Carvetrend

Carvetrendil on veresooni laiendav toime ja valimatu β-blokeeriv toime; näitab ka antioksüdantset toimet ja blokeerib selektiivselt α1-adrenergiliste retseptorite aktiivsust.

Ravim nõrgendab perifeersete veresoonte resistentsust, blokeerib selektiivselt α1-adrenergiliste retseptorite toimet ja lisaks pärsib RAAS-i mõju-β-adrenergiliste retseptorite mitteselektiivse blokeerimise kaudu. Koos sellega väheneb plasma reniini aktiivsus, mis vähendab vedeliku eritumise hilinemise tõenäosust. [1]

Näidustused Carvetrend

Seda kasutatakse stabiilse tüüpi kroonilise stenokardia, esmase hüpertensiooni ja lisaks stabiilse südamepuudulikkuse (krooniline tüüp) korral.

Vabastav vorm

Ravimi vabanemine toimub tablettide kujul - 14 tükki rakupakendis (tablettide maht on 3,125, 6,25 ja ka 12,5 mg), 2 pakki pakendi sees. Toodetakse ka 28 tükki eraldi plaadi sees (maht 25 mg) - 1 tk karbi sees.

Farmakodünaamika

Ravimil puudub ICA ja sellel on membraani stabiliseeriv toime. See on kahestereoisomeerne ratsemaat. Ss1-, aga ka ß2-adrenergiliste retseptorite toime blokeerimise arendamine toimub peamiselt S (-) enantiomeeri abil ja α1-blokeeriva toime tagavad S (-) enantiomeerid, samuti R (+). Carvetrendil on märkimisväärne antioksüdantne toime ja see eemaldab vabad radikaalid.

Kõrgenenud vererõhu kasutamisel ei kaasne selle langusega ravimite mõjul muutusi neerupealises ringluses ja perifeersete veresoonte süsteemse resistentsuse tugevnemist, mida sageli täheldatakse β-blokaatorid. [2]

Stenokardiaga inimestele manustamisel hoitakse ära valu ja müokardi isheemia teke. [3]

Vasaku vatsakese düsfunktsiooni või südamepuudulikkusega inimestel on ravimil positiivne mõju hemodünaamikale, vasaku vatsakese suurusele ja väljutusfraktsioonile.

Ravim ei muuda lipiidide metabolismi.

Farmakokineetika

Ravimi biosaadavus on ligikaudu 25-30% (R-vorm) ja 15% (S-vorm). Cmax plasmas täheldatakse 1 tunni pärast. Proportsioonid annuse ja plasma väärtuste vahel on lineaarsed. Toidu tarbimine ei muuda ravimite biosaadavuse taset.

Karvedilool on väga lipofiilne element. Ligikaudu 98-99% ainest sünteesitakse valkudega. Jaotusruumala on ligikaudu 2 l / kg. 60-75% imendunud ravimist läbib ainevahetusprotsesse esimese intrahepaatilise läbipääsu ajal.

Ravimi poolväärtusaeg on 6-10 tundi. Kliirensitase on 590 ml minutis. Eritumine toimub peamiselt sapiga ja seejärel väljaheitega. Osa sellest eritub metaboolsete elementide kujul neerude kaudu.

Ainevahetusprotsessid toimuvad maksas - oksüdeerimise kaudu, samuti glükuroniseerimise teel aromaatsete ringide piirkonnas. Metaboolsed komponendid näitavad intensiivset adrenergilist blokeerimist ja antioksüdantset toimet.

Eakate vereplasma ravimite tase on ligikaudu 50% kõrgem.

Kõrgenenud vererõhu ja mõõduka (CC - 20-30 ml minutis) või raske (CC - <20 ml minutis) neerupuudulikkusega inimestel suurenes ravimite plasmakontsentratsioon 40-55%.

Annustamine ja manustamine

Carvetrendi tuleb võtta suu kaudu, alustades ravi väikeste annustega. Hiljem suurendatakse portsjoneid järk -järgult, kuni saavutatakse soovitud efekt.

Primaarse hüpertensiooni korral peate esmalt võtma 12,5 mg ravimeid hommikul (pärast söömist) või 6,25 mg hommikul ja seejärel õhtul. Pärast seda skeemi 2 päeva suurendatakse portsjonit ühekordseks annuseks 25 mg või kahekordseks annuseks 12,5 mg. Pärast 2 -nädalast ravi suurendatakse portsjonit 25 mg -ni 2 korda päevas.

Hüpertensiooni korral ei tohi manustada rohkem kui 50 mg päevas (jagatuna kaheks annuseks).

HF -i ajal kasutatakse ravimit esmalt osades 3,125 mg (2 manustamist päevas).

Stabiilse stenokardia korral manustatakse 12,5 mg 2 korda päevas. Pärast sellist 2-päevast tsüklit suurendatakse osa 25 mg kahekordseks kasutamiseks.

Kroonilise stenokardia tüübi ajal võib kasutada maksimaalselt 50 mg ravimeid (kahel korral).

Südamepuudulikkusega inimestel, kes ravivad stenokardiat, on algannus 3,125 mg (2 annust päevas).

• Taotlus lastele

Keelatud kasutada pediaatrias.

Kasutamine Carvetrend raseduse ajal

Carvetrendi ei ole ette nähtud HB -le ega rasedusele.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tõsine talumatus ravimi elementide suhtes;
• kardiogeenne šokk;
• kellel on dekompenseeritud CH vorm (NYHA klassifikatsiooni järgi 4. Etapp), milles on vaja kasutada inotroopseid aineid;
• metaboolne atsidoos;
• Kopsupõletik ja kopse mõjutav hüpertensioon;
• feokromotsütoom;
• kasutada koos verapamiili, diltiaseemi ja teiste arütmiavastaste ravimitega;
• AV etapp 2-3 (ilma südamestimulaatori kasutamiseta);
• SSSU;
• bradükardia (südame löögisageduse väärtused on alla 50 löögi minutis);
• vererõhu langus (SBP tase on alla 85 mm Hg);
• kellel on kompenseerimata südamepuudulikkuse vorm, mille korral on vaja välja kirjutada positiivsed isotroopsed ja diureetikumid;
• BA ja muud obstruktiivsed kopsukahjustused;
• raske maksafunktsiooni häire;
• IMAO toodete kasutamine (välja arvatud IMAO-V tüüpi ained).

Kõrvalmõjud Carvetrend

Kõrvalmärkide hulgas:

• muutused vereanalüüside andmetes: hüpo- või hüperglükeemia, hüperkolesteroleemia, -kaleemia või -triglütserideemia teke ning lisaks trombotsüto- või leukopeenia, aneemia ja hüponatreemia, samuti leeliselise fosfataasi, kreatiniini ja karbamiid ja protrombiini väärtuste vähenemine;
• allergia sümptomid: anafülaktilised ilmingud;
• krambid, pearinglus, ortostaatiline kollaps ja paresteesiad, kehakaalu tõus, peavalud, depressioon, unehäired ja teadvusekaotus;
• silma limaskesta kuivus või ärritus silma piirkonnas, samuti nägemishäired;
• turse, stenokardia, südamepuudulikkus, bradükardia, hingeldus, külmad jäsemed ja hüpotensioon, südamepekslemine, vererõhu tõus, Raynaud 'tõbi ja vahelduva lonkamise ägenemine;
• ninakinnisus, kopsuturse ja astma;
• kõhuvalu, kserostoomia, iiveldus, periodontiit, kõhukinnisus või kõhulahtisus, melena ja maksafunktsiooni häired (ALT, AST ja GGT taseme tõus);
• eksanteem, alopeetsia, urtikaaria, hüperhidroos, sügelus ja dermatiit;
• artralgia ja jäsemeid mõjutav valu;
• kuseteede häired, neerupuudulikkus, kusepidamatus ja hematuuria;
• hüperurikeemia, glükoosuria või albuminuuria;
• erektsioonihäired;
• palavik, asteenia ja gripilaadsed sümptomid.

Üleannustamine

Mürgistuse korral täheldatakse HF -i, bradükardiat, kardiogeenset šokki, vererõhu langust, oksendamist, generaliseerunud krampe, hingamishäireid, segasust ja südame seiskumist.

Tehakse maoloputus, sorbentide kasutamine ja ka sümptomaatilised toimingud, jälgitakse ja muudetakse eluks oluliste süsteemide väärtusi; bradükardia korral on ette nähtud 0,5-2 mg atropiini manustamine.

Koostoimed teiste ravimitega

Te ei saa ravimit kasutada koos verapamiili, diltiaseemi või muude I tüüpi arütmiavastaste ainetega (IV), samuti MAOI-dega (lisaks MAO-B-le).

Kasutades SG -d.

Manustamine koos digoksiiniga suurendab kõrgendatud vererõhuga inimestel tasakaalutaset umbes 16% (digitoksiini indeks tõuseb samuti umbes 13%). Carvetrend -ravi alguses ja selle lõpus tuleb jälgida digoksiini taset vereplasmas, samuti korrigeerida osi.

Kasutamisel koos SG ainetega võib tekkida AV juhtivuse pikenemine.

On vaja hoolikalt jälgida nende inimeste seisundit, kes kasutavad β-blokaatoreid või ravimeid, mis vähendavad katehhoolamiinide näitajaid (nt reserpiin või MAOI-d), kuna see võib esile kutsuda raske bradükardia või vererõhu languse sümptomite tekkimise.

Ülejäänud antihüpertensiivsed ravimid.

Ravim võimendab teiste antihüpertensiivsete ravimite toimet (nende hulgas on α1-terminaalsed antagonistid). Samuti on võimalik võimendada fenotiasiinide, vasodilataatorite, barbituraatide negatiivseid antihüpertensiivseid ilminguid koos alkoholi ja tritsükliliste ainetega.

Tsüklosporiin.

Carverendi kasutamisel on vaja jälgida tsüklosporiini taset plasmas, sest selle kombinatsiooni korral suureneb see.

Hüpoglükeemilised ravimid, sealhulgas insuliin.

Tulenevalt asjaolust, et ravimi manustamisel võivad insuliin ja muud hüpoglükeemilised ained intensiivsemalt vähendada veresuhkru indeksit ning karvedilool ise suudab varjata hüpoglükeemia tunnuseid, on väga oluline pidevalt jälgida vere glükoosisisaldust.

Klonidiin.

Kui lõpetate Carvetrendi ja klonidiini kasutamise kompleksravi, lõpetage esmalt esimese kasutamine ja seejärel vähendage järk -järgult klonidiini osa.

Inhaleeritavad anesteetikumid.

Anesteesia kasutuselevõtu ajal on vaja arvestada ravimi negatiivset antihüpertensiivset ja isotroopset koostoimet anesteetikumidega.

Ravimid, mis indutseerivad või aeglustavad hemoproteiini ensüümide toimet 450.

Isikud, kes kasutavad ravimeid, mis indutseerivad hemoproteiin 450 struktuuri ensüüme (barbituraadid koos rifampitsiiniga) või aeglustavad neid (sh ketokonasool, erütromütsiin koos tsimetidiiniga, haloperidool ja verapamiil koos fluoksetiiniga), peaksid olema selliste ravimite kasutamisel koos ensüümide indutseerijatena karvedilooliga on võimelised viimase seerumi väärtusi vähendama ja inhibiitorid - neid suurendama.

Östrogeenid koos MSPVA -de ja kortikosteroididega.

Ravimite antihüpertensiivne toime väheneb, kui kasutatakse ravimeid, mis hoiavad Na ja vedelikku kehas sees.

Sümpatomimeetikumid ja α-, samuti ß-adrenergilised agonistid.

Manustamine koos nende ravimitega võimendab vasokonstriktorit.

Lihasrelaksandid ja ergotamiin.

Ravimi ja lihasrelaksantide või ergotamiini kombinatsioon põhjustab blokeeriva neuromuskulaarse toime tugevnemist.

Ksantiini derivaadid.

Ravimit tuleb väga hoolikalt kombineerida ksantiini derivaatidega (sealhulgas teofülliin koos aminofülliiniga), kuna see nõrgendab β-adrenergilist blokeerivat toimet.

Ladustamistingimused

Vooderdust tuleb hoida temperatuuril vahemikus 15-25 ° C.

Säilitusaeg

Carvetrendi võib kasutada 36-kuulise perioodi jooksul alates raviaine turustamisest.

Analoogid

Ravimi analoogid on Atram, Cardivas ja Coriol koos Carvidiga ning lisaks Dilator, Cardoz ja Carvedigamma koos Carvidexiga, Carvedilol ja Cardiostad koos Protecardiga, samuti Carvium, Talliton ja Corvazan koos Medocardiliga.