Flagyl

Flagyl sisaldab toimeainena metronidasooli; ravim kuulub nitro-5-imidasoolide alarühma ja sellel on terapeutiline toime metronidasoolide 5-nitrorühma biokeemilisele redutseerimisele, kasutades algloomade ja anaeroobsete rakkude transportvalke.

Pärast taastamist pärsib nimetatud rühm mikroobirakkude DNA-ga suheldes nukleiinhapete seondumist, põhjustades patogeense bakteriraku lüüsi. [ 1 ]

2-oksümetronidasoolil (metronidasooli peamine ainevahetusüksus) on ka antiprotosoaalne ja antimikroobne toime.[ 2 ]

Näidustused Flagyl

Seda kasutatakse (tablettide kujul) järgmiste haiguste korral:

• algloomade infektsioonid (sh amebiaasi ekstraintestinaalne vorm (ka ameebiline maksaabstsess) ja selle soolevorm, balantidiaas, giardiaas, trihhomonoosse päritoluga vaginiit või uretriit, epidermaalne leišmaniaas ja trihhomonoos);
• bakteroidide mõjuga seotud kahjustused (nende hulka kuuluvad luude ja liigeste või kesknärvisüsteemi infektsioonid ( meningiit või ajuabstsess), bakteriaalne endokardiit, kopsuemüem või -abstsess, kopsupõletik ja sepsis);
• klostriidide, peptostreptokokkide ja peptokokkide tüvede põhjustatud infektsioonid (sealhulgas vaagnaelundeid mõjutavad infektsioonid (munajuhade ja munasarjade abstsess, endometriit ja tupevõlvide infektsioonid) ja kõhukelmesisesed kahjustused (peritoniit või maksaabstsess));
• Helicobacter pylori mõjuga seotud kaksteistsõrmiksoole gastriit või haavandid (kombineeritud ravi);
• pseudomembranoosne koliit (seotud antibiootikumide kasutamisega);
• tüsistuste ennetamine operatsioonijärgsel perioodil (see kehtib eriti käärsooleoperatsioonide, apendektoomia, pararektaalsete protseduuride ja günekoloogiliste sekkumiste kohta).

Suposiidid on ette nähtud järgmistel juhtudel:

• vaginiidi lokaalne ravi (see hõlmab nii trihhomonoosset kui ka mittespetsiifilisi vorme);
• anaeroobsete infektsioonide tekke ennetamine, mis võivad tekkida kõhukelme ja vaagnaelundite operatsioonide ajal.

Vabastav vorm

Ravim on saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide (20 tükki) ja vaginaalsete ravimküünalde (10 tükki) kujul.

Farmakodünaamika

Metronidasooli antiprotosoaalne ja antimikroobne toime areneb enamiku patogeensete bakterite suhtes, sealhulgas: Trichomonas, düsenteerse amööbiga peptostreptokokid, peptokokid, soolestiku lamblia ja klostriidiaga fusobakterid ning lisaks sellele kohustuslike eoseid moodustavate ja mitte-eoseid moodustavate anaeroobsete bakteroidtüvede, samuti üksikute eubakteriaalsete tüvede suhtes.

Metronidasoolile resistentsust leidub anaeroobsete bakterite fakultatiivsetes ja aeroobsetes tüvedes. [ 3 ]

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub metronidasool seedetraktist peaaegu täielikult ja kiiresti (ligikaudu 80% 1 tunni jooksul). Söömine ei muuda ravimi imendumist. Biosaadavuse tase on 100%. Pärast 0,5 g metronidasooliga suukaudset manustamist on selle plasmakontsentratsioon 1 tunni pärast 10 mcg/ml ja 3 tunni pärast 13,5 mcg/ml.

Poolväärtusaeg on 8–10 tundi. Seerumi valkudega süntees ei ületa 10–20% manustatud annusest.

Metronidasool eritub kiiresti koevedelikesse (sh neerud, maks, sapp, kopsud, nahk, tupe eritised, sülg, tserebrospinaalvedelik ja seemnevedelik) ja rinnapiima ning läbib ka platsentat.

Ligikaudu 30–60% ravimist muutub metaboolsete protsesside käigus hüdroksüülimise, oksüdeerimise ja glükuroniseerimise teel.

Metronidasool eritub neerude kaudu 40–70% ulatuses (35% muutumatul kujul).

Neeruhaiguse korral võib metronidasooli korduv kasutamine põhjustada selle akumuleerumist seerumis.

Kui ravimit manustatakse vaginaalselt annuses 0,5 g, on süsteemne imendumine ligikaudu 20%; intraplasmaatilised väärtused on ligikaudu 12% võrreldes sama ühekordse suukaudse annusega.

Vähem kui 20% ravimist sünteesitakse valgusünteesi teel. Poolväärtusaeg süsteemse kasutamise ja terve maksafunktsiooni korral on 8–10 tundi.

Annustamine ja manustamine

Tablettide kasutamise skeemid.

Tablette võetakse suu kaudu.

Amebiaasi korral peaksid täiskasvanud võtma 1,5 g ravimit päevas (jagage annus 3 annuseks). Ravi kestab 7 päeva.

Giardiaasi korral peaks 6–10-aastane laps võtma 375 mg ainet päevas, 10–15-aastane laps – 0,5 g ja täiskasvanu – 0,75–1 g. Ravi jätkub 5 päeva.

Trihhomonoos (uretriit või vaginiit naistel ja uretriit meestel) nõuab ühekordset annust 2 g või ravikuuri - päevase annusega 0,5 g (jagatuna kaheks annuseks) ja ravi kestusega 10 päeva.

Mittespetsiifilise vaginiidi korral kasutatakse 0,5 g Flagyl'i päevas (jagatuna kaheks annuseks); ravi kestab 1 nädal.

Anaeroobsete infektsioonide raviks on vaja kasutada 1-1,5 g ravimit päevas.

Raske neerufunktsiooni häire korral (kreatiniini kliirens alla 10 ml minutis) on vaja ööpäevast annust poole võrra vähendada.

Suposiitide kasutamise skeemid.

Suposiite võivad kasutada ainult täiskasvanud naised. Suposiit tuleb sisestada sügavale tuppe.

Trihhomonoosse vaginiidi korral kasutage 1 suposiiti (0,5 g) päevas koos Flagyl tablettidega. Ravi kestab 10 päeva.

Mittespetsiifilise vaginiidi korral kasutage 1 suposiiti 2 korda päevas (1 g annuse kohta). Ravi kestab 1 nädal. Vajadusel võite kasutada ka ravimi suukaudset vormi.

Sama ravi on hädavajalik läbi viia ka naise seksuaalpartneril, olenemata sellest, kas tal on haiguse nähtavaid tunnuseid.

Flagyli võib kasutada maksimaalselt 10 päeva; kuuri võib korrata maksimaalselt 2-3 korda aastas.

• Lastele mõeldud taotlus

Tablettide kasutamine alla 6-aastastel isikutel ja ravimküünalde kasutamine alla 18-aastastel patsientidel on keelatud.

Kasutamine Flagyl raseduse ajal

Flagyl'i ei tohi imetamise ega raseduse ajal välja kirjutada.

Vastunäidustused

Suposiitide ja tablettide vastunäidustuste hulgas on:

• kesknärvisüsteemi orgaanilised kahjustused;
• verehaigused (sh leukopeenia anamnees);
• isiklik talumatus imidasooli suhtes;
• maksapuudulikkus (suurte annuste kasutamisel).

Kõrvalmõjud Flagyl

Suposiitide ja tablettide kõrvaltoimed:

• leuko- või neutropeenia;
• kserostoomia, glossiit, oksendamine või iiveldus, metallimaitse suus ja isutus, samuti kõhulahtisus või kõhukinnisus, stomatiit, anoreksia ja epigastriline valu;
• polüuuria, tsüstiit, düsuuria, uriinipidamatus, uriini värvumine punakaspruuniks;
• palavik, koordinatsioonihäired, peavalud, hallutsinatsioonid, pearinglus, segasus, unetus, krambid, nõrkus ja polüneuropaatia (eriti pikaajalise kasutamise järel), samuti ataksia, tugev erutuvus, depressioon ja ärrituvus;
• epidermaalsed lööbed või hüpereemia, urtikaaria;
• ninakinnisus, kandidoos, pankreatiit, T-laine lamenemine EKG-s ja artralgia.
• Küünalde negatiivne mõju:
• põletustunne või ärritus patsiendi seksuaalpartneri peenise piirkonnas;
• suurenenud urineerimise sagedus;
• vulviit;
• tupe põletustunne;
• vaginaalne kandidoos (tekkib pärast ravi lõpetamist).

Üleannustamine

Metronidasoolimürgistus põhjustab oksendamist või iiveldust ja ataksiat, samuti polüneuropaatiat ja krampe; on vaja sümptomaatilisi meetmeid.

Koostoimed teiste ravimitega

Koos etanooli sisaldavate ravimitega kasutamisel tekib nende talumatus.

Metronidasooli ja disulfiraami kombinatsioon võib esile kutsuda mitmesuguste neuroloogiliste sümptomite teket, mistõttu on vaja neid ravimeid kasutada vähemalt 2-nädalase intervalliga.

Kombinatsioon kaudsete antikoagulantidega võimendab nende aktiivsust, mis viib PT taseme tõusuni.

Tsüklosporiini või liitiumi sisaldavate ravimite samaaegne manustamine võib põhjustada nende plasmakontsentratsiooni suurenemist.

Tsimetidiin võib pärssida metronidasooli metaboolseid muutusi, mille tagajärjel võib selle seerumitase suureneda ja negatiivsete sümptomite tekkimise oht suureneda.

Kombinatsioon maksa mikrosomaalseid ensüüme stimuleerivate ravimitega (fenobarbitaal või fenütoiin) võib suurendada metronidasooli eritumist, mille tulemuseks on selle plasmakontsentratsiooni langus.

Flagyl vähendab 5-fluorouratsiili kliirensit ja suurendab busulfaani seerumitaset, mis suurendab nende ravimite toksilisust.

Metronidasooli kombineerimine mitte-depolariseerivate lihasrelaksantidega (vekurooniumbromiid) on keelatud.

Ladustamistingimused

Flagyli tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25 °C.

Säilitusaeg

Flagyl tablette võib kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast; ravimküünalde säilivusaeg on 4 aastat.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Ginofort, Zalain ja Atrican koos tinidasooliga ning lisaks Ginalgin, Livarol ja Nitasol, Candid ja ketokonasool koos Neo-Penotraniga. Nimekirjas on ka klotrimasool, Candibene, Funginal ja Mikogal.

Arvustused

Flagyl saab üsna segaseid arvustusi. Mõned kommentaarid märgivad ravimi kõrget terapeutilist efektiivsust, kuid on ka teateid, kus patsiendid kirjutavad selle kasutamisel sagedaste intensiivsete kõrvaltoimete tekkest.

Tuleb märkida, et metronidasooli kasutamine põhjustab sageli mitmesuguseid, mõnikord raskeid negatiivseid ilminguid (nõrkus, palavik, pearinglus, epigastriline valu, oksendamine või iiveldus, urtikaaria jne), kuid ravi kõrge efektiivsuse ja ravimi madala hinna tõttu ei takista need sellel jäämast üsna populaarseks ravimeetodiks.