Valtrex

Valtrex on tõhus viirusevastane ravim.

Näidustused Valtrex

Ravim on näidustatud allpool kirjeldatud olukordades:

• kõrvaldada ümbritsemine kujul herpes (mis käivitab viiruse tuulerõuged) - aitab leevendada valu ja lühendab selle kestust ja lisaks protsent patsientidel sarnane valu (neuralgia nende seas ägeda või Postherpeetilise etapp);
• kõrvaldamiseks nakatumisprotsessidele limaskestas koos nahaga, mis tekitas tavaline herpes 1. Ja 2. Tüüpi (nende esimesena soetatud või korduv vorm genitaalherpes);
• herpese kõrvaldamine koos huulte lokaliseerimisega;
• naha kahjustuste tekke ennetamine (ravimi võtmise korral kohe pärast lihtsa vormi herpes esinemissageduse ilmnemise ilmnemist);
• tavalise herpese (1. Ja 2. Tüüpi) ja suguelundite tüübi poolt põhjustatud limaskestahaiguste ja naha kordumine;
• nõrgestab tervisliku partneri suguelundite herpesevigastuse kokkutõmbamise ohtu (kui seda kasutatakse profülaktikaks ja kasutatakse rasestumisvastaseid vahendeid);
• CMV profülaktikaks arengut TB infektsioon, mis kujunevad välja elundite siirdamise (vähendab ilming vastuse väljendatakse siirdatud organite inimestel neerutransplantaadi, ning lisaks sellele riski oportunistlik ja teist liiki viirusinfektsioonid, et provotseeriti tuulerõugeid ja Herpes tavaliselt).

[1], [2]

Vabastav vorm

Toodetud tableti kujul - blisterpakendites 10 tk. Üks pakend sisaldab 1 blisterplaati.

[3], [4], [5], [6]

Farmakodünaamika

Keha sees transformeeritakse valatsikloviiri komponent täielikult ja üsna kiiresti atsükloviiri aineks (valatsükloviirhüdrolasaasi toimel). In vitro aine on teatav pärssiv toime normaalse viirus (tüüp 1 ja 2 minutit), tuulerõugeid viirus, ja lisaks Epstein-Barri herpes VI-nda Liik ja tsütomegaloviirus.

Atsükloviir pärsib viiruse DNA sidumist kohe pärast fosforüülimisreaktsiooni aktiivse elemendi - atsükloviirtrifosfaadiga muutmisega. Fosforüülimise protsessi esimeses etapis toimivad viiruspetsiifilised ensüümid. Suhe ülalmainitud viirused (va tsütomegaloviirus herpes VI-nda tüüp) sarnaselt ensüüm muutub viiruse tümidiinkinaasi, mille juuresolekul on rakkudes täheldati haigusest mõjutatud. Osaline selektiivsus fosforüülimise jääb on tsütomegaloviiruse ja rakendada kaudselt -, kus osalevad toote, arendada kinaasi geeni nagu UL 97. Kuna atsikloviiri on aktiveeritud abiga konkreetse viiruse ensüüm, see on põhimõtteliselt selgitab selle selektiivsust.

Aktiivse komponendi fosforüülimise viimases etapis (muundamine mono- ja trifosfaadikomponentidest) esineb rakulisi kinaase. Uue moodusega aine vähendab konkureerivalt DNA-polümeraasi viiruses ja seetõttu nukleosiidi analoogi kaudu DNA-sse siseneb, soodustab selle ahela täielikku rebendit ja peatab DNA sidumisprotsessi. Selle tulemusena on viiruse replikatsiooni blokeerimine.

Säilinud immuunsusega inimestel on tuulerõuged ja herpes simplex viirused ning väike tundlikkus valatsükloviiri suhtes väga haruldane (vähem kui 0,1%). Mõnikord võivad need esineda patsientidel, kellel on immuunsüsteemi raskeid häireid (näiteks luuüdi siirdamisega, kemoteraapiaga ja HIV-nakkusega inimestel).

Stabiilsus on tingitud viirusliku tümidiini kinaasi puudumisest, mis põhjustab viiruse levikut kogu kehas. Mõnel juhul on atsükloviiri tundlikkuse vähenemine tingitud viiruse tüvedest, mis häirib viiruse DNA polümeraasi või tümidiini kinaasi struktuuri. Selliste viiruse patogeensus on sarnane selle patogeense organismi looduslike tüvede patogeensusega.

[7], [8],

Farmakokineetika

Pärast valatsükloviiri suukaudset manustamist koos atsükloviiriga saadakse need samad farmakokineetilised omadused.

Kui organismi sees valatsükloviir imendub seedetraktist - peaaegu täielikult ja väga kiiresti muundatakse atsükloviiriga valiiniks. Selle protsessi katalüsaatoriks on maksas toodetud ensüüm valatsükloviirhüdrolasaas.

Kui ühekordselt valatsikloviirist suurus 0,25-2 g atsükloviiri piigi näitajad tervetel osalejad, kes võtsid ravimeid test (normaalse neeru) võrdusid (keskmine) 10-37 mol whith (kas 2,2-8,3 g / ml) ja ajavahemik, mis oli vajalik selle taseme saavutamiseks, oli 1-2 tundi.

Pärast valatsükloviiri kasutamist koguses 1 + g oli atsükloviiri biosaadavus 54% (olenemata toidu tarbimisest).

Valatsükloviiri plasmakontsentratsiooni tipp on vaid 4% atsükloviiri indeksist. Selle taseme ravimi saavutamine toimub keskmiselt 30 ... 100 minutit pärast annuse kasutamist. 3 tunni pärast jääb see näitaja samale tasemele või väheneb.

Plasmavalkudega sünteesitakse atsükloviir nõrgalt - ainult 15%.

Tavalises neerufunktsioonis on atsükloviiri poolväärtusaeg ligikaudu 3 tundi. Valatsikloviir eritub uriiniga, enamasti atsükloviiri kujul (80% kogu annusest), samuti selle lagunemissaadus: 9-karboksümetoksümetüülguaniin. Muutumatu eritub vähem kui 1% ravimitest.

[9], [10], [11], [12], [13]

Annustamine ja manustamine

Herpes zosteri kõrvaldamiseks on täiskasvanu kohustatud võtma seda ravimit esimesel nädalal kolm korda päevas 1 g võrra.

Herpes simplex-viiruse põhjustatud patoloogiate ravimisel on vaja ravimit võtta annuses 500 mg kaks korda päevas. Kui esineb retsidiive, peab ravi kulgema 3 või 5 päeva. Põhiliste haiguste raskemate vormide korral tuleb ravi alustada võimalikult kiiresti, pikendades selle kestust kuni 10 päeva. Haiguse taastumise korral on optimaalne alustada ravimi manustamist prodromaalkorras või vahetult pärast esimest sümptomit.

Viiruse herpesevormi eemaldamiseks alternatiivse vahendina määratakse Valtrex 2 grammi kaks korda päevas. Järgmine pärast esimest annust tuleb võtta umbes 12 tunni pärast (kuid seda tuleb arvestada varem kui 6 tundi hiljem) pärast seda. Selles režiimis peaks ravi kesta kauem kui 1 päev, kuna sellel ei ole täiendavaid terapeutilisi eeliseid. Alustage sarnast käikut kohe, kui esimesed märgid - põletustunne, sügelus ja higistamine huultel.

Tavalise immuunsusega täiskasvanud patsientidel, kes kasutavad ennetavat vahendit tavaliste herpese põhjustatud nakkushaiguste taastamiseks, tuleb võtta üks kord päevas 500 mg päevas. Kui retsidiivid on äärmiselt sagedased (10+ korda aastas), on sobivam võtta ravimite ööpäevane annus 2 komplekti (igaüks 250 mg). Immuunpuudulikkusega inimestele määratakse 500 mg kaks korda päevas. See kursus kestab 4-12 kuud.

Nakkuse vältimiseks genitaalherpese vormis terve partner (täiskasvanud, päästnud tüüpi immuunsus ägenemiste arv ei ole suurem kui 9 aastas) kui on vajalik ravi juua 500 mg päevas 1+ aastat. Ravimi joomine regulaarse seksuaalvahekorraga on vajalik iga päev. Kui kontaktid on ebaregulaarsed, peate hakkama juua ravimeid 3 päeva enne võimaliku seksuaalse kontakti võtmist.

Tsütomegaloviiruse ennetamiseks peavad 12-aastased ja täiskasvanud lapsed võtma LS-d 4 korda päevas koguses 2 g. Ravimit tuleb võtta pärast siirdamist võimalikult kiiresti. Annustamine sõltub QC indeksist. Kursus kestab 90 päeva, kuid see võib suureneda patsientidel, kellel on eelsoodumus infektsioonide suhtes.

Neerupuudulikkuse korral arvutatakse annus sõltuvalt kreatiniini puhastava teguri väärtustest ja näidustustest.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Kasutamine Valtrex raseduse ajal

Valtrexi kasutamine rasedatel on piiratud. On lubatud välja kirjutada ainult juhul, kui naise poolt saadav kasu on suurem kui loote kõrvaltoimete oht.

Vastunäidustused

Vastunäidustuseks on patsiendil astsükloviiri talumatus valatsükloviiri ja lisaks muude ravimis sisalduvate ainetega.

Ettevaatlik on raskete kliiniliste HIV-nakkuste vormidega patsientide väljakirjutamisel.

Kõrvalmõjud Valtrex

Ravimi kasutamine võib põhjustada selliste kõrvaltoimete ilmnemist:

• kesknärvisüsteemi organid: sagedamini peavalud. Harvadel juhtudel tekib pearinglus, aga ka hallutsinatsioonid, segasusseisund, vaimsete võimete halvenemine. Kohati esineb treemor, tunde põnevust või düsartria ja ataksia ja lisaks arendada krambid, sümptomid psüühikahäirete kooma ja entsefalopaatia;

(Need mõjud on pöörduv ja esineb sageli patsientidel probleeme neerude tööd või vastu muud terviseprobleemid, mis soodustavad nende välimust; patsientidel siirdatud organite, mis haaravad Valtrex ennetava agent vastu tsütomegaloviiruse (ja suurtes annustes - Päeva 8 g), neuroloogilised reaktsioonid esinevad sagedamini kui väiksemate annustega)

• hingamisteede organid: aeg-ajalt ilmneb düspnoe;
• seedetrakti organid: mõnikord tekivad kõhulahtisus, oksendamine või ebamugavustunne kõhu piirkonnas; ühekordse pöörduvusega häirete tase maksafunktsiooni testides (neid kasutatakse mõnikord hepatiidi nähtude puhul);
• Nahareaktsioonid: võib ilmneda lööve, samuti fotosensibiliseerimise sümptomid; aeg-ajalt sügeleb;
• allergiad: ühekordne ödeem Quincke või urtikaaria;
• urineerimissüsteemi elundid: mõnikord neerufunktsiooni häire; ühekordne neerupuudulikkus;
• Teine: inimestel, kellel on raske immuunhaigusi (eriti hilisemates etappides AIDS), mis saavad valacyclovir suurtes annustes (iga päev kell 8 g) juba pikka aega, siis täheldati esinemise neerupuudulikkus, trombotsütopeenia ja mehaanilised vormid hemolüütiline aneemia (in üksikjuhtudel koos). Samasuguseid negatiivseid reaktsioone on avastatud ka sarnaste patoloogiatega patsientidel, kes valatsükloviiri ei võta.

[14]

Üleannustamine

Uimastite üleannustamise kohta puuduvad andmed.

Ühekordse suure annuse atsükloviiri (20 g) ühekordse suukaudse annuse puhul imendub see osaliselt seedetraktist, põhjustamata toksilisi toimeid. Jätkates mitmeks päevaks kasutamine suurtes annustes acycloviri põhjustab seedetrakti häired (nagu iiveldus ja oksendamine), ning lisaks sellele neuroloogilised ilmingud (sense segaduses, ja pealegi peavalud). Aine suured annused, manustatuna intravenoosselt, suurendavad seerumi kreatiniinisisaldust ja seejärel neerupuudulikkuse tekkimist. Neuroloogilised sümptomid - hallutsinatsioonide ilmnemine, erutuse tunne või segasus, krampide tekkimine, samuti kooma.

Mürgistuse sümptomite olemasolu kindlakstegemiseks peab patsient jääma pideva meditsiinilise järelevalve all. Hemodialüüsi protseduur kiirendab atsükloviiri eritumist verest, nii et seda ravimit võib pidada sobivaks patsientidele, kellel on selle ravimi üleannustamine.

[25], [26]

Koostoimed teiste ravimitega

Valtrexi ja teiste ravimite vahel ei täheldatud olulist kliinilist koostoimet.

Acikloviiri eritumine muutumatul kujul toimub uriiniga - tubulaarsekretsiooni aktiivse protsessi tõttu. Kasutamisel PS (1 g) kombinatsioonis probenetsiidile ja tsimetidiin (nad on blokaatorid tubulaarsekretsiooni) suurendab AUC acycloviri samuti vähendades neerukliirens sees. Kuid te ei pea ravimi annust kohandama, sest atsükloviiril on lai terapeutiline indeks.

Ettevaatlik peab olema kõrge Valtrex päevane annus (4 g), mis kombineerub ravimi acycloviri konkureerivad elimineerumistee, sest seal on risk suureneva mõned nendest ravimitest (või nende laguproduktide) või mõlemad üheskoos sees vereplasmas. Juhul kombinatsiooni mitteaktiivse laguproduktina mükofenolaatmofetiili (see on kasutatav immunosupressiivne elundite) kogenud kõrgemad ravimi ja AUC acycloviri.

Ravimit tuleb segada ettevaatlikult (annustes 4 ... G päevas) ravimitega, mis häirivad neerude tööd (sealhulgas tsüklosporiin ja takroliimus).

Ladustamistingimused

Ravim sisaldab standardsetes tingimustes väikelastele kättesaamatuid ravimeid. Temperatuur - mitte üle 30 ° C

[27],

Säilitusaeg

Valtrex sobib kasutamiseks 3 aasta jooksul alates ravimi vabanemise kuupäevast.

[28]