Victose

Victoza on diabeedivastane ravim. Liraglutiid on loodusliku elemendi GLP-1 analoog, mis on toodetud rekombinantse DNA biotehnoloogia abil, kus kasutatakse õllepärmi tüve, mis on 97% inimese GLP-1 homoloogne. See komponent sünteesitakse ja aktiveerib loodusliku GLP-1 lõppu. Need otsad toimivad loodusliku GLP-1 (sisemise hormooni inkretiini, mis stimuleerib glükoosist sõltuvat insuliini sekretsiooni pankrease β-rakkudes) sihtmärkidena.

Näidustused Victose

Seda kasutatakse II tüüpi diabeedi korral koos füüsiliste protseduuride ja dieediga, et saavutada glükeemiline kontroll. Võib manustada monoteraapiana; lisaks kombinatsioonis ühe või mitme suukaudse diabeedivastase ravimiga (sulfonüüluurea derivaadid, samuti metformiin või tiasolidiindiloonid) inimestel, keda varasem ravi ei ole aidanud. Lisaks kasutatakse seda kombinatsioonis insuliiniga inimestel, kellel ei ole õnnestunud liraglutiidide kasutamisel koos metformiiniga tulemust saavutada.

Seda kasutatakse südame -veresoonkonna haiguste (nt südame- ja veresoonkonnahaigustest tingitud surm, insult ja müokardiinfarkt, mis ei põhjustanud surma) tõenäosuse vähendamiseks diabeetikutel (tüüp 2), kellel on diagnoositud CVS -patoloogia - täiendusena südamepuudulikkuse standardravile. Haigused (põhineb CVS -i esimese olulise düsfunktsiooni arenguperioodi analüüsil).

Vabastav vorm

Ravim vabaneb n / a süstevedeliku kujul, 3 ml kolbampullides; pakendi sees on ka spetsiaalsed süstlapliiatsid.

Farmakodünaamika

Pikaajaline plasma poolväärtusaeg on seotud kolme mehhanismiga: iseseostumine, mis aeglustab ravimite imendumist, süntees albumiiniga ja suurenenud ensüümi stabiilsuse indeks võrreldes DPP-4 ja NEP ensüümiga.

Liraglutiid interakteerub GLP-1 otstega, mis suurendab cAMP väärtusi. Selle tulemusena areneb glükoosist sõltuv insuliini sekretsiooni stimulatsioon ja paraneb kõhunäärme β-rakkude aktiivsus. Koos sellega areneb Victoza mõjul glükoosist sõltuv glükagooni liigse eritumise pärssimine. Selle tagajärjel areneb veresuhkru taseme tõustes glükagooni sekretsiooni pärssimine ja stimuleeritakse insuliini sekretsiooni. Samal ajal vähendab liraglutiid madalate veresuhkru väärtuste korral insuliini sekretsiooni, kuid ei pärsi glükagooni sekretsiooni. [1]

Glükeemia nõrgenemisega kaasneb mao tühjenemise viivitus. Ravim vähendab kaalu ja rasva, vähendades energiakulusid ja näljatunnet.

GLP-1 aitab füsioloogiliselt reguleerida kalorite tarbimist ja isu ning selle lõppu leidub mitmes ajupiirkonnas, mis aitavad isu reguleerida.

Farmakokineetika

Liraglutiidi imendumine subkutaansel süstimisel toimub väikese kiirusega, plasma Tmax on 8... 12 tundi. Cmax plasmakontsentratsioonid 600 μg ühe portsjoni s / c manustamisel on 9,4 nmol / l.

Pärast 1,8 mg liraglutiidi osa manustamist on selle plasma Css keskmised väärtused umbes 34 nmol / l. Aine kokkupuute tase suureneb proportsionaalselt kasutatud annusega. Pärast 1-kordse ravimite annuse kasutamist on AUC varieeruvus intrapopulatsioonis 11%. S / c süstiga komponendi absoluutse biosaadavuse väärtused on ligikaudu 55%.

Subkutaanse süstimisega ravimi Vd koe näilised näitajad on 11-17 liitrit. Keskmised Vd väärtused intravenoosseks manustamiseks on 0,07 l / kg. Suurem osa liraglutiidist sünteesitakse verevalguga (> 98%).

Pärast [3H] -liraglutiidi (eelnevalt märgistatud radioaktiivse isotoobiga) 1-kordse osa kasutamist vabatahtlikele jäi liraglutiid plasma põhielemendiks muutumatul kujul 24 tunni jooksul. Plasma sees registreeriti 2 metaboolset elementi (≤9% ja ≤5% kogu intraplasmaatilisest radioaktiivsusest). Liraglutiidi metaboolsed protsessid toimuvad endogeenselt (sarnaselt suurte valkudega).

Pärast osa [3H] -liraglutiidi süstimist ei täheldatud muutumatut elementi väljaheites ega uriinis. Ainult väike osa radioaktiivsetest komponentidest liraglutiidiga sünteesitud metaboolsete elementide kujul (vastavalt 6% ja 5%) eritus neerude või soolte kaudu. Neid teid pidi eritub peamiselt esimese 6-8 päeva jooksul pärast ravimite kasutamist. Ravimi ühekordse annuse subkutaanse süstimise keskmine kliirens on ligikaudu 1,2 l / h; poolväärtusaeg on umbes 13 tundi.

Liraglutiidi ekspositsiooniindeks väheneb kerge ja mõõduka maksapuudulikkusega inimestel 13–23%. Raske kahjustusega inimestel on need väärtused oluliselt madalamad (44%).

Ebapiisava neerufunktsiooni korral väheneb kokkupuude 33% (CC väärtus 50–80 ml minutis), 14% (CC on 30–50 ml / min), 27% (CC-<30 ml / minut) ja 28% (haiguse lõppfaas; dialüüsipatsiendid).

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb süstida subkutaanselt üks kord päevas reie, kõhu või õla piirkonda. Intramuskulaarse või intravenoosse manustamise kasutamine on keelatud.

Algannus on 0,6 mg päevas. Pärast vähemalt 1 nädala pikkust kasutamist suurendatakse annust 1,2 mg -ni. Maksimaalse glükeemilise kontrolli saavutamiseks, võttes arvesse ravimi kliinilist toimet, on lubatud suurendada osa 1,8 mg -ni (ka pärast vähemalt 1 nädala möödumist 1,2 mg portsjoni kasutamisest). Keelatud on sisestada rohkem kui 1,8 mg päevas.

Kui neid kasutatakse lisaks metformiini manustamisele või tiasolidiindiooni ja metformiini kombinatsioonravile, kasutatakse neid ravimeid samades annustes.

Victoza kasutamine koos sulfonüüluurea derivaatidega nõuab nende osa vähendamist, et vähendada hüpoglükeemia kõrvalnähtude tekkimise tõenäosust.

• Taotlus lastele

Ravimi kasutamine pediaatrias (alla 18 -aastastel) on keelatud.

Kasutamine Victose raseduse ajal

Te ei saa Victoza't välja kirjutada B -hepatiidi ja raseduse ajal.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• I tüüpi diabeet;
• raske neerufunktsiooni häire;
• diabeetilise tüübi ketoatsidoos;
• maksafunktsiooni häired;
• 3-4-nda klassi südamepuudulikkus;
• põletik soole piirkonnas;
• mao parees;
• raske talumatus liraglutiidi suhtes.

Kõrvalmõjud Victose

Kõrvalsümptomite hulgas:

• probleemid ainevahetusprotsessidega: sageli täheldatakse hüpoglükeemiat (eriti koos sulfonüüluurea derivaatidega), söögiisu vähenemist ja anoreksiat;
• Rahvusassamblee tegevuse rikkumised: sageli ilmneb tsefalalgia;
• seedetrakti häired: esineb peamiselt kõhulahtisust ja iiveldust. Sageli esinevad düspepsia, kõhukinnisus, oksendamine, gastriit, puhitus, röhitsemine, ülakõhuvalu ja GERD;
• nakkuslikud kahjustused: peamiselt täheldatakse ülemiste hingamisteede infektsioone;
• allergia tunnused: Quincke ödeem esineb üksikult;
• teised: aeg -ajalt on kilpnäärme piirkonnas ilminguid. Mõnikord tekivad liraglutiidi vastased antikehad (ei põhjusta ravimi efektiivsuse nõrgenemist).

Koostoimed teiste ravimitega

Liraglutiidi kasutamisega seotud mao tühjenemise viivitus võib samuti mõjutada koos sellega kasutatavate suukaudsete ravimite imendumist. Kõhulahtisus, mis areneb koos Victoza manustamisega, võib muuta koos sellega kasutatavate suukaudsete ravimite imendumist.

Liraglutiidi kasutamise alguses peaksid varfariini kasutavad isikud regulaarselt jälgima MHO indikaatorit.

Ladustamistingimused

Victozat tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuuri indikaatorid - 2-8˚С piires. Te ei saa lahust külmutada.

Säilitusaeg

Victozat võib kasutada 30 kuu jooksul alates raviaine valmistamise kuupäevast. Kõlblikkusaeg pärast esimest kasutamist on 1 kuu.

Analoogid

Ravimi analoogid on ravimid Guarem, Bayeta koos Novonormiga ja Invokana.