Bisoprofar

Bisoprofaar kuulub selektiivsete ß1-blokaatorite rühma. Kasutamine terapeutilistes osades ei põhjusta ICA ilmnemist ja kliiniliselt märgatavat membraani stabiliseerivat toimet.

Omab antianginaalseid omadusi: nõrgendab müokardi hapnikutarvet, vähendades südame löögisagedust, vererõhku ja südame väljundit; lisaks suurendab ravim müokardile tarnitava hapniku mahtu - pikendab diastooli ja alandab lõppdiastoolset rõhku. [1]

Näidustused Bisoprofar

Seda kasutatakse kõrgenenud vererõhu korral , samuti pärgarterite haiguse (stenokardia) ja südamepuudulikkuse raviks, millega kaasneb vasaku vatsakese süstoolne düsfunktsioon (kombinatsioonis diureetikumide ja AKE inhibiitoritega, samuti vajadusel koos SG -ga).

Vabastav vorm

Ravimi aine vabanemine on valmistatud tablettidena - 10 tükki rakuplaadi sees; pakendi sees - 3 sellist plaati.

Farmakodünaamika

Ravimil on antihüpertensiivne toime, see vähendab südame väljundit ja aeglustab reniini sekretsiooni neerudes ning lisaks mõjutab see unearteri aordikaare baroretseptoreid. Bisoprolooli pikaajaline kasutamine põhjustab peamiselt perifeersete veresoonte suurenenud resistentsuse vähenemist. CHF korral pärsib Bisoprofar aktiveeritud RAAS -i ja sümpatoadrenaalset süsteemi. [2]

Bisoproloolil on äärmiselt madal afiinsus veresoonte ja bronhide silelihaste ß2-otste ning lisaks endokriinsüsteemi ß2-otste suhtes. Ravim võib mõjutada ainult üksikult bronhidega perifeersete arterite silelihaseid ja glükoosi ainevahetusprotsesse. [3]

Farmakokineetika

Bisoprolool imendub seedetraktis peaaegu täielikult ja suure kiirusega. Koos esimese intrahepaatilise läbipääsu äärmiselt nõrga toimega moodustab see suure biosaadavuse (ligikaudu 90%). Ligikaudu 30% ainest sünteesitakse verevalguga. Jaotusmahu tase on 3,5 l / kg. Süsteemne kliirens on ligikaudu 15 l / h.

Plasma poolväärtusaeg on 10–12 tundi, mistõttu ühekordse ööpäevase annuse manustamisel täheldatakse terapeutilist toimet 24 tunni jooksul.

Bisoprolooli eritumine toimub kahel viisil. 50% annusest osaleb intrahepaatilistes ainevahetusprotsessides, moodustades mitteaktiivseid metaboliite, mis seejärel erituvad neerude kaudu. Ülejäänud 50% annusest eritub muutumatul kujul neerude kaudu.

Kui ravimeid manustatakse CHF-iga inimestele (3. Aste), suureneb ravimi plasmaindeks ja poolväärtusaja kestus. Plasma Cmax näitajad dünaamilise tasakaalu korral on pärast 10 mg ööpäevase annuse manustamist 64 ± 21 ng / ml; poolväärtusaeg on 17 ± 5 tundi.

Annustamine ja manustamine

Bisoprofari võetakse suu kaudu - tablett tuleb alla neelata tervelt, ilma närimiseta, puhta veega. Vastuvõtt toimub hommikul (võib võtta koos toiduga). Vajadusel võib tableti jagada kaheks võrdseks osaks.

Suurenenud vererõhu ja stenokardiaga standardannuse suurus on 5 mg üks kord päevas (mitte rohkem kui 20 mg üks kord päevas). Annustamisskeemi muudab arst, iga patsiendi jaoks isiklikult.

• Taotlus lastele

Puudub teave ravimite kasutamise terapeutilise toime ja ohutuse kohta pediaatrias.

Kasutamine Bisoprofar raseduse ajal

Bisoprofari määramine raseduse ajal on lubatud ainult juhtudel, kui eeldatav kasu naisele on oodatavam kui loote tüsistuste oht. Sageli nõrgendavad ß-blokaatorid vereringet platsenta sees ja võivad mõjutada loote arengut. Kui on vaja ß-blokaatoreid, on soovitatav kasutada selektiivseid ß1-blokaatoreid. On vaja jälgida vereringet emaka ja platsenta sees.

Pärast sünnitust tuleb beebi seisundit hoolikalt jälgida. Esimese 3 päeva jooksul ilmnevad bradükardia ja hüpoglükeemia tunnused.

Puudub teave selle kohta, kas bisoprolool eritub rinnapiima, mistõttu seda ei saa kasutada B -hepatiidi korral.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske talumatus bisoprolooli või teiste ravimi elementide suhtes;
• HF või dekompenseeritud HF aktiivne vorm, mille korral on vajalik inotroopne ravi;
• 2-3. Astme blokaad (ilma südamestimulaatori kasutamiseta);
• kardiogeenne šokk;
• sinoatriaalse blokaadi väljendunud vorm;
• SSSU;
• sümptomaatiline bradükardia (südame löögisageduse näitajad on alla 60 löögi minutis);
• vererõhu langus (süstoolne vererõhk- alla 100 mm Hg);
• raske astma või kroonilised kroonilised obstruktiivsed kopsukahjustused;
• Raynaud 'sündroom ja perifeerse verevoolu häired hilises staadiumis;
• ravimata feokromotsütoom;
• metaboolne atsidoos.

Kõrvalmõjud Bisoprofar

Kõrvalmärkide hulgas:

• rikkumised Rahvusassamblee piirkonnas: minestus, tsefalalgia *, pearinglus *;
• nägemisfunktsiooni probleemid: konjunktiviit ja pisaravoolu vähenemine (tuleb arvestada kontaktläätsi kasutavate inimestega);
• vaimsed häired: depressioon, paresteesiad, unehäired, hallutsinatsioonid ja õudusunenäod;
• CVS -iga seotud sümptomid: bradükardia (CHF, IHD või kõrge vererõhuga inimestel), ortostaatiline kollaps, jäsemete tuimus ja jahtumine, AV juhtivushäire, vererõhu langus, CHF halvenemise ilmingud;
• seedetrakti kahjustused: kõhuvalu, oksendamine, kõhukinnisus, iiveldus ja kõhulahtisus;
• seedehäired: hepatiit või maksaensüümide (ALAT ja ASAT) aktiivsuse suurenemine;
• mediastiinumi organite ja hingamissüsteemiga seotud probleemid: allergiline tüüpi nohu või bronhide spasm astmahaigetel või krooniliste obstruktiivsete hingamisteede haigustega inimestel;
• sidekoe ja lihasluukonna kahjustused: krambid, lihasnõrkus ja artropaatia;
• kuulmishäired: kuulmiskahjustus;
• probleemid epidermise ja nahaaluse kihiga: talumatuse tunnused (punetus, hüperhidroos, sügelus ja lööbed). Samuti võivad ß-blokaatorid põhjustada psoriaasi teket, võimendada selle sümptomeid või põhjustada psoriaasitaolist löövet ja alopeetsiat;
• toitumise ja ainevahetuse häired: hüpoglükeemia ja triglütseriidide näitajate tõus;
• reproduktiivse süsteemiga seotud ilmingud: erektsioonihäired;
• immuunsüsteemi häired: allergiline nohu ja tuumavastaste antikehade teke, millega kaasnevad individuaalselt SLE kliinilised tunnused (kaovad pärast ravi katkestamist);
• testinäitude muutus: maksaensüümide (ALT koos ASAT) ja vere triglütseriidide aktiivsuse suurenemine plasmas;
• süsteemsed häired: väsimus * või asteenia.

* kehtib ainult isikutele, kellel on südame isheemiatõbi või kõrge vererõhk.

Need ilmingud arenevad sageli ravi alguses, on kerged ja kaovad 1-2 nädala pärast.

Üleannustamine

Mürgistuse tunnused: 3. Astme AV blokaad, aktiivne südamepuudulikkus, bradükardia, vererõhu langus, pearinglus, hüpoglükeemia ja bronhide spasm.

Mürgistuse korral peate ravi kohe katkestama ja sellest arstile teatama. Võttes arvesse mürgistuse raskust, viiakse läbi sümptomaatilised ja toetavad protseduurid:

• bradükardia - isoprenaliini ja atropiini manustamine, südamestimulaator;
• madalad vererõhu väärtused- vasokonstriktorite kasutamine ja vedeliku sisseviimine;
• AV blokaad - isoprenaliini infusiooni ja transvenoosse südamestimulaatori implanteerimine;
• bronhide spasm - ß -sümpatomimeetikumide ja isoprenaliini kasutamine;
• CH võimendamine - diureetikumide, vasodilataatorite ja inotroopsete ainete kasutamine;
• hüpoglükeemia - glükoosi kasutamine.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim võib tugevdada teiste antihüpertensiivsete ravimite toimet.

Ravimi sisseviimine koos reserpiini, klonidiini või guanfatsiiniga võib oluliselt vähendada südame löögisagedust ja põhjustada südame juhtivuse häireid.

Nifedipiin ja teised ained, mis blokeerivad Ca kanaleid, on võimelised tugevdama bisoprofaari antihüpertensiivset toimet; kui ravimit kombineeritakse diltiaseemi ja verapamiiliga, võib ka südame löögisagedus väheneda.

Kombineeritud kasutamine ergotamiini derivaatidega (sh ergotamiini sisaldavad migreenivastased ravimid) võimendab perifeerse verevoolu häirete tunnuseid.

Kombinatsioon suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite või insuliiniga põhjustab hüpoglükeemia ilmingute nõrgenemist või varjamist (on vaja pidevalt jälgida veresuhkru näitajaid).

Arütmiavastaste ainetega ravimite kasutuselevõtt võib häirida südame rütmi.

Immunoteraapias kasutatavad allergeenid koos β-blokaatoritega võivad põhjustada tõsiseid üldisi allergia sümptomeid.

Kui ravimit kasutatakse inhalatsioonianesteesiaks kasutatavate ainetega, on müokard alla surutud ja antihüpertensiivsete sümptomite tõenäosus suureneb.

Kombineeritud kasutamine joodi sisaldavate röntgenkontrastsete ainetega suurendab anafülaktiliste sümptomite tõenäosust.

Rifampitsiini kasutuselevõtt lühendab mõnevõrra bisoprolooli poolväärtusaega, kuid sel juhul ei ole viimase annuse suurendamine tavaliselt vajalik.

Ladustamistingimused

Bisoprofari tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuuri väärtused- mitte üle 25 ° С.

Säilitusaeg

Bisoprofari võib kasutada 24-kuulise perioodi jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on Bidop, Bisoprol, Biprolol koos bisopropeliga ja peale selle Alotendin, Bisokard koos Bikardiga, Dorez ja Bisostad.