Medomütsiin

Medomütsiin on poolsünteetiline tetratsükliin; see on bakteriostaatiline antibiootikum ja sellel on lai terapeutilise aktiivsuse spekter.

[ 1 ]

Näidustused Medomütsiin

Seda kasutatakse teatud nakkus- ja põletikuliste haiguste raviks, mis tekivad tundlike bakterite mõjul:

• hingamissüsteem (trahheiit koos farüngiidiga, kopsuabstsess, äge või krooniline bronhiit, lobar-kopsupõletik, bronhopneumoonia ja püotooraks);
• ENT-organid (näiteks sinusiit koos keskkõrvapõletikuga, samuti tonsilliit jne);
• urogenitaalsüsteem (püelonefriit või uretriit, endometriit koos tsüstiidiga, gonorröa, prostatiit, endotservitsiit ja uretrotsüstiit, samuti mükoplasmoosi ja orhiepididümiidi urogenitaalne vorm ägedas staadiumis);
• Seedetrakti ja sapiteede häired (kolangiit koos koletsüstiidiga, samuti gastroenterokoliit, šigelloos ja reisijate kõhulahtisus);
• pehmed koed ja epidermis (abstsessid ja panaritiumid koos flegmoni ja furunkuloosiga, samuti nakatunud haavad ja põletused jne);
• silmainfektsioonid;
• pian, süüfilis, rickettsioos koos jersinioosiga, samuti legionelloos ja klamüüdia, millel on erinevad lokaliseerimised (see hõlmab proktiiti koos prostatiidiga);
• koksielloos, härjapalavik ja tüüfus (see hõlmab puukide kaudu levivaid, lööbelisi ja retsidiivseid vorme), Lyme'i tõbi 1. staadiumis, samuti malaaria, šigelloos, amebiasis, tulareemia, kiirseenhaigus ja koolera;
• kompleksseks raviks kasutatakse seda veepalaviku, trahhoomi, ornitoosi ja granulotsütaarse ehrlihioosi korral;
• osteomüeliit ja brutselloos koos läkaköhaga;
• peritoniit, sepsis ja ka endokardiidi septiline vorm subakuutses staadiumis.

Seda kasutatakse ka järgmiste haiguste esinemise vältimiseks:

• mädased tüsistused pärast kirurgilisi protseduure;
• Plasmodium falciparum'i aktiivsusest põhjustatud malaaria;
• haigused lühiajalise reisi ajal (vähem kui 4 kuud) piirkondades, kus pürimetamiinsulfadoksiini või klorokiini suhtes resistentsed tüved on laialt levinud.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb 0,1 g kapslites, koguses 10 tükki, pakendatud blisterpakendisse. Karbi sees on 1 selline plaat.

Farmakodünaamika

Pärast rakku sisenemist mõjutab see seal paiknevate patogeenide aktiivsust. See pärsib bakterirakkude sees valkudega seondumise protsesse ja hävitab transport-RNA-aminoatsüüli ahelad 30S ribosoomi subühiku membraaniga.

Järgmised on ravimi suhtes väga tundlikud:

• Grampositiivsed bakterid: stafülokokid (sh epidermaalsed ja kuldsed), streptokokid (sh pneumokokid), samuti listeria ja klostriidid;
• Gramnegatiivsed bakterid: Haemophilus influenzae, meningokokk, gonokokk, Escherichia coli, Klebsiella, Shigella, Salmonella koos Enterobacteriga, Yersinia, düsenteeria amööb, bakteroidid ja treponeemid (sealhulgas tüved, mis on resistentsed teiste antibiootikumide (näiteks tänapäevaste penitsilliinidega tsefalosporiinide) suhtes). Kõrgeima tundlikkusega on Haemophilus influenzae (91–96%) ja rakusisesed patogeensed mikroobid.

Doksütsükliinil on terapeutiline toime enamiku ohtlikke nakkushaigusi põhjustavate bakterite vastu: legionella riketsiaga, siberi katku, katku ja tulareemia mikroorganismid, koolera vibrio brutsellidega, samuti bakterid, mis põhjustavad malleust ja klamüüdiat (mikroobid, mis põhjustavad trahhoomi, ornitoosi või sugulisel teel levivat granuloomi). Samal ajal ei mõjuta see enamikku proteuse, seente ja Pseudomonas aeruginosa tüvesid.

Ravim pärsib soolefloorat vähem kui teised tetratsükliini antibiootikumid ning sellel on ka täielikum imendumine ja pikem toimeaeg. Doksütsükliini antibakteriaalne aktiivsus on suurem kui looduslikel tetratsükliinidel. Võrreldes oksütetratsükliini ja tetratsükliiniga on ravimil tugevam ravitoime ja pikaajaline toime, mis tekib isegi kümme korda väiksemate annuste kasutamisel. Ravimil on ristresistentsus penitsilliinide ja teiste tetratsükliinide suhtes.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub ravim seedetraktist peaaegu täielikult. Toitumisalane teave ei mõjuta doksütsükliini imendumise kiirust oluliselt.

See jaotub laialdaselt koevedelikes. Valkude süntees plasmas on 80–95%. Poolväärtusaeg on ligikaudu 12–22 tundi.

Muutumatul kujul eritub 40% ainest uriiniga; suurem osa sellest eritub aga sapiga koos väljaheitega.

Annustamine ja manustamine

Ravimit manustatakse intravenoosselt mädase-septilise iseloomuga haiguste rasketes staadiumides, kui on vaja kiiresti saavutada kõrge ravimi kontsentratsioon veres, samuti olukordades, kus ravimit on raske suu kaudu manustada. Patsient on vaja võimalikult kiiresti üle viia ravimite suukaudsele manustamisele.

Ravimit manustatakse intravenoosselt tilguti abil - kasutatakse ex tempore valmistatud lahust. Sel juhul lahjendatakse 0,1 või 0,2 g ainet süstevees (5-10 ml), mille järel see vedelik lisatakse 0,9% NaCl lahusele või 5% dekstroosilahusele (0,25 või 0,5 l). Aine sisaldus infusioonivedelikus ei tohiks ületada 1 mg/ml ega olla väiksem kui 0,1 mg/ml. Infusiooni kestus sõltub portsjoni suurusest (0,1 või 0,2 g) ja on 1-2 tunni jooksul (kiirus - 60-80 tilka minutis). Infusiooni ajal tuleb lahust kaitsta igasuguse valguse (nii elektri- kui ka päikesevalguse) eest. Seda tüüpi intravenoosse manustamisega ravi peaks kestma 3-5 päeva ja hea taluvuse korral võib see kesta kuni 7 päeva, mille järel patsient (vajadusel) viiakse üle suukaudseks manustamiseks.

Naistel vaagnapiirkonnas tekkivate põletike (äge vorm) raviks manustatakse 0,1 g ravimit 12-tunnise intervalliga (sageli kombineeritakse Medomycini 3. põlvkonna tsefalosporiinidega). Seejärel jätkatakse ravi doksütsükliini suukaudse manustamisega - annuses 0,1 g 2 korda päevas 14 päeva jooksul.

Suukaudselt peaksid üle 45 kg kaaluvad lapsed ja täiskasvanud võtma keskmiselt 0,2 g päevas (jagatuna kaheks annuseks - 0,1 g 2 korda päevas), seejärel üle minema 0,1 g võtmisele päevas (1-2 annusena). Kuseteede organeid mõjutavate ja kroonilise vormiga infektsioonide korral on vaja kogu ravikuuri jooksul võtta 0,2 g ravimit päevas.

Gonorröa ravis kasutatakse ühte järgmistest meetoditest:

• Ägeda uretriidi korral, mis tekib tüsistusteta - 500 mg ainet võetakse ravikuuri kohta (esimese annuse puhul - 300 mg ja teise ja kolmanda annuse puhul - 100 mg 6-tunnise intervalliga). Ravimit saab kasutada 0,1 g päevas kuni täieliku taastumiseni (naistel) või 0,1 g 2 korda päevas 7 päeva jooksul (meestel);
• Tüsistustega gonorröa korral võetakse kogu tsükli jooksul 800–900 mg, jagatuna 6–7 annuseks (esimene annus 300 mg ja seejärel ülejäänud 6, 6-tunnise intervalliga).

Süüfilise ravi ajal võetakse 300 mg ravimit päevas vähemalt 10 päeva jooksul (suu kaudu või intravenoosselt).

Pärasoole, kuseteede ja emakakaela mõjutavate ning tüsistusteta kulgevate infektsioonide (Chlamydia trachomatis'e aktiivsusest põhjustatud) korral on vaja kasutada 0,1 g ravimit 2 korda päevas vähemalt 1 nädala jooksul.

Meessuguelundeid mõjutavate infektsioonide korral peate võtma 100 mg ravimit (2 korda päevas) 4 nädala jooksul.

Klorokviiniresistentse malaaria ravis võetakse 200 mg ravimit päevas 7 päeva jooksul (koos skisotsütotsiidsete ravimitega (kiniin)). Malaaria ennetamiseks tuleb võtta 100 mg ravimit üks kord päevas 1-2 päeva enne reisi ja seejärel iga päev reisi ajal ja 4 nädalat pärast selle lõppu. Üle 8-aastase lapse puhul on päevane annus 2 mg/kg.

Reisija kõhulahtisuse ennetamiseks võtke reisi esimesel päeval 200 mg Medomycini (1 või 2 korda päevas (100 mg annuses)) ja hiljem 100 mg üks kord päevas kogu ohtlikus piirkonnas viibimise aja jooksul (maksimaalselt 21 päeva).

Veepalaviku ravis võetakse ravimit suu kaudu annuses 100 mg, 2 korda päevas 1 nädala jooksul. Selle patoloogia arengu vältimiseks kasutatakse kogu ohtlikus piirkonnas viibimise aja jooksul 200 mg ravimit 1 kord nädalas ja seejärel veel 200 mg reisi lõpus.

Meditsiinilise abordi järgsete infektsioonide vältimiseks peate võtma 100 mg ainet 60 minutit enne aborti ja seejärel veel 200 mg pool tundi pärast protseduuri.

Akne raviks võtke 100 mg ravimit iga päev 6-12-nädalase tsükli jooksul.

Täiskasvanutel on lubatud võtta mitte rohkem kui 300 mg ainet päevas. Gonokokkide põhjustatud raskete infektsioonide korral võib võtta kuni 600 mg ravimit päevas.

Alla 45 kg kaaluvad lapsed (9–12-aastased) võivad esimesel päeval võtta keskmiselt 4 mg/kg ja hiljem 2 mg/kg päevas (1–2 annust). Raskete infektsioonide korral tuleb ravimit välja kirjutada annuses 4 mg/kg 12-tunnise intervalliga.

Kui patsiendil on raske maksapuudulikkus, on vaja vähendada ravimi ööpäevast annust, sest selliste häirete korral koguneb doksütsükliin järk-järgult organismis, mis põhjustab hepatotoksilisuse tekkimise ohtu.

Kasutamine Medomütsiin raseduse ajal

Medomütsiini ei tohiks kasutada imetamise ega raseduse ajal, kuna doksütsükliin pärsib osteogeneesi protsessi, nõrgestab loote luude tugevust ja hävitab tervete hammaste arengu protsesse (emaili mõjutav hüpoplaasia ja hammaste varjundi ravimatud muutused).

Kui imetamise ajal on ravi vajalik, tuleb imetamine ravi ajaks katkestada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tetratsükliinide talumatuse esinemine;
• raske neeru- või maksafunktsiooni häire;
• leukopeenia või porfüüria;
• müasteenia (intravenoosse süstina).

Kõrvalmõjud Medomütsiin

Ravimi kasutamine võib provotseerida kõrvaltoimete teket:

• seedefunktsiooni nähud: iiveldus, glossiit, isutus, kõhulahtisus, enterokoliit, oksendamine, samuti düsfaagia või pseudomembranoosne koliit;
• allergilise või dermatoloogilise iseloomuga sümptomid: Quincke ödeem, SLE ägenemine, urtikaaria, anafülaktilised reaktsioonid, valgustundlikkus, eksfoliatiivne dermatiit, makulopapuloossed või erüteemilised lööbed ja perikardiit;
• maksafunktsiooni häire: maksafunktsiooni häire (pärast pikaajalist ravimite kasutamist või maksa- või neerupuudulikkusega inimestel);
• neerufunktsiooni mõjutavad häired: ravimite antianaboolse toime tõttu suurenenud jääk-uurea lämmastiku tase;
• hematopoeetilist süsteemi mõjutavad kahjustused: neutro- või trombotsütopeenia, eosinofiilia ja hemolüütiline aneemia, samuti protrombiini taseme langus;
• närvisüsteemi talitlushäired: koljusisese rõhu (IKP) healoomuline tõus (oksendamine, isutus, nägemisnärvi piirkonna turse ja peavalud) ja vestibulaarsed häired (ebastabiilsuse või pearingluse tunne);
• Kilpnäärmeprobleemid: inimestel, kes on doksütsükliini pikka aega kasutanud, võib tekkida kilpnäärmekoe ravitav tumepruun värvimuutus;
• epidermise ja hammaste kahjustused: osteogeneesi protsesside pärssimine ja hammaste tervisliku arengu häirimine lapsel (hammaste varju pöördumatu muutus ja hüpoplaasia ilmnemine emaili piirkonnas);
• muu: kandidoosi (glossiit, vaginiit, stomatiit või proktiit) teke superinfektsiooni märgina.

[ 2 ]

Üleannustamine

Mürgistuse ilmingud: maksakahjustusest tingitud negatiivsete sümptomite – palaviku, asoteemia, oksendamise, transaminaaside aktiivsuse suurenemise, kollatõve ja PT väärtuste suurenemise – tugevnemine.

Häirete kõrvaldamiseks tehakse maoloputus; patsient peab jooma ka palju vedelikku. Vajadusel kutsutakse esile oksendamine, manustatakse aktiivsütt ja osmootseid lahtisteid. Samuti viiakse läbi sümptomaatilised meetmed. Peritoneaaldialüüsi või hemodialüüsi seansid on ebaefektiivsed.

Koostoimed teiste ravimitega

Magneesiumi-, alumiiniumi- ja kaltsiumi sisaldavad antatsiidid, söögisooda, rauapreparaadid ja magneesiumi sisaldavad lahtistid nõrgendavad doksütsükliini imendumist, mistõttu tuleks neid ravimeid võtta 3-tunnise intervalliga.

Antikoagulantidega kombineerimisel tuleb nende annust mõnikord vähendada, kuna tetratsükliinid pärsivad protrombiini aktiivsust plasmas.

Medomütsiini kombineeritud kasutamine bakteritsiidse rühma antibiootikumidega (tsefalosporiin või penitsilliin), mis hävitavad rakumembraanide seondumise, nõrgestab viimaste meditsiinilist efektiivsust.

Doksütsükliiniga koos kasutamisel nõrgeneb suukaudseks manustamiseks mõeldud hormonaalse rasestumisvastase vahendi usaldusväärsus. Lisaks suureneb atsüklilise verejooksu sagedus (kui kasutatakse östrogeeni sisaldavaid suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid).

Kui ravimit kombineeritakse barbituraatide, fenütoiini, etüülalkoholi, karbamasepiini, rifampitsiini, primidooni ja teiste mikrosoomide oksüdatsiooni stimuleerivate ravimitega, kiireneb selle metabolism, samal ajal kui vereplasma väärtused vähenevad.

Kombinatsioon vismutravimitega võib põhjustada ravimi imendumise vähenemist.

Ravimi kombinatsioon tsüklosporiiniga suurendab viimase plasmakontsentratsiooni.

Metoksüfluraani võtmine koos tetratsükliinidega võib põhjustada surmaga lõppevat neerutoksilisust.

Tsink vähendab ravimite imendumist.

Kombinatsioon retinooliga viib koljusisese rõhu suurenemiseni.

[ 3 ], [ 4 ]

Ladustamistingimused

Medomütsiini tuleb hoida pimedas ja kuivas kohas temperatuuril kuni 25 °C.

Säilitusaeg

Medomütsiini võib kasutada 4 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Doksütsükliini määramine lastel (alla 8-aastastel lastel) on keelatud, kuna tetratsükliinid (sh doksütsükliin) põhjustavad selles patsientide rühmas pikaajalisi muutusi hammaste varjus, skeleti luude pikisuunalise kasvu pärssimist ja emaili hüpoplaasiat.

Analoogid

Ravimi analoogideks on vibramütsiin, oletetriin, unidoks koos doksütsükliiniga, tetratsükliin ja doksü, samuti doksübeen, tetratsükliinvesinikkloriid, doksütsükliinvesinikkloriid ja metatsükliinvesinikkloriid.