Sibutin

Sibutin on ravim, mida kasutatakse uroloogiliste häirete - kusepidamatuse ja urineerimissageduse korral.

Komponendil oksübutüniinil on otsene spasmolüütiline toime detrusori silelihaskiududele ja samal ajal antikolinergiline toime, blokeerides atsetüülkoliini aktiivsuse silelihaste m-kolinergiliste retseptorite suhtes. Sarnased toimed põhjustavad karbamiidi detrusori lõdvestumist. [1]

Inimestel, kelle põis on ebastabiilne, suurendab ravim selle mahtu ja vähendab spontaanselt tekkivate detrusori kontraktsioonide arvu. [2]

Näidustused Sibutin

Seda rakendatakse järgmiste rikkumiste korral:

• kusepidamatus ;
• suurenenud urineerimissagedus või tung urineerida, mis tekib neurogeense düsfunktsiooniga (detruusori hüperrefleksia) seotud põie ebastabiilse aktiivsuse korral, mis areneb seljaaju ja hulgiskleroosiga, või detrusori idiopaatilise ebastabiilsuse tõttu (mootori kiireloomuline kusepidamatus). Loodus).

Lisaks on ette nähtud kontrollida uurea üliaktiivsust, mis on tekkinud pärast kusejuhi või eesnäärme operatsioone, samuti taustal esineva põiepõletiku korral. [3]

Pediaatrias võib oksübutüniinvesinikkloriidi kasutada detrusori üliaktiivsuse tõttu ka öise enureesi korral . Sellisel juhul kasutatakse seda koos teiste ravimitega, kui muud meetodid on ebaefektiivsed.

Vabastav vorm

Terapeutilise aine vabanemine on valmistatud tablettidena - 10 tükki rakuplaadi sees; kastis on 3 sellist kirjet.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub oksübutüniin seedetraktis suure kiirusega; vereplasma Cmax väärtused saavutavad vähem kui 60 minuti pärast ja seejärel langevad need bieksponentsiaalselt poolväärtusajaga 2-3 tundi. Maksimaalset toimet täheldatakse 3-4 tunni jooksul ja jääkainet veel 10 tundi.

Tasakaaluindikaatorid täheldatakse pärast 8 -päevast uimastitarbimist. Aktiivse eluviisiga eakatel inimestel ei kumuleeru oksübutüniin, seetõttu on selle farmakokineetilised omadused sarnased teiste täiskasvanutega. Kuid halva tervisega eakatel inimestel suurenevad Cmax väärtused ja AUC märkimisväärselt.

Oksübutüniin läbib intensiivseid intrahepaatilisi ainevahetusprotsesse, peamiselt hemoproteiini P450 struktuuri ensüümide (nende hulgas CYP 3A4, mida leidub peamiselt sooleseinte ja maksa sees) osavõtul; metaboolsetel elementidel on ka m-antikolinergiline toime.

Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu.

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu; tabletti on lubatud jagada pooleks - 2 võrdset portsjonit.

Täiskasvanute annused.

Tavaline portsjon päevas on 10-15 mg (5 mg 2-3 korda). Seda on lubatud suurendada maksimaalse väärtuseni (20 mg - 4 -kordne tarbimine 5 mg), mis on lubatud, kui negatiivsed sümptomid on talutavad ja saada kliiniline mõju.

Eakad isikud.

Vanematel inimestel on ravimi poolväärtusaeg pikem, mistõttu määratakse neile 2-kordne annus 2,5 mg päevas (nõrgestatud patsientidel soovitatakse sama skeemi). Annust on lubatud suurendada kuni 2 -kordse 5 mg kasutamiseni - kui negatiivsed ilmingud on hästi talutavad ja patsient peab saavutama kliinilise toime.

Pediaatrias - üle 5 -aastased.

Öise enureesi ja uurea aktiivsuse neurogeense ebastabiilsuse korral: on vaja manustada 2,5 mg 2 korda päevas. Annuse suurendamine on võimalik negatiivsete märkide hea taluvusega-kuni 10-15 mg (5 mg 2-3 korda päevas). Narkootikumide kasutamisel öise enureesi ajal tarbitakse viimane osa õhtul, enne magamaminekut.

• Taotlus lastele

Alla 5 -aastastele isikutele ei tohi Sibutinit välja kirjutada. Oksübutüniini kasutamise kohta lapsepõlves monosümptomaatilise öise enureesiga (mitte detrusori üliaktiivsuse tõttu) on vähe teavet.

Üle 5 -aastastele lastele määratakse ravim ettevaatusega, sest neil võib olla suurem tundlikkus oksübutüniini toime suhtes - näiteks psüühika ja kesknärvisüsteemiga seotud kõrvaltoimete suhtes.

Kasutamine Sibutin raseduse ajal

Puudub teave selle kohta, kas oksübutüniini kasutamine raseduse ajal on ohutu. On vaja loobuda selle kasutamisest määratud aja jooksul, välja arvatud juhtudel, kui patsiendil pole Sibutini ohutut analoogi.

Imetamise ajal on ravimite kasutamine keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske talumatus, mis on seotud ravimi aktiivse elemendi või teiste koostisosadega;
• müasteenia;
• kitsa nurga glaukoom või väike eesmine silmakamber;
• palavikuga või kõrgendatud keskkonnatemperatuuriga isikud, kuna see võib esile kutsuda hüperpüreksia;
• söögitoru aktiivsuse häired, sealhulgas hernia, mis mõjutab seedetrakti avamist;
• seedetrakti ummistus, mis on orgaanilise või funktsionaalse iseloomuga - see hõlmab paralüütilise soole blokeerimist, püloorset stenoosi ja soole atooni;
• kolostoomia, samuti ileostoomia või toksiline megakoolon;
• raske haavandiline koliit;
• kusiti obstruktsioon (olukorrad, kus võib tekkida uriinipeetuse ägenemine - näiteks eesnäärme hüpertroofia korral).

Kõrvalmõjud Sibutin

Kõrvaltoimete hulgas:

• seedetrakti kahjustused: kõhukinnisus, kõhulahtisus, iiveldus, kserostoomia, ebamugavustunne kõhus, oksendamine, isutus, GERD, düsfaagia, isutus ja pseudo-oklusioon riskifaktoritega inimestel (kõhukinnisus, soolestiku motoorikat nõrgestavad ravimid või patsiendi vanadus);
• infektsioonid ja invasioonid: kusiti kahjustus;
• kesknärvisüsteemi tööga seotud probleemid: unisus, tugevad peavalud, kognitiivsed häired, pearinglus ja krambid;
• vaimsed häired: õudusunenäod, paranoia, agitatsioon, ärevus, hallutsinatsioonid ja segasus ning lisaks desorientatsioon, kognitiivsed häired eakatel, deliirium, depressiooni ja sõltuvuse tunnused (inimestel, kellel on esinenud sõltuvust uimastitest või muudest ainetest) );
• immuunsüsteemi häired: suurenenud tundlikkus;
• südameprobleemid: arütmia või tahhükardia;
• veresoonte kahjustused: kuumahood (need on lastel intensiivsemad);
• nägemishäired: müdriaas, nägemishäired, suletud nurga glaukoom, suurenenud silmasisese rõhu väärtused, samuti sidekesta kuivus;
• joobeseisund, trauma või protseduurilised komplikatsioonid: kuumarabanduse teke;
• kuseteede ja neerude kahjustused: düsuuria või uriinipeetus;
• nahaaluse kihi ja epidermisega seotud probleemid: urtikaaria, valgustundlikkus, epidermise kuivus (sealhulgas lööve), Quincke ödeem ja hüpohidroos.

Üleannustamine

Mürgistuse korral arenevad ilmingud, alustades kesknärvisüsteemiga seotud standardsete negatiivsete märkide tugevnemisest (põnevusest ärevusega kuni psühhootilise käitumise kujunemiseni) ja lõpetades verevoolu häirega (vererõhu langus, palavik. Vilgub, verevoolu protsesside puudulikkus jne), halvatus, hingamispuudulikkus ja kooma.

Mürgistuse korral tehakse tavaliselt sümptomaatilisi toiminguid:

• koheselt maoloputusprotseduur;
• intensiivse eluohtliku antikolinergilise sündroomi korral võib kasutada neostigmiini (või füsostigmiini) - portsjonis, mis on ette nähtud vastavalt nende ravimite juhistele;
• palavikulise seisundi ravi.

Väga tugeva põnevuse või ärevuse korral süstitakse intravenoosselt 10 mg diasepaami.

Tahhükardia korral on vajalik propranolooli IV süst.

Kui täheldatakse uriinipeetust, viiakse läbi karbamiidi kateteriseerimine.

Hingamislihaste halvatusega viiakse läbi mehaaniline ventilatsioon.

Koostoimed teiste ravimitega

Kasutamine koos lisuriidiga võib põhjustada teadvusehäireid, mis nõuab selliste patsientide pidevat meditsiinilist järelevalvet.

Sibutin ja teised antikolinergilised ained tuleb hoolikalt kombineerida, sest see võib suurendada antikolinergilist toimet.

Antikolinergiliste ravimite ja amantadiini, fenotiasiinide, neuroleptikumide (näiteks butürofenoonid või klosapiin), teiste antikolinergiliste parkinsonismivastaste ravimite (näiteks levodopa või biperideen), kinidiini, antihistamiinikumide, tritsükliliste ainete, digitalise ja nendega seotud ühendite (näiteks spasmolüütiliste ainete) koostoime atropiini iseloom). Seetõttu on vaja oksübutüniini selliste ravimitega väga hoolikalt kombineerida.

Kuna ravim võib nõrgendada mao motoorikat, võib see vähendada teiste ravimite imendumist.

Oksübutüniin läbib metaboolseid protsesse, kasutades hemoproteiini P450 isoensüümi CYP3A4. Sissejuhatus koos ainega, mis aeglustab CYP3A4 toimet, võib pärssida oksübutüniini metaboolseid protsesse, suurendades selle ekspositsiooni.

Ravimil võib olla prokineetika vastu antagonistlik toime.

Sissejuhatus koos koliinesteraasi aktiivsust aeglustavate ainetega võib põhjustada nende toime nõrgenemist.

Patsiendid peavad arvestama, et alkoholi joomine võib võimendada uimasust, mis on seotud antikolinergiliste ainete (sealhulgas oksübutüniin) toimega.

Ladustamistingimused

Sibutinit tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuuri väärtused ei ületa 25 ° С.

Säilitusaeg

Sibutinit võib kasutada 36-kuulise perioodi jooksul alates ravitoote müügist.

Analoogid

Ravimi analoogid on ained Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar koos Driptaniga, Urohol koos Detruzitoliga, Novitropan ja Dream-apo ning peale selle Spazmolit ja Dreamtan-apo.

Arvustused

Sibutin saab öise enureesi ravimina häid ülevaateid, kuid samal ajal kurdavad paljud kommentaarides olevad lapsevanemad kõrvalnähtude pärast, mis lastel pärast ravimi võtmist tekivad. Nende hulgas eristatakse eriti hallutsinatsioone.