Carvidex

Karvidex on keeruline ravim, mis blokeerib valimatult nii α1- kui ka β-adrenergiliste retseptorite aktiivsuse. Ei näita endogeenset sümpatomimeetilist toimet; blokeeriva efekti osakaal α1- ja ß-lõpu suhtes on 1d100. Ravimil on antioksüdantne toime, samuti mõõdukas antagonistlik toime kaltsiumiioonidele.

Ravimite pikaajaline kasutamine mõjutab positiivselt lipiidiparameetreid vereseerumis. Ravim ei muuda veresuhkru väärtusi ja vähendab vasaku vatsakese hüpertroofiat. [1]

Näidustused Carvidex

Seda kasutatakse juhul CHF , südame isheemiatõve , samuti kõrgenenud vererõhk.

Vabastav vorm

Ravimielemendi vabastamine toimub tableti kujul - 10 tükki eraldi riba sees. Karbi sees on 2 sellist riba.

Farmakodünaamika

Vasodilatatsiooni protsess toimub enamasti antagonistliku koostoimega a-adrenergiliste retseptoritega. Ravim on ratseemiline ühend, mis koosneb kahest stereoisomeerist. S (-) enantiomeerid blokeerivad β-adrenergilisi retseptoreid. Karvidexil puudub oma sümpatomimeetiline toime.

Ravim parandab oluliselt müokardi aktiivsust inimestel, kellel on vasaku vatsakese düsfunktsiooniga seotud CHF - see nõrgendab järelkoormust, mõjutamata seejuures negatiivselt vasaku vatsakese lõpp -diastoolset mahtu. [2]

Primaarse hüpertensiooni mõõduka staadiumiga inimestel väheneb ravimite kasutamisel vasaku vatsakese hüpertroofia. [3]

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel toimub kiire imendumine, saavutades plasma Cmax väärtused 1-2 tunni pärast.

Biosaadavus on ligikaudu 25–35%, mis on tingitud ainevahetusprotsessidest pärast esimest intrahepaatilist läbimist. Biosaadavuse väärtuste suurenemist täheldatakse maksapatoloogiaga inimestel ja eakatel. Maksatsirroosi korral suureneb see näitaja neli korda ja rohkem. Toidu tarbimine ei muuda Cmax väärtust ja biosaadavust, kuid lühendab Cmax taseme saavutamise perioodi.

Ligikaudu 99% ravimitest osaleb valkude sünteesis. Intrahepaatilise hüdroksüleerimise ja demetüleerimise käigus moodustub 3 metaboolset elementi, millel on karvediloolist tugevam β-blokeeriv toime ja antioksüdantne toime.

Poolväärtusaeg kestab 6-10 tundi. Suurem osa ravimist eritub väljaheitega ja sapiga metaboolsete komponentide kujul. Väike kogus eritub uriiniga.

Annustamine ja manustamine

Kasutada kõrgenenud vererõhuga.

Annus valitakse individuaalselt. Esiteks peate kasutama 12,5 mg üks kord päevas (esimese 1-2 nädala jooksul), samas kui osa võib jagada kaheks manustamiseks annuses 6,25 mg; pärast seda kasutatakse 25 mg ravimeid üks kord päevas.

Kui on vaja annust suurendada, tuleb seda teha vähemalt 14 päeva jooksul; maksimaalne päevane annus on 50 mg 1 annuses (või see osa jaguneb kaheks manustamiseks).

Sissejuhatus isheemilise südamehaigusega inimestele.

Serveerimissuurused on isikupärastatud. Esialgsel etapil tarbitakse 12,5 mg ravimit 2 korda päevas (esimesed 1-2 nädalat) ja hiljem 2 korda päevas annuses 25 mg.

Kui on vaja annust suurendada, viiakse see läbi vähemalt 2-nädalase vaheajaga; maksimaalne ööpäevane annus on 0,1 g (jagatud 2 süstiga).

Kasutamine CHF -iga inimestel.

Annus tuleb valida isiklikult, arsti järelevalve all. Esiteks on ette nähtud 2 korda süstimine päevas 3,125 mg ravimit (esimesed 14 päeva). Selle portsjoni hea taluvuse korral suurendatakse seda vähemalt 14-päevase pausiga kahekordseks kasutamiseks 6,25 mg-ni päevas. Lisaks suurendatakse annust 2 korda 12,5 mg päevas ja seejärel 2 korda 25 mg. Annust tuleb suurendada maksimaalse piirini, milles ravimit talutakse ilma komplikatsioonideta.

Inimesed, kellel on raske CHF staadium (ja kerge või mõõduka südamepuudulikkusega inimesed kehakaaluga alla 85 kg), võivad võtta maksimaalselt 25 mg ravimit 2 korda päevas.

Isikud kehakaaluga üle 85 kg, kellel on mõõdukas või kerge südamepuudulikkus, peaksid kasutama maksimaalselt 50 mg Karvidexi 2 korda päevas.

Enne annuse suurendamist on vaja läbi viia patsiendi tervisekontroll, et teha kindlaks, kas vasodilatatsiooni või HF ilmingud on suurenenud.

Kui on vaja ravimeid tühistada, viiakse see läbi järk-järgult, 7-14 päeva jooksul. Kui ravi katkestati kauemaks kui 2 nädalaks, jätkatakse seda annusega 3,125 mg 2 korda päevas, seejärel valitakse annus, järgides ülaltoodud juhiseid.

Ravimit tuleb võtta koos toiduga, et vähendada raviaine imendumist ja ortostaatiliste sümptomite raskust.

Kui on vaja annuseid alla 6,25 mg, kasutatakse sobiva mahuga tablette.

• Taotlus lastele

Ei saa välja kirjutada pediaatrias (alla 18 -aastased).

Kasutamine Carvidex raseduse ajal

Carvidexi ei kasutata imetamise ega raseduse ajal.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• raske talumatus, mille on põhjustanud karvedilool või muud ravimi elemendid;
• südamepuudulikkuse või südamepuudulikkuse aktiivne faas dekompensatsiooni staadiumis;
• maksafunktsiooni häired;
• blokaad 2-3 etapis (püsiva südamestimulaatori puudumisel);
• raske bradükardia (alla 50 löögi minutis);
• SSSU;
• SA blokaad;
• vererõhu väärtuste tugev langus;
• kellel on hingamisteede kahjustuste obstruktiivne vorm, sealhulgas bronhide spasm;
• astma ajalugu.

Kõrvalmõjud Carvidex

Peamised kõrvaltoimed:

• kesknärvisüsteemi tööga seotud probleemid: pearinglus, peavalud ja nõrkus. Paresteesiad, meeleolu pärssimine, asteenia ja unehäired on haruldased;
• CVS -i düsfunktsioon: vererõhu langus, bradükardia ja ortostaatilised nähud. Mõnikord on perifeerne verevool häiritud (külmad jäsemed), Raynaud 'tõve või vahelduva lonkamise ilmingud süvenevad ja tekib minestamine. HF progresseerumist ja AV juhtivushäiret täheldatakse üksikuna;
• seedetrakti häired: kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus ja kserostoomia. Mõnikord täheldatakse kõhukinnisust, oksendamist ja intrahepaatiliste transaminaaside väärtuste suurenemist;
• muutused metaboolsetes protsessides: hüpo- või hüperglükeemia, samuti hüperkolesteroleemia ja kehakaalu tõus;
• hematopoeetiliste protsesside rikkumised: leuko- või trombotsütopeenia;
• kuseteede kahjustus: neerupuudulikkusega inimestel võib kahjustus süveneda. Mõnikord ilmneb neerude turse või ebaõnnestumine;
• hingamisteede häired: aevastamine, ninakinnisus ja bronhide spasm;
• allergia tunnused: allergiate epidermise ilmingud (urtikaaria ja sügelus), samuti ekseemi kulgu ägenemine;
• nägemisorganite kahjustus: ärritus silma piirkonnas ja nägemiskahjustus;
• teised: artralgia või müalgia. Mõnikord erektsioonihäired.

Üleannustamine

Mürgistuse, HF -i, bradükardia, oksendamise, kardiogeense šoki korral võib tekkida tugev vererõhu langus ning lisaks üldised krambid, segasus, hingamisraskused ja südame seiskumine.

Tehakse sümptomaatilisi toiminguid. Viiakse läbi ja korrigeeritakse eluks oluliste elundite tegevust; vajadusel võib patsiendi paigutada intensiivravi.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombineeritud kasutamine digoksiiniga põhjustab viimase suurenemist. Manustamine koos SG -ga pikendab AV juhtivusperioodi. Seetõttu on karvedilooli kasutamise alguses, selle annuse valimisel või ravimi tühistamisel vaja pidevalt jälgida digoksiini plasmakontsentratsiooni.

Ravim võib võimendada teiste antihüpertensiivsete ravimite või antihüpertensiivse toimega ainete toimet.

Kombineerituna karvedilooliga on tsüklosporiini taseme tõus plasmas. Karvidexi kasutamise alguses on vaja pidevalt jälgida tsüklosporiini taset ja vajadusel kohandada esimese annust.

Äärmiselt hoolikalt tuleb narkootikume kasutavatel inimestel teha üldanesteesia, sest kombineerituna üksikute anesteetikumidega võib täheldada ravimite sünergistlikku negatiivset isotroopset toimet.

Ained, millel on ß-blokeeriv toime, võivad suurendada insuliini või suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite antidiabeetilist toimet.

Kombinatsioon klonidiiniga võib põhjustada bradükardiat ja tugevdada karvedilooli hüpotensiivset toimet. Klonidiiniga kombineeritud ravi katkestamise ajal peate esmalt lõpetama Karvidexi võtmise ja mõne päeva pärast klonidiini.

Ained, mis indutseerivad intrahepaatilisi mikrosoomi oksüdaase (nt rifampitsiin koos fenobarbitaaliga), kiirendavad ainevahetusprotsesse, vähendades karvedilooli plasmakontsentratsiooni; samal ajal suurendavad ülaltoodud protsessi aeglustavad ained (näiteks tsimetidiin) ravimite taset plasmas.

Ravimi kasutamine koos Ca -kanalite aktiivsust blokeerivate ainetega (verapamiiliga) või I tüüpi arütmiavastaste ainetega nõuab EKG näitude ja vererõhu taseme jälgimist, sest on tõendeid juhtivushäirete kohta, kui ravimeid kasutatakse koos diltiaseemiga. Ravimit ei tohi kasutada isikutele, kellele süstitakse verapamiili või diltiaseemi intravenoosselt, kuna see võib esile kutsuda raske bradükardia ja vererõhu languse.

Katehhoolamiini taset vähendavad ravimid (sealhulgas MAOI -d ja reserpiin) suurendavad intensiivse bradükardia ja vererõhu languse tõenäosust.

Ravimit tuleb väga hoolikalt kombineerida ainetega, mis aeglustavad hemoproteiini P450 2D6 struktuuri ensüümide toimet (sealhulgas propafenoon ja omeprasool koos kinidiiniga, samuti tritsüklilised ained), kuna see osaleb karvedilooli ainevahetusprotsessides ( see võib suurendada ravimite negatiivsete sümptomite tõenäosust - eriti vererõhu alandamist).

Ladustamistingimused

Carvidexi tuleb hoida pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas, kaitstuna niiskuse tungimise eest. Temperatuuri indikaatorid - mitte üle 25 ° С.

Säilitusaeg

Carvidexi võib kasutada 2 aastat alates farmaatsiatoote vabastamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimite analoogid on ravimid Coriol, Cardivas ja Corvazan koos Carvedigamaga ning lisaks Carvid, Carvedilol, Cardiostad koos Carvetrendi ja Cardiloliga. Lisaks on nimekirjas Medocardil koos Tallitoni, Protekardi ja Lacardiaga.