Sibutin

Sibutiin on ravim, mida kasutatakse uroloogiliste häirete - uriinipidamatuse ja sagedase urineerimise - korral.

Oksübutüniini komponent avaldab detruusori silelihaskiududele otsest spasmolüütilist toimet ja samal ajal kolinolüütilist toimet, blokeerides atsetüülkoliini aktiivsust silelihaste m-kolinergilistele retseptoritele. Sellised toimed viivad põie detruusori lõdvestumiseni. [ 1 ]

Ebastabiilse põiefunktsiooniga inimestel suurendab ravim selle mahtu ja vähendab spontaansete detruusori kokkutõmmete arvu. [ 2 ]

Näidustused Sibutin

Seda kasutatakse selliste rikkumiste korral:

• uriinipidamatus;
• Suurenenud urineerimissagedus või tungiv urineerimisvajadus, mis tekib neurogeense düsfunktsiooniga (detruusori hüperrefleksia) seotud ebastabiilse põiefunktsiooni korral, mis tekib spina bifida ja hulgiskleroosi korral või detruusori idiopaatilise ebastabiilsuse (kiire motoorse uriinipidamatuse) tõttu.

Lisaks on see ette nähtud kusepõie või eesnäärme operatsioonide järgse urineerimishüperaktiivsuse kontrollimiseks, samuti tsüstiidi taustal esineva tsüstiidi korral. [ 3 ]

Laste puhul võib oksübutüniinvesinikkloriidi kasutada ka detruusori üliaktiivsusest tingitud öise enureesi korral. Sellisel juhul kasutatakse seda koos ravimivaba raviga, kui muud meetodid on osutunud ebaefektiivseks.

Vabastav vorm

Terapeutiline aine vabaneb tablettidena - 10 tükki rakuplaadil; karbis - 3 sellist plaati.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub oksübutüniin seedetrakti kiiresti; plasma Cmax väärtused saavutatakse vähem kui 60 minuti pärast ja seejärel vähenevad need bieksponentsiaalselt poolväärtusajaga 2-3 tundi. Maksimaalne toime ilmneb 3-4 tunni jooksul ja jääktoime veel 10 tundi.

Tasakaaluväärtused saavutatakse 8 päeva pärast ravimi manustamist. Aktiivse eluviisiga eakatel inimestel oksübutüniin ei akumuleeru, seega on selle farmakokineetilised omadused sarnased teiste täiskasvanute omadega. Nõrgenenud tervisega eakatel inimestel suurenevad Cmax ja AUC väärtused aga märkimisväärselt.

Oksübutüniin läbib intensiivseid intrahepaatilisi ainevahetusprotsesse, peamiselt hemoproteiini P450 struktuuri ensüümide (sealhulgas CYP3A4, mis asub peamiselt sooleseintes ja maksas) osalusel; oksübutüniini metaboolsetel elementidel on ka m-antikolinergiline toime.

Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu.

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu; tableti võib jagada pooleks – kaheks võrdseks osaks.

Täiskasvanute annused.

Standardne päevane annus on 10-15 mg (5 mg 2-3 korda). Lubatud on seda suurendada maksimaalse väärtuseni (20 mg - 4 korda 5 mg), mis on lubatud, kui negatiivsed sümptomid on talutavad ja kliinilise efekti saavutamiseks.

Eakad inimesed.

Eakatel inimestel on ravimi poolväärtusaeg pikem, mistõttu neile määratakse kahekordne annus 2,5 mg päevas (sama raviskeemi soovitatakse nõrgenenud patsientidele). Annust võib suurendada kahekordse 5 mg-ni - kui negatiivsete mõjude taluvus on hea ja patsient peab saavutama kliinilise toime.

Lastehaiguste puhul – üle 5-aastased.

Öise enureesi ja põie funktsiooni neurogeense ebastabiilsuse korral on vajalik kasutada 2,5 mg kaks korda päevas. Annust saab suurendada, kui negatiivsed sümptomid on hästi talutavad – kuni 10–15 mg-ni (5 mg 2–3 korda). Ravimi kasutamisel öise enureesi ajal võetakse viimane annus õhtul enne magamaminekut.

• Lastele mõeldud taotlus

Sibutiini ei tohi manustada alla 5-aastastele lastele. Oksübutüniini kasutamise kohta lastel, kellel esineb monosümptomaatiline öine enurees (mitte detruusori üliaktiivsuse tõttu), on andmed piiratud.

Ravimit määratakse üle 5-aastastele lastele ettevaatusega, kuna neil võib olla suurem tundlikkus oksübutüniini toime suhtes - näiteks psüühika ja kesknärvisüsteemiga seotud kõrvaltoimete osas.

Kasutamine Sibutin raseduse ajal

Puudub teave selle kohta, kas oksübutüniini võtmine raseduse ajal on ohutu. Selle perioodi jooksul on vaja selle kasutamisest keelduda, välja arvatud juhul, kui patsiendil puudub Sibutiini ohutu analoog.

Ravimite kasutamine rinnaga toitmise ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi toimeaine või muude komponentidega seotud raske talumatus;
• müasteenia gravis;
• kitsa nurga glaukoom või väike eeskamber;
• palaviku või kõrgenenud ümbritseva õhu temperatuuriga inimesed, kuna see võib põhjustada hüperpüreksiat;
• söögitoru funktsioonihäired, sealhulgas söögitoru ava mõjutav song;
• orgaanilise või funktsionaalse päritoluga seedetrakti obstruktsioon - see hõlmab paralüütilise iseloomuga soolesulgust, püloorset stenoosi ja soole atooniat;
• kolostomia, samuti ileostomia või toksiline megakoolon;
• raske haavandiline koliit;
• kusiti obstruktsioon (olukorrad, kus uriinipeetus võib süveneda – näiteks eesnäärme hüpertroofia korral).

Kõrvalmõjud Sibutin

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Seedetrakti kahjustused: kõhukinnisus, kõhulahtisus, iiveldus, kserostoomia, ebamugavustunne kõhus, oksendamine, isutus, GERD, düsfaagia, anoreksia ja pseudoobstruktsioon riskiteguritega inimestel (kõhukinnisusega inimesed, kes kasutavad soolestiku motoorikat vähendavaid ravimeid või eakad patsiendid);
• Infektsioonid ja invasioonid: kuseteede kahjustus;
• kesknärvisüsteemi probleemid: unisus, tugevad peavalud, kognitiivsed häired, pearinglus ja krambid;
• vaimsed häired: õudusunenäod, paranoia, agitatsioon, ärevus, hallutsinatsioonid ja segasus, samuti desorientatsioon, kognitiivsed häired eakatel inimestel, deliirium, depressiooni ja sõltuvuse tunnused (inimestel, kellel on anamneesis ravimite või muude sõltuvust tekitavate ainete sõltuvus);
• immuunsüsteemi häired: suurenenud tundlikkus;
• südamefunktsiooni probleemid: arütmia või tahhükardia;
• veresoonte kahjustused: kuumahood (need on lastel intensiivsemad);
• nägemishäired: müdriaas, ähmane nägemine, suletud nurga glaukoom, suurenenud silmasisene rõhk ja kuiv konjunktiiv;
• joove, vigastus või protseduurilised tüsistused: kuumarabanduse teke;
• kuseteede ja neerude kahjustused: düsuuria või uriinipeetus;
• nahaaluse kihi ja epidermisega seotud probleemid: urtikaaria, valgustundlikkus, epidermise kuivus (see hõlmab ka löövet), Quincke ödeem ja hüpohidroos.

Üleannustamine

Mürgistuse korral tekivad ilmingud, alustades kesknärvisüsteemiga seotud standardsete negatiivsete tunnuste tugevnemisest (alates ärevusest kuni psühhootilise käitumise tekkeni) ja lõpetades verevoolu häirega (vererõhu langus, kuumahood, verevoolu protsesside puudulikkus jne), halvatuse, hingamispuudulikkuse ja kooma seisundiga.

Mürgistuse korral tehakse tavaliselt sümptomaatilisi toiminguid:

• kohene maoloputusprotseduur;
• Eluohtliku ja intensiivse antikolinergilise sündroomi korral võib kasutada neostigmiini (või füsostigmiini) – nende ravimite juhiste kohaselt ettenähtud annuses;
• palavikuliste seisundite ravi.

Väga tugeva agitatsiooni või ärevuse korral manustatakse intravenoosselt 10 mg diasepaami.

Tahhükardia korral on vajalik propranolooli intravenoosne süstimine.

Kui täheldatakse uriinipeetust, tehakse põie kateeterdamine.

Hingamislihaste halvatuse korral tehakse kunstliku ventilatsiooni protseduure.

Koostoimed teiste ravimitega

Lisuriidi samaaegne kasutamine võib põhjustada teadvusehäireid, mistõttu on sellistel patsientidel vaja pidevat meditsiinilist järelevalvet.

Sibutiini ja teiste antikolinergiliste ainetega kombineerimisel tuleb olla ettevaatlik, kuna see võib suurendada antikolinergilist aktiivsust.

Üksikjuhtudel on täheldatud antikolinergiliste ravimite koostoimeid amantadiini, fenotiasiinide, neuroleptikumide (nt butürofenoonide või kloasapiini), teiste antikolinergiliste parkinsonismivastaste ravimite (nt levodopa või biperideen), kinidiini, antihistamiinikumide, tritsükliliste antidepressantide, digitaalise, dipüridamooli, samuti atropiini ja sellega seotud ühendite (nt atropiinitüüpi spasmolüütikumide) ja teiste antikolinergiliste ravimitega. Seetõttu tuleb oksübutüniini selliste ravimitega kombineerida väga ettevaatlikult.

Kuna ravim võib nõrgendada mao motoorikat, võib see vähendada teiste ravimite imendumist.

Oksübutüniini metaboliseerib hemoproteiin P450 CYP3A4 isoensüüm. Samaaegne manustamine CYP3A4 inhibiitoriga võib pärssida oksübutüniini metabolismi, suurendades selle ekspositsiooni.

Ravimil võib olla prokineetikale antagonistlik toime.

Kolinesteraasi aktiivsust pärssivate ainetega koosmanustamine võib nende toimet nõrgendada.

Patsiendid peaksid arvestama, et alkoholi tarvitamine võib tugevdada antikolinergiliste ainete (sh oksübutüniini) toimega seotud unisust.

Ladustamistingimused

Sibutiini tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriväärtused - mitte üle 25°C.

Säilitusaeg

Sibutiini saab kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi müügikuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar koos Driptaniga, Urohol koos Detruzitoliga, Novitropan ja Dream-apo, samuti Spazmolit ja Dreamtan-apo.

Arvustused

Sibutiin saab öise enureesi ravimina häid arvustusi, kuid paljud vanemad kurdavad kommentaarides kõrvaltoimete üle, mis lastel pärast ravimi võtmist tekivad. Nende hulgas on eriti esile tõstetud hallutsinatsioonid.