Pentoksüfülliin

Pentoksüfülliinil on perifeersete veresoonte suhtes veresooni laiendav toime.

Ravim on metüülksantiini derivaat. Selle toime põhimõte põhineb PDE toime pärssimisel ja cAMP kogunemisel vererakkude ja silelihaste veresoonte rakkude sees ning lisaks teiste organite ja kudede sees. [1]

Ravim suurendab trombotsüütidega erütrotsüütide paindlikkust ja aeglustab nende agregatsiooni, vähendab plasma fibrinogeeni väärtusi ja võimendab fibrinolüüsi, mis nõrgendab vere viskoossust ja parandab vere reoloogilisi parameetreid. [2]

Näidustused Pentoksüfülliin

Seda kasutatakse selliste häirete korral:

• kellel on aterosklerootiline või dissirkulatoorne entsefalopaatia ;
• ajuisheemiline insult;
• perifeerse verevoolu häire, mis on põhjustatud ateroskleroosi, põletiku või suhkurtõve tekkest (see hõlmab ka diabeetilist angiopaatiat);
• angioneuropaatia ( Raynaud 'sündroom );
• veenide haigusest või mikrotsirkulatsiooni häirest põhjustatud troofiliste kudede kahjustused (troofilised haavandid, külmumine, tromboflebiitiline sündroom või gangreen);
• hävitav endarteriit;
• silmasisese verevoolu häired (kellel on võrkkesta või koroidi verevoolu alaäge, äge või krooniline puudulikkus);
• probleemid sisekõrva tööga, millel on veresoonte etioloogia (sel juhul areneb kuulmispuue).

Vabastav vorm

Ravimi elemendi vabanemine toimub tablettidena - 10 tükki rakupakendi sees; karbi sees - 5 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Pentoksüfülliin võib põhjustada kerge veresooni laiendava toime, millel on müotroopne iseloom. Samal ajal nõrgestab see veidi perifeersete veresoonte süsteemset resistentsust ja põhjustab positiivset inotroopset toimet.

Ravimi kasutamine parandab mikrotsirkulatsiooni ja kudede hapnikuvarustust (peamiselt kesknärvisüsteemis koos jäsemetega; nõrgem toime avaldub neerudele). Ravim põhjustab koronaararterite mõningast laienemist. [3]

Farmakokineetika

Peamine metaboolne komponent, millel on farmakoloogiline toime (1- (5-hüdroksüheksüül) -3,7-dimetüülksantiin), leidub vereplasmas väärtustes, mis on kaks korda suuremad kui muutumatu elemendi tase ja on vastupidises biokeemilises seisundis tasakaal selle suhtes. Seetõttu loetakse ravimi toimeainet koos selle metaboliidiga aktiivseks tervikuks.

Pentoksüfülliini poolväärtusaeg on 1,6 tundi. Ravim osaleb täielikult ainevahetusprotsessides; üle 90% ravimitest eritub neerude kaudu (mittekonjugeeritud, vees lahustuvate polaarsete ainevahetuse elementide kujul). Vähem kui 4% manustatud annusest eritub väljaheitega.

Raske neerufunktsiooni häirega inimestel aeglustub ravimi metaboolsete komponentide eritumine.

Maksafunktsiooni häirega inimestel pikeneb pentoksüfülliini poolväärtusaeg.

Annustamine ja manustamine

Pentoksifülliini kasutatakse 2-4 tabletti 2-3 korda päevas. Tablette võetakse pärast sööki, ilma närimiseta ja pestakse puhta veega. Päevas on lubatud maksimaalselt 1200 mg ravimit.

Isikud, kellel on ebastabiilne või madal vererõhu tase või neerufunktsioon märkimisväärselt nõrgenenud (CC väärtus alla 30 ml minutis) ja inimesed rühmast, kellel on kõrge vererõhu langusega seotud tüsistuste oht (näiteks tõsised kahjustused pärgarterite piirkonnas või suurte ajuveresoonte intensiivne stenoos), tuleb ravi alustada minimaalsete annustega. Portsjonid valitakse isiklikult ja suurendatakse järk -järgult, võttes arvesse teraapia taluvust.

• Taotlus lastele

Puuduvad kogemused ravimi kasutamise kohta pediaatrias.

Kasutamine Pentoksüfülliin raseduse ajal

Pentoksifülliini kasutamise kohta raseduse ajal on vähe kogemusi, mistõttu ei ole seda ette nähtud perioodil ette nähtud.

Ravim eritub väikestes kogustes rinnapiima ja seetõttu tuleb ravi ajaks rinnaga toitmine lõpetada.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• raske talumatus pentoksüfülliini, teiste metüülksantiinide või ravimi abiainete suhtes;
• rikkaliku verejooksu olemasolu (verejooksu võimendamise võimalus);
• raske verejooks võrkkesta piirkonnas või ajusisene hemorraagia (verejooksu võimendumise oht). Kui verejooks areneb võrkkesta piirkonnas ravimite kasutamise ajal, peate kohe vastuvõtu tühistama;
• müokardiinfarkti aktiivne faas;
• haavandilised kahjustused seedetraktis;
• hemorraagilise vormiga diatees.

Kõrvalmõjud Pentoksüfülliin

Peamised kõrvaltoimed:

• CVS -i töö häired: tahhükardia, kuumahood, vererõhu langus või tõus, arütmia, perifeerne turse ja stenokardia;
• probleemid vereloome funktsiooniga: verejooks, aplastiline aneemia, neutro- või leukopeenia, pantsütopeenia, mis võib lõppeda surmaga, samuti trombotsütopeenia koos trombotsütopeenilise tüüpi purpuriga;
• Rahvusassamblee tegevuse häired: peavalud, paresteesiad, hallutsinatsioonid, pearinglus ja krambid, samuti unehäired, erutus, värin ja aseptilise iseloomuga meningiit;
• seedetrakti kahjustavad kahjustused: survetunne maos, oksendamine, ülitundlikkus, seedetrakti häired, iiveldus, kõhukinnisus, puhitus ja kõhulahtisus;
• nahaaluse kihi ja epidermisega seotud sümptomid: urtikaaria, punetus, sügelus, lööve, SS ja TEN;
• immuunsüsteemi häired: bronhide spasm, anafülaktilised või anafülaktoidsed sümptomid, anafülaksia ja Quincke ödeem;
• probleemid sapiteede ja maksa aktiivsusega: intrahepaatiline kolestaas;
• nägemishäired: konjunktiviit, võrkkesta irdumine või hemorraagia selles, samuti nägemishäired;
• testinäitude muutus: transaminaaside väärtuste tõus;
• teised: hüperhidroosi või hüpoglükeemia teke ja temperatuuri tõus.

Üleannustamine

Ägeda mürgistuse varajaste ilmingute hulgas on pearinglus, iiveldus või vererõhu langus. Koos sellega võivad ilmneda järgmised märgid - põnevus, tahhükardia, rütmihäired, kuumahood, palavik, arefleksia ja toonilis -kloonilised vormid. Samuti võib esineda teadvusekaotus ja oksendamine, millel on tumepruun varjund (seedetrakti sees esineva verejooksu sümptom).

Ägeda mürgistuse kõrvaldamine ja tüsistuste tekkimise vältimine viiakse läbi sümptomaatiliste protseduuride ja patsiendi seisundi intensiivse spetsiifilise meditsiinilise jälgimisega.

Koostoimed teiste ravimitega

Suhkurtõvevastast toimet, mis areneb suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemiliste ravimite ja insuliini kasutamisel, võib ravimitega manustamise korral võimendada. Seetõttu peavad suhkurtõbe ravivad isikud olema pideva meditsiinilise järelevalve all.

Turustamisjärgsetes uuringutes leiti antikoagulantide toime suurenemist inimestel, kes kasutasid ravimit koos K-vitamiini antagonistidega. Pentoksifülliini määramise või annuse muutmise ajal on vaja jälgida selliste kombinatsioonide antikoagulantide toimet.

Ravim võib tugevdada antihüpertensiivsete ainete ja teiste ravimite antihüpertensiivseid omadusi, mis võivad põhjustada vererõhu väärtuste langust.

Ravimi kasutamine koos teofülliiniga võib mõnel inimesel põhjustada viimase verepildi tõusu. Seetõttu võib teofülliini kõrvalnähtude tekkimise raskus ja sagedus suureneda.

Mõnel patsiendil põhjustab koos tsiprofloksatsiiniga manustamine pentoksüfülliini taseme tõusu seerumis. Seetõttu võib kõrvaltoimete intensiivsus suureneda ja nende arengu sagedus suureneda.

Teoreetiliselt võib trombotsüütide agregatsiooni aeglustavate ainete kasutamisel tekkida aditiivne toime. Suurenenud verejooksu tõenäosuse tõttu kombineerige need ained (nende hulgas tirofibaan, klopidogreel iloprostiga, anagreliid, tiklopidiin ja eptifibatiid) koos abiksimabiga ning lisaks dipüridamool, epoprostenool, MSPVA-d (v.a COX-2 aktiivsuse inhibiitorid) ja atsetüülid. Vaja olla äärmiselt ettevaatlik.

Kasutamine koos tsimetidiiniga võib põhjustada pentoksüfülliini ja selle metaboolse elemendi I taseme tõusu plasmas.

Ladustamistingimused

Hoidke pentoksüfülliini väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuuri väärtused- mitte üle 25 ° C.

Säilitusaeg

Pentoksifülliini võib kasutada 36-kuulise tähtaja jooksul alates ravitoote turustamisest.

Analoogid

Ravimi analoogid on ained Trental, Latren koos Vasonite'iga, Pentoxpharm ja Agapurin koos Xanthinol nikotinaadiga ning lisaks Flexital, Pentylin ja Trentan.