Paratsetamool valu vastu

Ilmselt võib küsimus - kas paratsetamool aitab valu vastu - tekkida juhtudel, kui selle valuvaigisti-palavikuvastase tableti tablett ei andnud oodatud valuvaigistavat toimet. Kuid see on valu ja palaviku jaoks kõige sagedamini kasutatav ravim ning WHO on lisanud selle oluliste ravimite loendisse - kõige tõhusam ja ohutum.[1]

Paratsetamooli muud kaubanimed: atsetaminofeen, amfenool, Panadol, Tylenol, Taynol, Tayolfen Hot, Dafalgan, Paralin, Piremol, Perfalgan,  Kalpol , Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Streamol, Flutabs ja Efferapegan (Sheffel) (Sheffel) küünlad).

Lisaks on paratsetamool osa sellistest ravimitest nagu Askofen, Citramon, Excedrine ja Pharmadol (paratsetamool + atsetüülsalitsüülhape + kofeiin), Daleron C (koos C-vitamiiniga), Fanigan ja Panoxen (koos diklofenakiga), Papaverine (koos drotaveriiniga)., Fervex (askorbiinhappe ja antihistamiinfeniramiiniga), Tamipul (koos ibuprofeeni ja kofeiiniga), Pentalgin (koos analgiini, kofeiini, fenobarbitaali ja kodeiiniga), Pharmacitron (koos feniramiini, fenüülefriini ja askorbiinhappega).

Näidustused Paratsetamool

Paratsetamooli võetakse palavikuvastase ravimina külmetushaiguste ja SARSi korral (kui kehatemperatuur tõuseb + 38,5 ° C ja kõrgemale), samuti erinevate etioloogiate madala astme palavikuliste seisundite korral.

Kas paratsetamool leevendab valu? Farmakoloogiliste omaduste tõttu eemaldab see, kuid mitte kõik. Valu kerge kuni mõõduka manifestatsioonina kasutatakse sümptomaatilise ainena Paracetamoli:

• peavalust, sealhulgas migreenist, psühhogeense peavaluga (pingeline tsefalgia), toksilise etioloogiaga peavalust - pohmelus; Kofeiini ja paratsetamooli kombinatsioon pohmeluse ravis võib põhjustada maksakahjustuste riski.
• alates hambavalu;
• väiksema artralgia ja müalgiaga, see tähendab valu liigestes ja lihastes. Paratsetamool võib leevendada valu kerge artriidi korral, kuid ei mõjuta liigese põletikku, punetust ega turset;[2]
• müosiidiga seotud selja- ja alaseljavalu. [3]

Paratsetamool aitab menstruatsiooni (menstruatsiooni) valu või algodismenorröaga naistel (kuigi Spazmalgon või Baralgin tulevad tugeva valu korral paremini toime). Kuid mõnedes uuringutes on MSPVA-sid võrreldud atsetaminofeeniga (paratsetamool). Nad viitavad sellele, et MSPVA-d on menstruaalkrampide leevendamisel pisut tõhusamad kui atsetaminofeen.[4]

Paratsetamool on neerude valu korral ebaefektiivne, kuna neeruvalu seostatakse kusejuhade silelihaste spasmidega ja nende eemaldamiseks kasutatakse spasmolüütikume, eriti No-shpa (Drotaverin), Papaverine vesinikkloriid, Platifillin, Metacin, Spazmolitin (Difacil). Atseetaminofeenil üksi või koos vähese aktiivsusega opioididega on kerged põletikuvastased omadused ja see on osutunud efektiivseks neerude nii ägedate kui ka krooniliste põletikuliste seisundite korral [5]. Kuigi atsetaminofeeni peetakse neeruhaigusega patsientide jaoks kõige ohutumaks mitte narkootiliseks valuvaigistiks, tuleb meeles pidada, et pikaajaliste suurte annuste kasutamisel võib see olla nefrotoksiline.[6]

Ei kohaldata paratsetamooli spastiliste kõhuvalu korral.

Tuleb meeles pidada, et psühhogeense tsefalalgia korral soovitavad arstid patsientidele sageli mitte paratsetamooli, vaid ravimeid, mis blokeerivad H-kolinergilisi retseptoreid (lihasrelaksante) ja / või sedatiivseid antidepressante. Ja liigesevalu korral eelistatakse mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid (MSPVA-sid), sealhulgas Diklofenaki, Ibuprofeeni, Indometatsiini jt.Paratsetamooli kasutatakse episoodilise pingepeavalu ägedaks raviks täiskasvanutel.[7], [8]

Otolarüoloogid ei määra paratsetamooli kurguvalu või kõrva jaoks, kuna see ei aita põletikku vähendada.

Vabastav vorm

Paratsetamooli on saadaval tablettide kujul (kummaski 200, 325 ja 500 mg), kapslites (kummaski 325 mg), siirupis, vedelas suspensioonis, süstelahustes, rektaalsetes ravimküünaldes (mõlemas 0,08 g, 0,17 g ja 0,33 g). Iga).

Farmakodünaamika

Paratsetamool - N-atsetüül-p-aminofenool - on fenoolse orgaanilise ühendi aniliini (paraaminofenool või 4-aminofenool) atsetüülderivaat, st viitab aniliididele.

Erinevalt MSPVA-dest ei näita paratsetamool praktiliselt põletikuvastaseid omadusi, kuna selle farmakodünaamika tuleneb ennekõike hüpotalamuse ja seljaaju termoregulatsioonikeskuste neuronitele avalduvast mõjust - koos nende funktsioonide taastamisega, mis normaliseerivad temperatuuri homöostaasi.

Valu tõttu toimuv paratsetamool pärsib ajukoore rakkude membraanensüümi - kolmanda tüübi tsüklooksügenaasi (COX-3) aktiivsust, mis tagab vahendajate (prostaglandiinide) PGE2 ja PGF2α sünteesi.

Lisaks pärsib ühelt poolt ravimi N-arahhidoonoüülaminofenooli (AM404) aktiivne metaboliit tsüklooksügenaasi COX-1 ja COX-2 tootmist ning teiselt poolt stimuleerib notsitseptiivse perifeerse närvisüsteemi neuronite TRPV1 retseptoreid, mis osalevad valu ülekandmisel, moduleerimisel ja integreerimisel. Signaale. [9]

Farmakokineetika

Paratsetamool on suu kaudu manustatuna väga biosaadav (88%), see imendub seedetraktis hästi ja saavutab maksimaalse kontsentratsiooni veres 90 minutit pärast ühekordset standardset annust. Anesteesia kestab kaks kuni neli tundi.

Paratsetamool läbib BBB ja eritub imetavate naiste rinnapiima. Plasmavalkudega on ravimi suhe väheoluline (mitte rohkem kui 22-25%) ja poolväärtusaeg on 1,5-2,5 tundi.

Paratsetamooli metabolismis langeb peamine koormus maksale. Sulfotransferaasensüümide toimel laguneb see glükuroonhappe ja sulfaatide farmakoloogiliselt inaktiivseteks konjugaatideks. Ja tsütokroom P450 ensüümid katalüüsivad selle oksüdeerumist reaktiivseks metaboliidiks NAPQI (N-atsetüül-p-bensokinoonimiiniks), mis seob maksa glutatiooni sulfhüdrüülrühma ja eritub seejärel uriiniga tsüsteiini ja merkaptuurhappe ühendite kujul.[10]

Annustamine ja manustamine

Paratsetamooli maksimaalne terapeutiline annus on 4 g päevas täiskasvanutele ja 50–75 mg kg päevas lastele. Üksikasjalikumat teavet selle ravimi erinevate vormide annustamise kohta on esitatud väljaandes -  Paratsetamool .

Kui palju juua? Ravim on ebasoovitav rohkem kui kolm kuni viis päeva järjest.

Taotlus lastele

Ametlike juhiste kohaselt on Paracetamoli kasutamine lastel lubatud alates 1 kuust alates päevase annuse arvutamisest - 50 mg kehakaalu kilogrammi kohta. Lastearstid soovitavad peatada laste Kalpol, siirup ja rektaalsed ravimküünlad Efferalgan, suspensioon ja rektaalsed ravimküünlad Panadol baby.

Samal viisil määratakse ka ravimi maksimaalne lubatud päevane annus, mida kõrgendatud temperatuuril lubatakse päevas võtta kuni neli korda, jälgides annuste vahelist 4-tunnist intervalli.

• 3 kuud kuni 6 kuud: 2,5 ml imiku paratsetamooli suspensiooni, manustatuna kuni neli korda päevas.
• 6 kuud kuni 24 kuud: 5 ml imiku paratsetamooli suspensiooni, manustatuna kuni neli korda päevas.
• 2 kuni 4 aastat: 7,5 ml imiku paratsetamooli suspensiooni, manustatuna kuni neli korda päevas.
• 4 kuni 6 aastat: 10 ml laste paratsetamooli suspensiooni, manustatuna kuni neli korda päevas.
• 6 kuni 8 aastat: 5 ml paratsetamooli suspensiooni kuus pluss kuni neli korda päevas.
• 8-10 aastat: kuni neli korda päevas on ette nähtud 7,5 ml paratsetamooli suspensiooni kuus pluss.
• 10 kuni 12 aastat: 10 ml paratsetamooli suspensiooni kuus pluss kuni neli korda päevas.

Ameerika Pediaatria Akadeemia (AAP) soovitab jätkuvalt paratsetamooli laste valu ja palaviku korral, kuid eksperdid ei soovita seda teha, kui lapsel on astma või selle tekkimise oht. Paratsetamooli kasutamine terapeutilistes annustes on üldiselt ohutu, kuigi soovitatava annuse kasutamisel võib lastel tekkida hepatotoksilisus.[16]

Kasutamine Paratsetamool raseduse ajal

Paratsetamool on palavikuvastase või valuvaigistava ravi esimene valik kogu raseduse vältel. Arutati selliseid tagajärgi nagu astma suurenenud risk [11]või tähelepanupuudulikkuse hüperaktiivsuse häire. [12]Paratsetamooli tarbimine, eriti kolmandal trimestril, viib vereloome tüvirakkude suhtelise hulga vähenemiseni nabaväädiveres, olenemata ema vanusest, esimese trimestri KMI-st, suhtest, raseduse vanusest ja kehakaalust sündides.[13]

Tiinuse perioodil vajab Paratsetamooli kasutamine ettevaatust, eriti esimese kolme kuu jooksul on see keelatud. [14]

Üksikasjalik teave materjalis -  paratsetamool raseduse ajal

Imetav paratsetamool

Kõik arstide üksikasjad ja soovitused on toodud artiklis -  kas imetav ema on paratsetamooli võimalik

Vastunäidustused

Paratsetamooli valu ja temperatuuri võtmise vastunäidustused on järgmised:

• individuaalne ülitundlikkus ravimi suhtes;
• maksa ja / või neerude funktsionaalne rike;
• kõrgenenud bilirubiini sisaldus veres (kaasasündinud või funktsionaalne);
• hemolüütiline aneemia koos ensüümi glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega;
• madal valgevereliblede arv;
• alla 4 nädala vanused lapsed.

Kõrvalmõjud Paratsetamool

Paratsetamooli võimalike kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• naha sügeluse ja löövete, sealhulgas urtikaaria, samuti eksudatiivse erüteemi ja Stevens-Johnsoni sündroomi tüüpi toksilise epidermaalse nekrolüüsi ilmnemine;
• arengut  raske allergiline reaktsioon  Angioödeemiga;
• iiveldus ja kõhuvalu;
• vere ühtlase koostise rikkumine, eriti aneemia, trombotsüütide ja leukotsüütide taseme langus, oksüdeerunud hemoglobiini (methemoglobiini) suurenemine;
• neerukahjustus koos interstitsiaalse nefriidi arenguga;

Ravimi pikaajaline kasutamine maksimaalsetes annustes võib põhjustada maksakahjustusi. [15]

Üleannustamine

Üksikannuse, üle 7 g täiskasvanu ja 150 mg / kg, tarbimist täiskasvanutele peetakse potentsiaalselt toksiliseks maksale, vt täpsemalt -  Paratsetamooli hepatotoksilisus .

Üleannustamise nähud hakkavad tavaliselt ilmnema mõni tund pärast allaneelamist - iivelduse, oksendamise, liigse higistamise ja hüpohondriumi valu kujul. [17]

Ilma ravita võib üledoos mõne päeva jooksul põhjustada maksapuudulikkust ja surma. Ravimi imendumise vähendamiseks võib kasutada aktiivsütt.

Antidoot on N-atsetüültsüsteiin, mis toimib glutatiooni eelkäijana ja neutraliseerib Paracetamol NAPQI reaktiivset metaboliiti ja aitab vähendada maksakahjustusi. [18]

Koostoimed teiste ravimitega

Tuleb meeles pidada, et kumariini antikoagulantide (Warfarin) ja spasmolüütikumide samaaegne kasutamine koos Paratsetamooliga tugevdab nende ravimite toimet.

Antiemeetikumide (metoklopramiid või domperidoon) samaaegsel kasutamisel paratsetamooli imendumine suureneb.

Paratsetamooli võtmine koos barbituraatgrupi rahustite, krambivastaste ainete, tuberkuloosivastase antibiootikumi Rifampitsiini ja etüülalkoholiga suurendab maksakahjustuste riski.

Lisaks põhjustab Paratsetamooli ja barbituraatide kombinatsioon (eriti viimase pikaajalisel kasutamisel) selle palavikuvastase toime vähenemist.

Ladustamistingimused

Toatemperatuuril (kuni + 25 ° C).

Säilitusaeg

Tablettide kõlblikkusaeg on kolm aastat, siirupi ja suspensiooni kõlblikkusaeg on kaks aastat.

Analoogid

Valu paratsetamoolil on palju analooge - mitte narkootiliste analgeetikumide rühma kuuluvaid ravimeid, s.o paratsetamoolita peavalu tablette, sealhulgas Analgin (naatriummetamizool), Baralgin, Tempalgin,  Sedalgin , Flupirtine (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid) jne.

Ülevaated

Kirurgide ülevaated soovitavad operatsioonijärgse valu leevendamiseks kasutada paratsetamooli koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (MSPVA-d).

Euroopa neuroloogid soovitavad migreeni ja psühhogeensete peavalude raviks kasutada mitmest esmavaliku ravimist paratsetamooli ja kofeiini kombinatsiooni.

Kuid hambavalu või hambaprotseduuridest tuleneva valu korral tunnistatakse MSPVA-d efektiivsemaks (Ibuprofeen, Naprokseen jne).