Bicard

Bikard on kardiotroopse aktiivsusega ja hemodünaamiliste väärtuste suhtes väga selektiivne β1-adrenoblokker.

[1],

Näidustused See on läbi

Seda kasutatakse järgmistel tingimustel:

• suurenenud vererõhk;
• stenokardia, millel on stabiilne või ebastabiilne loomus;
• sekundaarse isheemilise südamehaiguse arengu ennetamine;
• südamepuudulikkus;
• migreeni sümptomaatiline ravi, türeotoksikoos;
• südametegurite tõttu surma tõenäosuse perioperatiivne vähenemine.

[2], [3]

Vabastav vorm

5 või 10 mg mahuga tablettidena toodetud ravimite vabanemine 10 tükki rakupakendis. Lahtris - 3 sellist paketti.

Farmakodünaamika

Bisoprolool mõjutab peamiselt südame β1-adrenergilisi lõppu. Ravim sünteesitakse otsadega ja välditakse nende koostoimet katehhoolamiinidega, mis viib cAMP-i seondumisprotsessi inhibeerimisele. Sellised muutused hävitavad membraanikanalites esinevad Ca-protsessid ja muudavad Ca-taset juhtiva süsteemi rakkude sees. See viib südame löögisageduse vähenemiseni, impulsside juhtivuse mahasurumisega läbi Kenti kiirguse koos AV sõlmega ja samal ajal nõrgendab sõlme automatismi. Juhtivuse protsesside mahasurumisel tekib antiarütmiline toime. Kaltsiumioonide puudumine kardiomüotsüütide sees põhjustab müosiini koostoime hävimist aktiiniga, mille tõttu väheneb südame kontraktsioonide jõud.

Vähenenud HR ja selle intensiivsuse vähenemine vähendavad müokardi kiudude hapnikutarbimist, mille tulemuseks on antianginaalne toime ja südamelihase perfusiooni suurenemine.

Bisoprolool võib normaliseerida lüsosoomide ja rakkude seinu ning aeglustada vereliistakute agregatsiooni. Ravim blokeerib β1-adrenoretseptorite aktiivsust neerudes, mille tagajärjel väheneb angiotensiin 2 reniiniga. Koos südame löögisageduse vähenemise ja kontraktsioonide intensiivsusega põhjustavad sellised toimed vererõhu taseme püsivat vähenemist.

Bikard mõjutab aordikaare ja unearteri siinuse baroreflexi reaktsioonide restruktureerimise protsesse ning sellega suurendab vasodilataatorite komponentide vabanemist (PNP koos PG ja lämmastikoksiidiga).

Bisoprolool ei mõjuta β2-adrenoretseptoreid, mille tõttu väheneb selle negatiivsete ilmingute raskusaste ja sagedus - see on ravimi hea taluvuse põhjus. Suurtes osades võib ravim mõjutada β1-, samuti β2-adrenergiliste retseptorite aktiivsust.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokineetika

Ravim imendub seedetraktist hästi. Cmax vereväärtused registreeritakse 1-3 tunni pärast.

Aine albumiini sisaldusega süntees on 30%. Bisoprolooli komponent võib läbida platsenta ja BBB ning eritub ka väikestes kogustes emapiimaga.

Elemendi poolväärtusaeg on kuni 12 tundi ja ringluse ja ravimite toime kestus on kuni 24 tundi.

Kuna bisoprolool on amfofiilne komponent, eritub ravim kahe võrdselt efektiivse meetodiga - umbes 50% elimineerub maksa kaudu ja veel 50% eritub neerude kaudu aktiivsete metaboolsete produktidena (millel on seega tasakaalustatud kliirens). Sellest tulenevalt võib ravimit kasutada võrdselt edukalt neerude või maksaga seotud probleemide korral, ilma et oleks vaja reguleerida ravimite annust.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Annustamine ja manustamine

Ravim tuleb võtta suu kaudu. Soovitatav on võtta tablett üks kord päevas, soovitavalt hommikul. On vaja, et preparaat pestakse tavalise veega ilma tableti läbistamata ja mitte. Te võite võtta ravimeid ilma toidu kasutamiseta.

Ravimi algannus on 5 mg koos ühe annusega päevas. Ravimi annust saab järk-järgult suurendada (5 mg nädalas). Vahel on esialgse osa suurus 10 mg. Annuse suurenemine võib põhjustada negatiivsete sümptomite tekkimist - sel juhul peate tagasi pöörduma eelmise annuse juurde. Maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 20 mg, mis võetakse 1 korda.

Kui patsient on haigestunud kroonilise neeruhaigusega, millel on tõsine raskus, võib see võtta mitte rohkem kui 10 mg päevas.

Ravitsükkel peaks kestma kaua.

[27], [28]

Kasutamine See on läbi raseduse ajal

Ärge määrake ravimeid rasedatele või imetavatele naistele. Ravim võib põhjustada emakasisene arengu aeglustumist, pärssida hingamiskeskust lootel, ja pärast sündi põhjustavad vastsündinul rasked hüpoglükeemilised seisundid (esimese kolme elupäeva jooksul).

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• AB-i või sinoatriaalse blokaadi sümptomid 2–3 astme raskusastmega;
• HR väärtused alla 50 löögi minutis;
• SSSU;
• madal süstoolne rõhk (alla 90 mm Hg);
• tõsised perifeersed verevooluhäired;
• KOK või BA;
• psoriaas või feokromotsütoom;
• kasutada koos IMAO-ga.

[20], [21], [22], [23]

Kõrvalmõjud See on läbi

Bisoproloolil on hea meditsiinilise ohutuse profiil. Kõrvaltoimete sümptomid pärast kasutamist on üsna haruldased.

Ravim võib põhjustada kesknärvisüsteemi töös häireid, sealhulgas pearinglust, asteenilisi sümptomeid ja peavalu, mis esineb ravi algstaadiumis. Lisaks võivad tekkida depressioon, unehäired või paresteesia; üks aruanne hallutsinatsioonide kohta. Sellised rikkumised kaovad iseenesest pärast 10-14 päeva möödumist ravi algusest.

Võib-olla nägemishäirete ilmnemine - konjunktiviit, pisaravoolu ja nägemishäire vähenemine.

Negatiivseid sümptomeid südame-veresoonkonna süsteemis võib täheldada - vererõhu või südame löögisageduse indikaatorite taseme langus, blokaadi ja rütmiprotsesside häire, südamepuudulikkus, millega kaasnevad perifeerse turse sümptomid, ja ajutine katkendlik ravi uimastitarbimise algstaadiumis.

Mõnikord esineb hingamisteede häireid, nagu bronhide spasmid.

On täheldatud väljaheidete, düspeptiliste sümptomite ja maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemist; võib tekkida hepatiit.

Harva registreeritakse lihasnõrkus, artralgia või krambid.

Ravi võib põhjustada allergia sümptomeid - sellistel juhtudel on vaja lõpetada Bicardi kasutamine.

Diabeetikutel võib ravim põhjustada hüpoglükeemia sümptomite teket; diabeediga inimestel täheldati mõnikord TG taseme tõusu ja glükoositaluvuse vähenemist.

Meestel võib bisprolooli kasutamise tulemusena tekkida erektsioonihäireid või tekkida alopeetsia.

[24], [25], [26]

Üleannustamine

Ravimi sissetoomisega suurtes kogustes ilmuvad südamerütmihäired, bradükardia sümptomid, bronhide spasmid, krambid, minestus ja südamepuudulikkuse tunnused ning lisaks väheneb BP indeks.

Nende häirete kõrvaldamiseks viiakse läbi maoloputus ja sorbentide määramine. Vererõhu ja bradükardia vähenemise korral manustatakse intravenoosselt 1,5-2 mg atropiini, samuti dopamiini ja epinefriini.

Kui avaldub CHF, kasutatakse diureetikume, glükagooni ja SG.

Bronhide spasmide tekkimisel viiakse läbi β2-adrenomimeetikumide inhaleerimine.

[29], [30],

Koostoimed teiste ravimitega

Bisoprolool toimib koos antihüpertensiivsete ravimitega, näidates sünergismi; selle tulemusena paranevad nende terapeutilised omadused.

Märkimisväärse bradükardia teket täheldatakse ravimi kombinatsioonis klonidiini, reserpiini, samuti a-metüüldopa või guanfatsiiniga.

Samaaegne kasutamine guanfatsiini, klonidiini või digitaalsete ravimitega põhjustab juhtivuse häireid ja AV-blokaadi arengut.

Sümpatomimeetikumid nõrgendavad bisoprolooli terapeutilisi omadusi.

Ravimid, mis blokeerivad Ca-d (dihüdropüridiini derivaadid), samuti nifedipiin, põhjustavad vererõhu väärtuste tugevat langust.

Diltiaseem koos verapamiili ja antiarütmikumidega, mida kasutatakse koos Bikardiga, põhjustab vererõhu languse, püsiva bradükardia vormi, südamerütmihäired, jõudes südamepuudulikkusega CH-ni.

Ergotamiini derivaadid koos ravimiga suurendavad perifeerse vere voolu häireid.

Rifampitsiin vähendab bisoprolooli poolväärtusaega, kuid sellel ei ole kliinilist tähtsust.

Ravim hävitab diabeetikute glükeemiliste kontrollprotsesside tõhususe.

MSPVA-d vähendavad ravimi antihüpertensiivset toimet.

Ravim suurendab kumariini antikoagulantide ja lihasrelaksantide poolväärtusaega.

Unerohud ja rahustid, antidepressandid, etüülalkohol ja antipsühhootikumid inhibeerivad oluliselt kesknärvisüsteemi tööd, kui neid kasutatakse koos ravimiga.

MAOI häirib Bicardi metaboolseid protsesse, mis suurendab selle negatiivsete ilmingute tõsidust. Ravimi kasutamise ja MAOI vaheline intervall peaks olema vähemalt 14 päeva.

Sulfasalasiin koos ravimiga suurendab esimese Cmax väärtusi plasmas.

Radiopaatilised ravimid, mis sisaldavad joodi, manustatuna bisoprolooli kasutamise ajal võivad harva põhjustada tõsiste anafülaksia sümptomite ilmnemist.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Ladustamistingimused

Bikard tuleb hoida temperatuuril 25 ° C.

[38], [39], [40]

Säilitusaeg

Bikardit saab kasutada 24 kuu jooksul alates farmatseutiliste vahendite tootmise hetkest.

[41]

Taotlus lastele

Teave Bicardi ohutuse ja ravimi efektiivsuse kohta pediaatrias kasutamisel puudub, sest seda ei ole lastele ette nähtud.

[42], [43]

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Bisoprolol, Bisogamma, Aritel koos Concoriga, Niperten ja Coronal Aritel Coriga ning lisaks sellele Bidop ja Biprolol.

[44], [45], [46]