Leukovoriin

Leukovoriin on foolhappe puudulikkus.

[1], [2], [3], [4], [5],

Näidustused Leukovoriin

Seda kasutatakse sellistes tingimustes:

• mürgistus ravimitega, mis on B9-vitamiini antagonistid (nagu metotreksaat pürimetamiini ja trimetoprimiga);
• B9-vitamiini puudulikkusega seotud kahjulik aneemia;
• metotreksaadi suurte osade kasutamise korral toksilise toime tekke vältimiseks;
• kolorektaalse vähi (fluorouratsiili ja leukovoriini kombinatsiooni) kombineeritud ravi ajal.

Vabastav vorm

Aine vabanemine toimub lüofilisaadi kujul, millest valmistatakse vedelikke intramuskulaarseks või intravenoosseks manustamiseks; 20 ml klaasist pudeli sees. Kast sisaldab 1 või 10 pudelit. IV süstimiseks võib vedelikku valmistada ka pudelites, mis sisaldavad 45 või 80 ml (1 tk pakendis).

Lisaks on see saadaval tablettide kujul (maht 15 mg), 10 või 30 tükki karbis.

Võib sisaldada ampulle, mille maht on 25 mg (või 2 ml), 5 tk pakendis.

[6],

Farmakodünaamika

Leukovoriin on B9-vitamiini (tetrafoolhappe derivaadi) redutseeritud vorm. Meditsiinis kasutatakse seda ravimina, mis on B9-vitamiini antagonistid ja mis mõjutavad tetrahüdrofolaadi sünteesi, mida peetakse nukleiinhappe biosünteesi protsesside peamiseks kofaktoriks. Samal ajal blokeeritakse viimase seotus ja hävitatakse rakkude jagunemise protsess.

Erinevalt B9-vitamiinist ei vaja Ca folinaat tetrahüdrofolaadiks muundamise protsessi, mistõttu, kui seda kasutatakse, võib taastada valgu komponentide ja RNA kahjustatud biosünteesi. Kuid see mõju mõjutab ainult terveid rakke.

Ravim kompenseerib keha sees oleva B9-vitamiini puudust ja sellega koos võimendab kasvajavastaste omadustega fluorouratsiili toimet. Nende ravimite koostoime viib stabiilse kompleksi, kaasa arvatud tümidülaadi süntetaasi moodustumiseni, mis näitab aeglustavat toimet DNA sidumisele.

Ravimi toime pärast / m süstimist areneb pärast 10–20 minutit ja pärast intravenoosset süstimist 5 minuti pärast. See efekt kestab 3-6 tunni jooksul (mis tahes vormis).

[7], [8]

Farmakokineetika

Pärast leukovoriini / m süstimist täheldatakse raviminäitajaid 2 tunni pärast; pärast i / w - pärast 10 minutit.

Kumulatsioon toimub peamiselt maksa sees; aine võib tungida BBB-sse. Metaboolsed protsessid toimuvad soolestikus maksaga, mille tulemuseks on terapeutiliselt aktiivne komponent, 5-metüültetrahüdrofolaat.

80-90% ravimite annusest eritub uriiniga ja veel 5-8% eritub väljaheitega.

[9], [10], [11], [12], [13], [14],

Annustamine ja manustamine

Ravimit võib võtta suukaudselt või manustada intramuskulaarselt või intravenoosselt. Kasutatakse erinevaid ravirežiime; Annuse valimisel peab arst järgima ettenähtud haiguste raviskeeme.

Kombineeritult fluorouratsiili ravim manustatakse veenisiseselt väikesel kiirusel (osa 0.2 g / m ² ) või läbi tilguti järgnes / kasutamisel fluorouratsiili osakaupa 0,37 g / m ² ). Ravimeid kasutatakse 5-päevase perioodi jooksul, korduvate tsüklite vahel 4-5 nädalase intervalliga.

Trimetoprimi toksiliste toimete tekke vältimiseks kasutatakse leukovoriini annuses 3-10 mg päevas, kuni hematoloogilised väärtused on stabiliseerunud.

[22], [23], [24], [25], [26]

Kasutamine Leukovoriin raseduse ajal

B9-vitamiin sisaldub raseduse ajal ette nähtud vitamiinide kombinatsioonis. Kuid spetsiaalseid teste leukovoriini mõju uurimiseks sellistele naistele ei teostatud. Seega, kui tekib vajadus ravimi saamiseks, peaks arst otsustama tema määramise üle.

[15], [16], [17],

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske ravimite talumatus;
• B12-vitamiini puudulikkusega aneemia.

Ettevaatus on vajalik ravimi kasutamise korral epilepsia, alkoholismi või kroonilise neerupuudulikkusega inimestel ja ka lastel väljakirjutamisel.

[18],

Kõrvalmõjud Leukovoriin

Ravimi manustamine võib põhjustada allergilisi, unehäirete, düspeptiliste sümptomite, erutus- ja depressioonitunnet.

[19], [20], [21]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim nõrgendab B9-vitamiini antagonistide aktiivsust ja vähendab ka fenobarbitaali ja fenütoiini krambivastast toimet primidooniga.

Ravim on võimeline suurendama fluorouratsiili toksilisi ja ravimi omadusi, millele on vaja tähelepanu pöörata, valides viimase annuse.

Leukovoriini ja bikarbonaati sisaldavate infusioonivedelike kombineerimine on keelatud.

Ravimi ja droperidooli segamine ühe süstla sees põhjustab sademe.

[27], [28]

Ladustamistingimused

Leukovoriini tuleb hoida kohas, mis on kaitstud niiskuse sissetungimise eest ja mille temperatuur ei tohi ületada 25 ° C.

[29], [30], [31], [32], [33]

Säilitusaeg

Leukovoriini võib kasutada 36 kuu jooksul alates farmatseutilise toote vabastamisest.

[34]

Analoogid

Ravimi analoogideks on ained Leucovorin kaltsium, kaltsiumfolinaat, Leucovorin-Teva ja lisaks Leucovorin-LENS koos sanitaartiiniga ja Calcium-folinate-Ebevé'ga.