Paratsetamool valu puhul

Ilmselgelt võib küsimus, kas paratsetamool aitab valu leevendada, tekkida juhtudel, kui selle valuvaigisti-palavikualandaja tablett ei anna oodatud valuvaigistavat toimet. Samal ajal on see valu ja palaviku korral kõige sagedamini kasutatav ravim ning WHO on selle lisanud oluliste ravimite nimekirja – kõige tõhusamate ja ohutumate. [ 1 ]

Paratsetamooli teised kaubanimetused: atsetaminofeen, Amphenol, Panadol, Tylenol, Tylol, Tylolfen Hot, Dafalgan, Paralen, Piremol, Perfalgan, Calpol, Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Strimol, Flutabs ja Efferalgan (kihisevad tabletid), Cefekon (ravimküünlad).

Lisaks on paratsetamool selliste ravimite koostisosa nagu Askofen, Citramon, Excedrin ja Farmadol (paratsetamool + atsetüülsalitsüülhape + kofeiin), Daleron C (koos C-vitamiiniga), Fanigan ja Panoxen (diklofenakiga), Papaveriin (koos drotaveriiniga), Fervex (askorbiinhappe ja antihistamiinikumi feniramiiniga), Tamipul (ibuprofeeni ja kofeiiniga), Pentalgin (analgin, kofeiin, fenobarbitaal ja kodeiin), Farmacitron (koos feniramiini, fenüülefriini ja askorbiinhappega).

Näidustused Paratsetamool

Paratsetamooli võetakse palavikualandajana külmetushaiguste ja ägedate hingamisteede viirusnakkuste (kehatemperatuuri tõustes +38,5°C ja kõrgemale) korral, samuti mitmesuguste etioloogiatega subfebriilsete palavikuseisundite korral.

Kas paratsetamool leevendab valu? See leevendab küll valu, aga mitte kogu valu, mis on tingitud selle farmakoloogilistest omadustest. Kergete kuni mõõdukate valusündroomide korral kasutatakse paratsetamooli sümptomaatilise ravimina:

• Peavalude, sh migreeni, psühhogeensete peavalude (pingepeavalude), toksilise etioloogiaga peavalude - pohmelli - korral; kofeiini ja paratsetamooli kombinatsioon pohmelli ravis võib põhjustada maksakahjustuse ohtu.
• hambavalu tõttu;
• kerge artralgia ja müalgia, st liiges- ja lihasvalu korral. Paratsetamool võib leevendada kerge artriidi valu, kuid ei mõjuta liigese algpõhjust põletikku, punetust ja turset; [ 2 ]
• Müosiidiga seotud selja- ja nimmevalu korral. [ 3 ]

Naistel võib paratsetamool aidata menstruatsioonivalu või algomenorröa korral (kuigi Spazmalgon või Baralgin võivad tugeva valu korral olla paremad). Mõnedes uuringutes on aga võrreldud MSPVA-sid atsetaminofeeniga (paratsetamool). Need näitavad, et MSPVA-d on menstruatsioonivalu leevendamisel veidi efektiivsemad kui atsetaminofeen. [ 4 ]

Paratsetamoolist on neeruvalu korral vähe kasu, kuna neeruvalu sündroom on seotud kusejuhade silelihaste spasmidega ja nende leevendamiseks kasutatakse spasmolüütikume, eelkõige No-shpa (drotaveriin), papaveriinvesinikkloriidi, platüpülliini, metatsiini, spazmolitiini (difatsiili). Atsetaminofeenil üksi või kombinatsioonis madala aktiivsusega opioididega on kerged põletikuvastased omadused ja see on osutunud efektiivseks nii neerude ägedate kui ka krooniliste põletikuliste seisundite korral [ 5 ]. Kuigi atsetaminofeeni peetakse neeruhaigusega patsientidel kõige ohutumaks mitte-narkootiliseks valuvaigistiks, tuleb meeles pidada, et see võib suurte annuste pikaajalisel kasutamisel olla nefrotoksiline. [ 6 ]

Paratsetamooli ei kasutata spastilise iseloomuga kõhuvalu korral.

Tuleb meeles pidada, et psühhogeense tsefalgia korral soovitavad arstid patsientidele sageli mitte paratsetamooli, vaid H-kolinergilisi retseptoreid blokeerivaid ravimeid (lihasrelaksante) ja/või antidepressante. Liigesevalu korral eelistatakse mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid (MSPVA-sid), sealhulgas diklofenaki, ibuprofeeni, indometatsiini jne. Paratsetamooli kasutatakse täiskasvanute episoodilise pingepeavalu ägedaks raviks. [ 7 ], [ 8 ]

Kõrva-nina-kurguarstid ei määra paratsetamooli kurguvalu või kõrvavalu korral, kuna see ei aita põletikku vähendada.

Vabastav vorm

Paratsetamool on saadaval tablettide (200, 325 ja 500 mg), kapslite (325 mg), siirupi, vedela suspensiooni, süstelahuste, rektaalsete ravimküünalde (igaüks 0,08 g, 0,17 g ja 0,33 g) kujul.

Farmakodünaamika

Paratsetamool – N-atsetüül-p-aminofenool – on fenoolse orgaanilise ühendi aniliini (para-aminofenool või 4-aminofenool) atsetüülderivaat ehk kuulub aniliidide hulka.

Erinevalt MSPVA-dest ei ole paratsetamoolil praktiliselt põletikuvastaseid omadusi, kuna selle farmakodünaamikat määrab peamiselt mõju hüpotalamuse ja seljaaju termoregulatsioonikeskuste neuronitele - nende funktsioonide taastamisega, temperatuuri homöostaasi normaliseerimisega.

Paratsetamool toimib valu vastu, pärssides ajukoore rakkude membraanensüümi tsüklooksügenaasi 3. tüüpi (COX-3) aktiivsust, mis tagab mediaatorite (prostaglandiinide) PGE2 ja PGF2α sünteesi.

Lisaks pärsib ravimi aktiivne metaboliit N-arahidonoüülaminofenool (AM404) ühelt poolt tsüklooksügenaaside COX-1 ja COX-2 tootmist ning teiselt poolt stimuleerib perifeerse närvisüsteemi notsitseptiivsete neuronite TRPV1 retseptoreid, mis osalevad valusignaalide edastamises, moduleerimises ja integreerimises. [ 9 ]

Farmakokineetika

Paratsetamoolil on suukaudsel manustamisel kõrge biosaadavus (88%), see imendub seedetraktist hästi ja saavutab maksimaalse kontsentratsiooni veres 90 minutit pärast ühekordset standarddoosi. Valuvaigistus kestab kaks kuni neli tundi.

Paratsetamool tungib läbi hematoentsefaalbarjääri ja eritub imetavate naiste rinnapiima. Ravimi seonduvus plasmavalkudega on madal (mitte üle 22–25%) ja poolväärtusaeg on 1,5–2,5 tundi.

Paratsetamooli metabolismis langeb peamine koormus maksale. Sulfotransferaasi ensüümid lagundavad selle farmakoloogiliselt inaktiivseteks glükuroonhappe konjugaatideks ja sulfaatideks. Tsütokroom P450 ensüümid katalüüsivad selle oksüdeerimist reaktiivseks metaboliidiks NAPQI (N-atsetüül-p-bensokinoonimiin), mis seondub maksa glutatiooni sulfhüdrüülrühmaga ja eritub seejärel uriiniga tsüsteiini ja merkaptuurhappe ühendite kujul. [ 10 ]

Annustamine ja manustamine

Paratsetamooli maksimaalne terapeutiline annus täiskasvanutele on 4 g päevas ja lastele 50–75 mg/kg päevas. Täpsemat teavet selle ravimi erinevate vormide annustamise kohta leiate publikatsioonist „ Paratsetamool”.

Kui palju juua? Ravimit ei ole soovitatav kasutada kauem kui kolm kuni viis päeva järjest.

Lastele mõeldud taotlus

Ametlike juhiste kohaselt on paratsetamooli kasutamine lastel lubatud alates 1. elukuust päevase annusega 50 mg kehakaalu kilogrammi kohta. Lastearstid soovitavad lastele suspensiooni Calpol, siirupit ja rektaalküünlaid Efferalgan, suspensiooni ja rektaalküünlaid Panadol baby.

Samal viisil määratakse ravimi maksimaalne lubatud päevane annus, mida kõrgendatud temperatuuril lubatakse võtta kuni neli korda päevas, jälgides annuste vahel 4-tunnist intervalli.

• 3 kuni 6 kuud: 2,5 ml imiku paratsetamooli suspensiooni kuni neli korda päevas.
• 6 kuud kuni 24 kuud: 5 ml imiku paratsetamooli suspensiooni kuni neli korda päevas.
• 2 kuni 4 aastat: 7,5 ml laste paratsetamooli suspensiooni kuni neli korda päevas.
• 4–6-aastased lapsed: 10 ml laste paratsetamooli suspensiooni kuni neli korda päevas.
• 6–8-aastased lapsed: 5 ml paratsetamooli suspensiooni kuus pluss, ette nähtud kuni neli korda päevas.
• 8–10-aastased lapsed: 7,5 ml paratsetamooli suspensiooni kuuest pluss, manustatuna kuni neli korda päevas.
• 10–12-aastased lapsed: 10 ml paratsetamooli suspensiooni kuus pluss, välja kirjutatud kuni neli korda päevas.

Ameerika Pediaatria Akadeemia (AAP) soovitab jätkuvalt lastel valu ja palaviku korral atsetaminofeeni, kuid eksperdid ei soovita seda kasutada, kui lapsel on astma või kui tal on risk selle tekkeks. Atsetaminofeeni kasutamine terapeutilistes annustes on üldiselt ohutu, kuigi lastel võib soovitatud annuste korral esineda maksatoksilisust. [ 15 ]

Kasutamine Paratsetamool raseduse ajal

Paratsetamool on esimene valik palavikualandajaks või valuvaigistavaks raviks kogu raseduse vältel. On käsitletud tagajärgi, nagu suurenenud astma [ 11 ] või tähelepanupuudulikkuse ja hüperaktiivsuse häire risk. [12 ] Paratsetamooli tarbimine, eriti kolmandal trimestril, põhjustab nabaväädiveres hematopoeetiliste tüvirakkude suhtelise arvu vähenemist, olenemata ema vanusest, esimese trimestri KMI-st, sündimuskordusest, gestatsiooniajast ja sünnikaalust. [ 13 ]

Raseduse ajal tuleb paratsetamooli kasutamisel olla ettevaatlik, eriti on see keelatud esimese kolme kuu jooksul.

Üksikasjalik teave materjalis - Paratsetamool raseduse ajal

Paratsetamool imetamise ajal

Kõik arstide üksikasjad ja soovitused on toodud artiklis - Kas imetav ema võib võtta paratsetamooli?

Vastunäidustused

Paratsetamooli võtmise vastunäidustused valu ja palaviku korral on järgmised:

• individuaalne ülitundlikkus ravimi suhtes;
• maksa ja/või neerude funktsionaalne puudulikkus;
• kõrgenenud bilirubiini tase veres (kaasasündinud või funktsionaalne);
• hemolüütiline aneemia koos glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi ensüümi puudulikkusega;
• leukotsüütide taseme langus veres;
• alla 4 nädala vanused lapsed.

Kõrvalmõjud Paratsetamool

Paratsetamooli võimalike kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• naha sügeluse ja lööbe, sh urtikaaria, samuti eksudatiivse erüteemi ja Stevens-Johnsoni sündroomi tüüpi toksilise epidermaalse nekrolüüsi ilmnemine;
• ägeda allergilise reaktsiooni teke koos angioödeemiga;
• iiveldus ja kõhuvalu;
• vere koostise häired, eriti aneemia, trombotsüütide ja leukotsüütide taseme langus, oksüdeeritud hemoglobiini (methemoglobiini) taseme tõus;
• neerukahjustus koos interstitsiaalse nefriidi tekkega;

Ravimi pikaajaline kasutamine maksimaalsetes annustes võib põhjustada maksakahjustusi. [ 14 ]

Üleannustamine

Täiskasvanu puhul üle 7 g ja lapse puhul üle 150 mg/kg ühekordse annuse tarbimist peetakse potentsiaalselt maksatoksiliseks, lisateabe saamiseks vt – Paratsetamooli maksatoksilisus.

Üledoosi tunnused hakkavad tavaliselt ilmnema mõne tunni jooksul pärast ravimi võtmist – iivelduse, oksendamise, suurenenud higistamise ja valu näol hüpohondriumis. [ 16 ]

Ilma ravita võib üledoos põhjustada maksapuudulikkust ja surma mõne päeva jooksul. Ravimi imendumise vähendamiseks võib kasutada aktiivsütt.

Vastumürk on N-atsetüültsüsteiin, mis glutatiooni eelkäijana toimides ja paratsetamooli NAPQI reaktiivse metaboliidi neutraliseerides aitab vähendada maksakahjustusi.[ 17 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Tuleb meeles pidada, et kumariini antikoagulantide (varfariin) ja spasmolüütikumide samaaegne kasutamine paratsetamooliga suurendab nende ravimite toimet.

Antiemeetikumide (metoklopramiid või domperidoon) samaaegsel kasutamisel suureneb paratsetamooli imendumine.

Paratsetamooli võtmine koos barbituraadi rühma rahustite, krambivastaste ravimite, tuberkuloosivastase antibiootikumi rifampitsiini ja etüülalkoholiga suurendab maksakahjustuse riski.

Lisaks vähendab paratsetamooli kombinatsioon barbituraatidega (eriti viimase pikaajalise kasutamise korral) selle palavikualandaja toimet.

Ladustamistingimused

Toatemperatuuril (kuni +25 °C).

Säilitusaeg

Tablettide säilivusaeg on kolm aastat, siirupi ja suspensiooni säilivusaeg on kaks aastat.

Analoogid

Valu paratsetamoolil on palju analooge - mitte-narkootiliste valuvaigistite rühma ravimid, st paratsetamooli mittesisaldavad peavalutabletid, sealhulgas Analgin (metamisooli naatrium), Baralgin, Tempalgin, Sedalgin, Flupirtiin (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid) jne.

Arvustused

Kirurgide arvustused toetavad paratsetamooli kasutamist koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (MSPVR), et vähendada operatsioonijärgset valu.

Euroopa neuroloogid soovitavad migreeni ja psühhogeense peavalu raviks ühe esmavaliku ravimina kasutada paratsetamooli ja kofeiini kombinatsiooni.

Hambavalu või hambaraviprotseduuridest tuleneva valu korral peetakse MSPVA-sid (ibuprofeen, naprokseen jne) efektiivsemaks.