Leflox

Leflox kuulub fluorokinoloonide ja kinoloonidega antibakteriaalsete ravimite alarühma.

Terapeutiline toime areneb seoses ravimi aktiivse komponendi - levofloksatsiini - toimega. See on kunstlik antibakteriaalne aine, mis on ühtlasi ofloksatsiini ratseemilise segu S-enantiomeeter. Ravim mõjutab ka topoisomeraasi 4 ja DNA güraasi. [1]

Antibakteriaalse toime raskusastme määravad vereseerumis olevate ravimite näitajad. [2]

Võimalik on ristresistentsuse tekkimine teiste fluorokinoloonidega, samas kui seda ei täheldata teiste kategooriate antibiootikumide puhul. [3]

Näidustused Leflox

Seda kasutatakse põletike raviks, mille areng on seotud levofloksatsiini suhtes tundlike mikroobide aktiivsusega. Nende hulgas:

• sinusiidi aktiivne faas ;
• kroonilise bronhiidi ägenemine;
• kopsupõletik (kogukond või haigla);
• kusiti infektsioonid, mis arenevad koos tüsistustega või ilma (nende hulgas tüsistusteta tsüstiit ja püelonefriit);
• nahaaluste kihtide ja epidermise kahjustused;
• krooniline prostatiidi staadium, millel on bakteriaalne iseloom.

Vabastav vorm

Terapeutilise elemendi vabanemine toimub tablettide kujul - 10 tükki blisterpakendis või 5 tükki purgis (tableti maht - 0,25 g). Samuti 10 tükki pakendiplaadi sees või 5 või 7 tükki purgi sees (tableti maht - 0,5 ja 0,75 g).

Farmakodünaamika

Resistentsus levofloksatsiini suhtes avaldub nii II tüüpi topoisomeraaside, topoisomeraas 4 kui ka DNA güraasi sihtkohtade mutatsioonifaasis. Tundlikkus levofloksatsiini suhtes muutub ka teiste resistentsusmehhanismide osalusel - näiteks rakumembraanide läbilaskvuse muutused (leitud Pseudomonas aeruginosa puhul), samuti rakust väljavool.

Farmakokineetika

Imendumine.

Pärast suukaudset manustamist imendub levofloksatsiin praktiliselt täielikult ja suure kiirusega, saavutades Cmax taseme plasmas 1-2 tunni jooksul. Absoluutse biosaadavuse näitajad on ligikaudu 99-100%. Toidu söömine mõjutab levofloksatsiini imendumist vähe.

Aine jõuab küllastuspiirini 48 tunni pärast, kui manustatakse 0,5 g levofloksatsiini 1-2 korda päevas.

Jaotusprotsessid.

Umbes 30-40% ravimist sünteesitakse vadakuvalguga. Ravimite jaotusväärtused on keskmiselt 100 liitrit 0,5-kordse või 1-kordse intravenoosse manustamise korral. See näitab, et levofloksatsiin tungib hästi kudedega organitesse.

On teada, et ravim määratakse epiteeli vedeliku, bronhide limaskesta, kopsukoe, alveolaarsete makrofaagide, eesnäärme koe, epidermise (villide) ja uriini sees, kuid see ei pääse hästi tserebrospinaalvedelikku.

Vahetusprotsessid.

Levofloksatsiin osaleb nõrgalt ainevahetusprotsessides; selle metaboolsed komponendid (sealhulgas desmetüül-levofloksatsiin koos levofloksatsiin-N-oksiidiga) moodustavad ainult <5% uriiniga eritatavast osast.

Ravimil on stereokeemiline stabiilsus ilma kiraalsete inversiooniprotsessideta.

Eritumine.

Intravenoosse süstimise ja suukaudse manustamise korral eritub ravim vereplasmast üsna aeglaselt (poolväärtusaeg on 6-8 tundi). Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu (üle 85% tarbitud annusest).

Ravimi süsteemne kliirens 0,5 g levofloksatsiini ühekordsel kasutamisel on 175 ± 29,2 ml minutis.

Farmakokineetilised omadused pärast intravenoosset süstimist ja ravimite suukaudset manustamist praktiliselt ei erine.

Ravimite farmakokineetilised parameetrid on lineaarsed annuste vahemikus 50-1000 mg.

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu. Annuseosa valib raviarst, võttes arvesse patoloogia tõsidust.

Sinusiidi aktiivse faasi korral kasutatakse 0,5 g ravimit üks kord päevas. Ravitsükkel hõlmab 10-14 päeva.

Kroonilise bronhiidi ägenemise korral kasutage 1-kordset 0,25-0,5 g ravimit päevas; ravi kestab 7-10 päeva.

Kogukonnas omandatud kopsupõletiku korral kasutatakse 0,5-1 g ainet 1-2 korda päevas. Kursuse kestus on 1-2 nädalat.

Ureetra infektsioonide ajal (ilma komplikatsioonideta) manustatakse 0,25 g ravimit üks kord päevas. Ravitsükkel kestab 3 päeva.

Prostatiidi kroonilises staadiumis, millel on bakteriaalne etioloogia, manustatakse 0,5 g ravimit 1 kord päevas. Ravi kestab 4 nädalat.

Kuseteede infektsioonide korral, komplikatsioonidega (näiteks püelonefriit), võetakse 0,25 g ravimit üks kord päevas. Tsükli kestus on 7-10 päeva.

Nahaaluste kudede ja epidermise infektsioonide korral tarbitakse 0,5-1 g ravimit 1-2 korda päevas. Ravi jätkub 1-2 nädalat.

Neerufunktsiooni häirete korral tuleb Lefloxi annuseid vähendada.

Maksapuudulikkusega isikutele ja eakatele inimestele võib anda ravimi standardannuseid.

Terapeutilise tsükli kestus valitakse isiklikult ja selle määrab raviarst.

• Taotlus lastele

Te ei saa pediaatrias ravimeid välja kirjutada (võib tekkida liigesekõhre kahjustus).

Kasutamine Leflox raseduse ajal

Raseduse ajal ei saa te ravimit kasutada.

Leflox -ravi ajaks tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tõsine talumatus, mis on seotud ravimi koostisosade toimega;
• epilepsia;
• kinoloonide kasutamisega seotud kõõluste kahjustuste ajalugu.

Kõrvalmõjud Leflox

Kõrvalsümptomite hulgas:

• mükoosid või kandidoos;
• müalgia koos artralgiaga, liigesekõhre kudede kahjustused, kõõlusepõletik ja sidemete piirkonna kahjustus (see võib ulatuda nende rebenditeni);
• trombotsütoo-, leuko- või pantsütopeenia, agranulotsütoos ja eosinofiilia;
• anafülaksia;
• hüpoglükeemia ja anoreksia;
• närvilisus, erutus, unetus, hallutsinatsioonid ja ärevus;
• värin, düsgeusia, krambid, anosmia ja ageusia;
• kõrvade helin ja peapööritus;
• vererõhu langus, tahhükardia ja QT-intervalli pikenemine;
• hingeldus, bronhide spasm ja allergiline kopsupõletik;
• seedehäired, iiveldus, kõhulahtisus ja oksendamine;
• ikterus või hepatiit;
• Quincke ödeem, sügelus, lööbed ja hüperhidroos;
• palavik, asteenia ja selja, rinnaku ja jäsemete valu;
• neerufunktsiooni nõrgenemine, mis võib ulatuda ARF -i (seotud tubulointerstitsiaalse nefriidiga);
• porfüüria rünnakud.

Üleannustamine

Mürgistus põhjustab selliste sümptomite ilmnemist: teadvusekaotus, pearinglus, QT -intervalli pikenemine ja krambid.

Mürgistuse korral on vaja jälgida patsiendi seisundit - ennekõike EKG näitu. Antidooti pole. Dialüüsiprotseduur ei anna soovitud efekti. Tehakse sümptomaatilisi toiminguid.

Koostoimed teiste ravimitega

On tõendeid krampide läve intensiivse vähenemise kohta, kui kinoloone kasutatakse koos ravimitega, mis alandavad ajuhoogude läve. See kehtib ka kinoloonide kombinatsiooni kohta teofülliini, fenbufeeni või sarnaste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (ained, mida kasutatakse reumaatiliste haiguste ravis).

Lefloxi toime väheneb oluliselt, kui seda kasutatakse koos sukralfaadiga (ained, mis kaitsevad mao limaskesta). Sama toime areneb, kui seda manustatakse koos alumiiniumi või magneesiumi sisaldavate antatsiididega (gastralgia või kõrvetiste ravimid) ja lisaks Fe-sooladega (aneemiaravimid). Ravimit tuleb manustada vähemalt 2 tundi enne või pärast nende ravimite manustamist.

Kortikosteroidide manustamine suurendab kõõluste piirkonnas rebenemise tõenäosust.

Kasutamine koos K-vitamiini antagonistidega nõuab vere hüübimisfunktsiooni jälgimist.

Tsimetidiini (24%), aga ka probenitsiidi (34%) mõjul aeglustub ravimi neerupealiste kliirens veidi. Tuleb meeles pidada, et selline suhtlus on praktiliselt ebaoluline. Kuid samal ajal, kui kasutatakse selliseid aineid nagu tsimetidiin koos probenetsiidiga, mis blokeerivad ühe eritumisraja (eritumine tuubulite kaudu), tuleb levofloksatsiini kasutada väga ettevaatlikult. See kehtib peamiselt neeruprobleemidega inimeste kohta.

Ravim pikendab veidi tsüklosporiini poolväärtusaega (kuni 33%).

Levofloksatsiini, nagu ka teisi fluorokinoloone, tuleb kasutada väga ettevaatlikult inimestel, kes kasutavad ravimeid, mis võivad pikendada QT-intervalli (sh tritsüklilised, antipsühhootikumid koos makroliididega ja alamklass 1a, samuti 3).

Ladustamistingimused

Lefloxi tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas ja niiskuse eest. Temperatuur - mitte üle 25 ° С.

Säilitusaeg

Lefloxi võib kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on ravimid Remedia, Leflobact koos Tavanikiga, Glevo ja Flexid koos Lebeliga ning lisaks Lefokcin ja Levolet koos Elefloxiga. Samuti on nimekirjas Levofloksatsiin, Oftaquix ja Haileflox.