Biprolool

Biprolool on antihüpertensiivne ravim, mille toimeaine on bisoprolool (β1-adrenergiliste retseptorite selektiivne blokaator). Selle terapeutiliste osade kasutuselevõtt ei põhjusta sümpatomimeetilist ja membraani stabiliseerivat toimet.

Bisoproloolil on ka teatav antianginaalne toime - see vähendab müokardi hapnikutarvet, vähendades südame löögisagedust ja vererõhku, samuti südame väljundit. Pikendades diastooli ja alandades diastoolse rõhu väärtusi, aitab ravim parandada müokardi hapnikuvarustust. [1]

Näidustused Biprolool

Seda kasutatakse kõrge vererõhu raviks .

Lisaks saab seda kasutada CHF -i ja IHD -ga inimeste kombineeritud ravis .

Vabastav vorm

Terapeutilise aine vabanemine toimub tablettidena - 10 tükki kontuurpakendi sees. Karbis on 3 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Ravimi antihüpertensiivne toime areneb reniini eritumise vähenemisega neerude kaudu, samuti südame väljundi ja aordikaare baroretseptoritega kokkupuute vähenemisega koos unearteri siinusega. Pikaajaline ravi Biprololiga põhjustab perifeersete veresoonte resistentsuse olulist vähenemist.

Südamepuudulikkusega inimestel põhjustab bisoprolooli kasutamine RAAS -i aktiivsuse pärssimist, samuti sümpatoadrenaalsüsteemi. [2]

Ravim ei mõjuta peaaegu üldse β2-adrenergilisi retseptoreid, samuti glükoosi metabolismi.

Ühekordse kasutamise korral kestab ravimi terapeutiline toime 24 tundi. [3]

Farmakokineetika

Aktiivne element imendub hästi (ilma toidu kasutamiseta); biosaadavuse indeks on 90%. Bisoprolooli intraplasma Cmax väärtused registreeritakse 1-3 tunni jooksul pärast ravimi kasutamist.

Ravim on nõrgalt avatud 1. Intrahepaatilisele läbipääsule. Umbes 50% sisseviidud osast osaleb ainevahetusprotsessides, moodustades metaboolseid komponente, millel puudub terapeutiline toime.

Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu; väike osa eritub soolestiku kaudu. Bisoprolooli poolväärtusaeg on 10-12 tundi.

Annustamine ja manustamine

Biprolooli võetakse suu kaudu. Igapäevast portsjonit võetakse tavaliselt 1 kasutamiseks - seda tuleks teha hommikul. Tableti pole vaja närida, kuid vajadusel saab seda poole võrra vähendada. Ravi lõpetamise ajal tühistatakse ravim järk -järgult - vähendades annust. Portsjoni suuruse ja kursuse kestuse valib arst.

Sageli on vaja kasutada 5 mg ravimit päevas. Esialgne annus on tavaliselt 2,5-5 mg (võttes arvesse haiguse tõsidust). Arvestades ravimi toimet, võib ööpäevast annust järk -järgult suurendada 10 mg -ni.

Päevas on lubatud maksimaalselt 20 mg bisoprolooli.

Raskete neeru- / maksafunktsiooni häirete korral on lubatud tarbida mitte rohkem kui 10 mg ravimeid päevas.

• Taotlus lastele

Pediaatrias on Biprololi määramine keelatud.

Kasutamine Biprolool raseduse ajal

Biprolooli ei tohi raseduse ajal kasutada. Kui raviarst otsustab rase naise jaoks ravimite võtmise võimaluse, valitakse portsjoni suurus patsiendile isiklikult. Selle bisoprolooli kasutamise ajal on vaja jälgida verevoolu protsesse platsenta sees ja vastsündinu seisundit kohe pärast sünnitust.

Imetamise ajal ei kasutata ravimeid; seda saab kasutada ainult tingimusel, et keeldutakse rinnaga toitmisest.

Vastunäidustused

Ravimi kasutamine on vastunäidustatud isikutele, kellel on bisoprolooli talumatus. Lisaks ei kasutata seda galaktoseemia, glükoosi-galaktoosi imendumishäire ja laktaasipuuduse korral.

Ravimit ei kasutata inimestel, kellel on HF dekompenseeritud faasis, SSS, AV-blokaad 2-3. Staadiumis (südamestimulaatori puudumisel), bradükardia ja väljendunud sinoatriaalne blokaad; ei ole määratud inimestele, kellel on madal vererõhk ja kardiogeenne šokk.

Ravimit ei tohi kasutada raskete perifeerse verevoolu häirete, Raynaud 'sündroomi, BA ja raskete krooniliste obstruktiivsete kopsuhaiguste korral; samal ajal ei ole see ette nähtud metaboolse atsidoosi, psoriaasi (ka psoriaasi anamneesis) või ravimata feokromotsütoomiga isikutele.

Ravimit ei kasutata inimestel, kes kasutavad sultopriidi, floktafeniini või MAOI-sid (ainsad erandid on MAOI-B).

Ettevaatus on vajalik Biprololi määramisel isikutele, kellel on 1. Astme AV -blokaad või stenokardia variant, samuti diabeetikutele ja inimestele, kes järgivad ranget dieeti.

Äärmiselt ettevaatlikult on ravim ette nähtud müasteenia, kalduvus bronhide spasmide, hüpertüreoidismi ja depressiooni ilmnemisele.

Vähemalt 2 päeva enne üldanesteesiat on vaja lõpetada ravimite võtmine ja samal ajal hoolikalt jälgida nende isikute seisundit, kellele bisoprolooli kasutamise ajal tehakse spetsiifiline desensibiliseeriv immunoteraapia.

Kõrvalmõjud Biprolool

Ravimi kasutamine võib põhjustada bisoprolooli toimega seotud kõrvalnähtude teket:

• CVS-i ja vereringesüsteemi mõjutavad kahjustused: südamepuudulikkus, kardialgia, südame rütmihäired, jäsemeid mõjutav tuimus, vererõhu langus (ka ortostaatiline kollaps), trombotsütoo- või leukopeenia, hingeldus, agranulotsütoos ja purpur. Isikutel, kellel on vahelduv lonkamine ja muud perifeerse verevooluga seotud häired, võib seisund halveneda;
• probleemid NS funktsiooniga: peavalud, paresteesiad, tugev väsimus, päeva- ja ööhäired, pearinglus, põhjuseta ärevus ja asteenia. Võimalik minestus, hallutsinatsioonid või õudusunenäod ja psühhomotoorse reaktsiooni kiiruse vähenemine;
• maksa -sapiteede ja seedetraktiga seotud häired: maksaensüümide või hepatiidi aktiivsuse suurenemine ning lisaks gastralgia, väljaheitehäired, düspepsia ja oksendamise sümptomid;
• meeleelundeid kahjustavad häired: kõrvamüra, silmavalu, nägemisteravuse nõrgenemine, konjunktiviit, silma limaskesta kuivus ja kuulmishäired;
• allergia sümptomid: allergilise geneesi nohu, anafülaksia, urtikaaria, psoriaasi aktiivne faas, bronhide spasm, Quincke ödeem ja köha;
• teised: müasteenia, düsuuria, artropaatia, hüperhidroos, krambid, neerukoolikud, kehakaalu muutused, lihas- ja liigesevalu, vähenenud glükoositaluvus, libiido muutused ja impotentsus. Koos sellega on võimalik plasmas suurendada kreatiniini, glükoosi, kusihappe ja karbamiidi, triglütseriidide ja K -sisaldusega K indikaatoreid.

Ravimi kasutamise järsk lõpetamine võib põhjustada võõrutussündroomi.

Bisoprolooli kasutamine annab dopingukontrolli ajal positiivse vastuse.

Üleannustamine

Liiga suurte Biprolooli portsjonite kasutuselevõtt võib põhjustada tugevat vererõhu langust, bradükardiat, HF-i, bronhide spasme ja lisaks hüpoglükeemiat, krampe, teadvusekaotust ja südame rütmihäireid (sealhulgas AV-blokaad 2-3. Etapp).

Ravimil puudub antidoot.

Üleannustamise korral tehakse maoloputus ja enterosorbentide võtmine. Kui patsiendil tekib bradükardia, tehakse IV atropiini süst.

Vererõhu väärtuste tugeva languse korral viiakse läbi vasokonstriktorite sisseviimine ja glükagooni intravenoosne süstimine.

HF ilmnemisel tehakse diureetikumide intravenoosne manustamine.

Narkootikumidega seotud AV blokaadi saab kontrollida orciprenaliiniga (intravenoosselt); vajadusel saab teha stimuleerimist.

Bronhide spasmide korral manustatakse bronhodilataatoreid, aminofülliini või β2-adrenomimeetikume.

Hüpoglükeemia tekkimisel tehakse glükoosi intravenoosne süst.

Mürgistust bisoprolooliga ravitakse haiglas, arstide pideva järelevalve all.

Bisoprolooli üleannustamist ei ole võimalik hemodialüüsi abil kõrvaldada.

Koostoimed teiste ravimitega

Kui ravimit kombineerida tritsükliliste ainetega, Ca-kanaleid blokeerivate ainetega, fenotiasiiniga, β-adrenergiliste retseptorite, MAOI-de ja barbituraatide aktiivsust blokeerivate ainetega, suureneb bisoprolooli antihüpertensiivne toime.

Kasutamine koos arütmiavastaste ravimitega võib põhjustada negatiivse inotroopse toime.

Ravimi kombinatsioon SG ja parsümpatomimeetikumidega suurendab AV juhtivushäirete või bradükardia tekkimise tõenäosust.

Manustamine koos suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete ja insuliiniga suurendab hüpoglükeemia riski.

Hüpoglükeemia ilminguid saab varjata β-blokaatorite toimel.

Ravimite kombinatsioon anesteetikumidega suurendab arütmiate või müokardi isheemia tekkimise tõenäosust.

Mitte-narkootilised analgeetikumid nõrgendavad bisoprolooli terapeutilist toimet.

Sissejuhatus koos sümpatomimeetikumidega viib nende ravimite toime nõrgenemiseni ja lisaks võib see võimendada vahelduva lonkamise märke.

Kasutamine koos antihüpertensiivsete ainete ja Ca -kanalite aktiivsust blokeerivate ainetega võib suurendada bisoprolooli negatiivsete ilmingute intensiivsust.

Ladustamistingimused

Biprolooli tuleb hoida temperatuuril vahemikus 15-25 ° C.

Säilitusaeg

Biprolooli võib kasutada 5 aastat alates ravitoote müügikuupäevast.

Analoogid

Narkootikumide analoogid on ained Concor, Bidop koos bisoprolooliga, Aritel ja Coronal ning peale selle Niperten koos Bicard ja Bisogamma.