Metoprolool

Metoprolool on ravim, mis kuulub beetaplokkide klassi. Seda kasutatakse laialdaselt mitmesuguste kardiovaskulaarsete haiguste raviks. Metoprolooli kasutatakse sageli pulsisageduse, madalama vererõhu ja südame rütmi vähendamiseks.

Metoprolooli on saadaval erinevatel vormidel, sealhulgas suukaudsed tabletid ja intravenoossed süstid. Oluline on märkida, et arst peaks juhendama metoprolooli kasutamist ja järgima soovitatavaid annuseid, kuna väärkasutamisel või katkestamisel võivad olla tõsised tagajärjed.

Näidustused Metoprolool

1. Hüpertensioon (kõrge vererõhk): hüpertensiooniga patsientidel kasutatakse vererõhu alandamiseks metoprolooli. See aitab vähendada südame-veresoonkonna komplikatsioonide riski nagu müokardiinfarkt, insult ja neerupuudulikkus.
2. Angino (Koronaarse südamehaigus ): Metoprolooli võib määrata raviks stabiilne ja ebastabiilne stenokardia (Angina PECTIS), et vähendada rünnakute ja valude sagedust ja intensiivsust
3. Südamepuudulikkus: mõnel südamepuudulikkusega patsiendil võib metoprolooli kasutada südamefunktsiooni parandamiseks ja selliste sümptomite vähendamiseks nagu õhupuudus ja turse.
4. Fraktsioonijärgne: metoprolooli võib kasutada põhjaliku ravi osana pärast müokardiinfarkti, et vähendada taaskasutamise ja suremuse riski.
5. Südame rütmihäired: ravimit võib kasutada südame rütmi kontrollimiseks patsientidel, kellel on erinevad rütmihäired, näiteks kodade virvendus või tahhükardia.
6. Ennetamine migreen: mõnel sagedase migreeniga patsiendil võib ennetava ravina metoprolooli välja kirjutada, et vähendada migreenirünnakute sagedust ja raskust.

Farmakodünaamika

1. Β1-adrenoretseptorite selektiivne blokeerimine: metoprolool blokeerib peamiselt β1-adrenoretseptorid, mis asuvad südamelihas. See võimaldab tal südame löögisagedust alandada, vähendades seeläbi kontraktiilsust ja impulsside juhtivuse määra südames.
2. Südame väljundi langus: β1-adrenoretseptorite blokeerimine südamelihastes põhjustab südame kontraktiilsuse vähenemist ja sellest tulenevalt südame väljundi vähenemist. See viib vererõhu ja südame töökoormuse vähenemiseni.
3. Müokardi kontraktiilsuse vähendamine: Metoprolool vähendab südamelihase kontraktsiooni jõudu, mis põhjustab müokardi hapniku ja energiavajaduse vähenemist, mis on eriti oluline isheemiatingimustes.
4. Sümpaatilise aktiivsuse vähendamine: β1-adrenoretseptorite blokeerimine põhjustab ka sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsuse vähenemist, mis omakorda võib vähendada pulssi ja vererõhku.
5. Antiarütmiline toime: metoprolool võib vältida teatud tüüpi rütmihäireid, näiteks tahhükardiat ja kodade virvendus, tänu sellele, et see on võimeline südame löögisagedust vähendama ja vähendama müokardi erutuvust.
6. Antianginaalne toime: β1-adrenoretseptorite blokeerimine võimaldab vähendada südamekoormust ja parandada selle perfusiooni, mis võib aidata stenokardiapektorise ravis ja vähendada isheemiliste komplikatsioonide riski.

Farmakokineetika

1. Imendumine: metoprolool on tavaliselt pärast suukaudset manustamist seedetraktist kiiresti ja täielikult imendumas. Toidu tarbimine võib imendumise kiirust aeglustada, kuid tavaliselt ei mõjuta see kogu imendumist.
2. Jaotus: Metoproloolil on madal seondumine vereplasmavalkudega (umbes 10–30%), mis tagab selle ühtlase jaotuse kogu kehas.
3. Metabolism: suurem osa metaboliseerub maksas aktiivsete metaboliidide moodustamiseks, sealhulgas α-hüdroksümetoprolooli jt. Nendel metaboliitidel on ka β-adrenoblokeeriv aktiivsus.
4. Eritumine: Metoprolool ja selle metaboliidid elimineeritakse kehast peamiselt neerude kaudu (umbes 95% annusest) ja vähemal määral soolestiku kaudu.
5. Poolväärtusaeg: metoprolooli poolväärtusaeg on tervetel patsientidel umbes 3-7 tundi, kuid võib suureneda kahjustatud maksa- või neerufunktsiooniga patsientidel.
6. Toimemehhanism: Metoprolool blokeerib β1-adrenoretseptoreid, mille tulemuseks on südame löögisageduse, südame kokkutõmbumise jõud ja müokardi kontraktiilsus, mis vähendab südame hapnikuvajadust ja vähendab vererõhku.

Kasutamine Metoprolool raseduse ajal

Metoprolooli kasutamine raseduse ajal nõuab erilist tähelepanu. Üldiselt võivad beeta-blokaatorid, sealhulgas metoprolooli, mõjutada looteid ja rasedat, eriti pikaajalise kasutamisega kolmandal trimestril. Mõned uuringud on seotud beetaplokkide kasutamise raseduse ajal madala sünnikaalu, vastsündinu hüpoglükeemia ja muude komplikatsioonide riskiga.

Kuid kui naisel on tõsine südamehaigus, mis nõuab metoprolooli haldamist, võib arst otsustada, et ravimi potentsiaalne kasu kaalub üles loote potentsiaalsed riskid. Sellistes olukordades on oluline arutada hoolikalt kõiki võimalikke riske ja eeliseid, mis on seotud metoprolooli kasutamise ajal raseduse ajal arstiga.

Vastunäidustused

1. Allergiline reaktsioon: inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus metoprolooli või muude beeta-adrenoblokkide suhtes, ei tohiks seda kasutada, kuna see võib põhjustada allergilisi reaktsioone.
2. Bradükardia: Metoprolool võib südame löögisagedust vähendada ja selle kasutamine võib olla vastunäidustatud väga madala südame löögisageduse (Bradycardia) inimestel.
3. Astma ja krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK): beeta-adrenoblokerid, sealhulgas metoprolool, võivad halvendada astma või KOK-i sümptomeid, kuna need võivad aidata kaasa hingamisteede kitsenemisele.
4. Madal vererõhk: metoprolool võib vähendada vererõhku ja selle kasutamine võib olla vastunäidustatud madala vererõhuga inimestel.
5. Äge südamekahjustus (šokk): metoprolool võib olla vastunäidustatud ägeda südamepuudulikkuse või kardiogeense šoki korral, kuna see võib süvendada südame kontraktiilset funktsiooni.
6. Südame blokaad: metoprolool võib suurendada südames asuvate elektriliste impulsside juhtivuse blokaadi ja see võib olla vastunäidustatud AV juhtivuse blokaadis.
7. Rasedus: Metoprolooli kasutamine raseduse ajal võib vajada äärmist ettevaatust ja seda tuleks võtta ainult siis, kui arsti järelevalve all on rangelt meditsiiniliselt näidatud ja.
8. Imetamine: metoprolooli võib ereerida rinnapiima, seetõttu võib selle kasutamine rinnaga toitmisel nõuda kasumisriski hindamist ja seda tuleks meditsiinilise järelevalve all kasutada ettevaatlikult.

Kõrvalmõjud Metoprolool

1. Vererõhu alandamine: see on üks soovitud mõju hüpertensiooni ravis, kuid mõnikord võib metoprolool põhjustada liiga suurt vererõhu langust, põhjustades pearinglust, nõrkust või isegi teadvuse kaotust.
2. Bradükardia (vähenenud pulss): Metoprolool võib teie pulssi aeglustada, mis võib põhjustada palpimise, väsimuse või pearingluse tunde.
3. Uimasus ja väsimus: mõnel patsiendil võib metoprolooli võtmise ajal ilmneda uimasust või väsimust.
4. Unetus: Metoprolool võib mõnel inimesel põhjustada unetust või unehäireid.
5. Depressioon: mõnel patsiendil võib metoprolooli võtmisel esineda tuju muutusi, sealhulgas depressioon või ärevus.
6. Maoprobleemid: Metoprolool võib põhjustada suu, iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust või kõhukinnisust.
7. Perifeerne ödeem: mõnel patsiendil võib metoprolool põhjustada jalgade või käte turset.
8. Düspepsia: see võib hõlmata mitmesuguseid seedetrakti sümptomeid, näiteks kõhu ebamugavustunne, kõrvetised või röhitsemine.

Üleannustamine

1. Vähenenud pulss (bradükardia): metoprolooli üledoos võib põhjustada südame löögisageduse tugevat aeglustumist, mis võib olla ohtlik, eriti niigi vähenenud pulsiga inimeste jaoks.
2. Südame rütmihäired: hõlmavad mitmesuguseid südamerütmi häireid, näiteks vatsakeste tahhükardia, kodade virvendus ja muud, mis võivad põhjustada tõsiseid komplikatsioone, sealhulgas südame seiskumist.
3. Vererõhk (hüpotensioon) vähenenud: metoprolooli üledoosi võib põhjustada vererõhu langust, mis võib põhjustada pearinglust, nõrkust, minestamist ja isegi šokki.
4. Perifeerne vasodilatatsioon (vasodilatatsioon): see võib põhjustada perifeerse veresoonte resistentsuse vähenemist ja elundite ja kudede vähenemist.
5. Hingamisdepressioon: raskete üledoosi korral võivad tekkida hingamisprobleemid, sealhulgas hingamispuudulikkus.
6. Muud sümptomid: hõlmavad iiveldust, oksendamist, teadvuse kaotust, krambid ja muud.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Muud antihüpertensiivsed ravimid: metoprolool võib suurendada teiste antihüpertensiivsete ravimite, näiteks diureetikumide või angiotensiini konverteerivate ensüümide inhibiitorite (ACEIS) hüpotensiivset toimet, mis võib põhjustada vererõhu langemist ohtlikule tasemele.
2. Antiarütmilised ravimid: metoprolooli kaasvead antiarütmiliste ravimitega nagu amidaroon või klassi IC-ravimid (nt propafenoon) võib suurendada depressiivset mõju südame juhtivusele ja põhjustada tõsiseid arütmiaid.
3. Sümpatomimeetika: ravimid, mis stimuleerivad sümpaatilist süsteemi (nt adrenaliin või fenüülefriin) võivad nõrgendada metoprolooli hüpotensiivset toimet ja põhjustada vererõhu tõusu.
4. Mitte-selektiivsed β-adrenoblokerid: metoprolooli kaasvenestamine mitteselektiivsete β-adrenoblokkidega, näiteks propranolooliga, võib põhjustada suurenenud soovimatuid kõrvaltoimeid, näiteks bradükardiat ja bronhopasmi.
5. Tsütokroom P450 inhibiitorid: ravimid, mis inhibeerivad tsütokroom P450, näiteks tsimedine või ketokonasool, võivad suurendada metoprolooli vere kontsentratsiooni ja suurendada selle depressanti mõju südame-veresoonkonna süsteemile.
6. Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAOIS): metoprolooli kasutamine maois-ga võib suurendada hüpotensiivset toimet ja põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid nagu hüpotensioon ja ortostaatiline kokkuvarisemine.

Ladustamistingimused

1. Temperatuur: metoprolooli tuleks tavaliselt hoida toatemperatuuril, mis on 15–30 kraadi Celsiuse (59 kuni 86 kraadi Fahrenheiti).
2. Kuivus: ravimit tuleks niiskuse vältimiseks hoida kuivas kohas, mis võib mõjutada selle stabiilsust ja kvaliteeti.
3. Valgus: metoprolooli tuleks hoida otsese päikesevalguse eest kaitstud pimedas kohas, kuna valgus võib põhjustada toimeainete lagunemist.
4. Lapsed: hoidke metoprolooli juhusliku kasutamise vältimiseks laste käeulatusest.
5. Pakend: järgige paketi juhiseid või arsti juhiseid metoprolooli ladustamise kohta.