Bisopropel

Bisopropel kuulub selektiivsete β-adrenergiliste retseptorite blokaatorite rühma. See on selektiivne β1-adrenoblokaator, millel puudub membraani stabiliseeriv toime ja sisemine sümpatomimeetiline toime. Ravimil on antianginaalsed ja antihüpertensiivsed omadused.

Ravimi pikaajalise kasutamise korral väheneb esmalt üldise perifeersete veresoonte resistentsus. Lisaks pärsib CHF -iga inimestel ravim sümpatoadrenaalse süsteemi ja RAAS -i aktiivsust. [1]

Näidustused Bisopropel

Seda kasutatakse südamepuudulikkuse, südame isheemiatõve (stenokardia) raviks ja kõrgenenud vererõhu alandamiseks .

Vabastav vorm

Terapeutilise aine vabanemine toimub tablettide kujul - 10 tükki rakuplaadi sees; pakendi sees - 2 või 3 sellist plaati.

Farmakodünaamika

Antihüpertensiivset toimet seostatakse minutilise veremahu vähenemisega, neerude reniini vabanemise pärssimisega ja sümpaatilise stimulatsiooni vähenemisega perifeersete veresoonte suhtes.

Antianginaalne toime areneb koos β1-adrenergiliste retseptorite blokeerimisega, mis põhjustab südame funktsiooni nõrgenemist, vähendades südame väljundit ja südame löögisagedust. Selle tulemusena nõrgeneb müokardi hapnikuvajadus. [2]

Ravimil on äärmiselt nõrk afiinsus veresoonte ja bronhide silelihaste β2-otstega ning lisaks endokriinsüsteemi β2-otstega. Pärast ühekordset Bisoproeli annust kestab selle toime 24 tundi. [3]

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub bisoprolool seedetraktist hästi. Biosaadavus on ligikaudu 90% ja ei ole toiduga seotud. Cmax väärtused registreeritakse 1-3 tunni pärast. Valkude süntees on umbes 30%.

Esimese intrahepaatilise läbipääsu aktiivsus on üsna nõrk (alla 10%). Maksa sees biotransformeerub ligikaudu 50% annusest inaktiivsete metaboliitide moodustumisel.

Ligikaudu 98% ravimitest eritub neerude kaudu (50% on muutumatul kujul ja ülejäänud on metaboolsete komponentide kujul). Ligikaudu 2% portsjonist eritub soolestiku kaudu. Poolväärtusaeg on 10-12 tundi.

Annustamine ja manustamine

Te peate ravimit kasutama suu kaudu, 5-10 mg, 1 kord päevas; maksimaalne päevane portsjon on 20 mg. Annused tuleb valida isiklikult, võttes arvesse südame löögisageduse väärtusi ja terapeutilist efektiivsust. Tabletid neelatakse alla närimata, pestakse puhta veega, tühja kõhuga hommikul või koos hommikusöögiga.

Südame isheemiatõve või kõrgenenud vererõhu korral on vaja võtta 5-10 mg Bisopropeli 1 kord päevas.

CHF korral tuleb ravi alustada minimaalse annusega, suurendades seda järk -järgult mitme nädala jooksul. Esialgne annus on 1,25 mg üks kord päevas (7 päeva jooksul). Teisel nädalal kasutatakse portsjonit 2,5 mg päevas ja kolmandal - 3,75 mg päevas.

4-8 ravinädala jooksul võetakse 5 mg ravimeid. Nädalal 8-12 peaks portsjon olema 7,5 mg. Pärast 12. Nädalat rakendatakse maksimaalset annust päevas - 10 mg.

Osa suurendamist kohandatakse, võttes arvesse südame löögisageduse ja vererõhu taset, samuti patsiendi üldist seisundit. Vajadusel võib annust järk -järgult vähendada. Ravi järsku katkestamine on keelatud, ravitsükkel tuleb lõpetada aeglaselt, vähendades järk -järgult ravimi osa.

Raske neerufunktsiooni (CC väärtused- alla 20 ml minutis) ja maksafunktsiooni häirega isikud ei tohi võtta rohkem kui 10 mg ainet päevas.

• Taotlus lastele

Puudub kliiniline teave ravimi terapeutilise toime ja ohutuse kohta, kui seda määratakse pediaatrias, mistõttu seda ei kasutata lastele.

Kasutamine Bisopropel raseduse ajal

Ravimi kasutamine B -hepatiidi või raseduse korral on keelatud, kuna selle ohutust ei ole usaldusväärselt kinnitatud. Kui bisopropeli on rasedatel naistel absoluutselt vaja võtta, tuleb ravi 72 tundi enne eeldatavat tähtaega katkestada (kuna vastsündinul võib tekkida hüpoglükeemia, bradükardia ja hingamisdepressioon). Kui pärast sünnitust ei ole võimalik ravimeid tühistada, peate hoolikalt jälgima lapse seisundit. Esimese 3 päeva jooksul tekivad hüpoglükeemia nähud.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• kardiogeenne šokk;
• SSSU;
• blokaad (ka sinoatriaalne) 2-3.
• bradükardia (südame löögisageduse näitajad alla 50 löögi minutis);
• vererõhu langus (süstoolne vererõhk - alla 90 mm Hg);
• BA ja muud obstruktiivsed hingamisteede kahjustused;
• perifeerse verevoolu tõsised häired;
• kasutamine koos IMAO-ga (välja arvatud IMAO-B);
• psoriaas (ka selle perekonna ajalugu);
• suurenenud talumatus ravimi ja selle elementide suhtes.

Kõrvalmõjud Bisopropel

Peamised kõrvaltoimed:

• kahjustused NS piirkonnas: võimalik on pearingluse, depressiooni, väsimuse, tsefalalgia ja unehäirete ilmnemine (eriti ravi alguses). Mõnikord tekivad hallutsinatsioonid (enamasti nõrgad ja kaovad 1-2 nädala pärast), mõnikord võivad tekkida paresteesiad;
• silmaprobleemid: konjunktiviit, nägemishäired ja pisaravoolu nõrgenemine (võtke arvesse kontaktläätsi kandvaid inimesi);
• CVS -i tööga seotud häired: võimalik on bradükardia, ortostaatiline kollaps, AV juhtivushäired, HF -i dekompensatsioon koos perifeerse turse ilmnemisega. Ravi algstaadiumis võib patsiendi seisund halveneda - areneb Raynaud tõbi või vahelduv lonkamine;
• hingamisteede probleemid: aeg -ajalt täheldatakse hingeldust (inimestel, kellel on kalduvus bronhide spasmidele);
• seedefunktsiooni häired: võib esineda iiveldust, kõhukinnisust, kõhuvalu, kõhulahtisust ja hepatiiti või maksaensüümide (ALT ja ASAT) plasmaindeksi tõusu;
• luu- ja lihaskonna kahjustused: krampide esinemine, lihasnõrkus, artropaatia (kahjustatud on üks või mitu liigest (polü- või monoartriit));
• endokriinsüsteemi häired: glükoositaluvuse vähenemine (varjatud diabeediga) ja hüpoglükeemia varjatud sümptomite teke. Potentsiaalne häire ja triglütseriidide taseme tõus;
• epidermise tunnused: dermatoloogilised ilmingud - mõnikord esinevad lööbed, sügelus, hüperhidroos ja epidermise punetus.
• Β-adrenoretseptorite blokaatorite kasutamisel võivad ilmneda kõrvamüra või kuulmiskahjustus, alopeetsia, meeleolu labiilsus ja allergiline nohu ning lisaks kehakaalu tõus. Võimalikud on ka lühiajalised mälukaotused ja Peyronie tõbi.

Üleannustamine

Üleannustamise ilmingud: HF, vererõhu langus, bradükardia ja bronhide spasm.

Tehakse maoloputus, määratakse aktiivsüsi.

Vererõhu languse või bradükardia korral manustatakse glükagooni osades 1-5 mg (mitte rohkem kui 10 mg) või atropiini annuses 1,5 mg (mitte rohkem kui 2 mg).

Bronhide spasmi korral kasutatakse β2-adrenergilisi agoniste (näiteks fenoterool või salbutamool).

Koostoimed teiste ravimitega

Kasutamine koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega võib nende toimet võimendada.

Ravimite kasutamine koos klonidiini, reserpiini, α-metüüldopa või guanfatsiiniga võib põhjustada südame löögisageduse järsu languse.

Kasutamine koos guanfatsiini, klonidiini ja digitalise sisaldavate ainetega võib põhjustada südame juhtivuse häireid.

Bisoprolooli kombineerimisel sümpatomimeetikumidega (sisalduvad silmatilgades, ninatilgades, köhavastastes ravimites) võib bisoprolooli aktiivsus väheneda.

Ca antagonistid (dihüdropüridiini derivaadid) on võimelised tugevdama ravimi antihüpertensiivset toimet.

Ravimite kombinatsioon diltiaseemi või verapamiiliga ja teiste arütmiavastaste ravimitega võib põhjustada südame löögisageduse ja vererõhu langust ning lisaks südamepuudulikkuse või arütmia tekkimist (keelatud on ravimit välja kirjutada koos antiarütmikumide ja Ca -kanaliga). Blokaatorid).

Ravimi ja klonidiini kombineerimisel saab viimase tühistada alles pärast paari päeva möödumist bisoprolooli manustamise lõpetamisest - kuna see võib oluliselt tõsta vererõhku.

Sissejuhatus koos ergotamiini derivaatidega (sealhulgas ergotamiini sisaldavad migreenivastased ravimid) võib võimendada perifeerse verevoolu häire tunnuseid.

Samaaegne kasutamine rifampitsiiniga ei pruugi oluliselt vähendada bisoprolooli poolväärtusaega.

Kombinatsioon suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite või insuliiniga põhjustab hüpoglükeemia ilmingute pehmendamist või varjamist (peate pidevalt jälgima vere glükoosisisaldust).

Ladustamistingimused

Bisopropeli tuleb hoida pimedas ja kuivas kohas, väikeste laste eest suletuna. Temperatuur ei ületa 25 ° C.

Säilitusaeg

Bisopropeli võib kasutada 36-kuulise perioodi jooksul alates ravimi müügikuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on ained Biprolol, Concor, Bikard koos bisoprolooliga ja lisaks sellele Coronal, Bisoprol ja Eurobisoprolol koos Doreziga.