Tiberal

Tiberal on ravim, mida kasutatakse amebiaasi ja teiste algloomaliste infektsioonide raviks. See on nitroimidasooli derivaat, sisaldab aktiivset elementi ornidasooli.

Ornidasool on antibakteriaalne antiprotoosne aine, mis on saadud elemendist 5-nitroimidasool. DNA-troopilise agensi terapeutilise toime põhimõte põhineb selektiivsel mõjul mikroobide suhtes, millel on ensüümsüsteemid, mis suudavad taastada nitrorühma ja samal ajal katalüüsida valkude interaktsioone nitroühendite kategoorias koos ferridoksiinidega. [1]

Näidustused Tiberal

Seda kasutatakse trihhomonoosi, , amebiaasi või giardiaasi korral .

Vabastav vorm

Ravimi vabastamine toimub tablettide kujul - 10 tükki rakupakendi sees; pakendi sees - 1 selline pakend.

Farmakodünaamika

Näitab aktiivsust seoses Trichomonas vaginalis'e, düsenteeria amööbi, Giardia zarnuga ning lisaks üksikutele anaeroobidele (klostriidid, bakteroidid, fusobakterid) ja anaeroobsetele kookidele.

Kui ravim siseneb bakterirakusse, hakkab see toimima, taastades nitrorühma mikroobsete nitroreduktaaside mõjul ja stimuleerides ka varem redutseeritud nitroimidasooli aktiivsust. Lisaks moodustavad selle protsessi saadused sidemeid DNA -ga, mis viib selle lagunemiseni ning hävitab ka DNA transkriptsiooni ja replikatsiooni. [2]

Koos sellega avaldavad ravimi metaboolsed komponendid tsütotoksilist toimet ja hävitavad bakterite rakulise hingamise.

Farmakokineetika

Imendumine.

Suukaudselt manustatud ornidasool imendub seedetraktis suurel kiirusel. Keskmine imendumismäär on 90%. Ravim saavutab plasmasisese Cmax taseme 3 tunni jooksul.

Jaotusprotsessid.

Ornidasooli valgu sünteesi näitaja on 13%. Toimeaine satub tserebrospinaalvedelikku ja teistesse vedelikesse, samuti kudedesse.

Ravimi plasma väärtused on vahemikus 6-36 mg / l (see on ravimite kasutamisel optimaalne tase). Tiberali korduval kasutamisel (12-tunnise intervalliga) osades 0,5 ja 1 g on aine kogunemiskoefitsient vabatahtlikel 1,5–2,5.

Vahetusprotsessid.

Ravim osaleb intrahepaatilises ainevahetuses, moodustades selliseid metaboolseid elemente nagu 2-hüdroksümetüül ja a-hüdroksümetüül. Nendel komponentidel on tupe Trichomonas ja anaeroobidega võrreldes nõrgem toime (võrreldes muutumatu ornidasooliga).

Eritumine.

Poolväärtusaeg on 13 tundi. Ravimite ühekordsel manustamisel eritub 85% portsjonist esimese 5 päeva jooksul, peamiselt metaboolsete komponentide kujul. Ligikaudu 4% manustatud annusest eritub muutumatul kujul neerude kaudu.

Annustamine ja manustamine

Tiberalit manustatakse suu kaudu pärast sööki.

Trihhomonoosi ravi.

Tablette mahuga 0,5 g kasutatakse skeemides, kus manustatakse üks kord või 5 päeva.

Tuleb meeles pidada, et ornidasooli sisseviimine võib esile kutsuda mõningaid häireid (palavik, punetus, oksendamine, tuimus ja iiveldus; samuti kõrvamüra või hüpotensioon). Samuti on keelatud alkoholi joomine vähemalt 3 päeva jooksul pärast narkootikumide kasutamist.

Ravimi ühekordsel kasutamisel tuleb võtta annus 1,5 g (3 tabletti 1 annuse kohta õhtul). 5 -päevase kuuri ajal tarbitakse 2 tabletti päevas (1 süvend - hommikul ja teine - õhtul).

Taastumise tõenäosuse vältimiseks peaks patsiendi seksuaalpartner läbima sarnase kursuse.

Lapse ühekordse ööpäevase annuse suurus on 25 mg / kg.

Kasutage amebiaasi korral.

Sellise haiguse korral võib kasutada järgmisi raviskeeme: amööbse düsenteeria korral viiakse läbi 3-päevane ravitsükkel; muud tüüpi amebiaasi korral on vajalik 5-10-päevane ravitsükkel.

3 -päevase ravikuuri korral peaksid üle 35 kg kaaluvad lapsed ja täiskasvanud võtma 3 tabletti 1 õhtusöögi kohta (üle 60 kg kaaluvad isikud peavad kasutama 4 tabletti - 2 hommikul ja õhtul). Alla 35 kg kaaluva lapse puhul on ühe portsjoni suurus 40 mg / kg.

5-10-päevase tsükli korral üle 35 kg kaaluvale lapsele ja täiskasvanule on vaja 2 tabletti päevas (1 hommikul ja õhtul). Lapsele kehakaaluga alla 35 kg - 1 portsjon on 25 mg / kg.

Giardiaasi ravi.

Tehakse 1-2-päevane ravitsükkel. Päeval võtavad täiskasvanud ja lapsed kehakaaluga üle 35 kg 3 tabletti (1 õhtuseks kasutamiseks). Alla 35 kg kaaluvate laste päevane annus on 40 mg / kg.

Kasutamine maksapuudulikkusega inimestel.

Raske rikkumise korral on vaja kahekordistada ravimi manustamisintervalli.

• Taotlus lastele

Ravimit saab kasutada pediaatrias.

Kasutamine Tiberal raseduse ajal

Ravimite eksperimentaalsel testimisel ei ilmnenud lootele toksilist ega teratogeenset toimet.

Kuna rasedate naiste osavõtul ei ole kontrollitud ravimeid, on seda lubatud kasutada raseduse varases staadiumis või B -hepatiidi korral ainult rangete näidustuste korral, kui Tiberal'i võtmise tõenäoline kasu on oodatum kui lootele / imikule negatiivsete tagajärgede oht.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske talumatus ravimi või teiste nitromidasooli derivaatide toimeaine või muude elementide suhtes;
• kesknärvisüsteemi kahjustavad kahjustused (ajukahjustus, epilepsia, hulgiskleroos);
• verehaigused või muud hematoloogilised patoloogiad.

Kõrvalmõjud Tiberal

Kõrvaltoimete hulgas:

• hematopoeetilise süsteemi ja lümfiga seotud kahjustused: neutro- või leukopeenia ja luuüdiga kokkupuutumise tunnused;
• häired, mis mõjutavad NA tööd: peavalud, jäikus, ataksia, unisus ja väsimus ning lisaks krambid, värinad, desorientatsioon ruumis, koordinatsioonihäired ja polüneuropaatia. Märgitakse ka segasust, mööduvat teadvusekaotust ja erutust;
• süsteemsed häired: külmavärinad, hingeldus, palavik ja süsteemne nõrkus;
• seedetrakti probleemid: metalli maitse, kõhulahtisus, maitsetundlikkuse halvenemine, isutus, oksendamine, suukuivus, kaetud keel, epigastriline valu ja iiveldus;
• maksa ja sapiteede süsteemiga seotud sümptomid: maksaensüümide aktiivsuse tõus, ikterus, hepatotoksilisus ja maksafunktsiooni biokeemilise taseme häired;
• immuunkahjustused: talumatuse tunnused, sealhulgas Quincke ödeem ja anafülaksia;
• häired, mis mõjutavad epidermise nahaalust kihti: urtikaaria, sügelus, epidermise lööbed ja naha hüperemia;
• invasioonid nakkustega: kandidoosi ägenemine;
• teised: CVS -i tööga seotud rikkumised (sealhulgas vererõhu väärtuste langus) ja uriini varju tumenemine.

Üleannustamine

Mürgistuse korral võivad tekkida tugevama intensiivsusega ravimite kõrvaltoimed.

Tehakse sümptomaatilisi protseduure; ravimil pole anitdooti. Krampide korral tuleb patsiendile manustada diasepaami.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravi ajal, samuti järgmise 3 päeva jooksul pärast selle lõppu on keelatud võtta alkohoolseid jooke.

Ornidasool võimendab suukaudsete kumariini antikoagulantide aktiivsust, mistõttu tuleb nende annust kohandada.

Kasutamine koos fenobarbitaali ja teiste ensüümide indutseerijatega vähendab ornidasooli seerumisisese vereringe aega; samal ajal suurendavad ensüümi inhibiitorid (sealhulgas tsimetidiin) seda.

Ornidasool pikendab vekurooniumbromiidi lihaste lõõgastavat toimet.

Ladustamistingimused

Tiberalit tuleb hoida pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuri indikaatorid - mitte üle 30 ° С.

Säilitusaeg

Tiberalit võib kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimite analoogid on Novizol, Flagil koos Naxoginiga, Ornisid ja Orgil koos Tiniba.