Finoptin

Finoptiin aitab blokeerida Ca-kanalite aktiivsust. Selle toimeaine on verapamiil, mis blokeerib kaltsiumioonide voolu, mis tungivad läbi kardiomüotsüütide seinte, samuti siledate vaskulaarsete lihaste sees olevad rakud.

Verapamiili sissetoomine vähendab vajadust südamelihase hapniku vastuvõtmise järele, millel on otsene mõju müokardi rakkude ainevahetusprotsessidele ja samal ajal nõrgenemine.

[1], [2], [3]

Näidustused Finoptina

Seda kasutatakse südame isheemiatõve raviks ja lisaks nende stenokardia tüüpidele:

• stenokardia ebastabiilne vorm - progresseeruv või puhkefaas;
• stenokardia (stabiilne);
• stenokardia vasospastiline tüüp (see hõlmab spontaanset stenokardiat);
• stenokardia, mis tekib pärast südameinfarkti (ilma HF sümptomideta), mis nõuab selliste ainete sissetoomist, mis blokeerivad β-adrenergilisi retseptoreid.

Seda võib määrata ka erinevate arütmia vormide jaoks (näiteks kodade virvendus, millega kaasneb AV juhtimise kiirenemine (va WPW sündroom)) või paroksüsmaalse iseloomuga supraventrikulaarne tahhükardia.

Kasutage Finoptini ja vähendage suurenenud vererõhku.

[4], [5]

Vabastav vorm

Ravimite vabastamine toimub tablettide kujul - 30 või 100 tükki pudeli sees; Kast sisaldab 1 sellist pudeli.

[6]

Farmakodünaamika

Lisaks poststenootilistele tsoonidele tugevdab verapamiil vereringet müokardi piirkonda (mõjutab otseselt veresoonte silelihast, vähendades nende tooni ja kõrvaldades koronaarseid veresoonte mõjutavat spasmi).

Ravimi hüpotensiivne toime areneb koos perifeersete veresoonte süsteemse resistentsuse nõrgenemisega; siiski ei suurene südame löögisagedus.

Ravimil on tugev arütmiavastane toime (ka supraventrikulaarse arütmia korral). Verapamiil inhibeerib impulssi liikumist AV sõlmes, samuti, võttes arvesse arütmia tüüpi, aitab see taastada sinuse rütmi ja stabiliseerida vatsakeste kokkutõmbeid.

Verapamiilil ei ole normaalsele vererõhule ja südame löögisagedusele peaaegu mingit mõju (kui pulsisagedus on normaalne, võib südame löögisagedus muutuda vaid veidi).

Farmakokineetika

Suukaudselt imendub umbes 90% ravimist peensooles. Biosaadavuse tase on 22% (esimese intrahepaatilise läbipääsu ajal ilmnenud metaboolsete protsesside tõttu). Korduva kasutamise korral on biosaadavuse näitaja peaaegu kahekordne.

Verapamiili seerumi Cmax väärtused registreeritakse 1-2 tunni jooksul pärast ravimi manustamist. Poolväärtusaeg on 3-7 tundi. Ligikaudu 90% tarbitavast osast sünteesitakse vadakuvalgu abil.

Verapamiili metabolism toimub maksa sees, moodustades mitmeid derivaate; siiski on ainult norverapamiilil meditsiiniline toime.

Verapamiili eritumine selle derivaatidega toimub neerude kaudu. Muutumatul kujul eritunud aine kogus on maksimaalselt 3-4%. Umbes 16% annusest eritub soolestiku kaudu.

24 tunni jooksul eritub ligikaudu 50% kasutatud ravimist; 5 päeva jooksul kuvatakse umbes 5%.

Maksapuudulikkusega inimestel pikeneb ravimi toimeaine poolväärtusaeg.

[7], [8], [9]

Annustamine ja manustamine

On vaja kasutada ravimit sees, pesta tablett tavalise veega. Ärge jooge greibimahla. Verapamiili soovitatakse võtta koos toiduga või kohe pärast sööki. Ärge kasutage ravimit horisontaalasendis.

Isikud, kellel on olnud müokardiinfarkt, võivad võtta ravimeid vähemalt 7 päeva pärast ägeda faasi lõppu.

Inimestele, kes on verapamiili kasutanud pikka aega, peate ravimit järk-järgult kaotama.

Verapamiili portsjonite suurused valitakse isiklikult, võttes arvesse olemasolevat kliinilist olukorda, patsiendi isiklikke omadusi ja täiendavat ravi.

Täiskasvanud ravimi annuse suurus.

Rütmihäirete ja isheemilise südamehaiguse korral manustatakse inimestele, kelle kehakaal on üle 50 kg, manustatakse sageli 0,12-0,48 g verapamiili päevas. Päevane annus jagatakse regulaarseks ajavahemikuks 3-4 kasutuseks. Ravi alguses tuleb rakendada minimaalset annust ja annuste suurendamine peaks toimuma arsti järelevalve all. Päeva jooksul saab kasutada maksimaalselt 0,48 g ravimit.

Suurenenud vererõhu näitajate puhul, mille kehakaal on alla 50 kg, kasutatakse peamiselt 0,12-0,36 g ravimit päevas. Määratud osa on jagatud 3 kasutuseks. Ravi algab väikeste annustega; suurenemine on lubatud ainult ravimite hea talutavusega ja vererõhu taseme ebapiisava kontrolliga.

Annustamisskeemid pediaatrias.

Lastele on võimalik välja kirjutada ainult südamelöögi rütmihäireid, teiste rikkumiste korral on parem seda mitte kasutada.

4-6-aastaste vanusena kasutage 0,08-0,12 g verapamiili päevas (annus jaguneb 2-3 kasutuseks). Vanema eelkooliealise ravi lapsed viiakse läbi ainult arsti järelevalve all.

Vanus 6-14 aastat - mis tahes tüüpi arütmia korral päevas tuleb kasutada 0,08-0,36 g ravimit. Annuse jagamine on 2-4. Kõigepealt kasutatakse minimaalseid portsjoneid ja annuse muutus on lubatud ainult ravimite madala toime ja hea taluvuse korral.

Rohkem kui 50 kg kaaluvatel inimestel, kes on vanemad kui 14 aastat, kasutatakse Finotypin'i täiskasvanutele ettenähtud annustes.

Teised patsientide kategooriad.

Vanemad inimesed peaksid alustama ravi minimaalsete ravimiannustega (selle grupi patsiendid võivad ravimi suhtes tundlikumalt tunda). Annuse muutmine toimub ainult arsti hoolika järelevalve all ning vererõhu ja EKG väärtuste jälgimisel.

Isikud, kellel on probleeme hepatobiliaarses struktuuris, peavad muutma ravimi annust, võttes arvesse maksapuudulikkuse intensiivsust (sellistel patsientidel aeglustuvad verapamiili metaboolsed protsessid ja muutumatu komponendi plasmaindeks suureneb). Päeva esialgse osa suurus - maksimaalselt 0,08 g. Annuse muutus tuleb teha väga ettevaatlikult.

[12], [13]

Kasutamine Finoptina raseduse ajal

Finoptini määramine 1. Ja 2. Trimestril on keelatud. Kolmandal trimestril kasutatakse seda ainult rangete näidustustega ja hoolika meditsiinilise järelevalve all. Aktiivne raviaine võib BBB üle saada.

Verapamiili võib eritada väikestes kogustes rinnapiima. Piiratud kliiniliste testide puhul ei täheldatud vastsündinutele kahjulikku toimet, kuid arvestades tehtud uuringute väikest arvu, on soovitatav lõpetada rinnaga toitmine ravi ajal, kui kasutatakse ravimeid.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske vasaku vatsakese funktsiooni puudulikkus (kopsuarteri krambiga rõhuindikaator -> 20 mm Hg või vasaku vatsakese väljutusfraktsioon <20-30%);
• intensiivne vererõhu väärtuste langus (süstoolse rõhu tase <90 mmHg) või kardiogeense šoki olemasolu;
• 2.-3. Klassi blokaad (puudub südamestimulaator);
• SSS (patsiendil toimiva südamestimulaatori puudumisel);
• kodade virvendus, millega kaasneb juhtivusprotsessi häire (näiteks WPW sündroom või LGL sündroom);
• tõsine talumatus verapamiilvesinikkloriidi suhtes;
• laialt levinud ventrikulaarne tahhükardia;
• intravenoosseks süstimiseks koos β-adrenergiliste blokaatoritega;
• müokardiinfarkt aktiivses faasis;
• SA blokaad;
• bradükardia (südame löögisageduse väärtused <50 lööki minutis);
• CH kompenseerimata kujul.

Kõrvalmõjud Finoptina

Raviga seotud kõrvaltoimeid uuriti turustamisjärgsete ja kliiniliste testide käigus. Leitud rikkumiste hulgas:

• häired südame-veresoonkonna süsteemis: AV-blokaad (klass 1–3), sinusõlme blokeerimine, südamelöök, sinusbradükardia, suurenenud südame löögisagedus, perifeerne turse, vererõhu langus ja tõusulaine. Teave HF ilmumise kohta ja juba olemasoleva HF ilmingute intensiivsuse suurendamine;
• probleemid seedetrakti funktsiooniga: soole obstruktsioon, iiveldus, valu ja ebamugavustunne epigastria ja kõhu piirkonnas, väljaheite häired, igemete hüperplaasia ja oksendamine;
• kesknärvisüsteemiga seotud kahjustused: peavalud, suurenenud väsimus, ekstrapüramidaalsed nähud, pearinglus, treemor ja paresteesiad;
• meeli häired: kõrva helisemine;
• reproduktiivse funktsiooniga seotud sümptomid: galaktorröa, günekomastia või erektsioonihäired;
• luu- ja lihaskonna kahjustused: müalgia või liigesvalu, samuti müasteenia;
• laboratoorsete analüüside tulemused: hüperprolaktineemia ja kõrgenenud intrahepaatiliste ensüümide väärtused;
• allergia ilmingud: urtikaaria, polüforme erüteem, SSD, alopeetsia, makulopapulaarne lööve, angioödeem, purpura, erütromelalgia ja epidermaalne sügelus.

Turustamisjärgsetes uuringutes täheldati üksikjuhtudel finoptiini ja kolhitsiini kombineeritud kasutamisega seotud tetrapareesi teket. Sellist toimet võivad põhjustada kolbitsiin, mis läbib BBB-d P-gp ja CYP3 A4 aktiivsuse allasurumise tõttu verapamiili mõjul.

[10], [11]

Üleannustamine

Verapamiili mürgistus võib põhjustada vererõhu olulist langust, neeruhäireid, südamerütmi rütmihäireid, samuti EBV ja pH häireid.

Arvestades osa Finotypinist ja patsiendi vanusest, võib selliseid ilminguid täheldada: vererõhu langus ja arütmia (ka rütmid, millel on piirjoon, AV dissotsiatsioon ja lisaks märkimisväärne AV-blokaad), saavutades šokki järgneva südame seiskumise ja surmaga. Koos sellega võib esineda metaboolset atsidoosi, hüpoksia, hüperglükeemiat või hüpokaleemiat, krampe ja neerude filtreerimisvõime probleeme. Raske intoksikatsioon põhjustab pearinglust ja teadvuse kaotust, jõudes kooma ja lisaks sellele kardiogeensele šokile, millega kaasneb kopsuturse.

Üleannustamist tuleb ravida haiglas. Vahetult pärast suure osa ravimi sissetoomist viiakse läbi maoloputus ja sorbentide kasutamine verapamiili imendumise vähendamiseks.

Ravi hõlmab mürgistusnähtude kõrvaldamist ja südame-veresoonkonna ja hingamisteede stabiilse aktiivsuse säilitamist.

Raske mürgistuse korral viiakse läbi elustamismeetmeid, sealhulgas kunstlikku hingamist, defibrillatsiooni, südame stimulatsiooni ja südame piirkonna kaudset massaaži.

Verapamiili mürgistuse korral hemodialüüsi teostamine ei mõjuta. See võib aidata protseduuri plasefereesi ja hemofiltratsiooni.

Verapamiilil on antidoot - Ca element. Üleannustamise korral kasutatakse seda 10% Ca glükonaadi (10-20 ml) sisestamisel. Vajadusel võib intravenoosset süstimist korrata (täiendavat intravenoosset protseduuri võib läbi viia ka IV tilguti kaudu - umbes 5 mmol tunnis).

AV blokaadi korral kasutatakse siinuse bradükardiat või südame seiskumist, isoprenaliini, atropiini ja orciprenaliini või tehakse südame stimulatsiooni.

Vähenenud vererõhk (mis on seotud suurenenud vasodilatatsiooniga ja kardiogeense šoki kujunemisega) nõuab dopamiini kasutamist (annus mitte rohkem kui 25 µg / kg minutis), norepinefriini või dobutamiini (annus maksimaalselt 15 µg / kg minutis).

Tugevdatud vasodilatatsioon (varased faasid) eeldab Ringeri lahuse või füsioloogilise vedeliku intravenoosset süstimist.

Tuleb jälgida plasma Ca väärtusi (verapamiili mürgistuse korral on optimaalne väärtus ülemisest normist või veidi üle selle).

[14]

Koostoimed teiste ravimitega

Kasutamine koos antiarütmiliste ravimite ja β-blokaatoritega põhjustab kardiovaskulaarse aktiivsuse vastastikust võimendumist ja AV-blokaadi, arütmiate, HF-i ja madalamate vererõhu väärtuste suurenemist. Need ravimid tuleb hoolikalt kombineerida ja annust muuta vastavalt vajadusele.

Verapamiili sissetoomisega kinidiiniga väheneb viimase kliirens. Nende ravimite kombineeritud kasutamine võib põhjustada vererõhu ja kopsuturse vähenemist (peamiselt inimestel, kellel on kardiomüopaatia hüpertroofiline vorm, mis on obstruktiivne).

Finoptiin vähendab fleckinidiini kliirensit 10%, kuid see ei oma märkimisväärset kliinilist toimet.

Stenokardiahaigete korral suurendab ravim metoprolooli Cmax ja AUC väärtusi (vastavalt 41% ja 32,5%) ja propranolooli (vastavalt 94% ja 65%).

Kasutamine koos diureetikumide, vasodilataatorite ja antihüpertensiivsete ravimitega suurendab antihüpertensiivset toimet.

Verapamiil suurendab patsosiini Cmax-i 40% võrra ja lisaks sellele terasosiini AUC-le ja Cmax-le (vastavalt 24% ja 25%). Nende ravimite koosmanustamine suurendab antihüpertensiivset toimet.

Antiretroviiruslikud ained suurendavad ravimiga kombineerituna verapamiili taset seerumis. Selliseid kombinatsioone on vaja väga hoolikalt kasutada, kohandades Finoptini annust.

Ravim suurendab karbamasepiini AUC taset ja samal ajal suurendab selle neurotoksilist toimet, suurendades diplomaatia, pearingluse, peavalu ja ataksia tekkimise tõenäosust.

Kombinatsioon liitiumiga viib selle neurotoksiliste omaduste võimendumiseni.

Rifampitsiin vähendab verapamiili Cmax väärtusi seerumis ja samal ajal nõrgendab selle antihüpertensiivset toimet.

Klaritromütsiin koos erütromütsiiniga ja telitromütsiin suurendavad ravimi indekseid seerumis.

Ravim suurendab kolhitsiini ekspositsiooni kiirust.

Ained, mis blokeerivad neuromuskulaarseid impulsse, on võimelised verapamiili terapeutilist aktiivsust võimendama.

Sulfinpirasooni sissetoomine põhjustab ravimi antihüpertensiivse toime nõrgenemist.

Ravimite kombineerimine aspiriiniga suurendab verejooksu tõenäosust.

LS suurendab etanooli plasma väärtusi.

Ravim suurendab steriine (nende hulgas simvastatiini koos lovastatiiniga ja atorvastatiiniga) seerumis, mis võib nõuda nende osade muutmist. Samal ajal suurendab selliste ravimite kombinatsioon verapamiili AUC taset (manustamisel koos atorvastatiiniga - 42,8% ja ka simvastatiiniga kombinatsioonis 2,6 korda). Verapamiili metabolism ei muutu fluvastatiini, lovastatiini, pravastatiini ja rosuvastatiini kasutamisel.

Ravim suurendab digoksiini väärtusi digoksiini ja lisaks sellele individuaalsetele hüpoglükeemilistele ainetele (glüburiid), imipramiinile koos midasolaamiga, teofülliiniga ja buspirooniga koos allympriptaaniga vereseerumis.

Kombinatsioon tsimetidiiniga põhjustab AUC ravimite taseme tõusu.

Ravimi sisseviimine koos doksorubitsiiniga põhjustab väikeste rakkude kopsuvähiga patsientidel seerumi väärtuste suurenemise. Kaugelearenenud kasvajate korral ei esine koos Finoptin'iga doksorubitsiini farmakokineetikas olulisi muutusi.

Ravim suureneb 45% intratsellulaarsete näitajate Cmax ja tsüklosporiini AUC taseme võrra.

Sisenemine samaaegselt takroliimuse või siroliimusega võib suurendada nende intraplasma väärtusi.

Grapefruitimahlaga ravimite kasutamisel suurenevad verapamiili näitajad seerumi sees.

Hypericum'i ained vähendavad ravimi väärtust seerumis.

[15], [16], [17]

Ladustamistingimused

Finoptiini tuleb hoida väikeste laste suletud kohas tavalistes temperatuurimärkides.

Säilitusaeg

Finoptiini võib kasutada 5 aastat alates ravimi müügist.

Analoogid

Ravimite analoogideks on Enap, Vazar, Ketanserin, Lipril koos Kapilariga, Väävel ja Anapriliin ning lisaks Atacand ja Tivortin koos Hepar Compositumi, Lodozi, Aproveli ja Ioniciga koos Glyoxal Compositum'iga. Lisaks loetletakse Cordipin, Adalat, Bidop koos Amlotopi, Teveteni ja Amprilaniga.

[18], [19], [20]