Metoklopramiid

Metoklopramiid on ravim, mida kasutatakse mitmesuguste seedetrakti häirete ja paljude muude seisundite raviks.

Ravimil on mitmeid farmakoloogilisi omadusi:

1. Prokineetiline toime: metoklopramiid stimuleerib toidu liikumist seedetraktis, parandades mao ja soolte motoorikat. See võib olla kasulik oksendamise, iivelduse, kõrvetiste ja muude seedetrakti häirete sümptomite raviks.
2. Oksendamisevastane toime: metoklopramiid aitab vähendada iiveldust ja oksendamist, blokeerides dopamiini toimet aju oksendamise keskuses.
3. Refluksi vähendamine: Ravim võib olla efektiivne maohappe refluksi vähendamisel söögitorusse, mis aitab vähendada kõrvetisi ja muid gastroösofageaalse reflukshaiguse (GERD) sümptomeid.

Metoklopramiidi võetakse tavaliselt suu kaudu tableti või siirupi kujul. Seda võib haiglates kasutada ka süstitava vormina iivelduse ja oksendamise kiireloomuliseks leevendamiseks.

Oluline on märkida, et metoklopramiidil võivad olla kõrvaltoimed, sealhulgas unisus, pearinglus, liikumishäired ja muud. Seetõttu tuleb selle ravimi kasutamist jälgida arsti järelevalve all ja järgida soovitatud annuseid. Te ei tohiks metoklopramiidi võtta ilma arstiga nõu pidamata, eriti kui teil on mingeid muid terviseprobleeme või te võtate teisi ravimeid.

Näidustused Metoklopramiid

1. Iiveldus ja oksendamine: Metoklopramiidi kasutatakse iivelduse ja oksendamise sümptomaatiliseks raviks, mis on tingitud erinevatest põhjustest, näiteks kirurgiast, ravimteraapiast, kiiritusravist või seedetrakti haigustest.
2. Gastroösofageaalne refluks (GERD): Metoklopramiidi saab kasutada GERD-i sümptomite, näiteks kõrvetiste, oksendamise, düsfaagia (neelamisraskuste) jne raviks.
3. Rasedusaegne hüperemesis: Tõsise iivelduse ja oksendamise, sh rasedusaegse hüperemesis korral võib sümptomite leevendamiseks välja kirjutada metoklopramiidi.
4. Seedetrakti motoorika toetamine: Metoklopramiidi võib kasutada mao ja soolte motoorika stimuleerimiseks patsientidel, kellel on gastroparees või muud seedetrakti motoorika häired.
5. Keemiaravi tugi: Metoklopramiidi kasutatakse mõnikord keemiaravi manustamisel antiemeetilise protokolli osana.

Vabastav vorm

1. Tabletid: Kõige sagedamini kasutatav ravimvorm, mis on mõeldud suukaudseks manustamiseks. Metoklopramiidi tabletid võivad olla standardse toimeajaga või pikaajalise toime saavutamiseks modifitseeritud vabanemisega.
2. Suukaudne lahus (siirup): See vorm sobib patsientidele, kellel on raskusi tablettide neelamisega, sealhulgas lastele ja eakatele. Lahus lihtsustab ravimi annustamist ja võtmist.
3. Süstid: Metoklopramiidi süstide kujul kasutatakse sümptomite kiireks leevendamiseks, kui suukaudne manustamine ei ole võimalik või soovitav. Süste võib manustada intramuskulaarselt (IM) või intravenoosselt (IV).
4. Rektaalsed ravimküünlad: Kuigi vähem levinud, võib ravimküünlaid kasutada iivelduse ja oksendamise leevendamiseks, kui muud manustamisviisid on sobimatud või ebaefektiivsed.

Farmakodünaamika

1. Oksendamise vastane toime:

   • Metoklopramiid on efektiivne antiemeetikum tänu oma toimele dopamiini D2 retseptoritele väikeaju püsiva oksendamiskeskuse piirkonnas. See vähendab okserefleksi ja stimuleerib mao motoorset aktiivsust, mis aitab kiirendada seedimist ja toidu liikumist läbi seedetrakti.

2. Prokineetiline toime:

   • Metoklopramiid stimuleerib seedetrakti ülaosa motoorset aktiivsust, suurendades atsetüülkoliini vabanemist ja pärssides dopamiini inhibeerimist. See võib olla kasulik funktsionaalsete ja orgaaniliste seedetrakti motoorikahäirete, näiteks gastropareesi ja refluksösofagiidi ravis.

3. Prolaktiini sekretsiooni vähenemine:

   • Metoklopramiid avaldab prolaktiini sekretoorset toimet, blokeerides hüpofüüsi eesmises lobis asuvaid dopamiini D2 retseptoreid. See võib olla kasulik hüperprolaktineemia ja sellega seotud sümptomite, näiteks hüperprolaktineemilise amenorröa ja galaktorröa ravis.

4. Keskne tegevus:

   • Metoklopramiidil võib olla tsentraalne rahustav ja anksiolüütiline toime, mis on seotud selle mõjuga kesknärvisüsteemi dopamiini ja serotoniini retseptoritele.

5. Lisaefektid:

   • Mõnel juhul võib metoklopramiidil olla antidepressant, põletikuvastane ja antioksüdantne toime, kuigi nende toimete mehhanismid vajavad edasist uurimist.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Metoklopramiid imendub seedetraktist suukaudsel manustamisel tõhusalt. Toit võib imendumise kiirust aeglustada, kuid tavaliselt ei mõjuta see täielikku imendumist.
2. Jaotumine: See jaotub organismis hästi ja võib tungida läbi hematoentsefaalbarjääri, mõjutades kesknärvisüsteemi ning vähendades iiveldust ja oksendamist.
3. Ainevahetus: Metoklopramiid metaboliseerub maksas peamiselt hüdroksüülimise ja konjugeerimise teel. Peamine metaboliit on metoklopramiidsulfoksiid.
4. Eritumine: Metoklopramiidi eritumine organismist toimub peamiselt neerude kaudu. Ligikaudu 85–95% annusest eritub muutumatul kujul esimese 24 tunni jooksul pärast manustamist.
5. Poolestusaeg: Metoklopramiidi poolväärtusaeg on täiskasvanutel umbes 5–6 tundi ja vastsündinutel kuni 15 tundi.
6. Toimemehhanism: Metoklopramiid on kesknärvisüsteemis asuvate dopamiini D2 retseptorite antagonist. Samuti stimuleerib see seedetrakti motoorikat, suurendades atsetüülkoliini vabanemist.

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanud

• Suukaudne (allaneelamine): Standardannus on 10 mg 30 minutit enne sööki ja enne magamaminekut, kuni 4 korda päevas, olenevalt sümptomitest ja ravivastusest. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 40 mg.
• Intravenoosne ja intramuskulaarne manustamine: Süstimise annus on tavaliselt 10 mg kuni 4 korda päevas. Kõrvaltoimete vältimiseks tuleb intravenoosne manustamine teha aeglaselt, vähemalt 1-2 minuti jooksul.

Lapsed

Metoklopramiidi annus lastele arvutatakse individuaalselt kehakaalu põhjal ja selle peaks määrama arst. Üldiselt on see 0,1–0,15 mg kehakaalu kilogrammi kohta 30 minutit enne sööki ja enne magamaminekut, kuni 3–4 korda päevas.

Erijuhised

• Metoklopramiidiga ravi kestus ei tohiks kõrvaltoimete, sh liikumishäirete riski tõttu tavaliselt ületada 12 nädalat.
• Järgige hoolikalt arsti juhiseid ravikuuri pikkuse kohta ja ärge lõpetage ravimi võtmist järsku ilma spetsialistiga konsulteerimata, eriti pikaajalise kasutamise korral.
• Metoklopramiidi intravenoossel manustamisel tuleb seda manustada aeglaselt, et minimeerida kõrvaltoimete, näiteks ortostaatilise hüpotensiooni, riski.

Kasutamine Metoklopramiid raseduse ajal

Metoklopramiidi kasutamisel raseduse ajal tuleb arvestada võimalike riskide ja kasuga emale ja lootele. Selle ohutuse kohta raseduse ajal, eriti varases staadiumis, ei ole piisavalt andmeid. Seetõttu on üldiselt soovitatav metoklopramiidi kasutamist raseduse ajal vältida, eriti ilma arstiga nõu pidamata.

Siiski võib arst mõnel juhul, kui emale oodatav kasu kaalub üles võimalikud riskid lootele, otsustada metoklopramiidi raseduse ajal välja kirjutada. See võib olla vajalik rasedusega seotud tugeva iivelduse ja oksendamise (nn hüperemesis gravidarum) korral.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus metoklopramiidi või mõne muu ravimi komponendi suhtes, ei tohiks seda kasutada, kuna see võib põhjustada allergilisi reaktsioone.
2. Hüpofüüsi kasvajad: Metoklopramiid võib stimuleerida prolaktiini tootmist ja olla vastunäidustatud hüpofüüsi kasvajatega, näiteks prolaktinoomidega patsientidele.
3. Mehaaniline või perforeeritud soolesulgus: Metoklopramiidi kasutamine mehaanilise või perforeeritud soolesulguse korral võib olla vastunäidustatud, kuna see võib sümptomeid süvendada ja seisundit keerulisemaks muuta.
4. Feokromotsütoom: Metoklopramiid võib süvendada feokromotsütoomi sümptomeid, sh kõrget vererõhku, ja on seetõttu selle seisundiga patsientidele vastunäidustatud.
5. Epilepsia: Metoklopramiid võib tõsta krambiläve, mistõttu selle kasutamine võib olla vastunäidustatud epilepsia või muude krampidega seotud häiretega patsientidele.
6. Rasedus ja imetamine: Metoklopramiidi ohutuse kohta raseduse ja imetamise ajal on andmed piiratud ning selle kasutamist peaks hindama ja soovitama arst.
7. Lapsed: Metoklopramiidi kasutamisel lastel tuleb olla ettevaatlik ja seda tohib määrata ainult arst, eriti teatud terviseprobleemidega lastel.

Kõrvalmõjud Metoklopramiid

1. Unisus ja väsimus: Metoklopramiid võib põhjustada unisust või väsimust, eriti ravi alguses või annuse suurendamisel.
2. Unetus: Metoklopramiid võib mõnedel inimestel põhjustada unetust või unehäireid.
3. Pearinglus: Mõnedel patsientidel võib esineda pearinglust või ebastabiilsust.
4. Südamepekslemine või südamerütmi muutused: Harva võib metoklopramiid põhjustada südamerütmi muutusi, näiteks südamepekslemist või arütmiat.
5. Suukuivus: Metoklopramiid võib mõnedel inimestel põhjustada suukuivust.
6. Seedehäired: see võib hõlmata iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust või kõhukinnisust.
7. Tardiivse düskineesia sümptomite varjamine: see on haruldane, kuid tõsine kõrvaltoime, mille korral metoklopramiid võib varjata tardiivse düskineesia sümptomeid – seisundit, mida iseloomustavad tahtmatud liigutused, mis võivad muutuda pöördumatuks.
8. Prolaktiini taseme tõus: Metoklopramiid võib suurendada prolaktiini taset veres, mis võib põhjustada soovimatuid kõrvaltoimeid meestel (nt günekomastia) ja naistel (nt hüperprolaktineemiline amenorröa).

Üleannustamine

1. Ekstrapüramidaalsed sümptomid: Hõlmab düskineesiaid, düstooniat, psühhomotoorset agitatsiooni, lihasspasme ja värinaid. Need sümptomid on seotud kesknärvisüsteemi dopamiiniretseptorite blokeerimisega.
2. Sedatsioon ja unisus: Metoklopramiidi liigne annus võib põhjustada unisust, letargiat, üldist nõrkust ja isegi teadvusekaotust.
3. Kardiotoksilisus: Mõnel juhul võib üledoos põhjustada südame rütmihäireid, sh arütmiaid ja QT-intervalli pikenemist.
4. Antikolinergilised sümptomid: suukuivus, kõhukinnisus, ähmane nägemine, urineerimishäired jne.
5. Neuroleptiline sündroom: Harvadel juhtudel võib tekkida neuroleptiline sündroom, mis avaldub hüpertermia, krampide, teadvuse languse ja muude sümptomitena.
6. Muud sümptomid: võivad esineda ka iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, hüpertensioon, hüpotensioon ja muud kõrvaltoimed.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Antiemeetikumid: Metoklopramiid võib tugevdada teiste antiemeetikumide, näiteks tsentraalselt toimivate antiemeetikumide (nt dimenhüdrinaat) toimet, mis võib põhjustada suurenenud sedatsiooni.
2. Kardiovaskulaarsüsteemi mõjutavad ravimid: Metoklopramiid võib suurendada antihüpertensiivsete ravimite, näiteks antihüpertensiivsete ravimite või südame rütmi vähendavate ravimite (nt beetablokaatorid) toimet, mis võib viia vererõhu olulise languseni.
3. Kesknärvisüsteemi mõjutavad ravimid: Metoklopramiid võib suurendada teiste ravimite, näiteks bensodiasepiinide või antidepressantide sedatiivset ja antikolinergilist toimet, mis võib põhjustada unisuse suurenemist ja reageerimisvõime vähenemist.
4. QT-intervalli pikenemist põhjustavad ravimid: Metoklopramiid võib suurendada arütmiate riski, kui seda kasutatakse koos teiste QT-intervalli pikenemist põhjustavate ravimitega, näiteks antiarütmikumide või makroliidrühma antibiootikumidega.
5. Mediaatorite sekretsiooni suurendavad ravimid: Mediaatorite sekretsiooni suurendavad ravimid (nt antihistamiinikumid) võivad vähendada metoklopramiidi efektiivsust.
6. Ekstrapüramidaalseid sümptomeid põhjustavad ravimid: Metoklopramiidi kasutamine koos teiste ravimitega, mis võivad põhjustada ekstrapüramidaalseid sümptomeid (nt neuroleptikumid), võib seda kõrvaltoimet suurendada.