Teotard

Theotardil on bronhodilatoorsed omadused.

Näidustused Theotaurs

Seda kasutatakse selliste seisundite raviks või vältimiseks:

• bronhide obstruktsiooni sündroom, millel on teistsugune geneetika (see hõlmab obstruktiivset bronhiiti, astmat ja kopsu patoloogiat kroonilises staadiumis);
• hingamisteede häired öösel, millel on keskne etioloogia (näiteks uneapnoe);
• pulmonaalne hüpertensioon  (CPH).

Vabastav vorm

Aine vabanemine toimub kapslites, millel on pikaajaline kokkupuude; pakendis on 40 kapslit.

Farmakodünaamika

Kapslites sisalduvad graanulid on veevaba puhtad teofülliinid (ksantiini derivaat). Samal ajal on teofülliin aine, mis aeglustab PDE aktiivsust, samuti suurendab cAMP akumuleerumist kudedes, mille tulemusena nõrgeneb silelihaste kontraktiilne aktiivsus.

Ravimil on väljendunud bronhodilataatori toime, välditakse või täielikult kõrvaldatakse bronhide obstruktsioon. Kopsu aktiivsuse märgatav suurenemine võimaldab suurendada arteriaalsesse veri siseneva hapniku hulka, mille tõttu vähenevad CO2-indeksid.

Theotard stimuleerib hingamiskeskuse aktiivsust, nõrgestab kopsude veresoonte resistentsust ja survet vereringe väikese ringi sees. Lisaks on sellel positiivne mõju ICC tasemele ja sellel on soodne inotroopne ja kronotroopne toime südamelihasele. Ravim aktiveerib diureesi protsessi, inhibeerib trombotsüütide agregatsiooni ja omab veresoonte veresooni laiendavat toimet (enamasti mõjutab see aju, epidermaalseid ja neerude veresooni).

Farmakokineetika

Ravimite imendumine pärast suukaudset manustamist on peaaegu lõppenud. Aktiivse elemendi aeglase vabanemise tõttu ravimite kapslitest on võimalik säilitada teofülliini ühtlane tase veres 12 tunni jooksul.

Bronhodilataatorite mõju tekib järk-järgult - seetõttu ei saa ravimit kasutada ödeemi ägeda seisundi korral.

Pärast 1 kordset 0,35 g teofülliini manustamist 6,3-8,8 tunni pärast registreeritakse selle Cmax vereplasma sees, mis on 4,4 μg / ml. Mitme päeva möödudes saavutatakse ravimite terapeutilised väärtused, mis on 8–20 µg / ml.

Valgu sünteesi kiirus on 60%. Aine tungib platsenta ja rinnapiima. Peamised metaboolsed protsessid toimuvad maksa sees mikrosoomide ensüümide abil.

Eritumine toimub neerude kaudu (täiskasvanutel on umbes 7-13% ainest muutumatul kujul ja lapsel on see näitaja 50%). Poolväärtusaeg on 7-9 tundi (suitsetajate puhul 4-5 tundi).

Neeru- või südamepuudulikkusega patsientidel, maksa tsirroos või alkoholism, suureneb ravimite poolväärtusaeg. Üle 55-aastastel inimestel väheneb üldkliirens väärtused ja lisaks ägeda respiratoorsete viirusinfektsioonide, tõsise palaviku, südamefunktsiooni puudulikkuse, maksa või hingamisteede, samuti CHF-i patsientidel.

Annustamine ja manustamine

Kapsleid tuleb pärast söömist kasutada hommikul või õhtul. Kapsleid ei ole võimalik avada või närida - neid neelatakse, pestakse sileda veega.

Annuse valib arst individuaalselt. Keelatud on ületada päevaannust, mis täiskasvanutele on 15 mg / kg ja lapse puhul - 20 mg / kg, 2-kordse kasutamisega päevas (pärast 12-tunnist perioodi). Iga juhtumi jaoks vajaliku doosi valimiseks on kõigepealt vaja määrata teofülliini seerumiväärtused.

Kõige sobivam osa, mis võimaldab saavutada kõrget terapeutilist efektiivsust ja vältida väljendunud negatiivsete ilmingute teket, on doos vahemikus 10-15 μg / ml. 20 mkg / ml annuse ületamisel tuleb seda vähendada. Teofülliini seerumiväärtused peavad olema vahemikus 6-12 kuud.

Esialgse 3 päeva jooksul on vaja kasutada 1 kapslit (0,2-0,35 g) ravimit 12-tunniste intervallidega. Pärast seda perioodi on vaja hinnata ravimi efektiivsust ja selle teisaldatavust. Soovitud tulemuse puudumisel võib päevane annus tõusta 0,2-0,35 g - kuni optimaalse raviefekti saavutamiseni.

Kui patsiendil tekivad kõrvaltoimed, langetage annust, kuni nad kaovad. Ravimite päevaannuse suurus sõltub patoloogia raskusest ja iseloomust, samuti patsiendi vanusest ja kehakaalust.

Hommikul ja õhtul võetud annused võivad erineda, võttes arvesse patsiendi ajalist tundlikkust krampide ilmnemise suhtes, mis muudavad hingamise raskeks, ravimi efektiivsust ja haiguse kliinilist pilti.

Kapslid mahuga 0,2 g on määratud inimestele, kes kaaluvad kuni 20 kg (tavaliselt lapsed).

Üle 40 kg kaaluvate isikute puhul kasutatakse kapsleid mahuga 0,35 g. Tavaliselt on selline annus, mida kasutatakse 2 korda päevas, toetav inimestele, kes kaaluvad üle 60 kg.

Mittesuitsetajatele, kelle kaal on üle 60 kg, tuleb kõigepealt õhtul võtta 0,35 g ravimit 1 kord päevas. Seejärel suurendatakse päevaannust 0,35 g võrra, viies see optimaalsete tuginäitajateni, mis on sageli 0,7 g õhtul ühekordseks kasutamiseks.

Suitsetajad ja need, kellel on tugevam teofülliini metabolism, peavad kõigepealt võtma 0,35 g ravimeid ja seejärel suurendama annust, et saada toetavaid päevaseid väärtusi 1050 mg (võtke skeem - 1 kapsel hommikul ja seejärel veel 2 õhtul) .

Alandatud kliirensi väärtuste puhul kasutatakse esmalt 0,2 g ööpäevast annust ja seejärel suurendatakse seda 0,2 g 48-tunniste intervallidega. Säilitusannuse suurus päevas on sageli 0,4 g (1 kord õhtul) ja kaal alla 60 kg on 0,2 g.

Lapsed vanuses 6–12 aastat peaksid kasutama 0,2 g mahuga kapsleid. Kaalu vahemikus 20–30 kg peaks päevane annus olema 0,4 g (2 korda päevas 0,2 g). Kaalu puhul vahemikus 30-40 kg on see 0,6 g (3 ühekordset tarbimist päevas 0,2 g ravimit).

12–16-aastased teismelised (tavaliselt nende kehakaal on 40-60 kg) peaksid võtma 0,35 g kapsleid, vastuvõtt toimub 2-3 korda päevas.

Märkimisväärne ravimi toime on sageli täheldatud 3-4 päeva pärast ravi.

[1]

Kasutamine Theotaurs raseduse ajal

Raseduse ajal on Teothardi määramine lubatud ainult erandjuhtudel, eriti kolmandal trimestril.

Kui imetamine on vajalik vastsündinu seisundi hoolikaks jälgimiseks. Ärrituvuse või unehäirete tekkimise korral tuleb konsulteerida arstiga.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ägeda müokardiinfarkti staadium;
• tugev vererõhu langus või suurenemine;
• hemorraagiline insult;
• raskete raskustega arütmiad;
• epilepsia;
• hemorraagiad silma võrkkesta piirkonnas;
• haavand;
• verejooks seedetraktis;
• gastriidi hüperhappevorm;
• talumatus teofülliini suhtes (või ksantiini derivaadid, nagu kofeiin ja teobromiin koos pentoksifülliiniga).

Sellistel juhtudel kasutatakse väga hoolikat ravimit:

• rasked maksa või neerudega seotud haigused;
• CHF;
• ateroskleroosi vaskulaarne vorm, millel on ühine iseloom;
• stenokardia ebastabiilne vorm;
• hüpertroofilise tüüpi obstruktiivne kardiomüopaatia;
• porfüüria;
• sageli täheldati vatsakeste ekstrasüstooli;
• suurenenud konvulsiivne valmisolek;
• haavandi esinemine anamneesis;
• hiljutine verejooks seedetraktis;
• hüpo- või hüpertüreoidismi kontrollimatu iseloomuga;
• GERD;
• hüpertermia;
• eesnäärme laienemine;
• eakatel.

Kõrvalmõjud Theotaurs

Ravimi kasutamine võib põhjustada individuaalsete kõrvaltoimete tekkimist:

• Kesknärvisüsteemi kahjustused: erutus, ärrituvus või ärevus, peavalud, treemor, unetus, pearinglus ja peapööritus;
• allergia sümptomid: sügelus, nahalööve ja palavik;
• seedetrakti häired: GERD, kõhulahtisus, kõhuvalu, iiveldus ja lisaks haavandi halvenemine, kõrvetised, isutus (pikaajaline ravimite kasutamine) ja oksendamine;
• kardiovaskulaarne düsfunktsioon: tahhükardia (ka lootel, kui ravi viiakse läbi 3. Trimestril), kardialgia, vererõhu langus, rütmihäired, südamepekslemine ja stenokardia rünnakute arvu suurenemine;
• laboratoorsete andmete muutused: albuminuuria, hematuuria, hüperkaltseemia või hüpokaleemia ning lisaks hüperglükeemia ja hüperurikeemia;
• Muu: kuumahood, suurenenud diurees, hüperhüdroos, valu rinnaku ja tahhüpnea.

Negatiivsete sümptomite esinemissagedus suureneb, kui teofülliini sisaldus veres on üle 20 μg / ml.

Osa vähendamine võimaldab vähendada kõrvaltoimete tõsidust.

Üleannustamine

Mürgistuse korral täheldatakse selliseid ilminguid: iiveldus, tahhüpnoe, näo hüpereemia, kõhuvalu, oksendamine (mõnikord verine), isutus, veritsus seedetraktis ja kõhulahtisus. Lisaks võivad tekkida tahhükardia, treemor, ventrikulaarne arütmia, unetus, motoorset erutust või ärevust, fotofoobiat ja krampe.

Raske üleannustamise korral võib täheldada epileptoidseid krampe (eriti lastel), hüperglükeemiat, segasusseisundit, hüpoksia, vererõhu langust, hüpokaleemiat ja lisaks metaboolset atsidoosi, skeletilihaste nekroosi ja neerupuudulikkust.

Selliste häirete ilmnemisel tuleb ravimite kasutamine katkestada, läbi viia maoloputus (kasutades polüetüleenglükooli ja elektrolüütide kombinatsiooni) ning patsiendile tuleb määrata aktiivsöega lahtistid.

Lisaks viiakse läbi sunnitud diureesi, plasma sorptsiooni, hemosorptsiooni ja hemodialüüsi (halvasti efektiivne) protseduurid ning samuti on ette nähtud metoklopramiid koos ondansetrooniga (oksendamise korral).

Kui krambid peavad jälgima hingamisteede kanalite avatust ja andma hapnikku. Intsidendi katkestamiseks peate sisenema intravenoosse diasepaami - annuses 0,1-0,3 mg / kg (maksimaalselt 10 mg).

Koostoimed teiste ravimitega

Teofülliin sobib spasmolüütikumidega.

Te ei saa ravimit kombineerida teiste ksantiini derivaatidega.

Ravim suurendab mineralokortikosteroidide negatiivsete sümptomite riski (hüpernatreemia ilmnemine), GCS-i (hüpokaleemia ilmnemine), üldanesteesia (ventrikulaarsete arütmiate tõenäosus) ja kesknärvisüsteemi aktiivsust stimuleerivate ravimite (neurotoksilisuse ilmnemise).

Antiariarheaalsed ravimid ja enterosorbendid vähendavad teofülliini imendumist.

Kombineeritud kasutamine allopurinooliga, tsimetidiiniga ja lisaks linomütsiiniga, makroliididega ja fluorokinoloonidega nõuab ravimite annuste vähendamist 60% võrra.

Kui seda kasutatakse koos disulfiraamiga, probenetsiidiga ja lisaks fluvoksamiiniga, fenüülbutasooniga, imipeneemiga, paratsetamooliga, takriiniga ja samal ajal tiabendasooliga, meksiletiiniga ja ranitidiiniga, vähendage ravimi annust 30%. Loetelusse kuuluvad ka ravimid, nagu metotreksaat, verapamiil, rekombinantne a-interferoon, pentobarbitaal koos tiklopidiiniga, fenobarbitaal, ritonaviir koos isoprenaliiniga, östrogeenne rasestumisvastane toime allaneelamiseks, moratsiin, isoniasiid magneesiumhüdroksiidiga, karbamasepiini oksülaat, oktopüstia ja oktopüstüülamiin. Fenütoiin ja aminoglutetimiid.

Kombineerituna viloksasiiniga ja lisaks sellele võib paralleelne vaktsineerimine gripi vastu põhjustada teofülliini toime intensiivsuse suurenemist, mis nõuab annuste vähendamist.

Ravim suurendab diureetikumide, β-adrenostimulyatorovi ja reserpina omadusi.

Ravim pärsib liitiumkarbonaadi, adenosiini ja β-blokaatorite ravimit.

Kombineerituna diureetikumidega tiasiidi iseloomuga, furosemiid ja a-adrenoretseptorite aktiivsust blokeerivad ained suurendavad hüpokaleemia tõenäosust.

[2], [3]

Ladustamistingimused

Theotard tuleb hoida kuivas ja pimedas kohas. Temperatuuri väärtused - maksimaalselt 25 ° С.

Säilitusaeg

TeoTard'i võib kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi valmistamisest.

Taotlus lastele

Kapsleid mahuga 0,2 g ei saa anda alla 6-aastastele lastele ja kapsleid mahuga 0,35 g - alla 12-aastased lapsed.

Analoogid

Ravimite analoogideks on ravimid Aminofillin-Eskom, Eufillin, diprofilliin teobromiiniga, samuti Teofedrin-N ja Neo-Teofedrin.

Arvustused

Teotard saab rohkem positiivseid kommentaare - neil on mitmesuguste kopsuhaigustega ravimite kõrge bronhodilatoorset efektiivsust.

Arvestades, et enamik patsiente hindab ravimi toimet positiivselt, märgib peaaegu igaüks, et pärast selle kasutamist ilmnevad mitmed kõrvaltoimed. Kõige sagedamini mainitud sümptomid on käte värin, unisus hommikul, pearinglus ja unetus.