Genfastat

Paastumine on aine somatostatiini analoog. Kasutatakse gastroenteroloogia intensiivsetes raviprotseduurides.

Näidustused Genf

Seda kasutatakse järgmistel juhtudel:

• akromegaalia (kui kiiritusravi, kirurgilised protseduurid ja dopamiini agonistide kasutamine ei avaldanud soovitud efekti);
• neoplasmid, milles on märgatavalt suurenenud somatoliberiini (GH-RF) produktsioon;
• neoplasmade eritumisest tulenevate ilmingute kõrvaldamine gastroenteropankreaalses süsteemis (see hõlmab karcinoidide kasvajaid, millega kaasneb karcinoidi sündroom, ning lisaks glükoagonoomide ja gastrinoomide isolaate);
• pankrease postoperatiivsete tüsistuste tekke ärahoidmine;
• AIDSi põdevatel inimestel on teist tüüpi ravi korral tulekindel kõhulahtisus.

Seda kasutatakse ka verejooksu peatamiseks ja selle kordumise vältimiseks veenilaiendite korral söögitoru veenipiirkonnas maksatsirroosiga inimestel (kombineerituna endoskoopilise skleroteraapiaga).

[1]

Vabastav vorm

Terapeutilise aine vabanemine on vedeliku kujul subkutaanseks või intravenoosseks süstimiseks klaaspudelites, mille maht on 1 ml. Kastis - 5 neist flakonchikovist.

Farmakodünaamika

Genofastat on somatostatiini elemendi kunstlik analoog, millel on pikaajaline terapeutiline toime. Ravim pärsib kasvuhormooni vabanemist hüpofüüsi eesmise taga ja lisaks TSH sekretsiooni.

Samal ajal pärsib see endokriinset (glükagooni insuliiniga) ja eksokriinset pankrease sekretsiooni, soolhappe eritumise protsessi gastriiniga, sekretiini koletsüstokiniiniga, vasointestinaalset peptiidi teatud muude peptiididega, seedetrakti ensüüme ja bioaktiivseid komponente, mille sekretsioon toimub seedetraktist läbi seedetrakti; Ravim inhibeerib ka seedetrakti motoorilist funktsiooni.

[2]

Farmakokineetika

Pärast subkutaanset süstimist imendub ravim kiirelt kiiresti vereringesüsteemi. Aktiivse elemendi plasmataseme Cmax märgitakse poole tunni pärast. Intraplasmaatiline valgu süntees on 65%; seondub verekomponentidega väga nõrgalt. Vd väärtused on 0,27 l / kg.

Kogu kliirens väärtused - 160 ml / min. Subkutaanse süstimise poolväärtusaeg on 100 minutit. Intravenoosseks süstimiseks toimub eritumine kahes etapis, poolväärtusaeg vastavalt 10 ja 90 minutit.

[3], [4],

Annustamine ja manustamine

Ravimit kasutatakse intravenoosseks ja subkutaanseks süstimiseks.

Endokriinsete kasvajate puhul kasutatakse ravimit subkutaanselt, algannus on 50 mcg, manustades 1-2 korda päevas. Peale selle, võttes arvesse saadud tulemust, lastakse annust järk-järgult suurendada kuni 100-200 μg 3-kordse kasutamisega, võttes arvesse saadud tulemust, mõju moodustumisele (karcinoidi neoplasmides - 5-hüdroksüindooläädikhappe eritumisele uriiniga). Päev Kiire reageeringu saamiseks, näiteks karcinoidide moodustumise korral, manustatakse ravimite algannust lahjendatud boolussüstina, jälgides samal ajal südame löögisageduse taset.

Positiivsete muutuste puudumisel pärast 1 nädalat kestnud karcinoid-tüüpi kasvaja ravi võib selle peatada.

Akromegaalia puhul kasutatakse ravimit sc-s meetodi abil algses osas 50-100 mcg, mida kasutatakse 12-tunniste intervallidega. Seejärel valitakse doosid GH verenäitajate määramise, kliiniliste tunnuste ja ravimi tolerantsuse analüüsi tulemuste põhjal. Põhimõtteliselt on vaja manustada 200-300 μg ainet päevas. Kui GH indikaator ei vähene 3-kuulise ravi järel nõutavale tasemele ja haiguse kliiniline pilt ei parane, siis ravi katkestatakse.

Operatsioonijärgsete tüsistuste vältimiseks kõhunäärme piirkonnas süstitakse ravimi esimest osa (100 ug) subkutaanselt, 60 minutit enne laparotoomiat; seejärel manustatakse pärast operatsiooni lõppu 100 μg 3 korda päevas järgmise 7 päeva jooksul. Ainult erandlikel asjaoludel võib olla vajalik kõrgemate osade sissetoomine. Toetavate annuste valik tehakse individuaalselt. Kui ühe nädala jooksul pärast maksimaalsete lubatud osade sisseviimist pole tulemust saavutatud, peatatakse kursus.

Vedelike valmistamine intravenoosseks protseduuriks.

Vahetult enne protseduuri lahustatakse viaali korduvaks kasutamiseks mõeldud ravim 0,9% NaCl lahuses. Ravimit ei tohi lahustada glükoosilahuses. Sel juhul on ravimite lahustumise miinimumpiirid 1k1 ja maksimaalne - 1k9. Bakterite saastumise vältimiseks tuleb kork korgistada maksimaalselt 10 korda. Valmis vedelik tuleb kanda järgmise 8 tunni jooksul ja järelejäänud kasutamata aine tuleb kõrvaldada.

Avatud korduvkasutatav ravimipudel (200 µg / ml) tuleb hoida külmkapis (temperatuurivahemikus 2-8 ° C). Selle säilivusaeg on 15 päeva.

Enne vedeliku sissetoomist kontrollitakse sette ja osakeste esinemist, samuti värvi, läbipaistvuse ja pudeli voolu muutumist.

Keelatud on kasutada muutunud või mudase tooniga ainet, samuti, kui selles on osakesi sisaldav sade ja viaalil on jälgi.

Kasutamine Genf raseduse ajal

Geneetiline Fast on võimalik määrata imetavatele või rasedatele naistele ainult siis, kui on olemas ranged elutähtsad näidustused.

Vastunäidustused

Ravimi kasutamine oktreotiidi suhtes talumatuseks on vastunäidustatud.

[5], [6]

Kõrvalmõjud Genf

Ravimi manustamine toob kaasa järgmised kõrvaltoimed:

• seedehäired: oksendamine, kõhuvalu, anoreksia, kõhulahtisus, steatorröa, iiveldus ja kõhupuhitus. Glükoosi suhtes võib esineda tolerantsus. Mõnikord esineb valu palpatsiooni ajal, järsk valu epigastriaalal, lihaspinget kõhukelme, hüperbilirubineemia ja äge hepatiit, samuti maksaensüümide aktiivsuse suurenemist. Pikaajaline kasutamine toob mõnikord kaasa sapipõie sees oleva kalkulaatori moodustumise;
• kohalikud sümptomid: sügelus, põletustunne, valu, punetus ja turse süstekohas.

[7],

Üleannustamine

Ravimite annuseid kuni 2000 mcg päevas, mida kasutatakse subkutaansete süstide kujul mitme kuu jooksul, talutakse sageli ilma komplikatsioonita.

Maksimaalselt 1-kordne boolus v / in süstimine täiskasvanutele 1000 µg ravimit, sellised ilmingud nagu naha punetus näol, südame löögisageduse vähenemine ja lisaks kõhupiirkonna valu kõhupiirkonnas, iiveldus, kõhulahtisus ja tühjendustunne maos. Sarnased märgid kaovad 24 tunni jooksul alates ravimi kasutamise hetkest.

Juhuslikul kasutamisel, kui oktreotiidi pikaajaline infusioon on pikaajaline (250 µg / tunnis, mitte 25 µg / tunnis), ei täheldatud negatiivseid sümptomeid. Äge mürgistus ei too kaasa ka eluohtlikke märke. Rikkumiste kõrvaldamiseks võetakse sümptomaatilisi meetmeid.

[8], [9],

Koostoimed teiste ravimitega

Somatostatiiniga sarnased ained on võimelised vähendama nende komponentide kliirensit, mille metabolism toimub hemoproteiini P450 süsteemi isoensüümide abil (see võib olla tingitud kasvuhormooni inhibeerimisest).

Kombineeritud kasutamine bromokriptiiniga suurendab selle biosaadavust.

Kombinatsioon insuliiniga võib võimendada ravimite diabeedivastast toimet.

Sissejuhatus koos tsüklosporiiniga vähendab selle elemendi imendumist.

Genfiti ja tsimetidiini kasutamine pärsib viimase imendumist.

[10], [11]

Ladustamistingimused

Seda tuleb hoida laste pimedas ja suletud kohas. Ärge külmutage ravimit. Temperatuurinäidikud - piirides 2-8 ° С.

Säilitusaeg

Kõige vähem võib kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Taotlus lastele

Ravimite kasutamise kohta pediaatrias on vähe teavet, mistõttu seda ei ole lastele ette nähtud.

Analoogid

Ravimi analoogid on ravimid Oktra koos Octrestatini ja Sandostatiiniga.

[12]