Herpeval

Herpeval on viirusevastane ravim. Selle aktiivne komponent on valatsükloviir (aine on atsükloviiri L-valiini ester, mis toimib puriinide nukleosiidi (guaniini) analoogina).

Maksa sees muundatakse ravimi aktiivne komponent valatsükloviirhüdrolaasi osalusel kaheks aineks - valiiniks atsükloviiriga. Atsükloviiri terapeutiline selektiivsus on peamiselt seletatav asjaoluga, et seda aktiveerib viiruse spetsiifiline ensüüm. [1]

Näidustused Herpeval

Seda kasutatakse selliste haiguste ravis:

• vöötohatis;
• herpes simplex viirusega seotud limaskestade ja epidermise kahjustused (see hõlmab ka esmase ja korduva tüübi herpese suguelundite vormi );
• huulte palavik.

Seda kasutatakse herpes simplex (ka selle suguelundite vorm) põhjustatud epidermise ja limaskestade korduvate infektsioonide ennetavaks raviks. Seda võib välja kirjutada, et vähendada suguelundite herpese ülekandumise tõenäosust tervele partnerile seksuaalvahekorra ajal.

See on ette nähtud CMVI vältimiseks ja patoloogiate arenguks pärast elundi siirdamist.

Vabastav vorm

Ravimi vabanemist müüakse tablettidena - 10 tükki rakupakendi sees; karbi sees - 1, 2 või 4 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Atsükloviir aeglustab spetsiifiliselt herpese viiruslikku toimet in vitro (esimese ja teise tüübi, CMV, vöötohatise, EBV ja 5. Tüüpi herpesviiruse puhul). Selle aktiivne vorm on atsükloviir-3-fosfaat, mis moodustub fosforüülimisprotsesside käigus rakukinaaside (viiruse tümidiini kinaas) abil. See element aeglustab konkureerivalt viiruse DNA polümeraasi ja lisatakse selle DNA -sse.

Resistentsust seostatakse viiruse tümidiini kinaasi puudumisega, mis põhjustab viiruse liigset levikut organismis. Mõnikord on tundlikkuse vähenemine atsükloviiri suhtes seotud viirustüvede tekkega, mille puhul on häiritud DNA polümeraasi või TC viiruse struktuuri terviklikkus. [2]

Tervisliku immuunsusega inimestel täheldatakse atsükloviiri suhtes nõrgenenud tundlikkusega viirust ükshaaval ja mõnikord areneb see välja ainult raskete immuunhäiretega inimestel. [3]

Farmakokineetika

Valatsükloviir imendub hästi, see muutub peaaegu täielikult suurel kiirusel atsükloviiriga valiiniks. Atsükloviiri biosaadavuse indeks 1 g valatsükloviiri võtmise korral on 54% (ilma toidu tarbimiseta). Atsükloviiri Cmax väärtused on 10–37 μmol, kui manustatakse ühekordne annus 0,25–2 g (1-2 tunni möödumisel ravimi võtmise hetkest). Valatsükloviiri plasmatase on 4% atsükloviiri väärtustest ja see registreeritakse 30-100 minuti pärast (keskmiselt); 3 tunni pärast väheneb see märgist allapoole määratud piiri.

Valatsükloviiri valkude süntees on äärmiselt madal - 15%.

Atsükloviiri poolväärtusaeg on ligikaudu 3 tundi; lõppfaasis neerupuudulikkusega inimestel - umbes 14 tundi. Valatsükloviir eritub uriiniga, peamiselt atsükloviiri kujul (üle 80% annusest), samuti selle metaboolne element 9-karboksümetoksümetüülguaniin.

Annustamine ja manustamine

Herpes zosteri korral: kandke 2 nädala jooksul 2 tabletti (1 g) ravimit 3 korda päevas.

Herpes simplex viirusega seotud infektsioonide ravi.

Tervisliku immuunsusega inimesed - 1 tablett (0,5 g) 2 korda päevas.

Ägenemiste korral kestab ravi 3-5 päeva. Esmase ravi korral, mis võib olla raskem, on kursus 10 päeva. Ravi herpes simplex viiruse ägenemistega tuleb alustada võimalikult varakult - peetakse optimaalseks ravimi võtmist prodromaalses staadiumis või kohe pärast esimeste sümptomite ilmnemist. Ravim on võimeline ära hoidma kahjustuste tekkimist retsidiivi korral, kui ravi alustatakse kohe pärast haiguse esimeste ilmingute tekkimist.

Labiaalse palaviku ravis on ette nähtud ka 4 tabletti (2 g) 2 korda päevas. Teine portsjon tuleb tarbida umbes 12 tundi (vähemalt 6 tundi hiljem) pärast esimest annust. Näidatud annuste korral peaks ravi kestus olema maksimaalselt 1 päev, kuna leiti, et pikem kasutamine ei suurenda ravimi efektiivsust. Ravi tuleb alustada kohe pärast huultepalaviku varajaste nähtude (sügelus, kipitus või põletustunne) ilmnemist.

Herpes simplex viirusega seotud korduvate infektsioonide pärssimine:

• terve immuunsusega isikutele määratakse 1 tablett ravimeid (0,5 g) 1 kord päevas;
• immuunpuudulikkusega patsientidel on vaja kasutada 1 tabletti (0,5 g) 2 korda päevas.

Suguelundite herpese edasikandumise tõenäosuse vähendamine.

Tervisliku immuunsuse korral inimestel, kellel on üheksa või vähem haiguse ägenemist aastas, määratakse Gerpeval annuses 0,5 g üks kord päevas.

CMVI ja patoloogiate arengu ennetamine pärast elundisiirdamist.

Ravimit kasutatakse annuses 4 tabletti (2 g) 4 korda päevas nii kiiresti kui võimalik pärast siirdamist. Neerupuudulikkuse korral vähendatakse portsjonit. Ravi kestab tavaliselt 3 kuud, kuid suurenenud riskiga inimestel võib seda pikendada.

• Taotlus lastele

See on ette nähtud lastele alates 12. Eluaastast, et vältida CMVI või patoloogiate arengut pärast siirdamist.

Kasutamine Herpeval raseduse ajal

Herpevali kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult juhtudel, kui sellest saadav kasu on tõenäolisem kui loote tüsistuste oht.

B -hepatiidi korral määratakse ravim ettevaatusega ainult äärmise vajaduse korral. Sellisel juhul võib valatsükloviiri kasutada vastsündinute raviks.

Vastunäidustused

See on vastunäidustatud kasutamiseks atsükloviiri ja teiste ravimi elementide raske talumatuse korral.

Kõrvalmõjud Herpeval

Peamised kõrvaltoimed:

• häired Rahvusassamblee ja psüühika valdkonnas: pearinglus, hallutsinatsioonid, tsefalalgia, erutus, segasus, intellektuaalsete võimete nõrgenemine ja ataksia ning peale selle krambid, värinad, düsartria, entsefalopaatia, psühhootilised nähud ja kooma;
• seedetrakti probleemid: kõhulahtisus, iiveldus, ebamugavustunne kõhus ja oksendamine;
• maksa ja sapiteede süsteemiga seotud häired: maksafunktsiooni testide ajutine tõus (mõnikord kirjeldatakse seda hepatiidina);
• märgid lümfi- ja veresüsteemi piirkonnas: trombotsütoo- või leukopeenia (viimast täheldatakse peamiselt immuunpuudulikkusega inimestel);
• immuunkahjustused: mõnikord esineb anafülaksia;
• hingamissüsteemi ja rinnaku organite häired: hingeldus;
• nahaalust kihti ja epidermist mõjutavad sümptomid: lööve, mis sisaldab valgustundlikkuse märke, Quincke ödeem, urtikaaria ja sügelus;
• neeru- ja kuseteede häired: äge neerupuudulikkus, neerupuudulikkus, valu nimmepiirkonnas ja hematuuria (sageli seotud teiste neerufunktsiooni häiretega). Neerude valu võib seostada neerupuudulikkusega;
• teised: on teavet ebapiisava neerufunktsiooni, mikroangiopaatilise tüüpi hemolüütilise aneemia ja trombotsütopeenia (mõnikord kombineeritud) kohta raske immuunpuudulikkusega inimestel, eriti hilisemas staadiumis HIV -nakkusega inimestel, kes on pikka aega kasutanud valatsükloviiri suurtes annustes ( 8 g päevas)... Sarnaseid sümptomeid täheldati sarnaste patoloogiatega inimestel, kes ei kasutanud valatsükloviiri.

Üleannustamine

Mürgistusnähud: oksendamine, äge neerupuudulikkus, iiveldus, neuroloogilised ilmingud, sealhulgas hallutsinatsioonid, segasus, teadvusekaotus, erutus ja kooma.

Sümptomaatilised meetmed ja hemodialüüs viiakse läbi.

Koostoimed teiste ravimitega

Valatsükloviir eritub uriiniga aktiivse tubulaarsekretsiooniga, mistõttu teised selle eritumisviisi pärast konkureerivad ravimid võivad suurendada ühe või mõlema ravimi ja nende ainevahetuse elementide taset plasmas.

Mükofenolaadi manustamine koos mükofenolaatmofetiiliga (elundisiirdamisel kasutatav immunosupressiivne aine) suurendab atsükloviiri ja mükofenolaatmükofenolaatmofetiili mitteaktiivse metaboolse komponendi väärtusi plasmas.

Suured Gerpevali annused (4+ g) tuleb hoolikalt kombineerida teiste ravimitega, mis muudavad neerufunktsiooni (näiteks takroliimus või tsüklosporiin).

Ladustamistingimused

Herpevalit tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuurinäitajad ei ületa 30 ° C.

Säilitusaeg

Herpevali võib kasutada 24 kuud alates raviaine valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on Vairova, Vatsirex, Valtsikon koos Valaviriga, Valmik ja Valmax koos Valatsitekiga. Lisaks on nimekirjas Valogard, Valtrovir koos Herpacicviriga, Valzik ja Virdel.