Retroviir

Retrovir sisaldab toimeainena zidovudiini.

See komponent, tungides rakku, osaleb selles saadaolevate kinaaside abil ainevahetusprotsessides, muundudes 5-trifosfaadiks (TF). Zidovudiin-TF on aine, mis aeglustab konkureerivalt viiruse pöördtranskriptaasi. Ravimi viirusevastane toime areneb vastavalt põhimõttele, et see monofosfaadi kujul siseneb viiruseahela DNA -sse ja sellele järgneb replikatsiooniprotsesside aeglustumine. [1]

Näidustused Retroviir

Seda kasutatakse retroviirusevastase ravi käigus HIV -nakkusega inimestel . Lisaks võib seda välja kirjutada HIV + staatusega naistele raseduse ajal üle 14 nädala.

Vabastav vorm

Ravimaine vabanemine on valmistatud kapslites - 100 tükki pudeli sees; pakendis - 1 selline pudel. Lisaks saab kapsleid pakkida rakuplaatidesse - igaüks 10 tükki; kasti sees on 10 sellist kirjet.

Farmakokineetika

Zidovudiin imendub seedetraktis hästi; biosaadavuse tase jääb 60-70%piiresse. Intraplasma Cmax indikaatorid pärast ravimi sissevõtmist annuses 5 mg / kg 4-tunnise intervalliga on 7,1 mikro.

Pärast ravimi intravenoosset süstimist on poolväärtusaeg 1,1 tundi ja kogu kliirensi keskmine väärtus 27,1 ml / minut / kg; jaotusmahu näitajad on võrdsed 1,61 / kg. Zidovudiini kliirensi tase on oluliselt kõrgem kui CC -indeks, mis näitab tubulaarsekretsiooni olulist rolli eritumisprotsessides. [2]

Zidovudiin läbib platsentaarbarjääri ja on looteveega registreeritud koos looteveega. Valkude süntees on üsna nõrk - 34-38%piires. [3]

Annustamine ja manustamine

Ravi Retroviriga on võimalik ainult HIV + staatusega inimeste ravis kogenud arsti järelevalve all.

Täiskasvanu ja üle 30 kg kaaluva lapse jaoks on ette nähtud 0,5-0,6 g aine manustamine (annus jaguneb kaheks manustamiskorraks).

Laps, kelle kaal on vahemikus 21–30 kg, peab koos teiste retroviirusevastaste ainetega kasutama 0,2 g ravimeid 2 korda päevas.

Isikutele kehakaaluga 14-21 kg määratakse 0,1 g ravimeid (1 kapsel hommikul) ja 0,2 g (2 kapslit õhtul).

8-14 kg kaaluvale lapsele on vajalik annus 0,1 g (1 kapsel 2 korda päevas).

Alla 8 kg kaaluv imik, samuti need, kes ei suuda kapslit alla neelata, peaksid ravimit kasutama suukaudseks manustamiseks mõeldud lahuse kujul.

Kasutamine Retroviir raseduse ajal

Zidovudiin suudab läbida vere-platsentaarbarjääri, mistõttu võib ravimit raseduse ajal kasutada ainult üle 14 nädala. Varem on lubatud siseneda ainult siis, kui on olulisi märke.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• manustamine isikutele, kellel on diagnoositud zidovudiini talumatus;
• kasutamine inimestel, kellel on ebanormaalselt madal neutrofiilide arv (alla 0,75x10 9 / l) või patoloogiliselt vähenenud hemoglobiinisisaldus (alla 7,5 g / l);
• kohtumine GV -ga.

Kõrvalmõjud Retroviir

Retroviri kasutuselevõtuga on võimalik vereringeelundite talitlushäirete teke- selliste leuko-, neutro-, trombotsütoo- või pantsütopeenia, laktatsidoosi ja aplastilise tüüpi aneemia hulgas.

Lisaks võivad patsiendid kogeda järgmisi kõrvaltoimeid:

• depressioon, krambid, peavalud, tugev ärevus, psüühikahäired, unehäired ja paresteesia;
• kardiomüopaatia;
• hingeldus või köha;
• düspeptilised häired, puhitus, maitse muutused ja pankreatiit;
• allergilised sümptomid ja nõgestõbi.

Üleannustamine

Ravimite sisseviimine suurenenud portsjonitena põhjustab kõrvaltoimete tugevnemist.

Patsiendi seisundi stabiliseerimiseks on vaja läbi viia maoloputus ja viia läbi sümptomaatilised meetmed.

Koostoimed teiste ravimitega

Lamivudiin suurendab mõõdukalt zidovudiini Cmax (28%), kuid ei mõjuta AUC -d. Zidovudiin ei muuda lamivudiini farmakokineetilisi parameetreid.

Probenetsiid nõrgendab glükuronidatsiooni ja suurendab zidovudiini poolväärtusaja AUC-d. Probenetsiidi kasutamine vähendab glükuroniidi eritumist neerude kaudu neerude kaudu koos zidovudiiniga.

Kuna ribaviriin on zidovudiini antagonist, ei kasutata neid ravimeid koos.

Manustamine koos rifampitsiiniga põhjustab zidovudiini AUC väärtuse vähenemist ligikaudu 48 ± 34% (sellise muutuse kliinilise olulisuse kohta andmed puuduvad).

Zidovudiin pärsib stavudiini fosforüülimisprotsesse rakkudes.

Ravim vähendab fenütoiini sisaldust veres (nende kombinatsiooni korral tuleb jälgida viimase plasmaparameetreid).

Aspiriin, lorasepaam, kodeiin koos paratsetamooli, naprokseeni ja morfiiniga, samuti tsimetidiin, isoprinosiin koos indometatsiiniga, oksasepaam ja ketoprofeen koos dapsooni ja klofibraadiga võivad häirida zidovudiini ainevahetusprotsesse (need aeglustavad konkureerivalt glükuroniseerumist või pärsivad maksa ). Seetõttu peate selliste kombinatsioonide kasutamisel olema ettevaatlik.

Retroviiri ja nefrotoksiliste või müelotoksiliste ainete samaaegne manustamine (eriti kiirabi korral), sh flutsütosiin, vinkristiin ja pentamidiin koos gantsükloviiriga, lisaks amoteritsiin, doksorubitsiin ja dapsoon koos vinblastiini, interferooni, ko-trimoksasooli ja pürimetaminooliga pürimaminasooli ja pürimetaminasooli kõrvalnähud (on vaja jälgida neerude tööd ja vereparameetreid ning vajadusel ka annust vähendada).

Kiiritusravi võimendab zidovudiini müelosupressiivset toimet.

Ladustamistingimused

Retroviiri tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas, valguse ja niiskuse eest. Temperatuuri väärtused- mitte üle 30 ° С.

Säilitusaeg

Retroviiri on lubatud kasutada 5 aasta jooksul alates farmaatsiatoote valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on ained Lazid, Zidolam ja Virokomb koos Lamihop Z -ga ning lisaks Duovir, Lamivudin, Zovilam ja Kombivudin. Nimekirjas on ka Zidovir, Trizivir, Combivir koos Zidovudine, Nardin ja Lazivudine.