Remavir

Remavir on viirusevastane ravim, mille toimeaine on rimantadiin (adamantaani derivaat).

Ravimil on efektiivne toime puukentsefaliiti põhjustavate viiruste, herpese alatüüpide 1 või 2 ja ka gripi alatüübi A viirustüvede vastu.

Raviainel on leitud antitoksiline ja immunomoduleeriv toime.

Ravimi polümeerstruktuur soodustab aktiivse elemendi pikaajalist ringlust inimkehas, mis tähendab, et seda saab kasutada mitte ainult raviks, vaid ka ennetamiseks.

Näidustused Remavira

Seda kasutatakse gripi alatüübi A raviks (profülaktilise ravimina lastele ja täiskasvanutele ning ka täiskasvanute varajaseks raviks).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Vabastav vorm

Element vabaneb tablettidena - 10 tükki rakuplaadi sees. Karbis on 2 plaati.

Farmakodünaamika

Ravimi aktiivne element pärsib viiruse aktiivsust isegi spetsiifilise paljunemise varases faasis (viiruse rakkudesse sisenemise ja RNA transkriptsiooni algfaasi vahelises ajavahemikus).

Remantadiin suurendab looduslike tapjarakkude NK-rakkude – B-rakkude ja T-lümfotsüütide – funktsionaalset aktiivsust; lisaks stimuleerib see interferoon-α ja γ tootmist. Aktiivne element toimib nõrga alusena ja suurendab endosoomide pH väärtusi (endosoomidel on vakuoolisein ja need ümbritsevad viiruselemente rakku sisenedes).

Happestumise vältimine määratud vakuoolides blokeerib viiruskesta sünteesiprotsessi endosoomi seinaga. See takistab viiruse geneetilise materjali liikumist raku tsütoplasmasse.

Ravim peatab viiruse genoomi transkriptsiooni, pärssides viirusosakeste eemaldamist rakkudest.

Ravimi päevase profülaktilise annuse (0,2 g) kasutamine vähendab gripi tekke tõenäosust ning nõrgestab selle ilmingute intensiivsust ja seroloogilist vastust.

Ravimiefekti täheldatakse rementadiini kasutamisel esimese 18 tunni jooksul alates patoloogia esimeste sümptomite ilmnemisest.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokineetika

Imemine.

Suukaudsel manustamisel imendub ravim soolestikus peaaegu täielikult, pakkudes kõrget biosaadavust.

Jaotusprotsessid.

Pärast 0,1 g annuse ühekordset manustamist on keskmine plasma Cmax väärtus 74 ng/ml (vahemikus 45–138 ng/ml). Tervetel täiskasvanutel (vanuses 20–44 aastat) on need väärtused täheldatud 5–7 tunni pärast.

Ligikaudu 40% ravimist sünteesitakse vereplasmas sisalduva valguga (peamiselt albumiinidega). Esimese annuse poolväärtusaeg 20–44-aastastel on keskmiselt 25 tundi ja 71–79-aastastel inimestel on keskmised väärtused 32 tundi.

Vahetusprotsessid.

Remaviir metaboliseerub ulatuslikult maksasiseselt konjugatsiooni, hüdroksüülimise ja glükuronisatsiooni teel.

Taganemine.

Vereplasmas on täheldatud 3-hüdroksüülitud metaboliitide olemasolu. Koos teiste metaboliitidega moodustavad need 74±10% esimesest 0,2 g portsjonist. Ainevahetuselementide eritumine uriiniga toimub 72 tunni jooksul. Vähem kui 25% ravimist eritub muutumatul kujul uriiniga.

Neerupuudulikkus.

Selle häirega inimestel suurenevad ravimi metaboolsete komponentide plasmakontsentratsioonid. Rimantadiini annust tuleb vähendada 50% võrra, kui CC väärtused on vahemikus 5–29 ml minutis.

Annustamine ja manustamine

Remaviri tuleb võtta pärast sööki, tabletid tuleb alla neelata puhta veega.

Gripi ennetamiseks: võtke 0,1 g ainet kaks korda päevas. Lastele valitakse annus 5 mg/kg alusel ja seda tuleks võtta üks kord päevas. Laps võib võtta maksimaalselt 0,15 g ravimit päevas.

Gripiravi puhul: tsükkel kestab 5-7 päeva, ravimit tuleb võtta iga päev - 0,1 g 2 korda päevas (pärast haiguse esimesi sümptomeid). Maksa või neerude raske kahjustuse korral võetakse ravimit annuses 0,1 g 1 kord päevas.

Gripi alatüübi A ravi peaks algama esimese 24–48 tunni jooksul pärast haiguse varajaste sümptomite ilmnemist; kogu tsükkel kestab sageli 5–7 päeva.

[ 12 ]

Kasutamine Remavira raseduse ajal

Remaviri kasutamine rinnaga toitmise või raseduse ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Vastunäidustatud kasutamiseks rimantadiini suhtes raske ülitundlikkusega inimestel.

Raske maksa- või neerufunktsiooni häirega inimestele, samuti epilepsiahaigetele manustamisel tuleb olla ettevaatlik.

Kõrvalmõjud Remavira

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• seedesüsteemi kahjustus: iiveldus, isutus, gastralgia ja lisaks oksendamine ja suukuivus;
• Kesknärvisüsteemi talitlushäired: unetus, tugev väsimus, keskendumisraskused, närvilisus, pearinglus ja peavalud.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Üleannustamine

Mürgistuse korral võetakse sümptomaatilisi meetmeid. Hemodialüüsi protseduurid ei anna tulemusi.

Koostoimed teiste ravimitega

Tsimetidiin vähendab Remaviri kliirensi väärtusi 18%.

Paratsetamool koos aspiriiniga vähendab ravimi toimeaine (rimantadiini) Cmax väärtusi vastavalt 11 ja 10%.

[ 13 ], [ 14 ]

Ladustamistingimused

Remaviri tuleb hoida pimedas, kuivas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohiks ületada 25°C.

Säilitusaeg

Remaviri on lubatud kasutada 24 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ei ole ette nähtud alla 12 kuu vanustele imikutele.

Analoogid

Ravimi analoogid on ravimid Rimantadiin ja Remantadiin.

Arvustused

Remavir saab häid arvustusi - kui ravimit kasutatakse võimalikult kiiresti pärast kokkupuudet nakatunud inimesega, näitab see suurt viirusevastast toimet.