Metoklopramiid

Metoklopramiid on ravim, mida kasutatakse mitmesuguste seedetrakti häirete ja mitmete muude haigusseisundite raviks.

Ravimil on mitu farmakoloogilist omadust:

1. Prokineetiline toime: Metoklopramiid stimuleerib toidu liikumist seedetrakti kaudu, parandades mao ja soolestiku liikuvust. See võib olla kasulik oksendamise, iivelduse, kõrvetiste ja muude seedetrakti häirete sümptomite raviks.
2. Antimeetiline toime: Metoklopramiid aitab vähendada iiveldust ja oksendamist, blokeerides dopamiini toime aju oksendamise keskpunktis.
3. Refluksi vähendamine: ravim võib olla efektiivne happe refluksi vähendamisel maost söögitorusse, mis aitab vähendada kõrvetisi ja muid gastroösofageaalse reflukshaiguse (GERD) sümptomeid.

Metoklopramiidi võetakse tavaliselt suu kaudu tableti või siirupi kujul. Seda võib kasutada ka haiglates süstitaval kujul iivelduse ja oksendamise kiireloomuliseks leevendamiseks.

Oluline on märkida, et metoklopramiidil võivad olla kõrvaltoimed, sealhulgas unisus, pearinglus, liikumishäired ja muud. Seetõttu peaks selle ravimi kasutamine olema arsti järelevalve all ja järgima soovitatud annuseid. Te ei tohiks võtta metoklopramiidi ilma arstiga nõu pidamata, eriti kui teil on muid haigusseisundeid või kui võtate muid ravimeid.

Näidustused Metoklopramiid

1. Iiveldus ja oksendamine: Metoklopramiidi kasutatakse iivelduse ja oksendamise sümptomaatiliseks raviks erinevate põhjuste, näiteks operatsiooni, ravimteraapia, kiiritusravi või seedetrakti haiguste tõttu.
2. Gastroösofageaalne refluks (GERD): Metoklopramiidi saab kasutada selliste GERD sümptomite, näiteks kõrvetiste, oksendamise, düsfaagia (raskuste neelamise) jne raviks.
3. Hüperemesis gravidarum: raske iivelduse ja oksendamise korral, sealhulgas hüperemesis gravidarum, võib sümptomite leevendamiseks ette näha metoklopramiidi.
4. Seedetrakti liikuvuse tugi: gastropareesi või muude seedetrakti liikuvuse häiretega patsientidel võib mao ja soolestiku motoorsuse stimuleerimiseks kasutada metoklopramiidi.
5. Keemiaravi tugi: Metoklopramiidi kasutatakse mõnikord antiemeetilise protokolli osana keemiaravi manustamisel.

Farmakodünaamika

1. Antimeetiline toime:

   • Metoklopramiid on efektiivne antiemeetiline, kuna selle mõju dopamiini D2 retseptoritele väikeaju püsiva oksendamise keskuse piirkonnas. See vähendab GAG-refleksi ja stimuleerib mao motoorset aktiivsust, mis aitab kiirendada toidu seedetrakti läbi seedetrakti seedimist ja liikumist.

2. Prokineetiline tegevus:

   • Metoklopramiid stimuleerib seedetrakti motoorse ülemise aktiivsust, suurendades atsetüülkoliini vabanemist ja pärssides dopamiini inhibeerimist. See võib olla kasulik funktsionaalsete ja orgaaniliste seedetrakti liikuvushäirete, näiteks gastropareesi ja refluks-ösofagiidi ravis.

3. Vähenenud prolaktiini sekretsioon:

   • Metoklopramiid avaldab prolaktinsiinsesekretoorset toimet, blokeerides dopamiini D2 retseptorid hüpofüüsi eesmises osas. See võib olla kasulik hüperprolaktineemia ja sellega seotud sümptomite, näiteks hüperprolaktineemilise amenorröa ja galaktorröa ravis.

4. Keskne tegevus:

   • Metoklopramiidil võib olla kesknärvisüsteemi dopamiini ja serotoniini retseptoritele seotud keskne rahusti ja anksiolüütiline toime.

5. Täiendavad efektid:

   • Mõnel juhul võib metoklopramiidil olla antidepressanti, põletikuvastast ja antioksüdantset toimet, ehkki nende mõju mehhanismid vajavad täiendavat uurimist.

Farmakokineetika

1. Neeldumine: metoklopramiidi saab pärast suukaudset manustamist seedetraktist tõhusalt imenduda. Toit võib imendumise kiirust aeglustada, kuid tavaliselt ei mõjuta see kogu imendumist.
2. Jaotus: see on kehas hästi jaotunud ja võib tungida vere-aju barjäärile, võimaldades sellel mõjutada kesknärvisüsteemi ning vähendada iiveldust ja oksendamist.
3. Metabolism: metaboliseerub maksas metaboliseerituna, peamiselt hüdroksüülimise ja konjugeerimise kaudu. Peamine metaboliit on metoklopramiidsulfoksiid.
4. Eritumine: Metoklopramiidi eritumine kehast toimub peamiselt neerude kaudu. Umbes 85–95% annusest eritub esimese 24 tunni jooksul pärast manustamist.
5. Poolväärtusaeg: metoklopramiidi poolväärtusaeg on täiskasvanutel umbes 5-6 tundi ja vastsündinutel kuni 15 tundi.
6. Toimemehhanism: Metoklopramiid on kesknärvisüsteemi dopamiini D2 retseptorite antagonist. Samuti on sellel stimuleeriv toime seedetrakti liikuvusele, suurendades atsetüülkoliini vabanemist.

Kasutamine Metoklopramiid raseduse ajal

Kui raseduse ajal kasutatakse metoklopramiidi, tuleb arvestada ema ja loote võimalike riskide ja eelistega. Raseduse ajal selle ohutuse tagamiseks pole piisavalt andmeid, eriti varases staadiumis. Seetõttu on üldiselt soovitatav vältida metoklopramiidi kasutamist raseduse ajal, eriti ilma arstiga nõu pidamata.

Kuid mõnel juhul, kui ema potentsiaalne kasu kaalub üles lootele mõeldud võimalikud riskid, võib arst otsustada raseduse ajal metoklopramiidi välja kirjutada. See võib olla vajalik rasedusega seotud raske iivelduse ja oksendamise korral (nimetatakse hüperemesis gravidarum).

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus metoklopramiidi suhtes või mis tahes muud ravimi komponendid, ei tohiks seda kasutada, kuna see võib põhjustada allergilisi reaktsioone.
2. Hüpofüüsi kasvajad: metoklopramiid võib stimuleerida prolaktiini tootmist ja võib olla vastunäidustatud hüpofüüsi kasvajate, näiteks prolaktinoomidega patsientidel.
3. Mehaaniline või perforeeritud soole obstruktsioon: metoklopramiidi kasutamine võib olla vastunäidustatud mehaanilise või perforeeritud soole obstruktsiooni juuresolekul, kuna see võib sümptomeid süvendada ja haigusseisundit raskendada.
4. Feokromotsütoom: Metoklopramiid võib süvendada feokromotsütoomi sümptomeid, sealhulgas kõrget vererõhku, ja on seetõttu vastunäidustatud selle seisundiga patsientidel.
5. Epilepsia: metoklopramiid võib krambireisi läve halvendada, seetõttu võib selle kasutamine olla vastunäidustatud epilepsiaga patsientidel või muude krambihoogude esinemisega seotud häiretega.
6. Rasedus ja rinnaga toitmine: andmed raseduse ja rinnaga toitmise ajal metoklopramiidi ohutuse kohta on piiratud ning selle kasutamist tuleks hinnata ja soovitada arst.
7. Lapsed: Metoklopramiidi kasutamine lastel peaks olema ettevaatlik ja seda peaks arst välja kirjutama, eriti teatud tervisehäiretega lastel.

Kõrvalmõjud Metoklopramiid

1. Uimasus ja väsimus: metoklopramiid võib põhjustada unisust või väsimust, eriti ravi alguses või suureneva annuse korral.
2. Unetus: Metoklopramiid võib mõnel inimesel põhjustada unetust või unehäireid.
3. Pearinglus: mõnel patsiendil võib ilmneda pearinglus või ebakindluse tunne.
4. Südame südamepekslemised või südame rütmis muutused: harva võivad metoklopramiid põhjustada muutusi südame rütmis, näiteks palpitatsioonid või arütmiad.
5. Suukude: Metoklopramiid võib mõnel inimesel põhjustada suu.
6. Seedehäired: see võib hõlmata kõhulahtisust, kõhukinnisust, iiveldust või oksendamist.
7. Tardiivse düskineesia sümptomite maskeerimine: see on haruldane, kuid tõsine kõrvaltoime, milles metoklopramiid võib varjata tardiivse düskineesia sümptomeid - seisundit, mida iseloomustavad tahtmatud liikumised, mis võivad muutuda pöördumatuks.
8. Prolaktiini tõus: metoklopramiid võib suurendada prolaktiini taset veres, mis võib põhjustada soovimatut toimet meestel (nt günekomastia) ja naistel (nt hüperprolaktineemiline amenorröa).

Üleannustamine

1. Ekstrapüramidaalsed sümptomid: hõlmab düskinesiaid, düstooniat, psühhomotoorset agitatsiooni, lihaspassid ja värinad. Need sümptomid on seotud dopamiini retseptorite ummistumisega kesknärvisüsteemis.
2. Sedatsioon ja unisus: liigne metoklopramiid võib põhjustada uimasust, letargiat, üldist nõrkust ja isegi teadvuse kaotust.
3. Kardiotoksilisus: mõnel juhul võib üledoos põhjustada südame rütmi häireid, sealhulgas rütmihäireid ja QT intervalli pikenemist.
4. Antikolinergilised sümptomid: hõlmavad suukuivust, kõhukinnisust, hägune nägemine, kuseteede häired jne.
5. Neuroleptiline sündroom: harvadel juhtudel võib tekkida neuroleptiline sündroom, mis avaldub hüpertermiana, krampe, vähenenud teadvuse ja muude sümptomitena.
6. Võib tekkida ka muud sümptomid: võivad esineda ka iiveldust, oksendamine, kõhulahtisus, hüpertensioon, hüpotensioon ja muud ebasoovitavad mõjud.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Antiemeetika: metoklopramiid võib suurendada muude antiemeetika, näiteks tsentraalselt toimiva antiemeetika (nt dimenhüdrinaat) mõju, mis võib põhjustada sedatsiooni suurenenud.
2. Kardiovaskulaarsüsteemi mõjutavad ravimid: Metoklopramiid võivad suurendada antihüpertensiivsete ainete, näiteks antihüpertensiivsete ravimite või ravimite mõju, mis vähendavad südame rütmi (nt beeta-adrenoblokereid), mis võib põhjustada vererõhu olulist langust.
3. Kesknärvisüsteemi mõjutavad ravimid: Metoklopramiid võivad suurendada teiste ravimite, näiteks bensodiasepiinide või antidepressantide sedatiivset ja antikolinergilist toimet, mis võib põhjustada suurenenud uimasust ja vähenenud reageerimisvõimet.
4. Ravimid, mis põhjustavad QT-intervaalset pikenemist: Metoklopramiid võivad suurendada rütmihäirete riski, kui neid kasutatakse samaaegselt teiste ravimitega, mis põhjustavad QT-intervalli pikenemist, näiteks antiarütmilised ravimid või makroliidrühma antibiootikumid.
5. Ravimid, mis suurendavad sekretsiooni: ravimid, mis suurendavad vahendaja sekretsiooni (nt antihistamiinid) võivad vähendada metoklopramiidi efektiivsust.
6. Ravimid, mis põhjustavad ekstrapüramiidseid sümptomeid: metoklopramiidi kasutamine teiste ravimitega, mis võivad põhjustada ekstrapüramiidseid sümptomeid (nt neuroleptic), võivad seda kõrvaltoimet suurendada.