Zairis

Ravimi Zayris tootja on India farmaatsiaettevõte Cadila Healthcare Ltd. Risperidoon on selle rahvusvaheline nimetus, risperidoon on ka selle ravimi peamine toimeaine.

Näidustused Zairis

Zairise kasutamise peamised näidustused on ägedate rünnakute blokeerimine ja kõrvaldamine, samuti pikaajalise säilitusravi läbiviimine:

• Ägeda või kroonilise skisofreenia korral, sh primaarsete psühhoosihoogude korral.
• Muud produktiivsete sümptomitega vaimsed häired:
  • Patsient näitab üles agressiivsust.
  • Iseloomustab kahtlus.
  • Mõtlemise patoloogia on selgelt väljendunud.
  • Hallutsinatsioonide ilmnemine.
  • Patsient on deliiriumis.
• Negatiivsete sümptomitega häired:
  • Emotsionaalne langus ja pärssimine.
  • Sotsiaalne võõrandumine.
  • Emotsionaalsed kompleksid.
  • Madal kõne sisu.
• Afektiivsete kõrvalekallete leevendamine, näiteks:
  • Depressiivne seisund.
  • Ärev elevus.
  • Hirm.
• Zairise kasutamise näidustuseks on ka käitumishäire patsiendil, kellel on diagnoositud dementsus (omandatud dementsus, mida iseloomustab patsiendi aju kognitiivsete võimete püsiv vähenemine).
  • Agressiivsete sümptomite avaldumine.
  • Vihapursked.
  • Füüsiline vägivald.
  • Agitatsioon (tugev emotsionaalne erutus, millega kaasneb ärevuse ja hirmu tunne ning mis muutub motoorseks rahutuseks).
• Maniakaal-depressiivse psühhoosi korral esinevate maniakaalsete episoodide ravi.
• Nii agressiivse kui ka apaatilise iseloomuga erinevate ilmingute põhjuste kõrvaldamine, kui need sobivad haiguse kliinilisse pildi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Vabastav vorm

Vabanemisvorm: kilega kaetud tablett.

Toimeaine on risperidoon. Ravimiturg toodab Zairise tablette, millel on erinev kvantitatiivne sisaldus - ravimis on risperidoon:

• Üks tablett sisaldab 1 mg toimeainet ja Opadry Y1 7000 valget värvi.
• Üks tablett sisaldab 2 mg toimeainet ja roosat opadry 02N84915.
• Üks tablett sisaldab 4 mg toimeainet ja opadry 02N51441 rohelist.

Tableti täiendavad koostisosad: laktoosmonohüdraat, naatriumlaurüülsulfaat, kolloidne veevaba ränidioksiid, hüpromelloos, maisitärklis, magneesiumstearaat.

Farmakodünaamika

Toimemehhanismi kohaselt on toimeaine Zairis (risperidoon) monoamiinide vastuoluline vastane, millel on kõrge afiinsus D2-dopamiini ja 5-TH2 serotoniini retseptoritega. Zairise farmakodünaamika avaldub ka seoses α1-adrenergiliste retseptoritega ning omab kerget afiinsust α2-neerupealise ja H1-histamiini retseptoritega, mõjutamata koliinergilisi retseptoreid, mis osalevad elektriimpulsside ülekandes ühest neuronaalsest rakust teise.

Hoolimata asjaolust, et toimeaine on väga tugev antagonist (see võimaldab tal tõhusalt leevendada sümptomeid, mis kaasnevad sellise vaimuhaigusega nagu skisofreenia), ei pärssi Zairis oluliselt motoorseid oskusi. Isegi võrreldes juba tuttavate neuroleptikumidega suurendab see vähemal määral katalepsiat (unelaadne seisund, mille jooksul väheneb tundlikkus nii väliste kui ka sisemiste stiimulite suhtes).

Zairis on efektiivne ravim nii skisofreenia produktiivsete kui ka negatiivsete sümptomite korral.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokineetika

Imendumine. Lähemal uurimisel tundub Zairise farmakokineetika üsna roosiline. Ravimi toimeaine imendub pärast tableti suukaudset manustamist soolestikku täielikult. Ühe kuni kahe tunni pärast näitab vereplasma analüüs selle maksimaalset kontsentratsiooni. Samal ajal ei pea ravimi võtmise aega sobitama toidutarbimisega.

Ainevahetus ja eritumine. Risperidooni poolväärtusaeg on ligikaudu kolm tundi. Selle derivaadi (9-hüdroksürisperidooni) eritumine võtab umbes päeva. Zairis jaotub patsiendi kehakudedes hästi ja üsna kiiresti. Jaotusmaht on ligikaudu 1-2 liitrit patsiendi kehakaalu kilogrammi kohta.

Risperidooni seondumisprotsess plasmavalkudega on 88% ja 9-hüdroksürisperidoonil - 77%. Risperidooni kvantitatiivse komponendi tasakaal veres saavutatakse enamikul patsientidest 24 tunni jooksul, 9-hüdroksürisperidoonil - nelja kuni viie päeva jooksul.

Suukaudsel manustamisel eritub 70% ravimi annusest neerude kaudu uriiniga, 14% eritub väljaheitega.

Neerufunktsiooni häirega patsientidel, aga ka eakatel inimestel on ravimi kontsentratsioon veres oluliselt kõrgem, samal ajal pikeneb ka ravimi eritumise periood organismist. Kui patsiendil on maksafunktsiooni häire, vastab ravimi Zairis toimeaine kontsentratsioon vereplasmas normaalse maksafunktsiooni korral täheldatud kontsentratsioonile. Eliminatsiooni pikenemist sel juhul ei täheldata.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Annustamine ja manustamine

Zairis't võetakse suu kaudu. Vajalik annus tuleb alla neelata ja juua maha klaasi veega. Ravimi manustamisviis ja annus sõltuvad diagnoosist, sümptomite raskusest ja patsiendi seisundist.

Skisofreenia

Täiskasvanutele määratakse seda ravimit üks või kaks korda päevas. Ravimi algannus on 2 mg, järgmisel päeval suurendatakse annust 4 mg-ni ja seejärel hoitakse seda taset. Vajadusel saab seda kohandada, viies selle 6 mg-ni. Suurte annuste - 10 mg päevas - kasutamine ei too kaasa suurt efektiivsust (kliiniliste vaatlustega tõestatud). Kuid need võivad põhjustada ekstrapüramidaalsete sümptomite teket. Annuseid, mis on suuremad kui 16 mg päevas, ei ole uuritud, seega ei saa sellist ravimikogust kasutada.

Eakatele on soovitatav algannus 0,5 mg kaks korda päevas. Vajadusel võib ühekordset annust suurendada 1-2 mg-ni.

Noorukitele on soovitatav algannus 0,5 mg päevas, võttes üks kord hommikul või õhtul. Meditsiinilisel vajadusel võib ravimi kogust suurendada 0,5 või 1 mg võrra päevas, kuid mitte sagedamini kui ülepäeviti, kuni see jõuab annuseni 3 mg päevas. Oodatav toime on täheldatud päevaste annustega 1 kuni 6 mg, suuremaid annuseid ei ole uuritud.

Patsientidel, kellel esineb pidev unisus ja apaatia, võib annust vähendada poole võrra, jagades selle kaheks annuseks. Alla 13-aastaste laste puhul, kes põevad skisofreeniat, on konkreetsest kogusest raske rääkida, kuna Zairise kasutamise kohta puuduvad ulatuslikud kogemused.

Maniakaal-depressiivne sündroom (bipolaarne häire)

Selle diagnoosi korral on täiskasvanutele soovitatav annus 2–3 mg ravimit üks kord päevas. Vajadusel võib seda annust individuaalselt suurendada 1 mg võrra päevas ja mitte sagedamini kui ülepäeviti. Vajalik positiivne tulemus saavutatakse tavaliselt päevase annusega 1–6 mg.

Lastele ja noorukitele on algannus 0,5 mg, manustatuna üks kord päevas hommikul ja õhtul. Terapeutilise vajaduse korral saab annust individuaalselt suurendada kiirusega 0,5 või 1 mg. Annust tuleb suurendada ülepäeviti, kuni saavutatakse 2,5 mg päevas. Terapeutiline ravi on efektiivne päevaste annustega 0,5 kuni 6 mg. Kui kõrvaltoime, näiteks unisus, püsib, tuleb ravimi annust poole võrra vähendada.

Nagu paljude teiste ravimite puhul, tuleb Zairise manustamisviisi ja annust kogu ravikuuri vältel kohandada. Selle ravimi kasutamise kogemus alla kümneaastastel lastel selle patoloogia korral praktiliselt puudub.

Dementsus

Täiskasvanute algannus on 0,25 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks. Vajadusel võib ravimi annust suurendada 0,25 mg võrra kaks korda päevas, kuid mitte sagedamini kui ülepäeviti. Enamiku patsientide optimaalne ühekordne annus on 0,5 mg, mida võetakse kaks korda päevas, kuid on juhtumeid, kus on vaja suurendada 1 mg-ni kaks korda päevas.

Pärast soovitud efekti saavutamist võib patsiendi üle viia ühekordsele päevasele annusele 1 mg Zairise. Nagu ka teiste ravimite puhul, peab raviarst sellisel juhul patsienti pidevalt jälgima ja kohandama võetud ravimi kogust.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Muud psühhiaatrilised haigused

Üle 50 kg kaaluvatele patsientidele on soovitatav algannus 0,5 mg üks kord ööpäevas. Ravikuuri ajal on lubatud Zairise annust kohandada, lisades 0,5 mg ravimit, kuid mitte sagedamini kui ülepäeviti. Enamiku patsientide efektiivne annus on 0,5 mg üks kord ööpäevas. Mõnel juhul piisab positiivse efekti saavutamiseks siiski sellest, kui patsiendid võtavad mitte rohkem kui 0,25 mg üks kord ööpäevas, teised aga võivad vajada 0,75 mg ööpäevas.

Alla 50 kg kaaluvatele patsientidele on soovitatav algannus 0,25 mg üks kord päevas. Ravikuuri ajal on lubatud Zairise annust kohandada, lisades 0,25 mg ravimit, kuid mitte sagedamini kui ülepäeviti. Enamiku patsientide efektiivne annus on 0,5 mg üks kord päevas. Mõnel juhul piisab positiivse efekti saavutamiseks siiski sellest, kui patsiendid võtavad mitte rohkem kui 0,5 mg üks kord päevas, teised aga vajavad 1,5 mg päevas.

Zairise pikaajalise kasutamise korral on vajalik ravimi annust pidevalt kohandada. Selle ravimi kasutamise kogemus alla 5-aastastel lastel puudub.

Kui patsiendil on anamneesis funktsionaalne maksa- ja neerupatoloogia. Soovitatav algannus on 0,5 mg kaks korda päevas. Vajadusel võib annust individuaalselt suurendada 0,5 mg võrra kaks korda päevas, viies selle 1-2 mg-ni kaks korda päevas. Zairise ravikuuri tuleb läbi viia piisava ettevaatusega spetsialisti pideva järelevalve all, eriti selle rühma patsientide puhul.

Kasutamine Zairis raseduse ajal

Raseduse ajal ei ole naistel kliinilisi ega laboratoorseid uuringuid läbi viidud. Seetõttu on Zairise kasutamine raseduse ajal õigustatud ainult juhul, kui oodatav positiivne mõju lapseootel emale kaalub üles võimaliku ohu lootele, kuna antipsühhootikumide võtmine raseduse kolmandal trimestril võib lapse psühhosomaatilisele arengule avaldada üsna negatiivset mõju. Pärast sündi on imikutel, kes said emakas Zairise annuse, suurem tõenäosus järgmiste kõrvalekallete tekkeks: agitatsioon (tugev emotsionaalne erutus), unisus, hüpertensioon (kõrge vererõhk), hüpotensioon (madal vererõhk), treemor, toitmishäired. Seetõttu tuleb selliseid imikuid hoolikamalt jälgida.

Sarnast lähenemist ravimi Zairis väljakirjutamisele on vaja ka siis, kui naine toidab oma vastsündinud last rinnaga. Loomkatsed on näidanud, et ravimi toimeaine eritub rinnapiima. Seega, kui te ei saa ilma ravimita hakkama, on soovitatav rinnaga toitmine lõpetada.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või ravimi mis tahes komponendi suhtes on ehk ainus asi, mida saab liigitada Zairise kasutamise vastunäidustuseks.

[ 10 ], [ 11 ]

Kõrvalmõjud Zairis

Pärast ravimi kasutamist on Zairise kõrvaltoimed mõõdukad või rasked. Neid saab jagada nii suuna kui ka toimemehhanismi järgi.

• Infektsioonid ja rakkude võime jaguneda ja tungida ümbritsevatesse kudedesse.
  • Ülemiste hingamisteede ja kuseteede nakkushaigused (farüngiit, tonsilliit, bronhiit, tsüstiit ja teised).
  • Keskkõrvapõletik ja tselluliit.
  • Gripp.
  • Ja paljud teised.
• Hematopoeetiline süsteem:
  • Aneemia.
  • Trombotsüütide taseme langus.
  • Neutropeenia (neutrofiilide taseme langus veres).
  • Ja teised.
• Immuunsüsteem:
  • Ägedad anafülaktilised reaktsioonid.
  • Turse.
  • Allergilised reaktsioonid.
• Ainevahetus- ja ainevahetussüsteem.
  • Anoreksia.
  • Suhkurtõbi.
  • Veemürgitus.
  • Suurenenud kolesteroolitase veres.
  • Söögiisu suurenemine või vähenemine.
• Psühholoogilised aspektid:
  • Ärevus ja närvilisus.
  • Unetus.
  • Keha üldise toonuse vähenemine.
  • Emotsionaalsuse vähenemine.
  • Teadvuse segadus.
  • Depressiivne seisund.
  • Igasuguste maaniate teke.
  • Ja teised.
• Närvisüsteem:
  • Parkinsonism.
  • Pearinglus, peavalu.
  • Letargilised juhtumid.
  • Teadvuse kaotus.
  • Tserebrovaskulaarsed häired.
  • Tahtmatu lihaste kokkutõmbumine.
  • Näolihaste spasmid.
  • Ja palju muid ilminguid.
• Nägemisorganid:
  • Konjunktiviit.
  • Turse ja sügelus.
  • Nägemise vähenemine.
  • Kuivad silmad ja vesised silmad.
  • Valgusekartus.
  • Ja teised.
• Kuulmisorganid – tinnitus kõrvades.
• Kardiovaskulaarsüsteem:
  • Tahhükardia.
  • Arteriaalne hüpotensioon.
  • Hüpereemia.
  • Äkksurm.
  • Venoosne trombemboolia.
  • Ebanormaalne EKG.
• Hingamissüsteem:
  • Ninakinnisus ja ninaverejooks.
  • Kopsupõletik.
  • Õhupuudus ja vilistav hingamine.
  • Ummikud hingamisteedes.
  • Sinusiit ja ninaõõne turse.
  • Produktiivne köha.
• Zairise kõrvaltoimed seedesüsteemis:
  • Iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus.
  • Suukuivus.
  • Kõhukinnisus ja düspepsia või fekaalne inkontinentsi.
  • Kõhuvalu.
  • Maitse moonutamine.
  • Soolesulgus.
  • Hambavalu.
  • Ja teised.
• Endokriinsüsteem - hüperprolaktineemia.
• Nahk:
  • Lööve, kõõm.
  • Seborröa dermatiit.
  • Ekseem ja sügelus.
  • Ja teised.
• Lihas-skeleti süsteem:
  • Valu seljas ja jäsemetes.
  • Lihasnõrkus.
• Kuseteede süsteem:
  • Uriinipidamatus.
  • Uriinipeetus.
  • Ja teised.
• Reproduktiivsüsteem:
  • Menstruaaltsükli häired.
  • Piimanäärmete suurenemine.
  • Impotentsus.
  • Retrograadne ejakulatsioon.
  • Ja teised.

[ 12 ], [ 13 ]

Üleannustamine

Ravimi Zairis märkimisväärsete annuste võtmisel on võimalik üledoos, mis hakkab ilmnema järgmiste sümptomitega:

• Väljendunud rahustav toime.
• Unisus.
• Arteriaalne hüpotensioon.
• Tahhükardia.
• Ekstrapüramidaalsed häired.
• Krambid.
• Kodade virvendus.
• Hüpersomnia.
• Ja mõned teised.

Sellist vastumürki sel juhul ei ole. Raskete, ägedate üledoosijuhtude korral on vaja alustada võõrutusabinõudega niipea kui võimalik, tagada piisav ventilatsioon ja hapnikuga varustamine.

Sellistel patsientidel on soovitatav teha maoloputus, võtta aktiivsütt ja lahtisteid. Kogu protsessi vältel on vajalik südame pidev jälgimine, sealhulgas pidev EKG registreerimine, et vältida arütmia ägedat arengut.

Hüpotensiooni ja kollapsi korral tuleb võtta piisavaid meetmeid, määrates intravenoosseid infusioone ja/või manustades sümpatomimeetikume. Raskete ekstrapüramidaalsete häirete korral määratakse antikolinergilised ravimid. Patsient peab olema pideva meditsiinilise järelevalve all, kuni üledoosi sümptomid täielikult kaovad.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Kui on vaja Zairise koostoimet teiste ravimitega, tuleb olla äärmiselt ettevaatlik. See kehtib eriti ravimite kohta, millel farmakodünaamikas on eelsoodumus kardiogrammi QT-intervalli pikenemisele, kuna Zairise toimeainel risperidoonil on samad omadused.

Selliste ravimite hulka kuuluvad näiteks:

• Ia klassi antiarütmikumid: disopüramiid, kinidiin, prokainamiid.
• III klassi antiarütmikumid: amiodaroon, sotalool.
• tritsüklilised antidepressandid, näiteks amitriptüliin.
• tetratsüklilised antidepressandid, näiteks maprotiliin.
• mõned antiarütmikumid.
• mitmed antipsühhootikumid.
• mõned malaariavastased ravimid: kiniin ja meflokviin.
• ravimid, mis põhjustavad elektrolüütide tasakaaluhäireid.
• ja mõned teised. See nimekiri pole täielik.

Zairis't tuleb kasutada ettevaatusega koos teiste ravimitega, mis võivad mõjutada kesknärvisüsteemi, sh alkohol, opiaadid (narkootilised oopiumi alkaloidid), antihistamiinikumid (ravimid, mis blokeerivad histamiini vabanemist inimverre) ja bensodiasepiinid (psühhoaktiivsete ainete ravimid, millel on hüpnootiline, rahustav ja krambivastane toime).

Risperidoon võib olla levodopa (parkinsonismivastane ravim) antagonist. Kui selline kombinatsioon on vajalik, eriti Parkinsoni tõve rasketes staadiumides, tuleb määrata Zairise minimaalne efektiivne annus. Risperidooni ja antihüpertensiivsete ravimite samaaegsel kasutamisel on täheldatud kliiniliselt olulist arteriaalset hüpotensiooni.

See ravim ei mõjuta oluliselt valproaadi, liitiumi, digoksiini ega topiramaadi farmakokineetikat.

Kui risperidooni kasutatakse kombinatsioonis teiste ravimitega, mis on oluliselt seotud plasmavalkude dünaamikaga, ei ole kliinilises pildis ühe ravimi ilmset nihkumist vere valgufraktsioonist.

Fluoksetiin ja paroksetiin (maksaensüümide inhibiitorid) - suurendavad risperidooni kontsentratsiooni vereplasmas. Kuid see tegur on väiksem kui antipsühhootikumide fraktsioonide suurenemine. Arvatakse, et teised maksaensüümide inhibiitorid (näiteks kinidiin) mõjutavad otseselt risperidooni kontsentratsiooni vereplasmas. Fluoksetiini või paroksetiini annuse muutmisel tuleb üle vaadata Zairise kvantitatiivne komponent.

Zairise ja karbamasepiinide kombinatsioonis täheldati risperidooni aktiivse antipsühhootilise fraktsiooni kontsentratsiooni vähenemist vereplasmas. Sarnast tulemust võib täheldada ka teiste maksaensüümide indutseerijate (rifampitsiin, fenütoiin, fenobarbitaal ja teised) kasutamisel. Kui karbamasepiin (või sarnane ravim) ära jäetakse, tuleb Zairise annust üle vaadata ja vähendada.

Amitriptüliin ei muuda Zairise ega aktiivsete antipsühhootikumide fraktsioonide toimet. Tsimetidiin ja ranitidiin suurendavad risperidooni bioloogilist penetratsiooni, kuid aktiveerivad antipsühhootilisi fraktsioone minimaalselt. Erütromütsiin ei muuda risperidooni farmakokineetikat ega antipsühhootikumide aktiivsust.

Galantamiin ja donezepiil ei mõjuta oluliselt risperidooni ja aktiivse antipsühhootilise fraktsiooni farmakokineetikat. Fenotiasiinid ja mõned antidepressandid võivad suurendada risperidooni protsenti vereplasmas.

[ 23 ], [ 24 ]

Ladustamistingimused

Zairise säilitustingimused ei erine paljude teiste ravimite omadest. Ravimi säilitamisruumi temperatuur ei tohiks ületada 25 °C. Zairise säilituskoht ei tohiks olla lastele kättesaamatu.

[ 25 ], [ 26 ]

Säilitusaeg

Ravimi kõlblikkusaeg on pakendil tingimata märgitud ja see on 36 kuud (või kolm aastat). Juhul, kui Zairise kõlblikkusaeg on möödas, ei ole soovitatav seda ravimit kasutada. Pärast ravimi avamist ja kasutamist, eemaldades pudelilt tihendi, lüheneb kõlblikkusaeg järsult ja on ainult üks kuu.

[ 27 ]