Lescol

Lescol on efektiivne lipiidide sisaldust alandav ravim, mis aeglustab aktiivselt HMG-CoA reduktaasi aktiivsust. Selle peamine toimeaine on fluvastatiin, millel on kunstlik hüpokolesteroleemiline toime. Tänu oma toimele transformeerub HMG-CoA mevalonaadiks, mis tõhusalt pärsib intrahepaatilist kolesterooli sidumist.

Terapeutilist toimet täheldatakse 14 päeva pärast, kusjuures maksimaalne intensiivsus ilmneb pärast 1 kuu möödumist. Ravimi regulaarse kasutamise korral jääb toime pikka aega.

[1]

Näidustused Leskola

Seda kasutatakse selliste häiretega täiskasvanutel:

• primaarne hüperkolesteroleemia või segatüüpi düslipideemia (alamliigid 2a, samuti 2b vastavalt Fredricksonile) - samal ajal kui see ravi toimub koos dieediga;
• koronaarset ateroskleroosi koronaararterite haigusega inimestel ja hüperkolesteroleemia (isegi nõrga intensiivsusega) esmasel etapil - haiguse progresseerumise aeglustamiseks;
• koronaararterite haigusega inimesed pärast perkutaanset TBCA-d - läbi viia südame-veresoonkonna haigustega seotud ohtlike ilmingute (müokardiinfarkt, koronaar- või ARIA-revaskularisatsioon) sekundaarne ennetamine.

9-aastase lapse puhul kasutatakse ravimit koos dieediga heterosügootse hüperkolesteroleemia perekonna puhul.

Vabastav vorm

Ravimi vabastamist müüakse tablettides - 7 tükki rakupakendis; kastis - 1 või 2 sellist paketti.

[2], [3]

Farmakodünaamika

Komponent fluvastatiin toimib 2 eraldi erütrofenantiomeeri ratsemaadina, mille hulgas on alati terapeutiline toime. Kolesterooli sidumise nõrgenemise korral väheneb selle arv maksarakkude sees ja sellega täheldatakse LDL-i suhtes aktiivsete lõppude kompenseerivat suurenemist. Samuti suureneb nende hepatotsüütide omastamine, mis põhjustab kolesteroolitaseme langust plasmas.

Primaarse düslipideemia (Fredricksoni järgi alamliigid 2A ja 2B) segatud kujul inimestel, kes kasutavad ravimeid annuses 80 mg päevas, väheneb TG tase plasmas 25%.

Koronaararterite haigusega isikutel, mille taustal ilmneb hüperkolesteroleemia, põhjustab 2,5-päevase 40 mg kasutamise päevane annus koronaarset ateroskleroosi progresseerumise märkimisväärset pärssimist. Lescola sissetoomine isheemilise südamehaiguse ajal vähendab ohtliku 1. Kardiovaskulaarse reaktsiooni (müokardiinfarkt, SCD, kiireloomulise revaskularisatsiooni või koronaarse ümbersõidu operatsiooni) tõenäosust.

BCC või südameatakkide tõenäosus väheneb narkootikumide kasutamisel 31%.

[4], [5], [6], [7],

Farmakokineetika

Allaneelamisel imendub fluvastatiin täielikult ja suure kiirusega (60-90%). Toiduga manustamisel aeglustub see protsess tähtsusetult. Ravimi biosaadavus on 24%. Intra plasmavalkudega sünteesitakse üle 98% fluvastatiini. Sel juhul ei ole sünteesikiirus seotud fluvastatiini tasemega, varfariini, glüburiidi ja salitsüülhappe plasmakontsentratsiooniga.

Fluvastatiini metabolism toimub enamasti maksa sees.

Eritumine toimub soolestikus (93%) ja veel 6% ainest eritub neerude kaudu. Muutumatu fluvastatiin on ainult 2% eritunud mahust.

[8], [9], [10]

Annustamine ja manustamine

Tablette võib kasutada ilma toidutarbimist arvestamata. Esialgse osa standardne suurus on 80 mg. Haiguse kerged sümptomid võivad tekkida ainult 20 mg ravimit. Esmase annuse valimine on vajalik isiklikult, võttes arvesse LDL / kolesterooli algväärtusi ja ravi eesmärki.

Lipiidide taset alandav toime saavutab oma maksimaalse 4. Ravinädala lõpuks. Selles etapis teostatakse portsjoni suuruse esimene läbivaatamine, mis võtab arvesse ravimi toimet. Kolesterooli dieedi järgimiseks on vajalik kogu raviperiood.

[17], [18], [19]

Kasutamine Leskola raseduse ajal

Lescol'i kasutamine vähendab kolesterooli ja teiste bioaktiivsete komponentide tootmist. Selline toime võib olla lootele ja lapsele kahjulik, mistõttu ravimit ei kasutata rinnaga toitmise ja raseduse ajal.

Reproduktiivses eas naised peavad kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid. Ravi ajal ravi ajal tuleb ravim kohe ära võtta.

[11], [12], [13]

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tõsine talumatus, mis on seotud ravimi elementidega;
• rasked hepatopatoloogilised vormid;
• seerumi transaminaaside taseme püsiv suurenemine, mis on tundmatu.

Äärmiselt hoolikalt manustatakse ravimit koos selliste rikkumistega:

• hepatopatoloogia ajalugu;
• alkoholi kuritarvitamine;
• eelsoodumus rabdomüolüüsi tekkeks;
• päriliku iseloomuga lihashaigused;
• teiste statiinide või fibraatide sissetoomisega seotud lihas-skeleti struktuuri toksiline kahjustus.

[14], [15], [16]

Kõrvalmõjud Leskola

Kõrvaltoimete hulgas:

• kesknärvisüsteemi aktiivsust mõjutavad kahjustused: düsesteesia, unetus, hüpesteesia, samuti paresteesia ja peavalud;
• seedehäiretega seotud häired: iiveldus, düspepsia, kõhuvalu, hepatiit ja pankreatiit;
• probleemid veresoonte tööga: vaskuliit;
• hematopoeetiliste protsesside häired: trombotsütopeenia;
• nahaaluste kudede kahjustused koos epidermisega: dermatiit, urtikaaria, buloosne eksantiemide ja ekseemi sort;
• luu- ja lihaskonna vaevused: müalgia, rabdomüolüüs, lihasnõrkus, luupusesarnased ilmingud, müosiit ja müopaatia.

Üleannustamine

Mürgistus ravimiga võib põhjustada negatiivsete sümptomite tugevnemist.

Toimuvad sümptomaatilised toimingud, mis toetavad elutähtsaid keha funktsioone.

[20], [21], [22]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim kombineeritakse hoolikalt niatsiini ja fibraatide, tsüklosporiini ja flukonasooliga.

Gall-happelised sekvestrantid võivad sünteesida fluvastatiini, mistõttu on vaja jälgida vähemalt 4-tunnist intervalliga Kolestiramiini ja Lescol'i manustamist.

Rifampitsiin võib vähendada fluvastatiini biosaadavust umbes 50% võrra, mis nõuab sellise kombinatsiooni kasutamise korral muutust Lescol'i osas.

[23], [24], [25], [26]

Ladustamistingimused

Lescol tuleb hoida temperatuuril kuni 30 ° C.

[27]

Säilitusaeg

Lescol'i võib raviaine müügist alates kasutada 36 kuud.

[28],

Taotlus lastele

Seda ei saa ametisse nimetada üheksanda aastapäevaga isikutele.

[29], [30],

Arvustused

Leskol saab arstidelt häid kommentaare - teda peetakse väga tõhusaks ravimiks, mis võimaldab alati saavutada positiivset terapeutilist dünaamikat. Ravi osa ja skeem tuleb valida isiklikult, võttes arvesse kolesterooli näitajaid.

Minusidest on ravimi maksumus üsna kõrge, mis ei ole alati patsientidele mugav ja taskukohane, sest seda tuleb võtta pikka aega.

[31], [32], [33],