Daxas

Daxas kuulub mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mida kasutatakse kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse säilitusravina. Arvestades, et krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (lühendatud KOK-i) esineb peamiselt pärast 40 aastat, on ravimi määramine alla 40-aastastel patsientidel alles pärast diagnoosi kinnitamist.

Näidustused Daxas

Daxas on ette nähtud raskete kroonilise obstruktiivse obstruktiivse leukeemia ( COPD) seisundite ja püsiva turse sagenemisega.

[1]

Vabastav vorm

Daxas on saadaval pappkarpides blistris pakendatud tablettide kujul.

[2]

Farmakodünaamika

Daxas kuulub põletikuvastaste ravimite rühma. Toimimispõhimõte on kopsupõletike kõrvaldamine. Ravim vähendab peamise ensüümi PDE4 aktiivsust, mis põhjustab põletikku ja on peamine põhjus haiguse tekitamiseks.

Daxas® aeglustab PDE4 aktiivsuse, mille tulemuseks on normaliseerides leukotsüütide funktsiooni, silelihasrakkude kopsuveresoontele ja hingamisteedes, ja nii edasi.   

In vitro uuringud on näidanud, et ravim peatab põletikuliste vahendajate vabanemise.

KOK-i põdevatel patsientidel vähendab röga neutrofiilide arvu ning uuringud on samuti näidanud, et tervetel patsientidel väheneb neutrofiilide ja eosinofiilide sissevool hingamisteedesse.

[3], [4], [5]

Farmakokineetika

Peamine toimeaine Daxas on roflumilast, mis allaneelamisel moodustab Roflumilast N-oksiidi aktiivse metaboliidi. Ravim vähendab fosfodiesteraasi (PDE4) aktiivsust.

Pärast umbes ühe tunni pärast ravimi võtmist saavutatakse suurim kontsentratsioon veres (eeldusel, et see võetakse vastu tühja kõhuga). Toidu tarbimine ei sõltu ravimi inhibeerivast toimest PDE4-le, kuid aine maksimaalse kontsentratsiooni vereplasmas viivitus on.

Ravim on seotud ligikaudu 97% -ga verevalgudest, jagatakse toimeaine suhteliselt lühikeseks ajaks kõigile kudedele ja organitele, sealhulgas. Tungib rasvkoesse.

Kliinilistes uuringutes on näidatud, et roflumilasti tungib väga väikese kontsentratsiooniga vere-aju barjääri.  

Roflumilasti poolväärtusaeg plasmas on ligikaudu 16-17 tundi.  

Pärssivat toimet ravimi vähendatakse suitsetajatel, vanurid, kasvades pärssivat toimet Roflumilast, kuid kohandamine dooside selles patsientide rühmas ei nõuta, sest kõik muutusi ei peeta kliiniliselt oluliseks näitajad. 

Raske neerupuudulikkuse korral vähendatakse ravimi inhibeerivat toimet ligikaudu 9% võrra, kuid annust ei ole vaja korrigeerida.

Maksapuudulikkuse korral suureneb Roflumilasti inhibeeriv toime vastavalt Child-Pugh'i klassifikatsioonile.

[6], [7], [8]

Annustamine ja manustamine

Daxas on ette nähtud 500 mg (1 tablett) kohta päevas. Mõnel juhul vajab maksimaalne ravitoime pikaajalist ravi (kuni 1 aasta).

Kui tekib neerude ja nii eakate kui ka neerude kahjustus, ei ole annuse kohandamine vajalik.

Tableti pestakse piisava koguse veega, tuleb proovida ühekordse ravimi võtmist.

[11], [12]

Kasutamine Daxas raseduse ajal

Daxas on rasedatele ja imetavatele naistele vastunäidustatud. Väga vähe andmeid ravimi kasutamise kohta raseduse ajal.

Lisaks ei ole ravimit ette nähtud fertiilses eas naistele, kes ei kasuta usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid.

On võimalik, et Daxas suudab tungida rinnapiima, mistõttu tuleb ravimi tarvitamine rinnaga toitmise korral loobuda.

Vastunäidustused

Daxas ei ole välja kirjutatud suurema tundlikkusega ravimi teatud komponentide suhtes, maksafunktsiooni häiretega. Lisaks ei ole ravimi kasutamise ohutus enne 18-aastast kindlaks tehtud.

Puuduvad andmed immuunpuudulikkuse, nakkushaiguste, onkoloogiliste kasvajate, südamepuudulikkuse, harvaesinevate haiguste, raske depressiooni ravimise kohta.

Daxas't kasutatakse minevikus vaimsete häirete suhtes ettevaatusega ja teatud inhibiitoritega ravi.

[9]

Kõrvalmõjud Daxas

Daxas põhjustab sageli väljaheite ärritust, kõhuvalu, kehakaalu langust, iiveldust. Reeglina esinevad sellised kõrvaltoimed ravi alguses, seejärel normaliseerub seisund.

Samuti võib ravim põhjustada düspepsiat, unetust, depressiooni, südamepekslemist.

Ravim võib põhjustada hingamisteede nakkushaigusi, peavalu, värisemist, nahalöövet.

Harva on lihastes spasmid või nõrkus, üldine halb enesetunne.

[10]

Üleannustamine

Daxas, kui manustatakse rohkem kui soovitatud annus, põhjustab seedetrakti häired, südamepekslemine, peavalu, higistamine jne

Kui üleannustamine on sümptomaatiline ravi.

[13]

Koostoimed teiste ravimitega

Daxase't kasutatakse ketokonasooli, erütromütsiini, enoksatsiini, tsimetidiini samaaegsel kasutamisel ettevaatusega. Sellisel juhul võib kombineeritud ravi suurendada ravimi aktiivsust ja provotseerida talumatust.

Rifampitsiin, karbamasepiin, fenobarbitaal, fenütoiin vähendavad ravimi inhibeerivat toimet.

Teofülliini ja peroraalsete rasestumisvastaste preparaatide, mis sisaldavad etinüülöstradiooli ja gestodeeni, koosmõju suurendab inhibeerivat toimet.

Inhalandid (formoterool jms), samuti preparaadid suukaudseks manustamiseks (varfariini, montelukast, midasolaam, digoksiin), antatsiidid ei mõjuta ravitoime Daxas.

[14]

Ladustamistingimused

Daxas't tuleb hoida temperatuuril, mis ei ületa 30 ^° C. Ravimit tuleb hoida niiskuse, päikesevalguse eest kaitstult ja lastele kättesaamatus kohas.

[15]

Erijuhised

Daxas ei ole ette nähtud ägeda bronhospasmi raviks. Sellisel juhul peaks patsient kasutama spetsiaalset ravimit, mis aitab rünnakut eemaldada. Daxase ravimisel on sageli kehamassi vähenemine, kuid pärast ravimi lõppu jõuab tavaliselt normaalne mass.

[16], [17]

Säilitusaeg

Daxas on kasulik kolme aasta jooksul alates tootmise kuupäevast. Kui ladustamistingimusi rikutakse või pakendite terviklikkust rikutakse, pole ravimit soovitatav kasutada.

[18]