Theotard

Theotard'il on bronhodilateerivad omadused.

Näidustused Theotard

Seda kasutatakse järgmiste seisundite raviks või ennetamiseks:

• erineva päritoluga bronhide obstruktsiooni sündroom (see hõlmab obstruktiivset bronhiiti, bronhiaalastmat ja kroonilisi kopsupatoloogiaid);
• öised hingamishäired, millel on tsentraalne etioloogia (näiteks uneapnoe);
• pulmonaalne hüpertensioon (PH).

Vabastav vorm

Aine vabaneb pikaajalise toimega kapslites; pakend sisaldab 40 kapslit.

Farmakodünaamika

Kapslites sisalduvad graanulid on puhas veevaba teofülliin (ksantiini derivaat). Teofülliin on aine, mis aeglustab PDE aktiivsust ja suurendab ka cAMP kogunemist kudedesse, mille tulemuseks on silelihaste kontraktiilse aktiivsuse nõrgenemine.

Ravimil on väljendunud bronhodilataatori toime, see hoiab ära või kõrvaldab täielikult bronhide obstruktsiooni. Kopsude aktiivsuse märgatav suurenemine võimaldab suurendada arteriaalsesse verre siseneva hapniku mahtu, mille tõttu CO2 tase väheneb.

Teotard stimuleerib hingamiskeskust, vähendab kopsuveresoonte takistust ja rõhku kopsuvereringes. Lisaks avaldab see positiivset mõju MCC tasemele ning omab soodsat inotroopset ja kronotroopset toimet südamelihasele. Ravim aktiveerib diureesi protsesse, pärsib trombotsüütide agregatsiooni ja omab veresoontele vasodilateerivat toimet (mõjutab peamiselt aju-, epidermise ja neeruveresooni).

Farmakokineetika

Ravimi imendumine pärast suukaudset manustamist on peaaegu täielik. Toimeaine aeglase vabanemise tõttu ravimi kapslitest on võimalik säilitada teofülliini ühtlane kontsentratsioon veres 12 tunni jooksul.

Bronhodilatatoorse toime areng toimub järk-järgult - seepärast ei saa ravimit ägedate seisundite leevendamiseks kasutada.

Pärast 0,35 g teofülliini ühekordset manustamist registreeritakse 6,3–8,8 tunni pärast selle Cmax vereplasmas, mis on 4,4 μg/ml. Mõne päeva pärast saavutatakse ravimi terapeutilised väärtused, mis on 8–20 μg/ml.

Valgu sünteesikiirus on 60%. Aine läbib platsentat ja eritub rinnapiima. Peamised ainevahetusprotsessid toimuvad maksas mikrosomaalsete ensüümide abil.

Eritumine toimub neerude kaudu (täiskasvanul on ligikaudu 7–13% ainest muutumatul kujul, lapsel aga 50%). Poolväärtusaeg on 7–9 tundi (suitsetajatel on see 4–5 tundi).

Neeru- või südamepuudulikkuse, maksatsirroosi või alkoholismiga inimestel suureneb ravimi poolväärtusaeg. Üle 55-aastastel inimestel, samuti ägedate hingamisteede viirusinfektsioonide, kõrge palaviku, südame-, maksa- või hingamispuudulikkuse ja südame paispuudulikkusega inimestel väheneb kogukliirensi väärtused.

Annustamine ja manustamine

Kapsleid tuleb võtta suu kaudu hommikul või õhtul pärast sööki. Kapsleid ei tohi avada ega närida – need tuleb alla neelata puhta veega.

Annuse valib arst individuaalselt. Päevast annust, mis on täiskasvanul 15 mg/kg ja lapsel 20 mg/kg, ei tohi ületada, kui ravimit manustatakse kaks korda päevas (pärast 12-tunnist intervalli). Iga juhtumi jaoks vajaliku annuse valimiseks on vaja kõigepealt määrata teofülliini seerumiväärtused.

Kõige sobivam annus, mis võimaldab saavutada kõrge terapeutilise efektiivsuse ja vältida väljendunud negatiivsete ilmingute teket, on annus vahemikus 10–15 μg/ml. Kui annus ületab 20 μg/ml, tuleb seda vähendada. Seerumi teofülliini väärtusi tuleb jälgida 6–12 kuu tagant.

Esimese 3 päeva jooksul on vaja võtta 1 kapsel (0,2–0,35 g) ravimit 12-tunnise intervalliga. Pärast seda perioodi on vaja hinnata ravimi efektiivsust ja talutavust. Kui soovitud tulemust ei saavutata, võib ööpäevast annust suurendada 0,2–0,35 g võrra – kuni saavutatakse optimaalne raviefekt.

Kui patsiendil tekivad kõrvaltoimed, vähendatakse annust, kuni need kaovad. Ravimi päevase annuse suurus määratakse patoloogia raskusastme ja olemuse, samuti patsiendi vanuse ja kehakaalu järgi.

Hommikul ja õhtul võetavad annused võivad erineda suuruse poolest, võttes arvesse patsiendi ajutist eelsoodumust hingamisraskusi tekitavate rünnakute tekkeks, ravimi efektiivsust ja haiguse kliinilist pilti.

0,2 g kapslid on ette nähtud inimestele, kes kaaluvad kuni 20 kg (tavaliselt lapsed).

0,35 g kapsleid kasutatakse üle 40 kg kaaluvate inimeste puhul. Tavaliselt on selline portsjon, mis võetakse 2 korda päevas, üle 60 kg kaaluvate inimeste puhul säilitusannuseks.

Mittesuitsetavad täiskasvanud, kes kaaluvad üle 60 kg, peaksid esmalt võtma 0,35 g ravimit üks kord päevas õhtul. Seejärel suurendatakse ööpäevast annust 0,35 g võrra, viies selle optimaalse säilitusannuseni, mis on sageli 0,7 g ühekordse õhtul manustamise korral.

Suitsetajad ja need, kellel on teofülliini metabolismi suurenemine, peaksid esmalt võtma ka 0,35 g ravimit ja seejärel annust suurendama, kuni saavutatakse päevane säilitusväärtus 1050 mg (võtke vastavalt skeemile - 1 kapsel hommikul ja seejärel veel 2 õhtul).

Kliirensi languse korral kasutatakse esialgu 0,2 g ööpäevast annust, mida seejärel suurendatakse 48-tunnise intervalliga 0,2 g võrra. Ööpäevane säilitusannus on sageli 0,4 g (üks kord õhtul) ja kehakaaluga alla 60 kg - 0,2 g.

6–12-aastased lapsed peaksid võtma 0,2 g kapsleid. Kaaluga 20–30 kg peaks päevane annus olema 0,4 g (2 korda päevas, 0,2 g). Kaaluga 30–40 kg on see 0,6 g (3 korda päevas, 0,2 g LS-i).

12–16-aastased teismelised (tavaliselt kaaluga 40–60 kg) peaksid võtma 0,35 g kapsleid 2–3 korda päevas.

Märkimisväärne meditsiiniline toime ilmneb sageli 3-4 päeva pärast ravi alustamist.

[ 1 ]

Kasutamine Theotard raseduse ajal

Raseduse ajal on Teotard'i ette nähtud ainult erandjuhtudel, eriti 3. trimestril.

Imetamise ajal on vaja vastsündinu seisundit hoolikalt jälgida. Ärrituvusel või unehäiretel on vaja pöörduda arsti poole.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• müokardiinfarkti äge staadium;
• vererõhu tugev langus või tõus;
• hemorraagiline insuldi vorm;
• raskekujulised arütmiad;
• epilepsia;
• võrkkesta piirkonnas esinevad hemorraagiad;
• ägenenud haavand;
• verejooks seedetrakti sees;
• gastriidi hüperhappeline vorm;
• teofülliini (või ksantiini derivaatide, näiteks kofeiini ja teobromiini koos pentoksüfülliiniga) talumatuse esinemine.

Ravimit tuleb järgmistel juhtudel kasutada äärmise ettevaatusega:

• maksa või neere mõjutavate haiguste rasked vormid;
• Südame isheemiatõbi;
• laialt levinud ateroskleroosi vaskulaarne vorm;
• ebastabiilne stenokardia;
• hüpertroofilise tüübi obstruktiivne kardiomüopaatia;
• porfüüria;
• sageli täheldatud ventrikulaarne ekstrasüstool;
• suurenenud kramplik valmisolek;
• haavandi olemasolu anamneesis;
• hiljutine seedetrakti verejooks;
• kontrollimatu hüpo- või hüpertüreoos;
• GERD;
• pikaajaline hüpertermia;
• eesnäärme suurenemine;
• kasutamine eakatel.

Kõrvalmõjud Theotard

Ravimi kasutamine võib põhjustada teatud kõrvaltoimete teket:

• Kesknärvisüsteemi kahjustused: agiteeritus, ärrituvus või ärevus, peavalud, treemor, unetus, pearinglus ja vertiigo;
• allergia sümptomid: sügelus, lööve epidermis ja palavik;
• seedesüsteemi häired: GERD, kõhulahtisus, kõhuvalu, iiveldus ja lisaks haavandite süvenemine, kõrvetised, isutus (pikaajalise ravimite kasutamise korral) ja oksendamine;
• kardiovaskulaarsüsteemi talitlushäired: tahhükardia (ka lootel, kui ravi toimub 3. trimestril), kardialgia, vererõhu langus, arütmia, südamepekslemine ja stenokardiahoogude sagenemine;
• muutused laboriandmetes: albumiinuuria, hematuuria, hüperkaltseemia või hüpokaleemia, samuti hüperglükeemia ja hüperurikeemia;
• muu: kuumahood, suurenenud diurees, hüperhidroos, valu rinnakus ja tahhüpnea.

Negatiivsete sümptomite esinemissagedus suureneb, kui teofülliini tase veres on üle 20 mcg/ml.

Portsjoni suuruse vähendamine aitab vähendada kõrvaltoimete raskust.

Üleannustamine

Mürgistuse korral esinevad järgmised sümptomid: iiveldus, tahhüpnoe, näo punetus, kõhuvalu, oksendamine (mõnikord verine), isutus, seedetrakti verejooks ja kõhulahtisus. Lisaks võivad tekkida tahhükardia, treemor, ventrikulaarne arütmia, unetus, motoorse erutuse või ärevuse tunne, valguskartus ja krambid.

Raske üleannustamise korral võivad esineda epileptoidsed krambid (eriti lastel), hüperglükeemia, segasus, hüpoksia, vererõhu langus, hüpokaleemia, samuti metaboolne atsidoos, skeletilihaste nekroos ja neerupuudulikkus.

Selliste häirete ilmnemisel tuleb ravimi kasutamine lõpetada, teha maoloputus (kasutades polüetüleenglükooli ja elektrolüütide kombinatsiooni) ning patsiendile tuleb määrata lahtisteid koos aktiivsöega.

Lisaks viiakse läbi sunnitud diureesi, plasma sorptsiooni, hemosorptsiooni ja hemodialüüsi protseduurid (nõrgalt efektiivsed) ning määratakse metoklopramiid koos ondansetrooniga (oksendamise korral).

Krampide korral on vaja jälgida hingamisteede läbitavust ja tagada hapnikuvarustus. Rünnaku peatamiseks on vaja manustada diasepaami intravenoosselt - annuses 0,1-0,3 mg/kg (maksimaalselt 10 mg).

Koostoimed teiste ravimitega

Teofülliin sobib spasmolüütikumidega.

Ravimit ei tohiks kombineerida teiste ksantiini derivaatidega.

Ravim suurendab mineralokortikosteroidide (hüpernatreemia), GCS-i (hüpokaleemia), üldanesteetikumide (suurendab ventrikulaarsete arütmiate tõenäosust) ja kesknärvisüsteemi aktiivsust stimuleerivate ravimite (neurotoksilisus) negatiivsete sümptomite tekkimise riski.

Kõhulahtisusevastased ravimid ja enterosorbendid vähendavad teofülliini imendumise astet.

Kombineeritud kasutamine allopurinooli, tsimetidiini, samuti linkomütsiini, makroliidide ja fluorokinoloonidega nõuab ravimiannuste vähendamist 60%.

Kui seda kasutatakse koos disulfiraamiga, probenetsiidiga, aga ka fluvoksamiini, fenüülbutasooni, imipeneemi, paratsetamooli, takriini, aga ka tiabendasooli, meksiletiini ja ranitidiiniga, tuleb ravimi annust vähendada 30%. See nimekiri sisaldab ka selliseid ravimeid nagu metotreksaat, verapamiil, rekombinantne α-interferoon, pentobarbitaal tiklopidiiniga, fenobarbitaal, ritonaviir isoprenaliiniga, suukaudsed östrogeenipõhised rasestumisvastased vahendid, moratsisiin, isoniasiid magneesiumhüdroksiidiga, karbamasepiin enoksatsiiniga, sulfiinpürasoon primidooniga, rifampitsiin fenütoiiniga ja aminoglutetimiid.

Kombinatsioon viloksasiiniga ja lisaks paralleelne gripivastane vaktsineerimine võib põhjustada teofülliini toime intensiivsuse suurenemist, mis nõuab selle annuse vähendamist.

Ravim tugevdab diureetikumide, β-adrenergiliste stimulantide ja reserpiini omadusi.

Ravim pärsib liitiumkarbonaadi, adenosiini ja β-blokaatorite meditsiinilist toimet.

Tiasiiddiureetikumide, furosemiidi ja α-adrenergiliste retseptorite aktiivsust blokeerivate ainetega kombineerimisel suureneb hüpokaleemia tõenäosus.

[ 2 ], [ 3 ]

Ladustamistingimused

Theotardi tuleb hoida kuivas ja pimedas kohas. Temperatuur ei tohi ületada 25 °C.

Säilitusaeg

Teotardi saab kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Alla 6-aastastele lastele ei tohi määrata 0,2 g kapsleid ja alla 12-aastastele lastele 0,35 g kapsleid.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Aminophylline-Escom, Euphyllin, Diprofylline koos Theobromine'iga, samuti Theofedrine-N ja Neo-Theofedrine.

Arvustused

Teotard saab enamasti positiivseid arvustusi, mis näitavad ravimi kõrget bronhodilatatoorset efektiivsust erinevates kopsupatoloogiates.

Kuigi enamik patsiente hindab ravimi toimet positiivselt, märgivad peaaegu kõik pärast selle kasutamist ka mitmesuguste kõrvaltoimete ilmnemist. Kõige sagedamini mainitud sümptomiteks on käte värisemine, hommikune unisus, pearinglus ja unetus.