Tetratsükliinvesinikkloriid

Tetratsükliinvesinikkloriid on antibakteriaalne ravim süsteemseks kasutamiseks. Kuulub süsteemsete tetratsükliinantibiootikumide alarühma.

Terapeutiline ravim mõjutab peamiselt keha, pärssides valkude seondumise protsesse bakterirakkude ribosoomides. Ravimi toime hõlmab laias valikus erinevaid mikroobe. Koos sellega näitab ravim bakteriostaatilist aktiivsust (ravimi standardsete annuste kasutamisel). [1]

Näidustused Tetratsükliinvesinikkloriid

Seda kasutatakse selliste põletikuliste ja nakkushaiguste raviks:

• kopsupõletik koos bronhiidiga, septilise endokardiidi alaäge vorm ja mädane pleuriit;
• gonorröa ;
• amööbilise või bakteriaalse düsenteeria;
• stenokardia, läkaköha või sarlakid;
• tulareemia, psitaktoos, brutselloos ja kõhutüüfus, mis on retsidiivne või tüüfus;
• infektsioon kusiti ja sapiteede piirkonnas;
• mädane meningiit;
• millel on epidermisega nahaaluse kihi mädane kahjustus;
• koolera.

Lisaks saab seda kasutada infektsioonide tekke vältimiseks pärast operatsiooni.

Vabastav vorm

Ravimi vabanemine toimub tablettide kujul - 10 tükki rakuplaadi sees. Karbi sees on 1 või 2 sellist plaati.

Farmakodünaamika

Tetratsükliinide alarühma antibiootikumidel on lai terapeutiline toime. Neil on mõju grampositiivsele taimestikule - streptokokid, klostriidid, stafülokokid (ka need, mis toodavad penitsillinaasi), listeria koos pneumokokkide ja siberi katku varrastega.

E. Coli, Klebsiella, Gonococcus, Shigella koos Bordetella, Salmonella ja Enterobacteriaceae isoleeritakse gramnegatiivse floora esindajatest, mis on vastuvõtlikud ravimi mõjule. Lisaks mõjutab ravim riketsiat, leptospiroosiga spirohete ja psitaktoosi ja trahhoomi põhjustavaid baktereid. [2]

Tetratsükliinvesinikkloriid ei näita aktiivsust või toimib väga nõrgalt hammastuste, proteeside, Pseudomonas aeruginosa, happekindlate mikroobide, enamiku bakteroidide Fragilis tüvede, gripiviiruse, leetrite ja poliomüeliidi ning mükootiliste bakterite vastu.

On andmeid ravimite kooleerivastase toime kohta.

Farmakokineetika

Suukaudsel kasutamisel imendub ravim seedetraktis suurel kiirusel (75-77%). Samal ajal vähendab toit imendumist. Samuti on ravim hästi sünteesitud plasmavalkudega.

Ravim jaotatakse suurel kiirusel enamikus vedelikes, sealhulgas sapiga koos pleuraefusiooniga, astsiidiga sünoviaalvedelikust ja väljutamisega ninakõrvalkoobastest. Kumuleerub neoplasmide, põrna ja maksa rakkude, samuti hammaste sees; läbib platsenta ja eritub rinnapiima. Terapeutiline väärtus saavutatakse 2-3 päeva pärast.

See eritub neerude kaudu CF abil, samuti väljaheitega (neerude kaudu ja koos sapiga - 60%); süntees verevalguga - 65%; poolväärtusaeg normaaltingimustes on 6-11 tundi ja anuuriaga inimestel 57-108 tundi.

Neerude sekretsiooni häirete korral võib tetratsükliini sisaldus veres tõusta.

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse 1 tund enne või pärast 2 tundi pärast sööki; tablette tuleb võtta tavalise veega.

Portsjoni suuruse ja ravitsükli kestuse valib raviarst, võttes arvesse haiguse pilti. Kursus peaks jätkuma veel vähemalt 3 päeva pärast patoloogia tunnuste möödumist.

Infektsioone, mis on seotud β-hemolüütilise streptokoki toimega, tuleb ravida vähemalt 10 päeva jooksul.

Üks portsjon 0,2 g (2 tabletti) 6 -tunnise intervalliga. Raske infektsiooni korral võib annust suurendada 0,5 g-ni 6-tunniste intervallidega. Päevas võib kasutada maksimaalselt 2000 mg ravimit.

• Taotlus lastele

Tetratsükliinvesinikkloriidi võib pediaatrias määrata ainult üle 12 -aastastele isikutele.

Kasutamine Tetratsükliinvesinikkloriid raseduse ajal

Ravimit ei määrata raseduse ajal; võib kasutada ainult eluliste näidustuste olemasolul, mille määrab raviarst.

Kui teil on vaja B -hepatiidi ajal ravimeid võtta, tühistatakse rinnaga toitmine ravi ajaks.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• tugev isiklik talumatus ravimi elementide suhtes;
• SLE;
• neeru- / maksapiirkonna haigused, millega kaasneb tõsine funktsionaalne kahjustus;
• kasutada koos retinooli või retinoididega.

Kõrvalmõjud Tetratsükliinvesinikkloriid

Tavaliselt talutakse ravimit ilma komplikatsioonideta (kui seda manustatakse soovitatud osades). Peamised kõrvaltoimed:

• perikardiit;
• iiveldus, kõhukinnisus, anoreksia, kserostoomia, ebamugavustunne või valu kõhupiirkonnas, kõrvetised, oksendamine, glossiit või stomatiit;
• seedetrakti haavandid, düsfaagia, ösofagiit, proktiit, gastriit, soole düsbioos, hepatotoksiline toime, pseudomembranoosne koliit ja stafülokokiline enterokoliit;
• kähe hääl ja kurguvalu;
• kõnnaku ebastabiilsus, valgusfoobia, peavalu ja pearinglus; pikaajaline kasutamine põhjustab ICP taseme tõusu (oksendamine, nägemishäired, peavalud ja nägemisnärvi turse), kuulmiskahjustus ja mööduv nägemiskaotus;
• trombotsütopeenia või neutropeenia, eosinofiilia, hemolüütiline aneemia, agranulotsütoos ja Moshkovitši haigus;
• nefriit, äge neerupuudulikkus, asoteemia, vaginiit ja hüperkreatinineemia;
• Quincke ödeem, TEN, makulopapulaarsed lööbed, anafülaktoidsed sümptomid, epidermise hüperemia, valgustundlikkus, urtikaaria ja anafülaksia;
• bronhide spasm.

Üleannustamine

Mürgistuse tunnuste hulka kuuluvad oksendamine koos iiveldusega. Ravimite eriti suurte annuste kasutamine põhjustab hematuuriat ja kristalluuriat. Ülaltoodud kõrvalnähtude (näiteks talumatuse ilmingud) raskusaste võib tugevneda.

Tetratsükliinvesinikkloriidil puudub vastumürk. Tehakse sümptomaatilisi toiminguid.

Koostoimed teiste ravimitega

Fe soolad, Zn, Ca, Mg, Al, vismuti (sealhulgas vismuti subsalitsülaat) ja muud neid katioone sisaldavad ravimid (sealhulgas antatsiidid, magneesiumi sisaldavad lahtistid ja sukralfaat), Na vesinikkarbonaat, kolestipool koos kolestüramiini ja kaoliiniga. Pektiin koos tetratsükliiniga moodustab kelaate (millel puudub aktiivsus). Samuti vähendab seos nende ravimitega tetratsükliini imendumist.

Seetõttu on vaja loobuda ravimi kasutamisest koos kirjeldatud ravimitega, didanosiiniga (koostis sisaldab täiendavaid komponente, mis sisaldavad Mg ja Ca) ja kinapriiliga (koostis sisaldab Mg karbonaati). Kui selline kombinatsioon on vajalik, tuleb tetratsükliini kasutada võimalikult pika ajavahemikuga (2 tundi enne või pärast 4-6 tundi pärast nende ravimite manustamist).

Strontsiumranelaat võib põhjustada seerumi tetratsükliini taseme langust, mistõttu tuleb seda kombinatsiooni vältida. Ravi ajal tetratsükliinvesinikkloriidiga tuleb strontsiumranelaadi kasutamine lõpetada.

Kui seda manustatakse koos tetratsükliiniga, võib liitiumi ja digoksiini tase seerumis suureneda.

Kui seda kasutatakse koos metüsergiidi ja ergotamiiniga, suureneb ergotismi tõenäosus.

Bakteriostaatilise tüüpi antibiootikumina võib ravim häirida teiste antibiootikumide (tsefalosporiinid, penitsilliinid ja β-laktaamantibiootikumid) bakteritsiidset toimet. Seetõttu ei kasutata seda kombinatsiooni.

Ravimite kombineeritud kasutamine erütromütsiini või oleandomütsiiniga põhjustab sünergistlikku toimet.

Kaudsed antikoagulandid, sealhulgas fenindioon koos varfariini ja tromboosivastaste ainetega.

Tetratsükliin on võimeline võimendama nende ravimite aktiivsust, aeglustama nende intrahepaatilisi ainevahetusprotsesse ja vähendama protrombiini taset plasmas - on vaja hoolikalt jälgida PTV väärtusi ja vajadusel vähendada antikoagulantide annuseid.

Kasutamine koos atovakvooniga vähendab selle plasmakontsentratsiooni.

Manustamine koos metoksüfluraaniga võib põhjustada nefrotoksilist toimet (näiteks seerumi kreatiniini ja karbamiidi lämmastiku sisalduse suurenemist) ja ägedat neerupuudulikkust (mõnikord surmaga lõppevat).

Kui seda manustatakse koos metotreksaadiga, võib selle toksiline aktiivsus suureneda; seetõttu tuleb seda kombinatsiooni kasutada ettevaatusega. Kui selline kombinatsioon on vajalik, tuleb toksilisuse taset pidevalt jälgida.

Retinoidid (isotretiin, acitretiin ja tretioniin (akneravi)) koos retinooliga võivad põhjustada ICP healoomulist suurenemist, mistõttu neid ei saa kasutada koos tetratsükliiniga. Selle häire arengu vältimiseks akneravi ajal retinoididega tuleb pärast tetratsükliini kasutamist jälgida intervalli.

Ravimi kasutuselevõtt hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite kasutamise taustal põhjustab nende mõju nõrgenemist (planeerimata kontseptsioon) ja läbimurdeverejooksude arvu suurenemist. Seetõttu tuleb uimastitarbimise ajal ja veel 7 päeva pärast ravitsükli lõppu kasutada mittehormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Diureetikumide kasutamisel tuleb olla ettevaatlik, kuna dehüdratsiooni korral suureneb nefrotoksilisuse tõenäosus.

Kombineerituna hüpoglükeemiliste ainetega (insuliin ja sulfonüüluurea derivaadid, sealhulgas gliklasiid koos glibenklamiidiga) tugevneb nende diabeedivastane toime.

Kümotrüpsiin suurendab tsirkulatsiooni kestust ja tetratsükliini taset veres.

Ravimit tuleb kasutada koos hepatotoksiliste ravimitega ettevaatlikult.

Antibakteriaalsed ravimid, sealhulgas tetratsükliin, võivad nõrgendada BCG ja suukaudse kõhutüüfuse vaktsiini ravimi toimet. Seetõttu ei tohiks antibiootikumide kasutamise ajal vaktsineerida.

Ravimi kasutamisel koos toidu, piimatoodete ja piimaga on tetratsükliini imendumine häiritud.

Ladustamistingimused

Tetratsükliinvesinikkloriidi tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Säilitusaeg

Tetratsükliinvesinikkloriidi võib kasutada 36-kuulise tähtaja jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on tetratsükliin koos Polcortolone TS -ga ja oletetriin koos tetratsükliini salviga.