esomeprasooliga.

Kombinatsioon ravimiga suurendab takroliimuse seeruminäitajaid.

On tõendeid metotreksaadi vere väärtuste suurenemise kohta üksikisikute puhul, kui see on kombineeritud ravimitega, mis aeglustavad prootonpumba toimet. Kui on vaja kasutada suurtes kogustes metotreksaati, tuleb kaaluda võimalust Nexpro ajutiselt katkestada.

Individuaalsete retroviirusevastaste ravimite (nende hulgas nelfinaviiri ja atasanaviiri) kasutamisega vähenes viimaste seerumiväärtused. Seetõttu ei kasutata ravimit koos ülalnimetatud ravimainetega.

Teiste ravimite mõju esomeprasooli farmakokineetilistele omadustele.

Esomeprasooli vahetusprotsesse rakendatakse nii komponentide 2С19 kui ka CYRZA4 osalusel. Ravimi manustamine koos klaritromütsiiniga, mis aeglustab CYPRA4 toimet (annuses 0,5 g kaks korda päevas), kahekordistas esomeprasooli ekspositsiooni.

Ravimi ja elementide 2C19 ja CYPRA4 (näiteks vorikonasooli) kompleksse inhibiitori kombinatsioon suurendab ravimi ekspositsiooni näitajaid rohkem kui kaks korda.

Lisaks põhjustab vorikonasool ravimi AUCτ väärtuste suurenemise 280%.

Raske maksafunktsiooni häirega inimestel, kellel on pikaajaline ravimi kasutamine, tuleb kaaluda selle annuse muutmise võimalust.

Ravimid, mis indutseerivad CYP2C19 ja CYP3A4 aktiivsust või mõlemad ensüümid (nt naistepuna või rifampitsiin), võivad vähendada esomeprasooli seerumiväärtusi, suurendades metaboolsete protsesside kiirust.

[11]

Ladustamistingimused

Nexpro tuleb väikeste laste jaoks hoida suletud kohas. Temperatuurimärgid - ei ületa 25 ° C piiri.

[12]

Säilitusaeg

Nexpro'i võib kasutada 24 kuu jooksul alates farmatseutilise toote valmistamise kuupäevast.

[13]

Taotlus lastele

Puuduvad andmed ravimi kasutamise kohta alla 12-aastastel inimestel, mistõttu seda rühma ei ole ette nähtud.

[14], [15],

Analoogid

Narkootikumide analoogid on ravimid Despazol, Esomealox, Ezoxium koos Esomeriga, samuti Zerzim, Esonex, Ezolong koos Nexiumiga ja Esosoliga Ezoksiga. Lisaks Pemozar, Esomeprazole, Emanera ja Eser koos Esomapsiga.

[16]