Videx

Videx on viirusevastane ravim, millel on otsene terapeutiline toime. [1]

In vitro testides pärsib didanosiin HIV paljunemist kultiveeritud inimese rakkudes koos rakuliinidega. Rakku sisenedes muundatakse element ensümaatiliselt selle metaboolseks komponendiks, dideoksüadenosiin-3-fosfaadiks. Nukleiinhappe viiruse paljunemisel takistab 2s3'-dideoksünukleosiidi kasutamine ahela pikenemist, aeglustades seeläbi paljunemisprotsessi. Lisaks aeglustab ddATP HIV pöördtranskriptaasi toimet, hävitades proviiruse DNA seondumise. [2]

Näidustused Videx

Seda kasutatakse HIV -nakkuse korral (kombinatsioonis teiste retroviirusevastaste ravimitega). [3]

Vabastav vorm

Ravimi vabastamine toimub kapslites - 10 tükki rakupakendis; pakendi sees - 3 sellist pakki.

Farmakokineetika

Didanosiinil kulub plasma Cmax väärtuste saamiseks umbes 120 minutit; sel juhul on Cmax indikaator ise otseses proportsioonis vastuvõetud ravimi osa suurusega.

Keskmine didanosiini tase tserebrospinaalvedelikus on 21% aine samaaegselt registreeritud plasma väärtustest.

Kapsleid kasutatakse tühja kõhuga, kuna nende manustamine koos toiduga vähendab Cmax väärtusi 46%ja AUC taset 19%.

Inimestel on didanosiini metaboolseid protsesse uuritud üsna halvasti. Eksperimentaalsete andmete põhjal arvatakse, et inimestel realiseeruvad need sisemiste puriinide metabolismi kaudu.

Suukaudsel manustamisel on poolväärtusaeg keskmiselt 1,6 tundi (tablettide puhul), kuid kuna aine imendumine kapslitest on palju väiksem, on selle poolväärtusaeg sel juhul ligikaudu 50% pikem. Ravimi eritumine uriiniga moodustab ligikaudu 20% suukaudselt tarbitud osast.

Intrarenaalse kliirensi indeks on võrdne 50% selle koguväärtustest (0,8 l minutis) - see kinnitab CF aktiivseid protsesse ja sekretsiooni tubulite kaudu didanosiini neerude kaudu. Pärast ühe kuu möödumist ravimi sisemisest manustamisest ei kogunenud didanosiin kehasse.

Kasutamine neerupuudulikkusega inimestele.

Suukaudsel manustamisel pikeneb poolväärtusaeg keskmiselt vähemalt 1,4 tunni võrra (normaalse neerufunktsiooni korral) ja maksimaalselt 4,1 tunni võrra (kui täheldatakse tõsist düsfunktsiooni). Dialüüsi peritoneaalvedeliku sees ravimeid ei registreerita, kuid hemodialüüsi ajal, 3-4 tunni pärast, oli didanosiini tase plasmas 0,6-7,4% lubatud annusest.

Neerufunktsiooni häirete korral (CC väärtused alla 60 ml minutis / 1,73 m2) valitakse ravimi annus isiklikult.

Kasutamine maksapuudulikkusega inimestel.

Didanosiini metaboolsed protsessid määratakse kindlaks maksafunktsiooni häire raskusastme tõttu, mis võib nõuda Videxi annuse vähendamist.

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse 1-2 korda päevas. Kapslid neelatakse tervelt alla ilma närimata. Neid tuleks tarbida tühja kõhuga (kas pool tundi enne või 2 tundi pärast sööki), juues vähemalt 0,1 liitrit puhast vett (ravimite imendumise parandamiseks). Kapslite avamine on keelatud, kuna see võib vähendada nende meditsiinilist toimet.

Päevaosa suurus määratakse patsiendi kehakaalu järgi:

• kaal> 60 kg - 0,4 g üks kord päevas;
• kaal <60 kg - 0,25 g üks kord päevas.

Puudusid eriuuringud kapslite kasutuselevõtu kohta pediaatrias, kuid muude ravimite vabanemise vormide kasutamisel oli nõutav päevane annus (arvutatud sõltuvalt kehapinna pindalast) 0,24 g / m2 (0,18 g / m2 kombinatsioonis zidovudiiniga).

Neerufunktsiooni häirega täiskasvanutel on vaja vähendada annust või pikendada Videxi süstide vahelist intervalli (võttes arvesse CC väärtusi).

Kaaluga üle 60 kg:

• CC tase on> 60 ml minutis / 1,73 m2 - 0,4 g päevas;
• vahemikus 30-59 ml minutis / 1,73 m2 - 0,25 g päevas;
• vahemikus 10-29 ml minutis / 1,73 m2 - kasutage teistsugust ravimvormi.
• Kaaluga alla 60 kg:
• CC väärtused on> 60 ml minutis / 1,73 m2 - 0,25 g päevas;
• indikaatorid vahemikus 30-59 ml minutis / 1,73 m2 - ravimit manustatakse erinevas vabanemisvormis.

Hemodialüüsi saavad inimesed peavad pärast protseduuri tarbima päevaannuse. Täiendavat annust ei ole vaja.

Vanad inimesed.

Enne ravimite kasutamist peate kontrollima neerufunktsiooni, sest sellel rühmal on suur neerupuudulikkuse oht, mis nõuab individuaalse annuse kasutamist.

Maksapuudulikkusega isikud.

Vajalik on ravimite annuse vähendamine, kuid puuduvad kindlad näidustused annuse muutmiseks. Ravi ajal peate jälgima maksaensüümide väärtusi. Kui nende väärtused on kliiniliselt märgatavalt tõusnud, lõpetatakse ravi. Aminotransferaasi parameetrite kiire tõus võib nõuda ravi täielikku katkestamist, lisades mis tahes nukleosiidi analooge.

Uimastite tarbimise vahelejätmine.

Kui jätate kogemata ravimi kasutamise aja vahele, siis kasutage tavalist annust (keelatud on kahekordistada portsjoni hüvitamist varem vahelejäänud annuse eest).

• Taotlus lastele

Pediaatrias kasutatakse ravimit erinevas vabanemisvormis.

Kasutamine Videx raseduse ajal

Loomadega testides ei ilmnenud didanosiinil fetotoksilist ega embrüotoksilist ega teratogeenset toimet.

Rasedatele määratakse ravimeid ainult rangete näidustuste alusel ja olukordades, kus teraapiast saadav kasu on tõenäolisem kui lootele negatiivsete tagajärgede oht.

HIV -nakkusega naised ei tohi last rinnaga toita, kuna see võib põhjustada lapse nakatumist.

Vastunäidustused

Vastunäidustuseks on raske talumatus didanosiini või teiste ravimi elementide suhtes.

Kõrvalmõjud Videx

HIV-nakkusega patsientide ravimisel on äärmiselt raske eristada Videxi võtmisega kaasnevaid negatiivseid ilminguid ja teiste kombinatsioonis kasutatavate ravimite negatiivset toimet, samuti negatiivseid sümptomeid, mis on seotud haiguse endaga. Esinenud kõrvalmärkide hulgas:

• NS düsfunktsioon: sageli esineb perifeerset tüüpi neuroloogilisi ilminguid (nende hulgas neuropaatiad), samuti peavalu;
• seedeprobleemid: peamiselt täheldatakse kõhulahtisust. Kõhupuhitus, iiveldus, kserostoomia, kõhuvalu, oksendamine, maksapuudulikkus ja hepatiit arenevad samuti üsna sageli;
• nahaaluste kihtide kahjustused epidermisega: sageli ilmnevad lööbed;
• süsteemsed häired: asteenia või väsimus;
• ainevahetushäired: diabeet, hüper- või hüpoglükeemia ja laktatsidoos;
• nägemisorganite probleemid: võrkkesta tüüpi depigmentatsioon, silma limaskesta kuivus ja nägemisnärvi mõjutav neuriit;
• immuunsüsteemi häired: anafülaktilised sümptomid;
• infektsioonid: sialoadeniit;
• muud sümptomid: külmavärinad, artralgia, alopeetsia, aneemia, anafülaktoidsed ilmingud, anoreksia ja müalgia ning lisaks süljenäärmeid kahjustav põletik, rabdomüolüüs, trombotsütoo- või leukopeenia, müopaatia, hüperbilirubineemia ja piimhappe sisalduse tõus veres;
• testinäitude muutus: leeliselise fosfataasi, ALAT -i koos ASAT -i, lipaasi ja amülaasi sisalduse suurenemine seerumis.

Üleannustamine

Üleannustamise kliinilised sümptomid on hüperurikeemia, pankreatiit, maksafunktsiooni häired, polüneuropaatia ja kõhulahtisus.

Päevase annuse ületava osa tahtmatu kasutamise korral viiakse läbi maoloputus veega ja aktiivsöe sissevõtmine. Didanosiinile pole vastumürki. Märkimisväärse mürgistuse korral täheldati maksafunktsiooni häireid ja hüperurikeemiat. Selliste häirete korral viiakse läbi hemodialüüs (3-4-tunnine seanss viib didanosiini taseme vähenemiseni 20-30%) ja lisaks sümptomaatiline toime.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombineeritud süstemaatiline kasutamine koos gantsükloviiriga (või didanosiini võtmine 2 tundi enne gantsükloviiri) pikendab didanosiini vereplasmas viibimise aega keskmiselt kuni 111%.

Videxi kombinatsioon itrakonasooli või ketokonasooliga pikendas didanosiini ja selle parameetrite plasmasisese viibimise aega 30%.

Ravimi kasutamine koos ainetega, mis võivad põhjustada pankreatiiti või polüneuropaatiat, võib suurendada kirjeldatud toksiliste sümptomite tekkimise tõenäosust. Selliseid ravimikombinatsioone kasutavaid patsiente tuleb väga hoolikalt jälgida.

Ravimi manustamine koos tenofoviiriga suurendab esimese süsteemset eritumist ja selle keskmisi väärtusi uriiniga.

Ladustamistingimused

Videxit tuleb hoida kohas, mis on kaitstud väikelaste tungimise eest. Temperatuuri väärtused- mitte üle 25 ° C.

Säilitusaeg

Videxi võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on Fadinosin koos didanosiiniga.