Diltiaseem

Diltiaseem on antihüpertensiivsete, antianginaalsete ja arütmiavastaste omadustega ravim; selle aktiivne element on diltiaseem. Ravim võib blokeerida Ca-kanalite aktiivsust, pärssida aktsioonipotentsiaali teket ja siduda lahti ka "erutus-kokkutõmbumise" aktiivsuse.

Samuti võib see vähendada müokardi kontraktiilsust, vähendada AV juhtivuskiirust ja müokardi kontraktsioonide arvu. Suurendab märkimisväärselt siinusetsükli kestust ja taastab siinusrütmi tahhükardia ajal. [1]

Näidustused Diltiaseem

Seda kasutatakse järgmiste südame -veresoonkonna haiguste raviks:

• Südame isheemiatõbi , sealhulgas stenokardia;
• vererõhu tõus (monoteraapia või kombinatsioon teiste antihüpertensiivsete ravimitega);
• SVT;
• kopsu hüpertensioon .
• Seda saab kasutada pärgarterite šunteerimise ajal või koronaarangiograafia läbiviimisel pärgarterite spasmi tekke vältimiseks.

Kasutatakse kombineeritud ravis:

• pärast müokardiinfarkti (kui β-blokaatorite kasutamisel on vastunäidustusi);
• diabeetiline nefropaatia;
• vatsakeste laperdamise ja kodade virvendusarütmia korral, samuti kodade virvendusarütmia paroksüsmi kõrvaldamiseks.

See on ette nähtud transplantoloogias, pärast neeru siirdamist, et vältida siirdamise ebaõnnestumise teket, ja lisaks immunosupressiivse ravi läbiviimisel.

Vabastav vorm

Terapeutilise aine vabanemine toimub 60 mg tablettidena, 30 tükki karbis.

Farmakodünaamika

Diltiaseem suudab lõdvestada pärgarterite silelihaseid, toimides kontsentratsioonides, mis ei põhjusta negatiivset inotroopset toimet. Vähendab vatsakeste sagedust inimestel, kellel on suurenenud vatsakeste kiirus, mille puhul täheldatakse kodade laperdamist ja kodade virvendust. [2]

Ravimil on lõõgastav toime veresoonte silelihastele, mis vähendab perifeersete veresoonte süsteemset resistentsust ja nõrgendab angiotensiin-2 perifeerset ja neerude toimet. [3]

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub ravim seedetraktis peaaegu täielikult. Osaleb intensiivsetes ainevahetusprotsessides esimese intrahepaatilise läbipääsu ajal. Biosaadavus on ligikaudu 40%. Plasma näidud on muutlikud.

Valkude süntees - umbes 80%. Diltiaseem eritub ema piima. Intrahepaatilised ainevahetusprotsessid toimuvad hemoproteiini ensüümsüsteemi P450 abil. Metaboolsel komponendil desatsetüüldüültiaseemil on 25–50% muutumatu elemendi toimest.

Ravimi poolväärtusaeg on 3-5 tundi. See eritub peamiselt lagunemissaaduste kujul uriini ja sapiga; umbes 2-4% eritub muutumatul kujul uriiniga. Dialüüsi korral on aine eritumine halb.

Annustamine ja manustamine

Sageli kasutatakse ravimeid koguses 1 tablett 2-3 korda päevas (võttes arvesse patsiendi reaktsiooni diltiaseemile ja näidustusi). Vajadusel võib annust suurendada 2 tabletini 2 korda päevas. Annust saab muuta vähemalt 14 päeva pärast.

Päevas võite võtta mitte rohkem kui 0,36 g ainet. Tabletid tuleb võtta tühja kõhuga, neelata tervelt ja juua tavalise veega.

Pikaajalisel kasutamisel ja pikaajalise positiivse ravimitoime saavutamisel saab osa vähendada miinimumini.

Kui manustatakse koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega, võib osutuda vajalikuks ka nende annuste muutmine.

• Taotlus lastele

Alla 18 -aastaste isikute määramine on keelatud.

Kasutamine Diltiaseem raseduse ajal

Diltiaseemi ei tohi raseduse ajal kasutada.

Kui teil on vaja ravimit võtta B -hepatiidi ajal, peaksite keelduma rinnaga toitmisest.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• tõsine talumatus ühe ravimi moodustava elemendi suhtes;
• kardiogeenne šokk;
• siinusbradükardia;
• süstoolne vasaku vatsakese düsfunktsioon (ka müokardiinfarkti korral);
• aordi stenoosi raske vorm;
• neeru- või maksapuudulikkus;
• SSSU.

Keelatud kasutada koos β-blokaatoritega. Hemodünaamiliste häiretega inimeste südame löögisageduse stabiliseerimisel tuleb seda kasutada ettevaatlikult.

Kõrvalmõjud Diltiaseem

Peamised kõrvaltoimed:

• ajutine hüpotensioon;
• juhtivushäired ja bradükardia;
• tahhükardia ja südame väljundi vähenemine;
• eosinofiilia, nõrkus, minestamine, pearinglus, tinnitus ja tsefalalgia;
• potentsi häired, perifeerne turse, meeleolu labiilsus;
• hüperplaasia limaskestade ja düspepsia piirkonnas;
• hüperglükeemia, hüperemia ja ka hüpertermia;
• allergia tunnused (sügelus ja epidermise lööve), polüformne erüteem;
• polüuuria või noktuuria.

Üleannustamine

Diltiaseemi mürgistuse korral väheneb vererõhk, intrakardiaalne blokaad, bradükardia ja südamepuudulikkus.

On vaja läbi viia maoloputus ja võtta enterosorbente. Lisaks viiakse läbi hemoperfusioon ja plasmaferees. Kaltsiumiaineid tuuakse vastumürgina sisse ja viis, samuti kasutatakse isoproterenooli, atropiini, dobutamiini või dopamiini. Võib teostada sunnitud diureesi.

Kui esineb AV -blokaadi raske vorm, tuleb stimuleerida.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kasutamine koos β-adrenergilisi retseptoreid blokeerivate ainetega võib põhjustada AV juhtivuse häireid ja bradükardia progresseerumist.

Ravim on võimeline suurendama seerumi digoksiini väärtusi (20-60%).

Diltiaseem suurendab diureetikumide ja teiste antihüpertensiivsete ravimite antihüpertensiivset toimet, võimendab fluorotaani negatiivset mõju südamele.

Ravim vähendab diasepaami verepilti.

Ravimid, mis blokeerivad H2-lõpetuste toimet (näiteks tsimetidiin), võivad suurendada diltiaseemi väärtusi seerumis.

Ladustamistingimused

Diltiaseemi tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Säilitusaeg

Diltiaseemi võib kasutada 24 kuud alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on ained Blokaltsin, Dilren, Aldisem koos Dilcardia, Tiakem koos Dilcem ja Cardil. Lisaks on nimekirjas Diakordin, Cortiazem ja Silden.