Tigofast

Tigofast on antihistamiinne ravim, mida kasutatakse süsteemselt allergia raviks.

Selle aktiivne element on aine feksofenadiin (elemendi terfenadiini peamine metaboolne komponent). See on antihistamiinne element, mis toimib kehale H-1 otste selektiivse perifeerse antagonisti kujul. [1]

Ravimil on märkimisväärne antihistamiinne toime, aidates kiiresti ära hoida teatud allergiliste reaktsioonide tekkimist. [2]

Näidustused Tigofast

Seda kasutatakse allergiliste haiguste raviks. Selle terapeutilise toime määrab ravimite annuse suurus: allergilise riniidi sümptomite kõrvaldamiseks kasutatakse tablette mahuga 0,12 g ja idiopaatilise urtikaaria sümptomite raviks 0,18 g tablette . Krooniline staadium).

Vabastav vorm

Ravim vabastatakse tablettidena - 10 tükki blisterpakendis; karbi sees - 1 või 3 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Feksofenadiinvesinikkloriid on antihistamiinivastane rahustav aine, mis kuulub spetsiifiliste H1-lõpu antagonistide alarühma; see komponent toimib terfenadiini metaboolse elemendina ja sellel on meditsiiniline toime. See stabiliseerib nuumrakkude seinu ja takistab histamiini sekretsiooni. Lisaks eemaldab see allergia tunnused: nohu, pisaravool, sügelus koos aevastamisega ja silmade punetus. Ei oma sedatiivset toimet.

1-2 korda päevas manustatava feksofenadiinvesinikkloriidi antihistamiinne toime areneb 1 tunni jooksul, saavutades maksimaalse taseme 6 tunni pärast. Selle toime kestab 24 tundi. [3]

Pärast 28 -päevast uimastitarbimist ei täheldatud talumatuse ilminguid. Terapeutiline toime arenes välja ühe portsjoni serveerimisega vahemikus 0,01-0,13 g. 24-tunnise toime saavutamiseks piisab 0,12 g annusest.

Isegi kui terapeutilistest näitajatest 32 korda kõrgemad plasmakontsentratsioonid ei saavutatud, ei mõjutanud feksofenadiin suhteliselt aeglasi kaaliumi südametuubuleid.

Pärast 5-10 mg / kg annuse suukaudset manustamist leevendab feksofenadiinvesinikkloriid sensibiliseeritud loomadel antigeense iseloomuga bronhide spasme ja terapeutilist väärtust (10-100 μmol) ületavatel juhtudel histamiini vabanemine kõhukelme nuumrakkudest.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub feksofenadiinvesinikkloriid suurel kiirusel. See saavutab Cmax taseme 1-3 tunni pärast. 0,12 g ööpäevase annuse kasutamisel on keskmine Cmax ≈ 427 ng / ml; 0,1 g päevas on ≈ 494 ng / ml.

Feksofenadiini valkude süntees on 60-70%. Aktiivne element ei ületa BBB -d.

Feksofenadiin praktiliselt ei osale ainevahetusprotsessides (maksas ja väljaspool seda): inimeste ja loomade väljaheites ja uriinis on suures koguses ainult feksofenadiini.

Feksofenadiini eritumine plasmast toimub korduva kasutamise korral bieksponentsiaalse vähenemise ja lõpliku poolväärtusajaga 11-15 tunni jooksul.

Farmakokineetilised parameetrid 1-kordse ja korduva manustamise korral on lineaarsed (suukaudse manustamise korral 0,12 g portsjonina 2 korda päevas).

Küllastusetapis suurendasid ravimiannused kuni 0,24 g kaks korda päevas AUC taseme tõusu, mis oli veidi suurem kui proportsionaalne näitaja (8,8%). Sellest võib järeldada, et päevaste annuste 0,04-0,24 g korral on feksofenadiini farmakokineetilised omadused praktiliselt lineaarsed.

Põhimõtteliselt eritub ravim sapiga; muutumatul kujul eritub uriiniga mitte rohkem kui 10%.

Annustamine ja manustamine

Ravimit peab määrama raviarst. Kroonilise vormi urtikaaria sümptomite kõrvaldamisel on vaja kasutada 0,18 g ravimit 1 kord päevas. Allergilise hooajalise riniidi ilmingute ravis kasutatakse 0,12 g ravimit 1 kord päevas.

Ravimit soovitatakse võtta samal kellaajal.

Ravitsükli kestus valitakse, võttes arvesse patoloogia olemust ja raskust, samuti keha reaktsiooni ravile.

• Taotlus lastele

Te ei saa pediaatrias ravimeid välja kirjutada (alla 12 -aastased isikud).

Kasutamine Tigofast raseduse ajal

Tigofasti ei tohi raseduse ajal kasutada, kuna selle rühma patsientide ohutust kinnitavad testid ei ole läbi viidud.

Kui teil on vaja hepatiit B ajal ravimeid võtta, peate ravi ajaks rinnaga toitmise lõpetama.

Vastunäidustused

See on vastunäidustatud kasutamiseks olukordades, kus inimesel on põhiaine või lisaelementide suhtes tugev talumatus.

Kõrvalmõjud Tigofast

Peamised kõrvaltoimed:

• NA tööd mõjutavad ilmingud: unisus, peavalud ja pearinglus;
• seedetrakti häired: kõhulahtisus, iiveldus ja epigastrilised spasmid;
• süsteemsed häired: suurenenud väsimustunne;
• probleemid immuunfunktsiooniga: talumatuse tunnused, sealhulgas rinnaku kokkusurumine, kuumahood, Quincke ödeem, hingeldus, näo punetus ja üldised anafülaktilised ilmingud;
• vaimsed häired: suurenenud ärrituvus, unetus ja unehäired või kummalised unenäod;
• südamehäired: südame löögisageduse tõus ja tahhükardia;
• nahaaluse kihi ja epidermise kahjustused: lööve, sügelus ja urtikaaria.

Üleannustamine

Mürgistust ravimitega täheldatakse ainult aeg -ajalt. Ägeda mürgistuse või juhusliku üleannustamise korral võib tekkida väsimus, unisus, kserostoomia ja pearinglus.

Sellistes olukordades on vaja sümptomaatilisi ja toetavaid meetmeid - maoloputus ja enterosorbentide kasutamine.

Koostoimed teiste ravimitega

Kui ravimit manustatakse koos ketokonasooli või erütromütsiiniga, suureneb Tigofasti tase plasmas kahekordseks / kolmekordseks. See on tingitud imendumise suurenemisest seedetraktis ja sapi eritumise vähenemisest. Kirjeldatud muudatused ei muuda QT-intervalli ega põhjusta negatiivsete märkide arvu suurenemist (võrreldes kõrvaltoimete arvuga iga ravimi eraldi kasutamisel).

Kui kasutatakse antatsiide, mis sisaldavad elementi Mg või Al, 15 minutit enne ravimi kasutamist väheneb selle biosaadavuse näitaja (seedetrakti sees toimuvate sünteesiprotsesside tõttu). Nende ravimite kasutuselevõtu vahel on vaja jälgida 2-tunnist intervalli.

Ladustamistingimused

Tigofasti tuleb hoida väikelastest suletud kohas; temperatuurinäitajad - mitte üle 25oС.

Säilitusaeg

Tigofasti võib kasutada 24-kuulise tähtaja jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimite analoogid on ained Claritin, Agistam, Ketotifen ja Allergo koos Ds-loriga ning lisaks Fexofast, Allergostop, Loridin ja Astemizole koos Eweikiga. Lisaks on nimekirjas veel Lorano, Desorus, Semprex, Aeol ja Flondian.