Ipamiid

Ipamiid sisaldab ainet indapamiidi, mis on sulfoonamiidi diureetikum, millel on farmakoloogiline afiinsus tiasiiddiureetikumide suhtes.

Indapamiid aeglustab Na reabsorptsiooni protsesse kortikaalse neeru segmendis. Selle tulemusena suureneb Cl ja Na eritumine uriiniga, samuti (vähemal määral) Mg ja K, mis suurendab diureesi. Indapamiidi hüpotensiivne toime areneb nõrga diureetilise toimega annustes. Lisaks püsib ravimi hüpotensiivne toime kõrge vererõhuga inimestel, kes saavad hemodialüüsi. [1]

Näidustused Ipamiid

Seda kasutatakse primaarse hüpertensiooni korral .

Vabastav vorm

Ravimi aine vabanemine toimub tablettidena - 10 tükki rakupakendi sees; karbi sees - 3 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Indapamiid mõjutab veresooni järgmistel viisidel: [2]

• vähendab veresoonte silelihaste kontraktiilset aktiivsust, muutes ioonide (enamasti Ca) transmembraanset metabolismi;
• stimuleerib PGE2 elementide, samuti PGI2 prostatsükliini seondumist (laiendab veresooni ja aeglustab trombotsüütide agregatsiooni).
• Indapamiid nõrgendab vasaku vatsakese hüpertroofiat. Lisaks näitasid erinevatel aegadel (lühiajalised, keskmised ja pikaajalised), kõrge vererõhuga inimeste osavõtul läbi viidud kliinilised testid järgmist tulemust:
• ravim ei muuda lipiidide ainevahetust: LDL- ja HDL -kolesterool, samuti triglütseriidid;
• ei mõjuta süsivesikute ainevahetust isegi diabeetikutel ja kõrge vererõhuga inimestel.

Standardannuse ületamine ei põhjusta tiasiiddiureetikumide ja tiasiidide ravitoime suurenemist, samas kui negatiivsete sümptomite raskusaste suureneb. Kui ravi efektiivsus on nõrk, ei tohi annust suurendada. [3]

Farmakokineetika

Imemine.

Indapamiidi biosaadavus on kõrge, 93%. Tmax väärtused plasmas, kui kasutatakse 2,5 mg portsjonit, registreeritakse ligikaudu 1-2 tunni pärast.

Jaotusprotsessid.

Plasmavalkudega sünteesi tase on üle 75%. Poolväärtusaeg on vahemikus 14-24 tundi (keskmine väärtus on 18 tundi).

Ravimi pideva kasutamise korral suureneb selle stabiilne plasmaindeks ühe portsjoni võtmisel võrreldes aine väärtustega. Sellised näitajad püsivad pikka aega stabiilsena, põhjustamata kogunemist.

Eritumine.

Intrarenaalse kliirensi väärtused jäävad 60–80% süsteemse taseme piiresse.

Indapamiidi eritumine toimub peamiselt metaboolsete elementide kujul; ainult 5% Ipamiidist eritub muutumatul kujul (neerude kaudu).

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta sees - 1 tablett päevas (soovitatav hommikul). Pill tuleb tervelt alla neelata ilma närimiseta; juua tavalise veega.

• Taotlus lastele

Ipamiidi kasutamine pediaatrias on keelatud, kuna on vähe teavet ravimi efektiivsuse ja ohutuse kohta lastele.

Kasutamine Ipamiid raseduse ajal

Diureetikume ei määrata raseduse ajal; samuti on keelatud neid kasutada rasedate naiste füsioloogilise turse korral. Diureetikumide kasutuselevõtuga võib tekkida fetoplatsentaalne isheemia, mis võib põhjustada loote kasvupeetust.

Imetamise ajal ei kasutata ravimit, kuna on andmeid indapamiidi eritumise kohta ema piima.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• raske talumatus indapamiidi, teiste sulfoonamiidide või muude abiainete suhtes;
• neerufunktsiooni puudulikkus raskes staadiumis;
• raske maksafunktsiooni häire või maksa mõjutav entsefalopaatia;
• hüpokaleemia.

Kõrvalmõjud Ipamiid

Enamik negatiivseid märke (kliinilised ja testidega seotud) arenevad sõltuvalt portsjoni suurusest. Peamised kõrvaltoimed:

• veresüsteemi ja lümfi kahjustused: leuko- või trombotsütopeenia, aneemia, millel on hemolüütiline või aplastiline vorm, ja agranulotsütoos;
• NS -funktsiooni häired: väsimus, minestamine, peapööritus, paresteesiad ja peavalud;
• kardiovaskulaarsüsteemi aktiivsusega seotud probleemid: vererõhu või arütmia taseme langus ja lisaks pirouette tüüpi vatsakeste paroksüsmaalne tahhükardia, mis võib põhjustada surma;
• seedetrakti tööga seotud häired: iiveldus, kserostoomia, oksendamine, pankreatiit ja kõhukinnisus;
• märgid kuseteedest ja neerudest: neerupuudulikkus;
• häired, mis mõjutavad maksa ja sapiteede süsteemi: maksafunktsiooni häired, hepatiit või entsefalopaatia, mis võivad areneda maksapuudulikkuse korral;
• nahaaluste kudede ja epidermise kahjustused: talumatuse ilmingud (peamiselt epidermise piirkonnas) inimestel, kellel on kalduvus astma ja allergiate tekkele: makulopapulaarsed lööbed, Quincke ödeem või urtikaaria, purpur, SS ja TEN. Võib esineda olemasoleva SLE ägenemine. Samuti on teavet valgustundlikkuse arengu kohta;
• laboratoorsete testide andmed: QT -intervalli pikenemine EKG -l. Diureetikumide kasutamisel suureneb kusihappe ja suhkru sisaldus plasmas, mistõttu tuleb enne nende kasutamist diabeetikutel ja podagraga inimestel olukorda hoolikalt hinnata. Maksaensüümide indeks võib suureneda;
• ainevahetusprotsessidega seotud probleemid: hüperkaltseemia teke. Kaaliumisisalduse vähenemine koos hüpokaleemia tekkega (võib olla raske) riskirühma kuuluvatel inimestel. Hüponatreemia tekkimine koos -volemiaga, mis võib põhjustada ortostaatilist kollapsit ja dehüdratsiooni. Taustal täheldatud Cl -ioonide kadu võib esile kutsuda alkaloosi sekundaarse vormi, millel on metaboolne kompenseeriv iseloom (sellise häire arengu intensiivsus ja sagedus on väga madal).

Üleannustamine

Mürgistusnähud on peamiselt EBV näitajate häirete (hüpokaleemia või -natreemia) kujul. Lisaks võivad esineda oksendamine, peapööritus, unisus, vererõhu langus, iiveldus, krambid, segasus ja polüuuria või oliguuria, ulatudes anuuriani (seostatud hüpovoleemiaga).

Esiteks tuleb ravim organismist võimalikult kiiresti erituda maoloputuse või aktiivsöe sissevõtmise teel; siis EBV tase taastatakse (haiglas).

Koostoimed teiste ravimitega

Keelatud kombinatsioonid.

Liitium.

Võib esineda liitiumi taseme tõusu plasmas ja mürgistusnähtude tekkimist, mis sarnaneb soolavaba dieediga (liitium eritumise vähenemine uriiniga). Kui teil on vaja kasutada diureetikumi, peate hoolikalt jälgima liitiumi plasmakontsentratsiooni ja kohandama selle annust.

Hoolikalt kasutatavad kombinatsioonid.

Ravimid, mis võivad esile kutsuda paroksüsmaalse ventrikulaarse tahhükardia ("piruett"):

• antiarütmikumid alamrühmast Ia (disopüramiid koos hüdrokinidiini ja kinidiiniga);
• alamkategooria antiarütmikumid (sotalool ja ibutiliid koos amiodarooni ja dofetiliidiga);
• teatud antipsühhootikumid: fenotiasiinid (nende hulgas tsüamemasiin, tioridasiin, kloorpromasiin koos trifluoperasiini ja levomepromasiiniga), bensamiidid (sealhulgas sulpiriid, tiapiid koos sultopriidi ja amisulfriidiga) ja butürofenoonid (haloperidool koos droperidooliga);
• teised ravimid: tsisapriid, pentamidiin ja bepridiil koos misolastiiniga, moksifloksatsiin ja difemaniil koos sparfloksatsiiniga, halofantriin ja intravenoosne vinkamiin koos erütromütsiiniga.

Indapamiidi kasutamine kombinatsioonis ülalkirjeldatud ainetega suurendab vatsakeste arütmiate, sealhulgas torsades de pointes tõenäosust (riskiteguriks on hüpokaleemia).

Enne selle kombinatsiooni kasutamist on vaja määrata plasma kaaliumisisaldus ja vajadusel neid korrigeerida. Samuti on vaja jälgida patsiendi kliinilist seisundit, EKG näitu ja elektrolüütide taset plasmas. Hüpokaleemia tekkimisel tuleb kasutada ravimeid, mis ei põhjusta torsades de pointes'i ilmumist.

Süsteemsed ravimid Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, sealhulgas COX-2 elemendi selektiivsed inhibiitorid, samuti salitsülaadid, mida kasutatakse suurtes osades (≥3 g päevas):

• on võimelised nõrgendama indapamiidi hüpotensiivset toimet;
• dehüdratsiooniga inimestel on ARF tõenäolisem (nõrgenenud glomerulaarfiltratsiooni tõttu). Enne ravi alustamist on vaja kontrollida neerufunktsiooni ja taastada veetasakaalu näitajad.

AKE inhibiitorite ained.

Inimestel, kellel on madal Na väärtus (eriti neeruartereid mõjutava stenoosiga), võib äkki tekkida ARF või langetada vererõhku.

Kõrgenenud vererõhuga - kui diureetikumi eelnev manustamine on toonud kaasa Na väärtuste languse, tuleb selle kasutamine 3 päeva enne AKE inhibiitoriga ravi alustamist katkestada. Hiljem jätkatakse vajadusel diureetikumi võtmist või alustatakse AKE inhibiitori manustamist väikese algannusega, millele järgneb selle suurendamine.

CHF-i korral alustatakse AKE inhibiitorite kasutamist väikseima annusega ja mõnikord pärast eelnevalt määratud kaaliumi eritava diureetikumi osa vähendamist.

AKE inhibiitoriga ravi esimestel nädalatel on vajalik jälgida neerude aktiivsust (kreatiniini taset plasmas).

Ravimid, mis võivad provotseerida hüpokaleemiat (sh süsteemsed mineralokortikoidid ja kortikosteroidid, intravenoosne amfoteritsiin B, peristaltikat stimuleerivad lahtistid ja tetrakosaktiid).

Ülaltoodud ained suurendavad hüpokaleemia (aditiivse toime tekkimise) tõenäosust. On vaja jälgida kaaliumi taset plasmas ja vajadusel neid korrigeerida. Neid protsesse tuleb väga hoolikalt jälgida, kui kasutatakse kombinatsiooni SG -ga. Nõuab lahtistite kasutamist, mis ei stimuleeri peristaltikat.

SG ravimid.

Hüpokaleemia korral suurenevad SG kardiotoksilised omadused. On vaja jälgida plasma kaaliumisisaldust ja EKG näitu ning vajadusel ravi kohandada.

Baklofeen võimendab ipamiidi hüpotensiivset toimet. Ravi algfaasis on vaja taastada EBV väärtused, samuti jälgida patsiendi neerufunktsiooni.

Kombinatsioonid, mida tuleb käsitleda suurema tähelepanuga.

Kaaliumi säästvad diureetikumid (sealhulgas spironolaktoon koos amiloriidi ja triamtereeniga).

Kui teil on vaja seda kombinatsiooni kasutada, on oht hüpokaleemia (eriti neerufunktsiooni kahjustusega ja diabeetikutega) või hüperkaleemia tekkeks. Plasma kaaliumisisaldust tuleb jälgida EKG näitude abil ja vajadusel ravi vastavalt kohandada.

Metformiin.

Suureneb piimhappe tüüpi atsidoosi tekkimise tõenäosus - diureetikumide (eriti silmus) kasutamise tõttu neerufunktsiooni ebaõnnestumise ilmnemisega. Keelatud on kasutada metformiini, kui kreatiniini sisaldus plasmas on üle 15 mg / l (mees) ja 12 mg / l (naine).

Joodi kontrastained.

Diureetikumide kasutamisega seotud dehüdratsiooni korral suureneb ARF-i tõenäosus (eriti kui kasutatakse suuri joodikontrastsete elementide annuseid). Enne selliste ravimite kasutuselevõttu on vaja taastada veetasakaalu näitajad.

Imipramiinitaolised antipsühhootikumid ja antidepressandid.

Seoses aditiivse toimega tugevneb Ipamiidi hüpotensiivne toime ja ortostaatilise kokkuvarisemise tõenäosus.

Kaltsiumisoolad.

Ca -neerude eliminatsiooni nõrgenemise tõttu võib tekkida hüperkaltseemia.

Takroliimus koos tsüklosporiiniga.

On tõenäoline, et plasma kreatiniinisisaldus suureneb, ilma et see mõjutaks ringlevaid tsüklosporiini väärtusi (ka siis, kui Na ja vedeliku sisaldus ei vähene).

Tetrakosaktiid koos kortikosteroididega (süsteemne toime).

Kortikosteroidide toimel tekib Na ja vedelikupeetus, mis viib indapamiidi hüpotensiivse toime nõrgenemiseni.

Ladustamistingimused

Ipamiidi tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuuri väärtused- mitte üle 25 ° С.

Säilitusaeg

Ipamiidi võib kasutada 4-aastase tähtaja jooksul alates ravitoote müügikuupäevast.

Analoogid

Ravimite analoogideks on ravimid Indyur, Indapamid koos Akuteriga, Xipogama ja Arifon koos Ipress Longiga, Indaten ja Indap koos Indopresiga ning lisaks Indapen, Softenzif, Lorvas with Indaten, Hemopamid ja Ravel.

Arvustused

Ipamiid saab patsientidelt häid ülevaateid, mis märgivad selle tõhusust turse vähendamisel. Lisaks eraldavad nad ka asjaolu, et ravim ei eralda kaaliumi, mis võimaldab loobuda kaaliumi ainete täiendavast kasutamisest. Häid märke jäetakse ka ravimi toime kohta kombinatsioonis teiste ravimitega, mis võimaldab koosmõjuga stabiliseerida rõhku terveks päevaks.