Allopurinool

Allopurinool kuulub ravimite kategooriasse, mis pärsivad kusihappe moodustumist. See on podagravastane ravim, mis pärsib kusihappe ja selle soolade sidumist organismis.

Ravim on võimeline aeglustama ksantiinoksüdaasi ensüümi aktiivsust, mis osaleb hüpoksantiini / ksantiini ja ksantiini / kusihappe muundamisprotsessides. Selliste koostoimete tulemusena väheneb uraatide sisaldus seerumis, mis takistab nende sadestumist neerude ja kudede sees. [1]

Näidustused Allopurinool

Täiskasvanutel kasutatakse ravimit selliste rikkumiste korral:

• hüperurikeemia (seerumi kusihappe näit 500+ μmol / l), mida ei saa dieediga kontrollida;
• patoloogiad, mis on seotud kusihappe sisalduse suurenemisega veres (eriti uraatide nefropaatia, podagra ja uraadi urolitiaas);
• erineva iseloomuga sekundaarse tüüpi hüperurikeemia (ka psoriaas);
• seotud erinevate hemoblastoosidega (lümfosarkoom, leukeemia aktiivne vorm ja krooniline müeloidne leukeemia), primaarne või sekundaarne hüperurikeemia;
• tsütotoksiline ravi müeloproliferatiivse ja neoplastilise iseloomuga haiguste korral.

Lastele on ette nähtud sellised haigused:

• uraatne nefropaatia vorm, mis arenes välja leukeemia ravi ajal;
• erineva päritoluga sekundaarse tüüpi hüperurikeemia;
• kaasasündinud ensümaatiline puudulikkus (sealhulgas HGFT täielik või osaline puudulikkus; Lesch-Nieni sündroom) ja kaasasündinud ATPT puudulikkus.

Vabastav vorm

Ravimi vabanemine toimub tablettide kujul - 10 tükki rakupakendi sees. Karbi sees on 5 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Keha sees muundub allopurinool oksüpurinooliks, mis takistab kusihappe moodustumist, kuid selle aktiivsus on nõrgem kui allopurinoolil.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub ravim täielikult ja suure kiirusega. Imendumine maos peaaegu puudub, imendumine toimub kaksteistsõrmiksoole sees ja peensoole ülemises piirkonnas.

Ainevahetusprotsessid põhjustavad oksüpurinooli peamist ravimitoimelist metaboolset komponenti. Näitajad Cmax oksüpurinool märgitakse 3-4 tunni pärast; moodustumise kiirus on seotud isikliku eelsüsteemse vahetusprotsessi kiiruse ja astmega. Oksüpurinool koos allopurinooliga ei osale peaaegu üldse valkude sünteesis.

Allopurinooli poolväärtusaeg plasmas on ligikaudu 40 minutit ja oksüpurinool 17... 21 tundi. 80% mõlemast elemendist eritub neerude kaudu; sooled erituvad 20%. Neerufunktsiooni kahjustusega inimestel pikeneb termin oksüpurinooli poolväärtusaeg.

Annustamine ja manustamine

Allopurinooli tuleb võtta suu kaudu pärast sööki; tabletid neelatakse alla tervelt koos puhta veega. Te ei saa tablette närida. Ravi ajal peab patsient võtma palju vedelikku, et säilitada stabiilne diureesifunktsioon. Mõnikord tehakse kusihappe eritumise parandamiseks uriini leelistamist.

Annuse suurused ja ravi kestuse valib raviarst isiklikult, võttes arvesse patoloogia tõsidust ja kliinilist olukorda.

Ravimi päevase annuse valimisel on hädavajalik arvestada kusihappe plasmaindikaatoriga. Patsient võib võtta 0,1-0,3 g ravimeid päevas. Annust korrigeeritakse 1 korda 1 või 3 nädala jooksul. Päevas on lubatud maksimaalselt 0,8 g ravimit.

• Taotlus lastele

Ravimi kasutamine alla 3 -aastastel inimestel on keelatud.

Kasutamine Allopurinool raseduse ajal

Allopurinooli kasutamise kohta raseduse ajal andmed puuduvad. Kuna ravimi aktiivne element mõjutab puriini ainevahetusprotsesse ja puuduvad andmed võimalike ohtude kohta inimestele, on keelatud seda ravimit rasedatele välja kirjutada.

Ravim eritub rinnapiima, mistõttu seda B -hepatiidi korral ei kasutata. Ravi ajal tuleb rinnaga toitmisest keelduda.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske talumatus allopurinooli või teiste ravimi elementide suhtes;
• raske maksa- / neerufunktsiooni häire (CC väärtused alla 2 ml minutis);
• podagrahoo aktiivne staadium.

Kõrvalmõjud Allopurinool

Kõrvalmärkide hulgas:

• ainevahetushäired: ravi algfaasis võib tekkida aktiivne podagrahoog, mis on seotud kusihappe mobiliseerimisega podagrasõlmede ja muude depoo piirkonnas;
• probleemid maksa ja seedetrakti funktsioonidega: oksendamine, ravitav leeliselise fosfataasi ja transaminaaside taseme tõus veres, stomatiit, iiveldus, hepatiit, kõhulahtisus ja kolangiidi aktiivne vorm;
• vereloomeprotsesside häired: leukotsütoos, leukopeenia või eosinofiilia. Raske luuüdi kahjustus (agranulotsütoos, trombotsütopeenia ja aplastiline aneemia), eriti neerufunktsiooni kahjustusega inimestel;
• CVS aktiivsusega seotud sümptomid: vererõhu tõus ja bradükardia;
• kesknärvisüsteemi kahjustused: unisus, tsefalalgia, väsimus, pearinglus, ataksia, nõrkus, krambid ja neuropaatia, samuti müalgia, depressioon, paresteesia ja parees, samuti neuriidi perifeerne vorm;
• meeleelunditega seotud ilmingud: katarakt, maitse või nägemishäired;
• kuseteede häired: ureemia, tubulointerstitsiaalne nefriit, millega kaasneb lümfotsüütide infiltratsioon, ksantogeensed kivimid ja hematuuria;
• allergia tunnused: urtikaaria, kütteelemendid, külmavärinad, MEE, sügelus, erüteem, palavik ja artralgia;
• teised: impotentsus, suhkurtõbi, kiilaspäisus ja günekomastia.

Neerufunktsiooni kahjustusega inimestel võib standardannuse kasutamisel tekkida epidermise muutustega vaskuliit; hiljem võib see protsess minna neerudega maksa. Kui tekib vaskuliit, peate kohe lõpetama allopurinooli võtmise.

Üleannustamine

Mõnikord esineb inimestel, kellel ei ole neerufunktsiooni häireid ja kes võtavad 20 g ravimeid päevas, oksendamine, väljaheitehäired, iiveldus ja pearinglus.

Ravimite pikaajaline kasutamine neerupuudulikkusega inimestel põhjustab mõnikord eosinofiilia, hüpertermia, epidermise lööbe ja neerupatoloogiate ägenemist. Ravimil pole vastumürki, mistõttu tuleb mürgituse korral läbi viia sümptomaatilised toimingud.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi toime nõrgeneb urikosuurilise toimega ravimite (probenetsiid, sulfiinpürasoon ja bensbromaroon), samuti suurte salitsülaatide annuste kasutamisel.

Allopurinool on võimeline aeglustama ksantiinoksüdaasi aktiivsust, samuti puriini derivaatide (nende hulgas merkaptopuriin ja asatiopriin) ainevahetusprotsesse, mistõttu tuleks nende standardset serveerimist vähendada 50–75%.

Ravimi suured annused vähendavad probenetsiidi eritumise kiirust ja pärsivad teofülliini metabolismi.

Ravimi kombinatsioon kloropropamiidiga nõuab viimase annuse vähendamist.

Allopurinooli kasutuselevõtmine koos kumariini antikoagulantidega nõuab nende osa vähendamist. Lisaks peate regulaarselt jälgima vere hüübimiskiirust.

Ravimi kasutamine koos kaptopriiliga suurendab epidermise sümptomite tekkimise tõenäosust, eriti kui patsiendil on CRF.

Kombinatsioon tsütostaatikumidega võib esile kutsuda vereparameetrite muutuste sageduse suurenemise (võrreldes nende ravimite eraldi kasutamisega), mistõttu on soovitatav teha vereanalüüse tavalisest sagedamini.

Ravimi kombineerimine amoksitsilliini ja ampitsilliiniga suurendab allergia tunnuste tekkimise tõenäosust.

Ladustamistingimused

Allopurinooli tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuri väärtused- mitte üle 25 ° С.

Säilitusaeg

Allopurinooli saab kasutada 5-aastase tähtaja jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoog on ravim Allohexal.