Metoklopramiid

Metoklopramiid on ravim, mida kasutatakse mitmesuguste seedetrakti häirete ja mitmete muude seisundite raviks.

Ravimil on mitmeid farmakoloogilisi omadusi:

1. Protsineetiline toime: Metoklopramiid stimuleerib toidu liikumist läbi seedetrakti, parandades mao ja soolestiku motoorikat. See võib olla kasulik oksendamise, iivelduse, kõrvetiste ja muude seedetrakti häirete sümptomite raviks.
2. Antiemeetiline toime: Metoklopramiid aitab vähendada iiveldust ja oksendamist, blokeerides dopamiini toimet aju oksendamiskeskuses.
3. Refluksi vähendamine: Ravim võib olla efektiivne happe refluksi vähendamisel maost söögitorusse, mis aitab vähendada kõrvetisi ja teisi gastroösofageaalse reflukshaiguse (GERD) sümptomeid.

Metoklopramiidi võetakse tavaliselt suukaudselt tableti või siirupina. Seda võib kasutada ka süstitavas vormis haiglates iivelduse ja oksendamise kiireks leevendamiseks.

Oluline on märkida, et metoklopramiidil võivad olla kõrvaltoimed, sealhulgas unisus, pearinglus, liikumishäired ja muud. Seetõttu tuleb seda ravimit kasutada arsti järelevalve all ja järgida soovitatud annuseid. Ärge võtke metoklopramiidi ilma arstiga nõu pidamata, eriti kui teil on muid haigusi või te võtate muid ravimeid.

Näidustused Metoklopramiid

1. Iiveldus ja oksendamine: Metoklopramiidi kasutatakse mitmesugustest põhjustest, näiteks kirurgiast, ravimteraapiast, kiiritusravist või seedetrakti haigustest põhjustatud iivelduse ja oksendamise sümptomaatiliseks raviks.
2. Gastroösofageaalne refluks (GERD): Metoklopramiidi saab kasutada GERD sümptomite, nagu kõrvetised, oksendamine, düsfaagia (neelamisraskused) jne raviks.
3. Hüperemees gravidarum: Tõsise iivelduse ja oksendamise korral, sealhulgas hüperemesis gravidarum, võib sümptomite leevendamiseks määrata metoklopramiidi.
4. Seedetrakti motoorika tugi: Metoklopramiidi võib kasutada mao- ja soolemotiilsuse stimuleerimiseks gastropareesi või muude seedetrakti motoorika häiretega patsientidel.
5. Keemiaravi toetus: Metoklopramiidi kasutatakse mõnikord antiemeetilise protokolli osanakeemiaravi manustamisel.

Farmakodünaamika

1. Antiemeetiline toime:

   • Metoklopramiid on tõhus oksendamisvastane aine tänu oma toimele dopamiini D2 retseptoritele väikeaju püsiva oksendamiskeskuse piirkonnas. See vähendab oksendamise refleksi ja stimuleerib mao motoorset aktiivsust, mis aitab kiirendada seedimist ja toidu liikumist läbi seedetrakti.

2. Prokineetiline toime:

   • Metoklopramiid stimuleerib seedetrakti ülaosa motoorset aktiivsust, suurendades atsetüülkoliini vabanemist ja pärssides dopamiini inhibeerimist. See võib olla kasulik funktsionaalsete ja orgaaniliste seedetrakti motoorikahäirete, nagu gastroparees ja refluksösofagiit, ravis.

3. Prolaktiini sekretsiooni vähenemine:

   • Metoklopramiid avaldab prolaktiini sekreteerivat toimet, blokeerides dopamiini D2 retseptoreid hüpofüüsi eesmises osas. See võib olla kasulik hüperprolaktineemia ja sellega seotud sümptomite, nagu hüperprolaktiiniline amenorröa ja galaktorröa, ravis.

4. Keskne tegevus:

   • Metoklopramiidil võib olla kesknärvisüsteemi sedatiivne ja anksiolüütiline toime, mis on seotud selle toimega dopamiini ja serotoniini retseptoritele kesknärvisüsteemis.

5. Lisaefektid:

   • Mõnel juhul võib metoklopramiidil olla antidepressantne, põletikuvastane ja antioksüdantne toime, kuigi nende toimete mehhanismid nõuavad täiendavat uurimist.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Metoklopramiid võib pärast suukaudset manustamist seedetraktist tõhusalt imenduda. Toit võib aeglustada imendumise kiirust, kuid tavaliselt ei mõjuta see täielikku imendumist.
2. Levitamine: See jaotub kehas hästi ja suudab tungida läbi hematoentsefaalbarjääri, võimaldades sellel mõjutada kesknärvisüsteemi ning vähendada iiveldust ja oksendamist.
3. Ainevahetus: Metoklopramiid metaboliseerub maksas, peamiselt hüdroksüülimise ja konjugatsiooni teel. Peamine metaboliit on metoklopramiidsulfoksiid.
4. Eritumine: Metoklopramiidi eritumine organismist toimub peamiselt neerude kaudu. Umbes 85...95% annusest eritub muutumatul kujul esimese 24 tunni jooksul pärast manustamist.
5. Pool elu: Metoklopramiidi poolväärtusaeg on täiskasvanutel umbes 5-6 tundi ja vastsündinutel kuni 15 tundi.
6. Toimemehhanism: Metoklopramiid on kesknärvisüsteemi dopamiini D2 retseptorite antagonist. Sellel on ka stimuleeriv toime seedetrakti motoorikale, suurendades atsetüülkoliini vabanemist.

Kasutamine Metoklopramiid raseduse ajal

Metoklopramiidi kasutamisel raseduse ajal tuleb kaaluda võimalikke riske ja kasu emale ja lootele. Puuduvad andmed selle ohutuse kohta raseduse ajal, eriti varases staadiumis. Seetõttu on üldiselt soovitatav vältida metoklopramiidi kasutamist raseduse ajal, eriti ilma arstiga nõu pidamata.

Kuid mõnel juhul, kui potentsiaalne kasu emale kaalub üles võimalikud ohud lootele, võib arst määrata metoklopramiidi raseduse ajal. See võib olla vajalik rasedusega seotud tugeva iivelduse ja oksendamise (nn hyperemesis gravidarum) korral.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kes on metoklopramiidi või ravimi mõne muu komponendi suhtes ülitundlikud, ei tohiks seda kasutada, kuna see võib põhjustada allergilisi reaktsioone.
2. Hüpofüüsi kasvajad: Metoklopramiid võib stimuleerida prolaktiini tootmist ja võib olla vastunäidustatud patsientidele, kellel on hüpofüüsi kasvajad, nagu prolaktinoom.
3. Mehaaniline või perforeeritud soolesulgus: Metoklopramiidi kasutamine võib olla vastunäidustatud mehaanilise või perforeeritud soolesulguse korral, kuna see võib sümptomeid süvendada ja seisundit komplitseerida.
4. Feokromotsütoom: Metoklopramiid võib süvendada feokromotsütoomi sümptomeid, sealhulgas kõrget vererõhku, ja seetõttu on see selle seisundiga patsientidele vastunäidustatud.
5. Epilepsia: Metoklopramiid võib halvendada krambiläve, seetõttu võib selle kasutamine olla vastunäidustatud patsientidele, kellel on epilepsia või muud krambihoogudega seotud häired.
6. Rasedus ja imetamine: Andmed metoklopramiidi ohutuse kohta raseduse ja imetamise ajal on piiratud ning selle kasutamist peab hindama ja soovitama arst.
7. Lapsed: Metoklopramiidi kasutamine lastel peab olema ettevaatlik ja seda peaks määrama ainult arst, eriti teatud haigusseisunditega lastele.

Kõrvalmõjud Metoklopramiid

1. Unisus ja väsimus: Metoklopramiid võib põhjustada uimasust või väsimust, eriti ravi alguses või annuse suurendamisel.
2. Unetus: Metoklopramiid võib mõnedel inimestel põhjustada unetust või unehäireid.
3. Pearinglus: Mõnedel patsientidel võib tekkida pearinglus või ebastabiilsus.
4. Südamepekslemine või muutused südamerütmis: Harva võib metoklopramiid põhjustada muutusi südamerütmis, nagu südamepekslemine või arütmia.
5. Kuiv suu: Metoklopramiid võib mõnedel inimestel põhjustada suukuivust.
6. Seedehäired: See võib hõlmata kõhulahtisust, kõhukinnisust, iiveldust või oksendamist.
7. Tardiivse düskineesia sümptomite varjamine: See on haruldane, kuid tõsine kõrvaltoime, mille puhul metoklopramiid võib varjata tardiivse düskineesia sümptomeid – seisundit, mida iseloomustavad tahtmatud liigutused, mis võivad muutuda pöördumatuks.
8. Prolaktiini taseme tõus: Metoklopramiid võib suurendada prolaktiini taset veres, mis võib põhjustada soovimatuid toimeid meestel (nt günekomastia) ja naistel (nt hüperprolaktiiniline amenorröa).

Üleannustamine

1. Ekstrapüramidaalsed sümptomid: Hõlmab düskineesiaid, düstooniat, psühhomotoorset agitatsiooni, lihasspasme ja värinaid. Need sümptomid on seotud kesknärvisüsteemi dopamiini retseptorite blokeerimisega.
2. Sedatsioon ja unisus: Metoklopramiidi liig võib põhjustada uimasust, letargiat, üldist nõrkust ja isegi teadvusekaotust.
3. Kardiotoksilisus: Mõnel juhul võib üleannustamine põhjustada südame rütmihäireid, sealhulgas arütmiaid ja QT-intervalli pikenemist.
4. Antikolinergilised sümptomid: kaasa arvatud suukuivus, kõhukinnisus, ähmane nägemine, urineerimishäired jne.
5. Neuroleptic syndrome: harvadel juhtudel neuroleptikum võib tekkida sündroom, mis väljendub hüpertermia, krampide, teadvusekaotuse ja muude sümptomitena.
6. Muud sümptomid: Võib esineda ka iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust, hüpertensiooni, hüpotensiooni ja muid kõrvaltoimeid.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Antiemeetikumid: Metoklopramiid võib tugevdada teiste antiemeetikumide, nagu tsentraalselt toimivate antiemeetikumide (nt dimenhüdrinaat) toimet, mis võib suurendada sedatsiooni.
2. Kardiovaskulaarsüsteemi mõjutavad ravimid: Metoklopramiid võib tugevdada antihüpertensiivsete ainete, näiteks antihüpertensiivsete ravimite või südamerütmi vähendavate ravimite (nt beeta-adrenoblokaatorid) toimet, mis võib põhjustada vererõhu olulist langust.
3. Kesknärvisüsteemi mõjutavad ravimid: Metoklopramiid võib tugevdada teiste ravimite, näiteks bensodiasepiinide või antidepressantide rahustavat ja antikolinergilist toimet, mis võib põhjustada uimasust ja reaktsioonivõime vähenemist.
4. Ravimid, mis põhjustavad QT-intervalli pikenemist: Metoklopramiid võib suurendada arütmiate riski, kui seda kasutatakse samaaegselt teiste QT-intervalli pikenemist põhjustavate ravimitega, nagu antiarütmikumid või makroliidrühma antibiootikumid.
5. Ravimid, mis suurendavad vahendaja sekretsioon: Vahendajate sekretsiooni suurendavad ravimid (nt antihistamiinikumid) võivad vähendada metoklopramiidi efektiivsust.
6. Ravimid, mis põhjustavad ekstrapüramidaalseid sümptomeid: Metoklopramiidi kasutamine koos teiste ravimitega, mis võivad põhjustada ekstrapüramidaalseid sümptomeid (nt neuroleptikumid), võib seda kõrvaltoimet suurendada.