Esperal

Tetlong-250 on aine, mida kasutatakse lisandite häirete (alkoholisõltuvus) korral.

Narkootikumide alkoholivastase toime mehhanism on seotud selle mõjuga alkoholi ainevahetusele organismis, blokeerides alkoholi muundamisega seotud ensüümsüsteemide aktiivsust. Samal ajal blokeerib see ka 5-hüdroksüindolotsüüthappe toimet adrenaliiniga, mis põhjustab atsetaldehüüdi kogunemist veres, mis viib inimesel somatovegetatiivsete häirete ilmnemiseni (südamelöökide tugevnemine, vererõhu langus)., rindkere tihendus, külmavärinad, õudustunne jne). [1]

Näidustused Tetlong-250

Seda kasutatakse kroonilise alkoholismiga (haiguse mis tahes tüüpi ja faaside) raviks.

Vabastav vorm

Ravimi vabanemine toimub süstimisvedeliku kujul ampullides mahuga 1 ml. Karbis on 10 ampulli.

Farmakokineetika

Lihaskoesse sisestatud disulfiraam kristalliseerub väga suure kiirusega, millele järgneb suure hulga väikeste kristallide moodustumine ja seejärel järk -järgult verre. Kõrge lipiidide lahustuvuse määr võimaldab disulfiraami laialdaselt jaotuda kehas ja koguneda rasvkoesse. [2]

Disulfiraam läbib DDC elemendi moodustumisega piisavalt kiiresti ainevahetusprotsesse; osa ainest eritub süsinikdisulfiidi kujul koos patsiendi väljahingatava õhuga ja teine osa on seotud intrahepaatilise ainevahetusega, moodustades metüül-DDC, mis muundatakse terapeutilise aktiivsusega komponendiks metüül-DTC. [3]

Metüül-DTC poolväärtusaeg on ligikaudu 10 tundi ja selle inhibeeriv toime aldehüüddehüdrogenaasi suhtes on palju pikem. Kuigi metaboolsed elemendid on madala kontsentratsiooniga, võivad disulfiraam-etanooli tüüpi ilmingud areneda 20 päeva jooksul pärast ravimi manustamist.

Kerge või mõõduka maksakahjustuse korral ei nõrgene ainevahetusprotsessid. Veelgi enam, maksatsirroosi korral suurenevad metaboliitide vereparameetrid.

Metaboolsete elementide eritumine toimub peamiselt uriiniga. Teatud kogus eritub õhku, mida inimene välja hingab (süsinikdisulfiidi kujul). Veel 20% püsiva disulfiraami kujul eritub väljaheitega.

Annustamine ja manustamine

Enne ravi alustamist on hädavajalik viia läbi patsiendi täielik läbivaatus. Samuti peate temaga vestlema, milles peaksite ütlema, et tal on teraapia ajal rangelt keelatud narkootikumide või alkoholi tarvitamine. Pärast seda on vaja hankida tema kirjalik nõusolek ja kviitung, et teda hoiatati narkootikumide ja alkoholi tarvitamise riskide eest, samuti kohustus järgida pika terapeutilise ja taastuskuuri tingimusi.

Samuti on enne ravi alustamist vaja täielikult kõrvaldada võõrutusnähud ja teha üldtugevdus-, võõrutus- ja sümptomaatiline ravi. Samal ajal on soovitatav teha ratsionaalseid psühhoteraapia protseduure. Lisaks peate 1-3 päeva enne ravimite kasutamist täielikult loobuma rahustite, uinutite, antipsühhootikumide ja antidepressantide kasutamisest. Enne ravi alustamist tuleb patsiendil registreerida võõrutusjärgse sündroomi kliinilised ilmingud: tugev psühholoogiline iha narkootikumide ja alkoholi järele, halb tuju, tugev ärrituvus, unehäired, ärevus, isutus ja hirm.

Ravimi intramuskulaarne manustamine toimub ambulatoorselt või haiglas. Ravimit 1 ml (0,25 g) portsjonina väikese kiirusega (0,5-1 minutit) süstitakse sügavalt tuharalihasesse (selle välimine ülemine kvadrant). Siinkohal peab patsient pidevalt aru andma oma subjektiivsetest tunnetest, mis süsti ajal tekivad.

Ühe süsti korral võib manustada maksimaalselt 0,25 g ainet. Alkoholismi ravis tehakse sageli 1 süst kuus. Opioidisõltuvuse korral võib süstimisprotseduuride arv varieeruda 1 kuni 4 kuus.

Võttes arvesse alkoholismi raskust (ka seda, mis on kombineeritud narkomaaniaga), ägenemiste sagedust ja patsiendi iseloomulikke parameetreid, võib aastane ravitsükkel olla kuni 10 süsti.

Patoloogilise alkoholi iha tekkimine remissiooni ajal on Tetlong-250 kiireloomulise korduva süstimise peamine kriteerium, et säilitada pikaajaline terapeutiline remissioon.

• Taotlus lastele

Ravimi kasutamine pediaatrias on keelatud.

Kasutamine Tetlong-250 raseduse ajal

Tetlong-250 määramine raseduse ajal on keelatud. Enne ravi alustamist tuleb patsiendil täielikult välistada raseduse võimalus ja kursuse ajal kasutada usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Ravi ajaks peate rinnaga toitmise lõpetama.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske talumatus, mis on seotud disulfiraamiga;
• CVS-i mõjutavate haiguste rasked staadiumid: ateroskleroos ajuveresoonte piirkonnas, millel on tugev kardioskleroos, aordi aneurüsm, infarktieelne või -järgne seisund, vererõhu tõus (2-3 kraadi), koronaarpuudulikkus, dekompenseeritud CVS patoloogiad ja raske astme haigused, mis mõjutavad aju veresooni;
• maksapuudulikkuse rasked staadiumid;
• endokriinsed haigused, sealhulgas hüpertüreoidism ja diabeet (raske või mõõdukas vorm);
• epileptiformsed sündroomid ja epilepsia (välja arvatud alkoholiga seotud epilepsia);
• neuropsühhilise iseloomuga kroonilised patoloogiad (nende hulgas maniakaal-depressiivse tüübi psühhoos ja skisofreenia);
• haavandid seedetraktis ägenemise staadiumis või verejooksu ilmnemisega;
• haigused, mis mõjutavad hematopoeetilist süsteemi;
• nägemis- või kuulmisnärvi mõjutav neuriit, samuti polüneuriit;
• glaukoom;
• kombinatsioonis isoniasiidi, fenütoiini või metronidasooliga;
• tuberkuloos (diagnoositud ka esmakordselt; millega kaasneb infiltratsioon ja hemoptüüs);
• kellel on raske või mõõdukas astma;
• pahaloomulised kasvajad;
• leukopeenia või aneemia;
• kopsuemfüseem ja raske hingamispuudulikkus;
• kustutav endarteriit;
• nakkusohtlikud ajuinfektsioonid ja jääknähud pärast insulti või infektsiooni;
• üle 60 -aastased isikud;
• toidu või jookide, samuti alkoholi sisaldavate ravimite või kosmeetiliste ainete tarbimine (24 tunni jooksul alates disulfiraami manustamise hetkest);
• psühhoosi ajalugu;
• traumaatiline patoloogia.

Kõrvalmõjud Tetlong-250

Kõrvalmärkide hulgas:

• häired NS töös: sageli esineb mono- või polüneuropaatia, nägemisnärvi neuriit, jalgu mõjutav polüneuriit, unisus, desorientatsioon, mäluhäired, peavalud ja neuropsühholoogilised häired. Mõnikord arenevad epileptilised krambid;
• seedimisprobleemid: metalli maitse. Mõnikord on isutus, kõhulahtisus, oksendamine, hepatiit või kollatõbi;
• allergia sümptomid: sügelus või epidermise lööve;
• seksuaalne düsfunktsioon: esineb ühekordne potentsi nõrgenemine;
• ühendiga disulfiraam-etanooliga seotud ilmingud: südame rütmihäired, müokardiinfarkt, kollaps, ajuturse ja stenokardiahood. Lisaks võib südamefunktsiooni halvenemise, arütmilise pinnapealse hingamise (või selle täieliku seiskumise), samuti küünte või huulte tsüanoosi korral tekkida koronaartegevuse puudulikkus;
• teised: kurguvalu või kuiv köha, tugev väsimus, hirm, terav ravimilõhn suust ja tugev valu süstekohas, millega kaasneb kiiritus jalas, samuti soe kurgus. Mõnikord võib temperatuur tõusta kuni 37-38 ° C, uriini värv tumeneb ja refleksiline anuuria;
• testinäitude muutus: maksanäidud võivad muutuda.

Üleannustamine

Mürgistuse korral tugevnevad kõrvalnähud, entsefalopaatia või ekstrapüramidaalnähud; täheldatakse ka segadust. Raskete häirete korral on CVS -i funktsioon ebaõnnestunud ja kooma.

Tehakse sümptomaatilisi toiminguid. Tõsiste häirete korral pannakse patsient horisontaalselt, soojenduspadi jalgades, samuti lastakse ammoniaaki lõhnata ning süstida intravenoosselt C-vitamiini ja glükoosi.

Kui südamefunktsioon on nõrgenenud, kasutatakse korasooli, kordiamiini, kofeiini või kamperit.

Vererõhu languse korral kasutatakse efedriini, strühniini, adrenaliini, samuti metasooni ja prednisolooni. S / c meetodis kasutatakse lobeliini või tsititoni; peate sisse hingama ka karbogeeni.

Epileptiformsete krampide ajal süstitakse 25% vedelat magneesiumsulfaati (5 ml), mis on lahjendatud 40% glükoosiga (20-40 ml), samuti 2-4 ml võrgustikku. Tehakse ka klistiir vesinikkloriidiga.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimite kombinatsioon kumariini antikoagulantidega (sh varfariin) suurendab antikoagulantide aktiivsust ja suurendab verejooksu tõenäosust.

Disulfiraam pärsib maksaensüümide toimet, mistõttu kasutamine koos ainetega, mille metaboolsed protsessid toimuvad maksas, võib põhjustada nende ainevahetuse häireid.

Ravimi ja fenotiasiini derivaatide, tritsükliliste ja MAOI -de kombinatsioon põhjustab ravimite koostoimetega seotud negatiivsete märkide tõenäosust.

Sissejuhatus koos buspirooniga teoreetiliselt võib provotseerida psüühikahäirete (näiteks maania) teket.

Kasutamine koos disulfiraamiga vähendab imipramiini ja desipramiini kliirensi väärtusi.

Tetlong-250 ja amitriptüliini kombinatsioon võib võimendada disulfiraami ravimi toimet, kuid ka amitriptüliini toksiline toime kesknärvisüsteemile võib suureneda.

Manustamine koos kloridaaspoksiidi ja diasepaamiga suurendab nende plasmakontsentratsiooni, mis mõnikord põhjustab pearinglust. Kokkupuude diasepaamiga võib nõrgendada disulfiraam -alkoholi toime tugevust. Temasepaami toksilisi omadusi on võimalik võimendada.

Manustamine koos isoniasiidiga võib esile kutsuda depressiooni ja pearinglust; koos kofeiiniga - põhjustab selle elemendi kehast eritumise kiiruse vähenemist; kasutamine koos metronidasooliga põhjustab segadust ja psühhoosi arengut aktiivses faasis; kasutamine koos omeprasooliga võib põhjustada katatooniat ja teadvusehäireid.

Narkootikumide kombineerimisel perfenasiiniga on võimalik psühhootiliste ilmingute tekkimine.

Samaaegne kasutamine rifampitsiiniga aeglustab selle ainevahetusprotsesse ja eritumist.

Ravimi ja fenasooni kombinatsioon pikendab viimase poolväärtusaega.

Kasutamine koos fenütoiini ja teiste bensodiasepiini derivaatidega ning lisaks morfiini, barbituraatide ja pentidiiniga võimendab nende ravimite kõrvaltoimeid ja terapeutilist toimet (nende plasmakontsentratsiooni suurenemise tõttu); ilmnevad ka joobeseisundi tunnused.

Kombinatsioon kloroksoksooniga suurendab selle plasmakontsentratsiooni.

Kloorpromasiini manustamine võib võimendada vererõhu langust.

On teavet ravimite koostoimete ilmnemise kohta selliste ainetega nagu amfetamiinid ja bupropiroon koos metüülfenidaadiga.

Ladustamistingimused

Tetlong-250 tuleb hoida pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas. Vedeliku külmutamine on keelatud. Temperatuurinäidud - maksimaalselt 25 ° С.

Säilitusaeg

Tetlong-250 võib kasutada 36 kuu jooksul alates farmatseutilise aine valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on Antaxon, Naltrexin, Lidevin koos Biotrediniga, Teturam ja Vivitrol koos Medichronal ja Disulfiram ning lisaks Esperal, Kolme ja Naltrex.