Saizen

Merck Serono (Šveits) toodetud ravim Saizen® (Saizen) kuulub hüpotalamuse, hüpofüüsi, gonadotropiinide ja nende antagonistide hormoonide farmakoloogilisse rühma.

Ravimi toimeaine on sünteetiline kasvuhormoon somatropiin (somatotroopne hormoon), mis on saadud imetajate rakkude kaasaegse rekombinantse DNA tehnoloogia abil, mida on modifitseeritud inimese kasvuhormooni geeni lisamisega.

Näidustused Saizen

Saizen®-i kasutamise näidustused on sellised tsütogeneetilised häired nagu kasvuhormooni ebapiisav tootmine või täielik sekretsiooni puudumine lapsepõlves, sugunäärmete mittetäielik areng. Need patoloogiad on seotud teatud geenide mutatsiooniga, mis viib hüpofüüsi arengu vähenemiseni.

Saizen®-i kasutatakse tüdrukute kasvupeetuse (gonadaalne düsgenees või Turneri sündroom ) raviks; kroonilise neerupuudulikkuse põhjustatud ebapiisava kasvu korral prepuberteedieas lastel; kasvuhäirete korral üle 4-aastastel lühikestel lastel (olemasoleva pikkuse standardhälbe indeks (SDS) on < -2,5 ja arvestades vanemate pikkust SDS on < -1).

Ravimit saab kasutada ka asendusravina täiskasvanutel, kellel on raske kasvuhormooni puudulikkus.

Vabastav vorm

Saizen® on saadaval lüofilisaadina - bioloogiliselt aktiivse kuiva pulbrina subkutaanseks süstimiseks mõeldud lahuse valmistamiseks. Süstelahuse valmistamiseks mõeldud viaal sisaldab somatropiini (8 mg) koos lahustiga (0,3% metakrisooli lahus) kassettides ja lahuse manustamiseks mõeldud seadmega "click easy".

Farmakodünaamika

Saizen® sisaldab rekombinantset inimese kasvuhormooni (r-LHR), mis stimuleerib valgusünteesi ja takistab selle lagunemist (katabolismi), mõjutades seeläbi kasvu ja keha koostist. Saizen® farmakodünaamika põhineb hormooni interaktsioonil lihasrakkude (müotsüütide), maksarakkude (hepatotsüütide), rasvarakkude (adipotsüütide), lümfotsüütide ja luuüdi hematopoeetiliste rakkude spetsiifiliste retseptoritega.

Ravim aitab suurendada hüpotalamuse peptiidhormoonide (somatostatiin ja somatoliberiin) taset, mida hüpotalamuse neurosekretoorsed rakud eritavad hüpofüüsi portaalveenidesse ja mis toimivad kasvuhormooni vabastavatele rakkudele (somatotroopidele). See kiirendab kasvu (peamiselt jäsemete pikkade torukujuliste luude kasvu tõttu), aitab normaliseerida süsivesikute ainevahetust - suurendab nahaaluse rasva põletamist ja vähendab selle ladestumist.

Samal ajal jäävad veresuhkru tase (glükeemia) ja endogeense insuliini sekretsiooni tase (C-peptiid) füsioloogilise normi piiresse ja võivad oluliselt suureneda ainult ravimi suurte annuste korral (20 mg).
Lisaks on somatotropiinil immunostimuleeriv toime enamiku siseorganite kasvule ja moduleeriv toime mõnedele kesknärvisüsteemi funktsioonidele.

Farmakokineetika

Pärast Saizen®-i manustamist saavutatakse toimeaine maksimaalne kontsentratsioon vereseerumis 4 tunni pärast, mille järel somatotropiini sisaldus seerumis taastub 24 tunni jooksul baastasemele. See näitab kumulatsiooni puudumist, st hormoon ei akumuleeru korduval manustamisel.

Pärast intramuskulaarset manustamist saavutatakse maksimaalne hormoonisisaldus vereplasmas 3 tunni pärast ja subkutaanse süstimise korral 4-6 tunni pärast.

Ravimi absoluutne biosaadavus pärast intramuskulaarset ja subkutaanset manustamist on vähemalt 70–90%.

Annustamine ja manustamine

Hormoonravi viiakse läbi ainult süstemaatilise meditsiinilise järelevalve all, kuna mitteandrogeensed steroidid võivad põhjustada täiendavat kasvukiiruse suurenemist.

Saizen®-i manustamisviis ja annustamine: ravim tuleb lahustada bakteriostaatilises lahustis, mis on pakendis kaasas. Ravimi tavaline nädalane annus intramuskulaarsel või subkutaansel manustamisel on 0,6–0,8 RÜ/kg. Intramuskulaarse manustamise korral jagatakse see annus kolmeks ühekordseks süstiks, subkutaansel manustamisel 6–7 ühekordseks süstiks. Saizen®-iga ravimise teisel aastal võib nädalast annust suurendada, kuid mitte rohkem kui 1 RÜ/kg-ni.

Kasvuhormooni puudulikkuse ravi täiskasvanud või ülekaalulistel patsientidel võib vajada individuaalset annuse kohandamist väiksemate annuste suunas. Kogemus üle 60-aastaste patsientide ravis ja ravimi pikaajalisel kasutamisel on piiratud.

[ 2 ]

Kasutamine Saizen raseduse ajal

Saizen®-i kasutamine raseduse ja imetamise ajal ei ole soovitatav.

Vastunäidustused

Saizen®-i kasutamine on vastunäidustatud lastel, kellel on käbinäärme sulgus (epifüüsi), ülitundlikkus somatropiini või mõne muu ravimi komponendi suhtes, samuti aktiivsete (progresseeruvate või retsidiveeruvate) ajukasvajate esinemise korral. Ravimit ei kasutata ägedate seisundite korral, mis tekkisid pärast kõhuõõne või südame operatsiooni, samuti mitmete vigastuste ja hingamispuudulikkuse korral.

Saizen®-i kasutamine võib vähendada glükoositaluvust, kuna selles sisalduv somatotropiin võib põhjustada veresuhkru liigset tõusu (insuliiniresistentsust). Seetõttu tuleb seda ravimit kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on suhkurtõbi või kelle perekonnas on seda haigust esinenud.

Kõrvalmõjud Saizen

Selle ravimi kõrvaltoimete hulka kuuluvad: allergiline reaktsioon (Saizeni antikehade tekkega); valu, tundlikkuse kadu, punetus ja turse süstekohas.

Rasvkoe atroofia vältimiseks teatud kehapiirkondades või piirkondades (lokaalne lipoatroofia) tuleb subkutaanseid süstekohti iga päev vahetada. Ravi ajal võib kilpnäärme talitlus väheneda (hüpotüreoos), mis tuleks kõrvaldada kilpnäärmehormoonide (trijodotüroniin, türoksiin, türeoglobuliin) manustamisega.

[ 1 ]

Üleannustamine

Saizen® üledoos avaldub veresuhkru normaalse taseme langusena.

(hüpoglükeemia), mis asendub veresuhkru tõusuga (hüperglükeemia). Ravimi üleannustamise korral pikaajalisel manustamisel võivad ilmneda akromegaalia tunnused – skeleti, pehmete kudede ja siseorganite proportsioonide häired (näojoonte suurenemine, jalgade ja käte suuruse suurenemine).

Koostoimed teiste ravimitega

Samaaegne ravi glükokortikoidravimitega (prednisoloon jne) võib vähendada Saizen®-i tundlikkust. Samaaegne ravi kortikosteroididega (hüdrokortisoon jne) võib Saizen®-i terapeutilise toime täielikult neutraliseerida. Saizen®-ravi ajal on vaja jälgida kortisooli taset vereseerumis, et kohandada kortikosteroidide annust.

[ 3 ], [ 4 ]

Ladustamistingimused

Säilitamistingimused: temperatuuril mitte üle +25 °C, suletud pakendis.

[ 5 ]

Säilitusaeg

Saizen® säilivusaeg on 3 aastat alates pakendil märgitud valmistamiskuupäevast.