Tizanidine ratiopharm

Tizanidine Accord on lihasrelaksant, millel on keskne toime skeletilihastele.

Tizanidiini kasutatakse spasmolüütikumina valulike ägedate lihasspasmide, aga ka ajutüüpi krooniliste spastiliste spasmide ravis. Ravim vähendab resistentsust passiivsete liikumiste suhtes, pärsib spasmidega kloonilisi krampe ja võib samal ajal parandada vabatahtlikku lihasjõudu. [1]

Näidustused Tizanidine ratiopharm

Seda kasutatakse kroonilise tüüpi krampide korral, mis on põhjustatud kesknärvisüsteemi talitlushäiretest. Lisaks on see ette nähtud kohalike lihaskrampide korral .

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettide kujul - 10 tükki rakuplaadi sees; pakendi sees - 3 sellist plaati.

Farmakodünaamika

Ravimil on otsene mõju seljaajule, kus see aeglustab ergastavate aminohapete vabanemist, mis stimuleerivad NMDA lõppu. See efekt on tõenäoliselt seotud α2-lõpu aktiivsuse stimuleerimisega. Selle tagajärjel on signaalide polüsünaptiline edastamine seljaaju sees olevate interneuronaalsete ühenduste kaudu pärsitud (see ülekanne viib liigse lihastoonuse tekkeni), mis võimaldab nõrgendada lihastoonust. [2]

Farmakokineetika

Imendumine ja biosaadavus.

Tisanidiini imendumine on kiire ja peaaegu täielik, kuid esimese lõigu ulatuslike ainevahetusprotsesside tõttu on aine keskmine biosaadavus vaid umbes 34%. Plasma Cmax indikaatorid täheldatakse 1 tunni jooksul pärast ravimite võtmist. [3]

Jaotusprotsessid.

Aine intravenoosse manustamise korral on stabiilse jaotusruumala (Vss) keskmine väärtus 2,6 l / kg. Valkude sünteesi määr - 30%.

Ravimi manustamisel 4-12 mg portsjonitena täheldatakse lineaarseid farmakokineetilisi parameetreid. AUC ja Cmax väärtuste väike varieeruvus erinevatel inimestel lihtsustab pärast suukaudset manustamist LA plasmataseme usaldusväärset hindamist.

Vahetusprotsessid.

Tizanidiin läbib suure kiirusega ulatuslikke intrahepaatilisi ainevahetusprotsesse. Ainevahetus toimub in vitro peamiselt hemoproteiini P4501A2 osalusel. Tisanidiini metaboolsetel komponentidel puudub terapeutiline toime.

Eritumine.

Ravimi viimane poolperiood vereringesüsteemist on keskmiselt 2-4 tundi. Tizanidiin eritub peamiselt neerude kaudu (ligikaudu 70% annusest) metaboolsete elementide kujul. Umbes 2,7% eritunud komponendist on muutumatu toimeaine.

Ebapiisava neerufunktsiooniga inimestel (CC tase alla 25 ml / min) on Cmax näitaja 2 korda kõrgem kui tervetel inimestel. Poolväärtusaja lõpptähtaeg pikeneb samuti peaaegu 14 tunnini, mistõttu suureneb ka AUC tase (peaaegu kuus korda).

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanud peaksid kasutama 2-6 mg ravimit 3-4 korda päevas. Algannus ei tohi ületada 6 mg 3 korda päevas. Ravimi annust suurendatakse järk-järgult, 2-4 mg, 1-2 korda nädalas.

Meditsiiniline toime areneb tavaliselt siis, kui võetakse ööpäevane annus 12-24 mg, jagatuna 3-4 kasutuseks võrdsetes osades. Päevas on lubatud maksimaalselt 36 mg ainet.

Ravi kestus valitakse individuaalselt.

Neeru- / maksapuudulikkuse korral vähendatakse ravimite annust. Alustada tuleb 2 mg portsjoniga üks kord päevas. Annust tuleb järk -järgult suurendada. Kui esialgne osa ei avalda mõju, suurendatakse esmalt ühekordseks kasutamiseks kasutatavat ööpäevast annust ja seejärel suurendatakse annuste arvu.

• Taotlus lastele

Seda ravimit ei kasutata pediaatrias, kuna selle kasutamise kohta lastel pole piisavalt teavet.

Kasutamine Tizanidine ratiopharm raseduse ajal

Loomkatsed ei ole teratogeense toime olemasolu kindlaks teinud. Ravimi kontrollitud testimist raseduse ajal ei ole läbi viidud, mistõttu Tizanidine-ratiopharmi ei kasutata kindlaksmääratud ajavahemiku jooksul (välja arvatud juhtudel, kui ravi võimalik kasu on tõenäolisem kui riskid).

Eksperimentaalsed katsed on näidanud, et loomadel eritub väike kogus tisanidiini piimaga; ravimit ei ole lubatud kasutada HB jaoks.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske talumatus tisanidiini või teiste ravimi elementide suhtes;
• raske maksafunktsiooni häire;
• asteenilise tüübi bulbar -sündroom;
• kombineeritud kasutamine fluvoksamiini või tsiprofloksatsiiniga.

Kõrvalmõjud Tizanidine ratiopharm

Kõrvalmärkide hulgas:

• vaimsed häired: aeg -ajalt tekivad unetus, unehäired ja hallutsinatsioonid;
• probleemid NA tööga: sageli täheldatakse pearinglust või unisust;
• CVS funktsiooni häired: sageli on vererõhu langus ja bradükardia;
• seedetraktiga seotud sümptomid: sageli esineb kserostoomia. Aeg -ajalt täheldatakse düspeptilisi häireid ja iiveldust;
• maksa- ja sapiteede kahjustused: hepatiit ilmneb üksikult;
• häired sidekoe, luude ja liigeste lihastes: aeg -ajalt esineb lihasnõrkus;
• süsteemsed ilmingud: sageli täheldatakse suurenenud väsimust;
• testinäitude muutus: sageli esineb vererõhu langus. Mõnikord suurenevad seerumi transaminaaside väärtused.

Üleannustamine

Mürgistusnähud: oksendamine, pearinglus, iiveldus, vererõhu langus, mioos ja kooma.

Tehakse sümptomaatilisi toiminguid.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimit on keelatud kombineerida tsiprofloksatsiini või fluvoksamiiniga (kõik need ravimid aeglustavad inimese CYP4501A2 toimet), sest see suurendab tisanidiini AUC väärtust (vastavalt 10 ja 33 korda). Selle tulemusena areneb pikaajaline kliiniliselt oluline vererõhu langus, mille sümptomiteks on pearinglus, unisus ja psühhomotoorse aktiivsuse nõrgenemine.

Ärge kombineerige tizanidine ratiopharmi teiste ravimitega, mis aeglustavad CYP1A2 aktiivsust. Nende hulka kuuluvad teatud arütmiavastased ravimid (meksiletiin koos amiodarooni ja propafenooniga), rofekoksiib, tsimetidiin koos tiklopidiiniga, teatud fluorokinoloonid (pefloksatsiin ja norfloksatsiin koos enoksatsiiniga, samuti tsiprofloksatsiin) ja suukaudsed rasestumisvastased vahendid.

Manustamine koos antihüpertensiivsete ravimitega (sealhulgas diureetikumidega) võib põhjustada bradükardiat ja vererõhu langust.

Rahustid ja alkohol võivad tugevdada tisanidiini sedatiivset toimet.

Ladustamistingimused

Tizanidine Accord tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuuri indikaatorid - mitte üle 25 ° С.

Säilitusaeg

Tizanidine ratiopharm'i võib kasutada 3 aasta jooksul alates ravitoote valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimite analoogid on Tizaludi preparaadid koos Sirdaludiga.